Neyralgin

Ang neuralgin ay isang gamot mula sa isang subcategory ng anticonvulsants.

Mga pahiwatig Neuralgin

Ito ay ginagamit sa mga matatanda upang maalis ang pagkakaroon ng isang mataas na intensity ng sakit (din neuropathic).

Bilang karagdagan, ito ay ginagamit sa kumbinasyon ng iba pang mga anticonvulsants upang maalis ang mga seizures ng isang bahagyang kalikasan ng epilepsy (sinamahan ng isang pangalawang yugto ng kalahatan o hindi) - mga matatanda at mga kabataan mula sa 12 taong gulang. Kasabay nito, ito ay inireseta para sa mga partial seizures - mga bata na 6-12 taong gulang.

[1], [2], [3], [4]

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng bahagi ay maisasakatuparan sa mga capsule, 100 piraso sa loob ng bote o 10 piraso sa loob ng plato ng cell; sa isang pack - 3 tulad ng mga tala.

[5], [6]

Pharmacodynamics

Tumpak na matukoy ang prinsipyo ng pagkakalantad sa gabapentin sa sandaling ito ay nabigo. Ang istraktura ng sangkap na kaugnay sa neurotransmitter GABA ngunit ang uri ng impluwensiya ay naiiba mula sa iba pang aktibong mga sangkap na nakikipag-ugnayan sa GABA-synapses (kabilang ang mga barbiturate na may valproate, benzodiazepines at mga sangkap na tagalan ang mga aktibidad ng GABA-transaminase, at bimbin ang pagkuha proseso GABA, at sa karagdagan ito prodrug GABA and GABA agonists).

Sa sa vitro pagsubok gamit gabapentin may label na paggamit ng isang radioactive isotope, isang paglalarawan ay ginawa ng mga bagong rehiyon ng peptide sa loob ng utak ng daga, na kasama ang hippocampus sa neocortex, na maaaring nauugnay sa analgesic at anticonvulsant epekto ng gabapentin at ang structural derivatives. Ang gabapentin synthesis zone ay tinukoy sa ilalim ng pagkukunwari ng α2-δ subunit ng boltahe-sensitive Ca channels.

Matatagpuan sa antas ng clinical tagapagpahiwatig gabapentin ay hindi synthesized sa iba pang mga malawakang neurotransmitter o nakakagaling golovnomozgovymi endings, kabilang ang GABA-A at GABA-B, at ang pagdaragdag ng glutamate, benzodiazepine, glycine o N-methyl-d-aspartate pagsasara.

Sa panahon ng mga pamamaraan sa vitro, gabapentin ay hindi nakikipag-ugnayan sa Na na mga channel, na nakikilala ito mula sa carbamazepine na may phenytoin. Ang bahagyang bahagi ay nagpapahina sa pagtugon sa aktibidad ng isang NMDA glutamate agonist na may nakahiwalay na in vitro testing, ngunit lamang sa mga halaga sa itaas 100 μm, na hindi makuha sa vivo.

Ang droga ay bahagyang binabawasan ang dami ng monoamine neurotransmitters na inilabas sa vitro. Ang paggamit nito sa mga daga ay nagdudulot ng pagtaas sa GABA turnover sa ilang mga lugar ng tserebral (isang epekto katulad ng epekto ng sodium valproate, kahit na sa ibang mga lugar ng utak). Ano ang kahalagahan ng naturang aktibidad ng gabapentin para sa mga anti-convulsive na aktibidad ay kailangang ipaliwanag pa rin.

Sa mga hayop, ang sangkap ay pumapasok sa utak nang walang mga komplikasyon, na pumipigil sa mga seizure na dulot ng pinakamataas na electroshock o mga kemikal na convulsants (bukod sa mga ito, mga elemento na nagpapabagal sa GABA binding), at mga genetic model ng seizures.

[7]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, gabapentin ay nasisipsip sa mataas na bilis sa loob ng gastrointestinal tract, nang walang sanggunian sa paggamit ng pagkain; sa pangkalahatan, walang pakikipag-ugnayan sa pagkain ang sinusunod. Ang mga halaga ng plasma Cmax ay naitala pagkatapos ng 2-3 oras. Ang sukat ng laki at plasma na mga parameter ng bawal na gamot ay nakadepende sa linya. Ang paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot ay hindi nagbabago sa mga katangian ng pharmacokinetic. Ang mga halaga ng ganap na bioavailability ay humigit-kumulang 59%, hindi nagbabago sa kaso ng paggamit ng kurso.

Ang synthesis sa intraplasma blood protein sa gabapentin ay wala. Ang sangkap ay dumadaan sa hepatoencephalic barrier; sa mga epileptics, ang mga halaga nito sa loob ng cerebrospinal fluid ay humigit-kumulang sa 20% ng antas ng naaangkop na mga parameter ng plasma ng equilibrium ng mga gamot.

Ang gamot ay halos hindi napapailalim sa mga metabolic process sa loob ng katawan ng tao, ay hindi humantong sa isang paghina o induction ng hepatic enzymes. Pinipigilan ng bawal na gamot ang metabolismo ng mga karaniwang ginagamit na mga anticonvulsant.

Ang ekskretyon sa isang di-nagbabagong kalagayan ay isinasagawa lamang sa pamamagitan ng mga bato. Half-life ay hindi nakatali sa laki ng bahagi, sa average katumbas ng 5-7 na oras sa mga tao na may malusog na aktibidad ng sekretarya ng bato. Mula sa plasma ng dugo, ang substansiya ay maaaring alisin sa pamamagitan ng hemodialysis.

Dosing at pangangasiwa

Posibleng gumamit ng capsule na walang bisa sa pagkain. Upang mabawasan ang posibilidad ng mga negatibong sintomas, ang unang bahagi ay inirerekomenda bago ang oras ng pagtulog.

Sa kaso ng sakit ng neuropathic genesis, para sa unang araw kailangan mong ilapat ang 0.3 g ng gamot 1-fold, para sa ika-2 araw - 2-fold 0.3 g, at para sa ika-3 araw - 3-fold 0.3 g Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay unti-unting tumaas hanggang sa makuha ang analgesic effect (maximum 1.8 g, na nahahati sa 3 gamit). Sa matinding yugto ng sakit, mas mataas na mga bahagi ang ginagamit - 1.8-3.6 g bawat araw.

Sa kaso ng epilepsy, ang kumplikadong therapy ay ginaganap. Ang mga taong higit sa edad na 12 ay dapat munang gumamit ng 0.3 g ng gamot 3 beses sa isang araw. Ang pinaka-epektibong ay ang mga bahagi sa saklaw ng 0.9-1.8 g bawat araw (ito ay kinakailangan upang hatiin ang mga ito sa 3 gumagamit). Gamitin ang substansiya na may maximum na 12-oras na agwat.

Ang mga bata mula sa pangkat ng edad na 6-12 taong gulang ay dapat gumamit ng 25-35 mg / kg kada araw (ang dosis ay nahahati sa 3 gamit).

Gamitin Neuralgin sa panahon ng pagbubuntis

Ang pagpapasiya ng gamot sa mga buntis ay pinapayagan lamang sa mga sitwasyon kung saan ang mga benepisyo ng pagpapakilala nito sa isang babae ay itinuturing na mas malamang kaysa sa panganib na magkaroon ng mga negatibong epekto sa sanggol.

Ang aktibong sangkap (gabapentin) ay excreted sa gatas ng ina, na kung saan ay kung bakit hindi ka maaaring magpasuso kapag ginagamit ito.

Contraindications

Ito ay kontraindikado upang gamitin sa kaso ng malakas na hindi pagpaparaan na nauugnay sa nakapagpapagaling na sangkap.

[8]

Mga side effect Neuralgin

Kabilang sa mga epekto ay:

• nakakahawa na mga impeksiyon: mga virus, mga sugat sa ihi, pneumonia, at otitis media;
• lesyon na nakakaapekto sa sistema ng dugo: leuko- o thrombocytopenia;
• immune disorders: allergies;
• metabolic disorder: pagbabago sa mga halaga ng asukal sa dugo, pagkawala ng gana, pagtaas ng gana at pagtaas o pagbaba sa timbang;
• mental disorder: depression, hallucinations, pagkabalisa o kaguluhan, pag-iisip disorder at emosyonal na lability;
• lesyon na nakakaapekto sa gawain ng NA: ataxia, amnesya, pag-aantok, dysarthria at convulsions, at sa karagdagan hyperkinesia, pananakit ng ulo, hindi pagkakatulog, pagkahilo at pagyanig. Sa karagdagan, ang koordinasyon disorder, nystagmus, hypokinesia na may paresthesia at hypoesthesia, pati na rin ang potentiation / decrease / disappearance ng reflexes at iba pang mga motor disorder (dystonia, athetosis o dyskinesia);
• mga problema sa visual function: diplopia o amblyopia, pati na rin ang pagpapahina ng visual acuity;
• pandinig pagpapahina karamdaman: vertigo o tainga tugtog;
• lesyon ng cardio-vascular apparatus: tibok ng puso, pagluwang ng mga vessel ng dugo at pinataas na presyon;
• may kapansanan sa paggagamot ng respiratoryo: pharyngitis, rhinitis, ubo, dyspnea, at brongkitis;
• Ang pagtunaw ng karamdaman: pagtatae, pagsusuka, paninigas ng dumi, gingivitis, sakit sa tiyan, sakit sa ngipin, dry oral mucosa at utot, at bukod sa hepatitis, jaundice, pancreatitis, at pagtaas ng sample sa atay;
• Epidermal lesions: pruritus, acne, SJS, angioedema, bruises at rashes, at dagdagan ang facial puffiness, polyformal erythema at alopecia;
• ODA pinsala: arthralgia, sakit sa likod, kalamnan twitching at myalgia;
• disorder ng urogenital activity: urinary incontinence, pagkabigo sa bato, ginekomastya at kawalan ng lakas;
• iba pang mga palatandaan: malubhang pagkapagod, asthenia, edema (minsan paligid), lakad disorder, at sa parehong oras, sakit, lagnat, malamig at kakulangan sa ginhawa, sternum sakit at withdrawal syndrome (kabilang ang pagduduwal, hyperhidrosis, hindi pagkakatulog at pagkabalisa).

[9], [10], [11], [12]

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalasing: antok, madalas at maluwag na dumi ng tao, double vision, kalungkutan at malungkot na pananalita.

Sa ganitong kaso, ang mga sorbento ay itinalaga sa biktima. Ang gamot ay maaaring excreted gamit ang mga sesyon ng hemodialysis.

[13]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paghahanda ay pinahihintulutan upang pagsamahin sa iba pang mga anticonvulsants (carbamazepine, phenobarbital, at bilang karagdagan sa valproic acid at phenytoin) sa bibig kontrasepyon (na naglalaman ethinyl estradiol o norethindrone) at paraan ng pag-block sa pagtatago tubules at binabawasan ang bato tae ng gabapentin.

Ang mga antacids na naglalaman ng Al3 + pati na rin ang Mg2 + sa kanilang komposisyon ay nagpababa ng antas ng bioavailability ng gamot sa pamamagitan ng tungkol sa 20%, na dahilan kung bakit inirerekomendang gamitin ito pagkatapos ng 2 oras matapos ang pangangasiwa ng antacids.

Sa pinagsamang paggamit ng mga myelotoxic na gamot, ang hematotoxicity ay potentiated (pagpapaunlad ng leukopenia).

Kapag gumagamit ng capsules ng morphine na may kontroladong release sa isang dosis na 60 mg sa loob ng 2 oras, kasama ang gabapentin sa isang 0.6 g serving, ang average na AUC ng huli ay nadagdagan ng 44% kumpara sa mga halaga ng AUC ng gabapentin na ginamit nang walang morpina. Dahil dito, kinakailangang maingat na masubaybayan ang kalagayan ng mga tao, na nagpapahiwatig ng gayong sintomas ng panunupil sa pag-andar ng central nervous system bilang isang pakiramdam ng pag-aantok. Sa ganitong paglabag, kinakailangan na babaan ang bahagi ng morphine o gabapentin nang naaayon.

[14], [15]

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan ang Neuralgin na mapanatili sa mga halaga ng temperatura sa hanay na 15-30 ° C.

[16]

Shelf life

Ang neuralgin ay maaaring gamitin sa loob ng 5 taon mula sa oras na inilabas ang therapeutic substance.

[17], [18]

Aplikasyon para sa mga bata

Ang neuralgin ay ginagamit sa paggamot na may kasamang pangalawang generalisasyon (o hindi) ng bahagyang pagkalat sa mga bata na higit sa 6 na taong gulang.

Ang gamot ay maaaring inireseta para sa monotherapy para sa mga karamdaman sa itaas para sa mga batang mahigit sa 12 taong gulang.

[19]

Analogs

Analogues ng gamot ay mga gamot Gababamma, Gabantin na may Gabastadin, Nupintin na may Gabaleptom, Tebantin na may Gatonin, at bukod sa Gabamax at Meditan na may Gabapentin. Bilang karagdagan sa Gabat, Convalis na may Grimodin at Epigan na may Newropent.