Finoptin

Tinutulungan ng Finoptin na i-block ang aktibidad ng Ca channels. Ang aktibong sahog nito ay verapamil, na hinaharangan ang kasalukuyang ng mga ions ng kaltsyum na napapasok sa pamamagitan ng mga pader ng cardiomyocytes, pati na rin ang mga selula sa loob ng makinis na mga kalamnan ng vascular.

Ang pagpapakilala ng verapamil ay binabawasan ang pangangailangan para sa kalamnan ng puso upang makatanggap ng oxygen, pagkakaroon ng direktang epekto sa mga proseso ng metabolic sa loob ng myocardial cells, at sa parehong oras pagpapahina ang afterload.

[1], [2], [3]

Mga pahiwatig Finoptina

Ito ay ginagamit para sa paggamot ng coronary artery disease, at bilang karagdagan sa mga ganitong uri ng angina pectoris:

• hindi matatag na uri ng angina pectoris - progresibo o nagpapahinga na bahagi;
• exertional angina (matatag);
• angina na uri ng vasospastic (kasama ang kusang ito angina);
• angina, pag-unlad pagkatapos ng atake sa puso (walang mga sintomas ng HF), na nangangailangan ng pagpapakilala ng mga sangkap na humaharang sa β-adrenergic receptors.

Maaaring ito rin ay inireseta para sa pagkakaroon ng iba't ibang mga paraan ng arrhythmias (halimbawa, atrial fibrillation, sinamahan ng acceleration ng AV pagpapadaloy (maliban sa WPW syndrome)) o supraventricular tachycardia ng paroxysmal kalikasan.

Gamitin ang Finoptin at upang mabawasan ang nadagdagan na presyon ng dugo.

[4], [5]

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng mga gamot ay ipinatupad sa anyo ng mga tablet - 30 o 100 piraso sa loob ng bote; Ang kahon ay naglalaman ng 1 tulad ng bote.

[6]

Pharmacodynamics

Pinapalitan ng Verapamil ang daloy ng dugo sa lugar ng myocardial (direktang nakakaapekto sa vascular smooth muscle, binabawasan ang kanilang tono at inaalis ang spasm na nakakaapekto sa mga coronary vessel), at bukod sa post-stenotic zone.

Ang hypotensive effect ng bawal na gamot ay bubuo ng isang pagpapahina ng systemic resistance ng mga peripheral vessel; gayunpaman, ang dami ng puso ay hindi tumaas.

Ang gamot ay may matinding anti-arrhythmic effect (din sa kaso ng supraventricular type arrhythmias). Pinipigilan ng Verapamil ang paggalaw ng salpok sa loob ng AV node, pati na rin, isinasaalang-alang ang uri ng arrhythmia, nakakatulong ito na ibalik ang sinus ritmo at patatagin ang bilang ng mga contraction ng ventricular.

Ang Verapamil ay halos walang epekto sa normal na presyon ng dugo at rate ng puso (kung ang pulse rate ay normal, at pagkatapos ay ang pagbabago ng puso ay bahagyang nagbabago lamang).

Pharmacokinetics

Kapag nakuha pasalita, ang tungkol sa 90% ng gamot ay nasisipsip sa loob ng maliit na bituka. Ang antas ng bioavailability ay 22% (dahil sa binibigkas metabolic proseso sa panahon ng 1st intrahepatic sipi). Sa kaso ng paulit-ulit na paggamit, ang tagapagpahiwatig ng bioavailability halos doble.

Ang mga halaga ng serum Cmax ng verapamil ay naitala pagkatapos ng 1-2 oras matapos ang paglunok. Ang kataga ng kalahating buhay ay 3-7 na oras. Humigit-kumulang sa 90% ng natupok na bahagi ang na-synthesize na may whey protein.

Ang metabolismo ng verapamil ay natanto sa loob ng atay na may pagbubuo ng isang bilang ng mga derivatives; gayunpaman, ang norverapamil lamang ay may nakapagpapagaling na epekto.

Ang ekskretyon ng verapamil sa mga derivatives nito ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato. Ang dami ng excreted na hindi nabagong sangkap ay isang maximum na 3-4%. Humigit-kumulang 16% ng dosis ay excreted sa pamamagitan ng bituka.

Sa panahon ng 24 na oras, humigit-kumulang sa 50% ng inilalapat na gamot ay excreted; Ang tungkol sa 5% ay ipinapakita sa 5 araw.

Sa mga taong may kabiguan sa atay, ang haba ng buhay ng aktibong substansiya ng gamot ay matagal.

[7], [8], [9]

Dosing at pangangasiwa

Kinakailangang gamitin ang gamot sa loob, paghuhugas ng tablet na may karaniwang tubig. Huwag uminom ng droga juice ng droga. Inirerekomenda na kumuha ng verapamil sa pagkain o kaagad pagkatapos makumpleto ang pagkain. Huwag gamitin ang gamot sa isang pahalang na posisyon.

Ang mga taong may isang myocardial infarction ay maaaring kumuha ng gamot para sa hindi bababa sa 7 araw matapos ang katapusan ng matinding yugto.

Para sa mga taong gumamit ng verapamil sa loob ng mahabang panahon, kailangan mong magsagawa ng unti-unti na pagpawi ng gamot.

Ang mga sukat ng mga bahagi ng verapamil ay personal na pinili, isinasaalang-alang ang umiiral na klinikal na kalagayan, ang mga personal na katangian ng pasyente at karagdagang paggamot.

Ang laki ng dosis ng gamot para sa isang may sapat na gulang.

Sa mga kaso ng arrhythmias at ischemic heart disease, ang mga taong may timbang na higit sa 50 kg ay madalas na ibinibigay ng 0.12-0.48 g ng verapamil kada araw. Ang pang-araw-araw na bahagi ay nahahati sa 3-4 na paggamit sa regular na mga agwat ng oras. Sa simula ng paggamot ay dapat ilapat sa minimum na dosis, at ang pagtaas sa mga bahagi ay dapat maganap sa ilalim ng pangangasiwa sa medisina. Sa araw, maaari kang mag-aplay ng maximum na 0.48 g ng gamot.

Ang mga taong may timbang na mas mababa sa 50 kg sa kaso ng mas mataas na mga tagapagpahiwatig ng presyon ng dugo ay pangunahing ginagamit sa 0.12-0.36 g ng gamot bawat araw. Ang tinukoy na bahagi ay nahahati sa 3 gamit. Nagsisimula ang Therapy ng maliliit na dosage; Ang pagtaas ay pinahihintulutan lamang na may mahusay na tolerability ng mga gamot at hindi sapat na kontrol sa mga antas ng presyon ng dugo.

Dosis regimens sa pedyatrya.

Posible upang magreseta ng gamot sa mga bata para lamang sa mga karamdaman ng ritmo ng tibok ng puso, para sa iba pang mga paglabag ay mas mahusay na hindi gamitin ito.

Para sa edad na 4-6 na taon, ang paggamit ng 0.08-0.12 g ng verapamil bawat araw (ang dosis ay nahahati sa 2-3 na paggamit). Ang mga bata mula sa mas lumang paggamot ng grupong preschool ay isinasagawa lamang sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor.

Edad 6-14 taon - sa kaso ng anumang uri ng arrhythmia kada araw, dapat na mailapat ang 0.08-0.36 g ng gamot. Ang dibisyon ng dosis ay 2-4 gamitin. Sa una, ang mga kaunting bahagi ay ginagamit, at ang pagbabago sa dosis ay pinahihintulutan lamang ng mababang intensidad ng mga epekto ng mga droga at mabuting pagpapahintulot.

Sa mga taong mas matanda sa 14 na taong gulang na may timbang na higit sa 50 kg, ang Finotypin ay ginagamit sa mga bahagi na inireseta sa mga matatanda.

Iba pang mga kategorya ng mga pasyente.

Ang mga matatandang tao ay dapat magsimula ng paggamot na may kaunting dosis ng droga (ang mga pasyente sa pangkat na ito ay maaaring makaranas ng mas mataas na sensitivity sa gamot). Ang pagbabago ng dosis ay ginagawa lamang sa ilalim ng maingat na pangangasiwa ng isang manggagamot at habang sinusubaybayan ang presyon ng dugo at mga halaga ng ECG.

Ang mga taong may mga problema sa istraktura ng hepatobiliary ay kailangang baguhin ang dosis ng gamot, na isinasaalang-alang ang kasidhian ng hepatic Dysfunction (sa mga pasyente, ang metabolikong proseso ng verapamil ay bumagal at ang plasma index ng hindi nagbabago na bahagi ay nagdaragdag). Ang laki ng unang bahagi ng araw - isang maximum na 0.08 g. Ang pagbabago sa dosis ay dapat gawin nang maingat.

[12], [13]

Gamitin Finoptina sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na italaga ang Finoptin sa 1st at 2nd trimesters. Sa ika-tatlong trimester, ginagamit lamang ito sa mga mahigpit na indikasyon at sa ilalim ng malapit na pangangasiwa sa medisina. Ang aktibong elementong droga ay maaaring magtagumpay sa BBB.

Ang Verapamil ay maaaring ma-secreted sa mga maliliit na dami ng breast milk. Sa limitadong mga pagsusuri sa klinika, walang nakitang mga salungat na epekto sa mga bagong silang na sanggol, ngunit binigyan ng maliit na bilang ng mga pagsusulit na ginanap, inirerekomenda na pigilan ang pagpapasuso para sa tagal ng therapy kapag gumagamit ng droga.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• malubhang kakulangan ng kaliwang ventricular function (presyon ng presyon na may baga arterya seizure -> 20 mm Hg o kaliwang ventricular dulo fraction <20-30%);
• masidhi na pagbaba sa mga presyon ng presyon ng dugo (systolic pressure level <90 mmHg) o pagkakaroon ng cardiogenic shock;
• pagkakaroon ng grado ng 2-3 na grado (walang gumagana ang pacemaker);
• SSS (sa kawalan ng isang nagpapatakbo ng pacemaker sa isang pasyente);
• atrial fibrillation, sinamahan ng isang disorder ng mga proseso ng pagpapadaloy (halimbawa, WPW syndrome o LGL syndrome);
• malubhang hindi pagpaparaan sa verapamil hydrochloride;
• malawakang ventricular tachycardia;
• panimula sa kumbinasyon ng β-adrenergic blockers para sa intravenous injection;
• myocardial infarction sa aktibong yugto;
• SA bumangkulong;
• bradycardia (may mga halaga ng rate ng puso <50 beats kada minuto);
• CH sa uncompensated form.

Mga side effect Finoptina

Ang mga masamang epekto na nauugnay sa paggamot ay sinisiyasat sa mga pagsusulit sa post-marketing at klinikal. Kabilang sa mga paglabag na natagpuan:

• Mga problema sa trabaho ng cardiovascular system: AV block (grado 1-3), pagbara ng sinus node, tibok ng puso, sinus bradycardia, nadagdagan ang rate ng puso, paligid ng puffiness, pagbaba ng presyon ng dugo at tides. May impormasyon tungkol sa hitsura ng HF at potentiation ng intensity ng manifestations ng isang umiiral na HF;
• mga problema sa gastrointestinal function na tract: bituka sagabal, pagduduwal, sakit at kakulangan sa ginhawa sa epigastric at tiyan zone, karamdaman karamdaman, gingival hyperplasia, at pagsusuka;
• mga sugat na nauugnay sa central nervous system: pananakit ng ulo, nadagdagan na pagkapagod, mga palatandaan ng extrapyramidal, pagkahilo, panginginig at paresthesia;
• karamdaman ng pandama: tainga ng tainga;
• mga sintomas na nauugnay sa pag-andar sa reproduktibo: galactorrhea, gynecomastia o erectile dysfunction;
• lesyon ng musculoskeletal structure: myalgia o arthralgia, pati na rin ang myasthenia;
• laboratory test readings: hyperprolactinemia at mataas na intrahepatic enzyme values;
• manifestations of allergy: urticaria, erythema polyforme, SSD, alopecia, maculopapular pantal, angioedema, purpura, erythromelalgia at epidermal girly.

Sa mga pagsusulit sa post-marketing, ang pag-unlad ng tetraparesis na nauugnay sa pinagsamang paggamit ng Finoptin sa colchicine ay isa lamang na nabanggit. Ang ganitong epekto ay maaaring sanhi ng colchicine na dumadaan sa BBB dahil sa panunupil ng aktibidad ng P-gp at CYP3 A4 sa ilalim ng impluwensiya ng verapamil.

[10], [11]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason ng Verapamil ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo, mga karamdaman sa bato, mga problema sa ritmo ng tibok ng puso, pati na rin ang mga kaguluhan sa EBV at pH.

Given tipak laki Finotipina at edad ng mga pasyente ay maaaring mamarkahan naturang effect: ang pagbaba ng presyon ng dugo at arrhythmia (din rhythms pagkakaroon ng isang hangganan ng character, na may AV paghihiwalay, at bukod sa na ang isang makabuluhang AV block), na umaabot ang shock na may kasunod na pagpalya ng puso at kamatayan. Kasama nito, maaaring may metabolic acidosis, hypoxia, hyperglycemia o hypokalemia, convulsions at mga problema sa kakayahan ng pagsasala ng mga bato. Ang matinding pagkalasing ay nagiging sanhi ng pagkahilo at pagkawala ng kamalayan, pag-abot sa pagkawala ng malay, at bilang karagdagan sa ganitong cardiogenic shock, sinamahan ng baga edema.

Ang labis na dosis ay dapat gamutin sa ospital. Kaagad pagkatapos ng pagpapakilala ng isang malaking bahagi ng gamot, ang gastric lavage at ang paggamit ng sorbents ay ginagawa upang mabawasan ang pagsipsip ng verapamil.

Kasama sa Therapy ang pag-alis ng mga palatandaan ng pagkalason at pagpapanatili ng matatag na aktibidad ng cardiovascular system at ng respiratory system.

Sa kaso ng malubhang pagkalason, ginaganap ang mga pagkilos ng resuscitation, kabilang ang artipisyal na paghinga, defibrillation, pagpapasigla ng puso at di-tuwirang masahe ng lugar ng puso.

Ang pagsasagawa ng hemodialysis sa kaso ng pagkalasing ng verapamil ay walang epekto. Makatutulong ito sa plasmapheresis at hemofiltration pamamaraan.

Ang Verapamil ay may antidote - Ca elemento. Sa kaso ng labis na dosis, ginagamit ito sa / sa pagpapakilala ng 10% Ca gluconate (10-20 ml). Kung kinakailangan, ang intravenous na iniksyon ay maaaring paulit-ulit (isang karagdagang intravenous na pamamaraan ay maaari ring maisagawa sa pamamagitan ng IV drip - isang bahagi ng humigit-kumulang na 5 mmol kada oras).

Sa kaso ng AV block, ang sinus bradycardia o cardiac arrest, isoprenaline, atropine at orciprenaline ay ginagamit, o ginagawang pagbibigay-buhay ng puso.

Ang pinababang presyon ng dugo (na nauugnay sa pinahusay na vasodilation at pag-unlad ng cardiogenic shock) ay nangangailangan ng paggamit ng dopamine (bawat paghahatid hindi hihigit sa 25 μg / kg kada minuto), norepinephrine o dobutamine (bawat pinakamasarap na 15 μg / kg kada minuto).

Ang reinforced vasodilation (maagang phase) ay nangangailangan ng intravenous injection ng Ringer's solution o physiological fluid.

Ang mga halaga ng plasma Ca ay dapat na subaybayan (na may pagkalasing sa verapamil, ang pinakamainam na halaga ay nasa loob o bahagyang nasa ibabaw ng itaas na pamantayan).

[14]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit kasama ng mga antiarrhythmic na gamot at β-blocker ay nagdudulot ng kapwa potentiation ng cardiovascular activity at isang pagtaas sa posibilidad ng AV blockade, arrhythmias, HF at mas mababang presyon ng dugo. Kinakailangang maingat na pagsamahin ang mga gamot na ito at baguhin ang dosis ayon sa pangangailangan.

Sa pagpapakilala ng verapamil na may quinidine bumababa ang clearance ng huli. Ang pinagsamang paggamit ng mga bawal na gamot ay maaaring humantong sa isang pagbaba sa presyon ng dugo at baga edema (pangunahin sa mga taong may hypertrophic form ng cardiomyopathy, na nakahahadlang).

Ang Finoptin ay humantong sa isang 10% na pagbawas sa fleckinidine clearance, ngunit wala itong anumang makabuluhang klinikal na epekto.

Sa mga taong may angina, pinapataas ng gamot ang mga halaga ng CMAx at AUC ng metoprolol (ayon sa 41% at 32.5%, ayon sa pagkakabanggit), at propranolol (sa pamamagitan ng 94% at 65%, ayon sa pagkakabanggit).

Ang paggamit ng kumbinasyon ng diuretiko, vasodilators at mga antihypertensive na gamot ay nagdudulot ng pagtaas sa aktibidad ng antihypertensive.

Ang Verapamil ay nagdaragdag ng Prazozin's Cmax sa pamamagitan ng 40%, at bilang karagdagan sa ito AUC at Cmax ng Terazosin (sa pamamagitan ng 24% at 25% ayon sa pagkakabanggit). Ang pangangasiwa ng mga gamot na ito ay nagpapabuti sa antihipertensive effect.

Ang mga antiretroviral substance, kapag isinama sa gamot, ay nagdaragdag ng rate ng verapamil sa loob ng suwero. Kinakailangang gamitin ang ganitong mga kumbinasyon nang maingat, pag-aayos ng dosis ng Finoptin.

Nadagdagan ng droga ang antas ng AUC ng karbamazepine, at sa parehong oras ay nagdaragdag ng neurotoxic effect nito, na nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng diplopia, pagkahilo, pananakit ng ulo, at ataxia.

Ang kumbinasyon sa lithium ay humahantong sa potentiation ng mga neurotoxic properties nito.

Binabawasan ng Rifampicin ang mga halaga ng serum Cmax ng verapamil, at sa parehong oras ay nagpapahina ng aktibidad ng antihypertensive nito.

Ang Clarithromycin na may erythromycin, pati na rin ang telithromycin, taasan ang mga indeks ng gamot sa loob ng suwero.

Nadagdagan ng gamot ang rate ng pagkakalantad sa colchicine.

Ang mga sangkap na pumipigil sa neuromuscular impulses ay magagawang potentiate ang therapeutic activity ng verapamil.

Ang pagpapakilala ng sulfinpirazon ay nagiging sanhi ng pagpapahina ng mga antihipertensive effect ng gamot.

Ang pagsasama-sama ng mga gamot na may aspirin ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagdurugo.

Ang LS ay nagdaragdag ng mga halaga ng ethanol ng plasma.

Nadagdagan ng gamot ang mga statin (kasama ng mga ito, simvastatin na may lovastatin at atorvastatin) sa loob ng suwero, na maaaring mangailangan ng pagbabago sa kanilang mga bahagi. Kasabay nito, ang kumbinasyon ng mga naturang gamot ay nagpapataas ng antas ng AUC ng verapamil (kapag pinangangasiwaan ng atorvastatin - ng 42.8%, at 2.6 beses din sa kaso ng kumbinasyon sa simvastatin). Ang metabolismo ng Verapamil ay hindi nagbabago kapag ginagamit sa fluvastatin, lovastatin, pravastatin at rosuvastatin.

Ang paghahanda ay nagdaragdag ang halaga ng digitoxin sa digoxin, at sa karagdagan, ang mga indibidwal hypoglycemic ahente (glyburide), midazolam na may imipramine, at buspirone theophylline na may almotriptanom sa suwero ng dugo.

Ang kumbinasyon ng cimetidine ay nagdudulot ng pagtaas sa antas ng gamot ng AUC.

Ang pagpapakilala ng gamot kasama ang doxorubicin ay nagdudulot ng pagtaas sa mga halaga ng suwero nito sa mga taong may maliit na cell cell carcinoma. Sa mga taong may mga advanced neoplasms, walang makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng doxorubicin kapag pinangangasiwaan ng Finoptin.

Ang gamot ay nagdaragdag ng 45% intracellular indicator Cmax at ang antas ng AUC ng cyclosporine.

Panimula nang sabay-sabay na may tacrolimus o sirolimus ay maaaring palakihin ang kanilang mga halaga ng intraplasma.

Kapag ang pagkuha ng mga gamot na may kahel juice, ang mga tagapagpabatid ng verapamil sa loob ng pagtaas ng suwero.

Ang mga sangkap ng hypericum ay nagbabawas sa halaga ng gamot sa loob ng suwero.

[15], [16], [17]

Mga kondisyon ng imbakan

Dapat ilagay ang Finoptin sa saradong lugar para sa mga maliliit na bata sa karaniwang mga marka ng temperatura.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Finoptin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng pagbebenta ng produkto ng gamot.

Analogs

PM ibig sabihin nito ay analogues Enap, Vazario, Ketanserin, Lipri na may Kapilar, Sulphur at Inderal, ngunit bukod sa na ito at Atacand Tivortin na may hepar kompozitum, Lodoz, at Aprovel Ionic na may glyoxal kompozitum. Bilang karagdagan, ang listahan ng mga cordipin, Adalat, Bidop na may Amlotop, Teveten at Amprilan.

[18], [19], [20]