Enzaprost

Ang Enzaprost ay isang gamot na nagpapataas sa kontraktwal at tono ng myometrium. Naglalaman ito ng mga elemento ng PG.

Sa karunungan sa pagpapaanak ng lahat ng GHG na ginamit ay 3: PG-E1 (alprostadil substansiya), PG-E2 (dinoprostone component) at PG-F2α (dinoprost element), dahil ang PG data ay tumutulong sa bawasan kalamnan ng matris at may isang ina serviks ripening pumukaw.

Ang elemento PG-F2 ay nabawasan ang iba't ibang mga PG-E2 (sa vivo test, ang PG-F2 ay nabuo sa panahon ng kusang pagbabagong-anyo ng elemento PG-E2).

[1]

Mga pahiwatig Enzaprosta

Ito ay ginagamit bilang isang paraan ng nakakaabala pagbubuntis sa 2nd trimester, sa ilalim ng mga sumusunod na pangyayari:

• kusang loob, ngunit hindi nakumpleto ang pagpapalaglag;
• pangsanggol na sanggol sa loob ng sinapupunan;
• malubhang abnormalidad sa pag-unlad ng fetus o congenital disorder na hindi kaayon sa buhay (diagnosed sa ultrasound o iba pang modernong prenatal diagnostic procedure);
• kapag ang kailangan upang ilipat ang artipisyal na pagpapalaglag sa ika-2 trimester ay dahil sa mataas na posibilidad ng mga komplikasyon sa isang babae kung ang pamamaraan ay ginaganap sa ika-1 ng trimester.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng gamot ay natanto sa anyo ng isang iniksyon na likido - sa loob ng ampoules na may dami ng 1 ml (5 piraso sa loob ng isang pack).

[2], [3]

Pharmacodynamics

Sa panahon ng pagbubuntis, ang pagbubuklod ng mga elemento ng PG sa loob ng chorion na may amnion at ang pagtaas ng inunan, dahil kung saan ang GH index sa loob ng dugo at amniotic fluid ng babae ay nagdaragdag.

Ang prinsipyo ng impluwensya.

Ang dinoprost na may dinoprostone ay stimulates ang aktibidad ng phospholipase C, na nagbibigay-daan sa mga ions ng kaltsyum upang mabawasan ang pagpasa sa pamamagitan ng mga pader ng cell. Bilang resulta, ang pagtaas ng antas ng intracellular na Ca, na nagiging sanhi ng kontrata ng myometrium. Ang mga GHG na ito ay mga kalahok rin sa mga uterine servicing ripening process. Ang mga makinis na selula ng kalamnan ay may mga tiyak na pagtatapos para sa PG-E2 at PG-F2α, ang pakikipag-ugnayan na nagbibigay-daan sa kanila na bumuo ng kanilang mga epekto sa mga target cell.

Kasabay nito, nagpapabuti ang data ng GHG sa transportasyon ng mga signal sa loob ng myometrium, na humahantong sa pagbuo ng mga intercellular contact, pati na rin pagtulong upang bumuo at taasan ang bilang ng mga terminong oxytocin sa loob ng matris.

Iba pang mga epekto.

Para sa mga lokal na application ng PG nangyayari minarkahan multifocal hilagpos ng nag-uugnay tisiyu, kung saan doon ay may fibroblasts aktibidad (maging sanhi ng mga ito ay multa larga sa saytoplasm, at sa karagdagan dagdagan ang sukat ng mitochondria (sa pamamagitan ng kanilang vacuolization) at taasan ang bilang ng mga vacuole o dagdagan vesicular istraktura sa loob ng saytoplasm peripheral cell dibisyon ). Kasabay nito, ang aktibidad ng collagenase at elastase ay nadoble (ito ay humigit-kumulang sa lahat ng posible), at sa karagdagan ay may isang makabuluhang pagtaas sa mga halaga ng hyaluronidase. Ang lahat ng mga salik na ito ay tumutulong sa pagpapahina sa leeg ng may isang ina.

Ang Collagenases ay pangunahing nabuo mula sa mga neutrophils, na may pagpapakilala ng mga PG, malaking volume ng pinagsama-samang mga selula sa loob ng cervical stroma (ito rin ay sinusunod sa panahon ng mga kapanganakan na nagaganap sa oras).

Ang pagtaas sa aktibidad ng natural killer cells (NK-cells), na bubuo ng partisipasyon ng mga PG, ay tumutulong din upang pasiglahin ang panganganak at maaaring maging sanhi ng mga pagkawala ng gulo na nangyari.

Sa pagsasaalang-alang na ito, ang mga elemento ng PG, una, ay tumutulong na mapalambot ang may isang ina serviks at, pangalawa, pukawin ang panganganak. Ang parehong mga epekto ay ginagamit sa panahon ng therapy.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Dinoprost ay nasisipsip sa mababang bilis sa pamamagitan ng amniotic fluid sa loob ng sistema ng gumagala. Upang makakuha ng mga halaga ng Cmax, nangangailangan ito sa loob ng 6-10 na oras (na may intra-amnial na paggamit ng isang solong dosis na 40 mg). Ang antas ng Cmax ay 3-7 ng / ml.

Mga proseso ng palitan.

Ang enzyme oksihenasyon ng dinoprost ay higit sa lahat na natanto sa loob ng atay, pati na rin ang baga ng isang babae. Ang epekto na ginawa ng 15-OH-dehydrogenase ay nag-convert ng dinoprost sa isang intermediate ketone, na kung saan ay oxidized sa elemento 2,3-dinor-6-keto-PG-F1α.

Excretion.

Ang bawal na gamot ay karaniwang excreted sa pamamagitan ng bato, sa anyo ng metabolic components. Sa mga bitag, 5% ng mga bawal na gamot ay excreted. Ang kataga ng kalahating buhay ng Enzaprosta mula sa isang amniotic fluid ay 3-6 na oras. Ang impormasyon na nakuha sa panahon ng pagsubok ay nagpakita na ang termino ng plasma kalahating buhay ng dinoprost na may intravenous iniksyon ay mas mababa sa 60 segundo.

[4]

Dosing at pangangasiwa

Sa kaganapan ng pagpapalaglag, na ang tagal ay mas mababa sa 15 linggo, kinakailangan na mag-iniksyon ng 0.25-1 g ng sangkap na intra-amnually na may 1-2 oras na mga break. Para sa mga panahon ng higit sa 15 linggo, ang isang malalim na pagbutas ng mga lamad ng fetus ay ginagawa sa pamamagitan ng peritoneum. Mula sa pantog, kailangan mong tanggalin ang hindi bababa sa 1 ml ng umiiral na amniotic fluid, at pagkatapos ay mag-iniksyon ng 40 mg ng gamot dito.

Sa panahon ng pamamaraan, ang unang 5 mg ay dapat na ibibigay sa napakababang bilis. Sa kawalan ng pagpapalaglag isang araw pagkatapos ng paggamit ng gamot, kailangan mong magpasok ng higit pa sa loob ng 10-40 mg ng sangkap. Kung ang epekto ay wala, upang maiwasan ang karagdagang gamot (mahigit sa 2 araw) ay hindi praktikal.

Para sa pagtatalaga ng paggawa o pag-aalis ng nilalaman ng may isang ina, ang isang kalahating oras na pagbubuhos ng intravenous na gamot ay ginagawa sa ika-3 trimester (sa konsentrasyon ng 15 μg / ml, na may katumbas na bilis na 2.5 μg / minuto). May sapat na bilis ng mga kalamnan ng bilis ng matris ang pinapahintulutan na mapanatili. Sa ilalim ng iba pang mga kondisyon, ang bilis ay nadagdagan bawat oras ng 2.5 μg / minuto. Ang maximum na pinapayagan na bilis kada minuto ay 20 micrograms. Sa pag-unlad ng uterine hypertonus ay nangangailangan ng paghinto ng pagbubuhos. Sa kawalan ng medikal na impluwensiya pagkatapos ng 12-24 na oras, ang gamot ay nakansela.

[10], [11]

Gamitin Enzaprosta sa panahon ng pagbubuntis

Injection Enzaprost ay ginagamit bilang isang paraan ng pagwawakas ng pagbubuntis. Kapag isinasagawa ang naturang pamamaraan, kinakailangan na kunin ang lahat ng kinakailangang pagkilos upang makumpleto ito, dahil ang epekto ng mga droga sa sanggol ay hindi pa nasuri.

Kapag ang pagsubok sa mga hayop, ang mga malalaking bahagi ng PG E, pati na rin ang F, ay nagdulot ng mas mataas na paglaganap ng bone tissue. Sa mga klinikal na sitwasyon, ang isang katulad na epekto ay ipinahayag - na may matagal na paggamit ng PG-E1.

Ang isang maikling aplikasyon ng dinoprost ay hindi humantong sa mga pagbabago sa itaas sa fetus.

[5]

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• kasaysayan ng mga alerdyi o iba pang mga palatandaan ng hindi pagpaparaan tungkol sa dinoprost o iba pang mga uterotonic na sangkap;
• isang kasaysayan ng o kasalukuyang BA;
• nakahahadlang na baga sa patolohiya sa talamak na porma o aktibong yugto ng sakit sa baga;
• panrehiyong enteritis o ulcerative form ng colitis ng di-tiyak na uri;
• hyperthyroidism;
• glaucoma;
• Nakakahawa infections sa aktibong bahagi;
• talamak na mga anyo ng pamamaga sa pelvic area o peritoneum (halimbawa, chorioamnionitis, na humahantong sa malakas na pag-urong ng may isang ina, na hindi dapat);
• ang pagkawasak ng integridad ng amniotic membrane (na nagdaragdag sa posibilidad ng intravascular pagsipsip ng dinoprost);
• hindi tamang pagtatanghal ng fetus;
• makabuluhang pagkakaiba sa sukat ng pangsanggol ulo at pelvis ng isang babae (klinikal o anatomiko);
• mataas na presyon ng dugo sa mga buntis na kababaihan;
• uri ng sickle cell anemia.

[6], [7]

Mga side effect Enzaprosta

Kabilang sa mga epekto:

• mga pagbabago sa data ng laboratoryo: kung minsan ang bilang ng mga leukocyte ay tumataas;
• mga problema sa gawain ng cardiovascular system: kung minsan ay may kasiraan sa rehiyon ng mga panlabas na vessel o anaphylaxis. Maaaring may tachycardia, sakit o isang pakiramdam ng paninikip sa dibdib zone, bradycardia, sakit sa dibdib at isang 2nd degree blockade;
• Mga Karamdaman ng NA: kung minsan may mga sakit ng ulo, pagkabalisa, paresthesia, antok, diplopia at hyperhidrosis;
• mga sugat ng mga visual na organo: paminsan-minsan ay may nakamamanghang pagsunog ng mata;
• mga karamdaman na nauugnay sa gawain ng sistema ng paghinga, mediastinum at sternum: kung minsan ay may mahabang ubo. Paminsan-minsan ay bumuo ng bronchial spasms;
• manifestations sa gastrointestinal tract: paminsan-minsan may matinding prolonged pain o sakit sa epigastric zone, pati na rin ang bituka na sagabal, na may isang paralytic na kalikasan. Pagsusuka, sakit ng tiyan o sakit ng lalamunan, pagtatae, at pagduduwal ay lumalaki nang sporadically;
• mga problema sa gawain ng mga bato at yuritra: kung minsan ay may ihi ng ihi, hematuria o dysuria;
• lesyon na kaugnay sa pag-andar ng nag-uugnay na tissue at ODA: paminsan-minsan ang sakit sa likod, mga binti at balikat;
• systemic at lokal disorder: kung minsan may malubhang pagkauhaw, hyperhidrosis o panginginig, lumilipas na lagnat, panginginig at pamumula ng epidermis. Sa lugar ng iniksyon ay maaaring mangyari ang sakit at pamamaga;
• mga sakit sa dibdib at reproductive system: kung minsan ay may pagtaas ng tono ng uterine o sakit na may isang ina sa panahon ng pagpapalaglag. Bihirang magkaroon ng pamamaga ng mga glandula ng mammary na nauugnay sa daloy ng dugo, pati na rin ang nasusunog na pang-amoy sa lugar na ito.

[8], [9]

Labis na labis na dosis

Kabilang sa mga klinikal na sintomas ng pagkalason ay pagsusuka, pagtatae at pagduduwal, na may mas mataas na intensity kaysa sa kaso ng pagpapakilala ng mga karaniwang servings.

Kung kinakailangan, ang mga tiyak na pamamaraan ng paggamot ay ginaganap: isang operasyon upang buksan ang amniotic na pantog. Pagsuporta sa pagkilos: pagsasagawa ng pagpapalit na paggamot sa pamamagitan ng pagbubuhos.

[12], [13]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng Enzaprost sa kumbinasyon ng ergometrine at oxytocin ay maaaring potentiate therapeutic effect nito at madagdagan ang bilang ng pagbuo ng mga negatibong sintomas.

[14], [15], [16], [17]

Mga kondisyon ng imbakan

Kailangan ng enzaprost na itago sa isang saradong lugar mula sa maliliit na bata. Ang antas ng temperatura ay nasa loob ng 15 ° C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Enzaprost para sa isang 3-taong yugto mula sa sandaling ang parmasyutiko na substansiya ay ginawa.

[18]

Analogs

Ang mga analog na droga ay Prepidil, Dinoprobioston na may Mirolyut, pati na rin ang Mizonewell, Prostin e2 at Misoprostol.

[19], [20]