Vivitrol

Ang Vivitrol ay isang gamot na may matagal na epekto; naglalaman ito ng naltrexone, na kung saan ay isang opioid antagonist na may pinakamataas na affinity para sa opioid mu-endings. Bukod sa medyo opoidal mu-endings, ang naltrexone ay halos walang intrinsic na epekto. Gayundin, ang naltrexone ay maaaring pigilan ang mga mag-aaral, ngunit hindi pa posible upang matukoy ang prinsipyo ng pag-unlad ng naturang epekto.

Ang paggamit ng mga gamot ay hindi sanhi ng paglitaw ng pagpapaubaya, pisikal, mental o drug dependency. Sa mga taong may pagkagumon sa narkotiko, ang paggamit ng gamot ay humahantong sa paglitaw ng isang withdrawal syndrome. [1]

Mga pahiwatig Vivitrol

Ginagamit ito sa mga taong may diagnosis na pag -asa sa alkohol na maaaring tumigil sa pag-inom ng alak bago simulan ang paggamot (dapat tandaan na ang gamot ay hindi nagpapahina ng tindi at hindi tinatanggal ang mga palatandaan ng pag - alis ng etil alkohol ).

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng gamot ay napagtanto sa anyo ng isang lyophilisate para sa isang matagal na uri ng suspensyon na ibinibigay ng magulang - sa loob ng mga bote na may dami na 0.38 g (1 bote na may solvent sa loob ng kahon). Naglalaman din ang kit ng isang 1-oras na hiringgilya, isang karayom na gumagawa ng gamot at 2 mga karayom na iniksyon ng intramuscular.

Pharmacodynamics

Hinahadlangan ng gamot ang epekto ng mga narkotiko sa pamamagitan ng mapagkumpitensyang pag-synthesize na may mga dulo ng narkotiko sa loob ng gitnang sistema ng nerbiyos.

Sa ngayon, hindi posible upang matukoy ang eksaktong prinsipyo ng pag-unlad ng impluwensya ng mga gamot sa mga taong may pag-asa sa alkohol, ngunit may mga mungkahi na bubuo ang epekto ng naltrexone sa tulong ng panloob na sistema ng narkotiko. [2]

Naltrexone blockade mawala sa kaso ng isang pagtaas sa bahagi ng mga narkotiko, ngunit sa parehong oras, laban sa background ng epektong ito, lumilitaw ang mga manifestations na katulad ng mga pagbuo na may mas mataas na paglabas ng histamine. [3]

Ang suspensyon ng gamot ay hindi ginagamit para sa pag-iwas sa paggamot at hindi sanhi ng paglitaw ng mga sintomas na tulad ng disulfiram sa kaso ng pag-inom ng mga narkotiko at alkohol.

Pharmacokinetics

Ang Vivitrol ay may isang matagal na aktibidad. Kapag ginamit nang intramuscularly, ang naltrexone ay unti-unting inilabas, na nagpapakita ng paunang rurok na humigit-kumulang na 120 minuto pagkatapos ng pag-iniksyon; ang isang paulit-ulit na rurok ay sinusunod pagkatapos ng 2-3 araw. Pagkatapos ng 2 linggo mula sa sandali ng pag-iniksyon, mayroong isang mabagal na pagbawas sa mga antas ng plasma ng naltrexone. Ang sangkap ay matatagpuan sa loob ng plasma pagkatapos ng 1 buwan pagkatapos ng pag-iniksyon.

Ang pangunahing sangkap na metabolic ng naltrexone ay 6-β-naltrexone.

Sa kaso ng paulit-ulit na mga iniksiyon, mas mababa sa 15% ng naltrexone na may aktibong derivative na naipon.

Sa mga pagsusuri sa vitro, isang maximum na 21% ng naltrexone ay na-synthesize ng plasma albumin. Ang gamot ay aktibong nagbabago sa loob ng katawan. Ang Hemoprotein P450 ay hindi kasangkot sa metabolic na proseso ng naltrexone. Kasama ang pangunahing hinalaw (6-β-naltrexone), isang bilang ng iba pang mga derivatives ay nabuo din, kung saan nabuo ang mga conjugate ng glucuronide. Pagkatapos ng isang i / m na iniksyon ng naltrexone, ang dami ng nabuo na 6-β-naltrexone ay mas mababa kaysa sa kaso ng oral administration.

Ang aktibong elemento at ang mga derivatives nito ay excreted sa pamamagitan ng mga bato; isang maliit na halaga ng pinangangasiwaang bahagi ay pinalabas na hindi nabago.

Ang kalahating buhay ay 5-10 araw; ang panahong ito ay direktang nakasalalay sa kalubhaan ng pagkasira ng polimer.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot sa anyo ng isang suspensyon ay pinangangasiwaan ng intramuscular na ruta; ang gamot ay may isang matagal na uri ng epekto. Ang iba pang mga pamamaraan ng paggamit ng mga gamot (bilang karagdagan sa i / m injection) ay mahigpit na ipinagbabawal. Gayundin, hindi ka maaaring uminom ng alak sa simula ng paggamot.

Ang Vivitrol ay ginagamit lamang bilang bahagi ng isang systemic na programa ng alkohol na pagtitiwala sa alkohol, na kasama rin ang sapilitan na pagbibigay ng suporta ng psychosocial.

Ang gamot ay maaaring magamit ng eksklusibo sa isang ospital. Ang suspensyon ay maaari lamang gawin at pangasiwaan ng mga manggagamot na may naaangkop na karanasan at kwalipikasyon.

Sa panahon ng paggamot, ang gamot ay madalas na ginagamit sa isang dosis na 0.38 g (ang sangkap ay kailangang ma-injected lamang intramuscularly), isang beses sa isang buwan. Ang suspensyon ay na-injected malalim sa mga kalamnan ng pigi. Ang mga site ng pag-iiniksyon ay dapat na kahalili, na iikot ang mga ito halili sa kaliwa at kanang pigi.

Kapag nilaktawan mo ang susunod na bahagi ng gamot, kailangan mong ipakilala ito sa pasyente nang mabilis hangga't maaari.

Bago ang pangangasiwa ng gamot, ang naltrexone ay hindi dapat iinumin nang pasalita.

Ang proseso ng paggawa ng isang suspensyon para sa intramuscular injection.

Sa panahon ng paggawa ng gamot, ang solvent na ibinigay sa kit lamang ang ginagamit. Sa panahon ng paghahanda at pag-iniksyon ng mga gamot, kailangan mo lamang gamitin ang mga karayom na nakapaloob din sa drug kit. Ipinagbabawal na palitan ang anumang mga elemento ng gamot (naglalaman ang kit ng lahat ng mga sangkap na kinakailangan para sa paghahanda at paggamit ng gamot).

Ang gamot ay dapat na alisin mula sa ref 45-50 minuto bago simulan ang paghahanda ng suspensyon. Kinakailangan din upang matiyak na ang gamot ay hindi umiinit sa itaas 25 ° C.

• Application para sa mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit sa pedyatrya (sa ilalim ng edad na 18).

Gamitin Vivitrol sa panahon ng pagbubuntis

Walang kinokontrol na mga pagsusuri sa gamot na isinagawa habang nagbubuntis. Kinakailangan na isaalang-alang ang mga mayroon nang mga panganib at huwag gumamit ng Vivitrol nang walang pangangasiwa sa medisina. Sa panahon ng pagsubok, ang pangangasiwa ng gamot ay tumigil sa kaso ng pagbubuntis.

Ang Naltrexone kasama ang 6-β-naltrexone ay naipalabas sa gatas ng ina. Kapag nagpapasuso, ang gamot ay hindi ginagamit, dahil maaari itong maging sanhi ng isang epekto sa carcinogenic at pag-unlad ng malubhang mga palatandaan ng gamot sa isang bagong panganak.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• sobrang pagkasensitibo sa naltrexone o iba pang mga bahagi ng gamot;
• pagkagumon sa droga o pagkuha ng narcotic analgesics;
• aktibong yugto ng opiate withdrawal syndrome;
• sa kaso ng kabiguan na pumasa sa provocative test (kasama ang pagpapakilala ng naloxone);
• ang mga taong may positibong tugon sa pagtatasa ng mga narkotiko sa loob ng ihi (ang paggamit ng mga narkotiko, upang maiwasan ang withdrawal syndrome, ay pinahinto 7-10 araw bago magsimula ang paggamot sa Vivitrol; sa kabila ng katotohanang ang isang hindi mabuting pagsusuri ng ihi ay hindi maaaring magbigay ng isang 100% garantiya ng kawastuhan, hanggang sa pagsisimula ng therapy, kinakailangan upang magsagawa ng isang nakakapukaw na pagsubok sa pagpapakilala ng naloxone).

Ang gamot ay hindi ginagamit sa mga taong may aktibong hepatopathologies (dahil sa potensyal na hepatotoxicity ng naltrexone (ang proporsyon sa pagitan ng nakapagpapagaling at bahagi ng hepatotoxic ay mas mababa sa 5)).

Pag-iingat ay kinakailangan sa mga ganitong kaso:

• malubhang yugto ng mga hepatic Dysfunction, kung saan ang pagpapaunlad ng mga karamdaman ng pamumuo at ang hitsura ng mga komplikasyon kapag nagsasagawa ng mga injection ay posible;
• katamtaman o malubhang anyo ng pagkabigo sa bato (ang pagsusuri ng mga katangian ng gamot sa pharmacokinetic ng mga naturang tao ay hindi pa nagagawa, ngunit, isinasaalang-alang ang pangkalahatang mga parameter ng pharmacokinetic ng gamot, ang mga naturang pasyente ay maaaring kailanganing baguhin ang dosis).

Ang gamot ay hindi ginagamit upang harangan ang aktibidad ng opiate o upang gamutin ang pagtitiwala ng narkotiko, dahil sa kaso ng pagtaas ng bahagi ng mga narkotiko, nawawala ang hadlang sa pagkilos ng naltrexone, na maaaring makapukaw ng matinding pagkalason dahil sa pagtaas ng antas ng narkot. Sa parehong oras, ang naltrexone ay nagdaragdag ng pagkasensitibo ng narkotiko sa pagtatapos ng siklo ng paggamit ng gamot, na maaari ring maging sanhi ng pagkalason (potensyal na nakamamatay din) sa pagpapakilala ng mas maliit na mga bahagi ng mga narkotiko. Ang mga pasyente ay dapat bigyan ng babala laban sa paggamit ng mga opiates na sinamahan ng naltrexone.

Kailangan din ng pag-iingat sa kaso ng pangangasiwa ng droga sa mga taong may iba't ibang karamdaman sa pamumuo ng dugo.

Mga side effect Vivitrol

Natukoy ng pagsubok ang pag-unlad ng mga naturang sintomas sa panig:

• Dysfunction ng gastrointestinal tract: pagduwal, xerostomia, pagtaas ng dalas ng paggalaw ng bituka, kakulangan sa ginhawa at sakit sa epigastric zone, dyspepsia, gana sa gana (maaaring maabot ang anorexia) at pagsusuka. Bilang karagdagan, maaaring mayroong isang kaguluhan sa panlasa, GERD, pamamaga, iba't ibang anyo ng mga dumi ng dumi, almoranas, gastroenteritis, colitis, dumudugo sa loob ng gastrointestinal tract, pagbara sa bituka at perirectal abscess;
• mga problema sa gawain ng sistemang hepatobiliary: ang aktibong yugto ng cholecystitis, cholelithiasis at pagtaas ng mga halaga ng intrahepatic enzymes;
• mga karamdaman sa paghinga: pharyngitis (maaaring maiugnay sa streptococcus) o nasopharyngitis, laryngitis na may sinusitis at iba pang mga impeksyon ng respiratory tract, namamagang lalamunan, dyspnea, nahihirapan sa paghinga at sagabal sa mga respiratory duct;
• mga sugat ng istraktura ng musculoskeletal: sakit sa mga kasukasuan, kalamnan at paa, kasukasuan ng kalamnan, twitching ng kalamnan o spasm at arthritis;
• sintomas na nauugnay sa gitnang sistema ng nerbiyos: kahinaan, pagkabalisa, pagkawala ng kamalayan, pagkahilo, abala sa pagtulog, pananakit ng ulo (kabilang ang sobrang sakit ng ulo), pagkamayamutin at pagbagal ng reaksyon. Bilang karagdagan, ang euphoria, alkohol withdrawal syndrome, mga seizure, ischemic stroke, delirium, aneurysms na nauugnay sa mga cerebral artery at paghina ng intelektwal na aktibidad ay maaaring sundin;
• karamdaman sa gawain ng CVS: myocardial infarction, CHF, pagtaas ng presyon ng dugo, thrombosis na nakakaapekto sa mga vessel ng baga, DVT, angina pectoris, atherosclerosis na nakakaapekto sa coronary artery, atrial fibrillation at heart rhythm disorders;
• mga sugat ng sistemang gumagala: lymphadenopathy o nadagdagan na bilang ng leukocyte;
• pagbabago sa mga pahiwatig ng pagsubok: isang pagtaas sa mga halaga ng CPK o eosinophil (nagpapatatag sa panahon ng kasunod na paggamot), isang pagbawas sa bilang ng platelet at isang maling positibong tugon sa pagtatasa ng ihi para sa pagkakaroon ng mga candi at iba pang mga indibidwal na gamot;
• mga palatandaan ng alerdyi: pustular rashes, anaphylactoid manifestations, pangangati, conjunctivitis at urticaria;
• mga lokal na sintomas sa lugar ng aplikasyon ng suspensyon: pamamaga, sakit at tisyu ng tisyu, pati na rin ang pangangati at hematoma. Ang mga kaso na may hitsura ng nekrosis, abscess, pati na rin ang mga selyo na nangangailangan ng pagtitistis ay naiulat na paminsan-minsan;
• iba pang mga pagpapakita: asthenia, hyperthermia, sakit ng ngipin, pagkabalisa, pagbawas ng timbang, panginginig at pagkahilo. Bilang karagdagan, maaaring mangyari ang hypovolemia, impeksyon sa ihi, libido disorder, hypercholesterolemia at heatstroke.

Paminsan-minsan, sinusunod ang hyperhidrosis (din sa gabi) at ang pag-unlad ng cellulite.

Sa panahon ng pagsubok, ang isang kaso ay nabanggit sa pagbuo ng eosinophilic type pneumonia, pati na rin isang kaso na may hinala sa pagbuo nito. Ang mga sakit ay gumaling gamit ang corticosteroids at antibiotics. Hindi posible na magtatag ng isang direktang koneksyon sa pagitan ng pagkilos ng naltrexone at ang hitsura ng sakit na ito, ngunit sa kaso ng dyspnea at progresibong hypoxia, kinakailangan upang masuri at isagawa ang kinakailangang paggamot.

Ang paggamit ng Vivitrol ay maaaring makapukaw ng hitsura ng mga saloobin ng pagpapakamatay (pagkatapos din ng pagkumpleto ng therapy) na kasama ng umuusbong na pagkalungkot. Ang mga taong na-injected ng gamot ay dapat na nasa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor upang makita ang napapanahong pag-iisip ng paniwala at pagkalungkot.

Labis na labis na dosis

Mayroong limitadong impormasyon tungkol sa pagkalason sa Vivitrol. Sa 5 mga boluntaryo, sa kaso ng pagtaas ng dosis sa 784 mg, ang pag-unlad ng mga nakakalason na palatandaan ay hindi sinusunod. Ang isang labis na dosis ay dapat asahan na maging sanhi ng pagtaas ng kasidhian at pagtaas ng posibilidad ng mga salungat na sintomas.

Ang pagkalasing sa droga ay nangangailangan ng palatandaan at sumusuporta na pagkilos.

Isinasaalang-alang ang matagal na uri ng pagkakalantad sa gamot, pagkatapos lumampas sa dosis, kailangan mong subaybayan ang pasyente sa mahabang panahon.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Maaaring ganap na harangan o mapahina ng gamot ang aktibidad na ipinakita ng opioid-type analgesics. Kung kailangan mong magsagawa ng kawalan ng pakiramdam sa mga taong gumagamit ng Vivitrol, kailangan mong isaalang-alang ang mga pagpipilian sa pagpapakilala ng mga di-narkotiko na analgesics, panrehiyon o lokal na kawalan ng pakiramdam, at bilang karagdagan sa benzodiazepines o pangkalahatang kawalan ng pakiramdam.

Kung imposibleng tanggihan ang paggamit ng mga opiates, kinakailangang isaalang-alang ang pagpipilian ng pagdaragdag ng dosis, na maaaring makapukaw ng pagpapahaba at potentiation ng pagpigil sa paghinga. Sa mga ganitong sitwasyon, kailangan mong pumili ng pabor sa mga gamot na isang mabilis na kumikilos na uri, maliit na pinipigilan ang paghinga, at personal ding ayusin ang bahagi, isinasaalang-alang ang resulta na nakuha. Bilang karagdagan, kinakailangang isaalang-alang ang pagtaas ng posibilidad na magkaroon ng malubhang anyo ng mga sintomas ng allergy (na nagmula sa paglabas ng histamine). Anuman ang uri ng gamot na napili, kailangan mong maingat na subaybayan ang kalagayan ng pasyente.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Vivitrol ay dapat na naka-imbak sa ref (na may mga halagang temperatura sa saklaw na 2-8 ° C). Sa temperatura na 25 ° C, ang gamot ay maaaring itago sa maximum na 1 linggo.

Ipinagbabawal na panatilihin ang sangkap sa temperatura na higit sa 25 ° C o i-freeze ito.

Shelf life

Ang Vivitrol sa isang kumpletong selyadong pakete ay maaaring magamit sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng gamot. Sa kaso ng paglabag sa higpit ng mga vial, ipinagbabawal na gamitin ang gamot.

Mga Analog

Ang mga analogs ng gamot ay ang mga sangkap na Tison, Antabus, Beviplex na may Glutargin Alkoklin, Galavit at Relium na may Gepar Compositum, at bukod sa Musinat, Vitanam, Sedalit at Prodetoxon na ito. Bilang karagdagan, nasa listahan ang Tiaprid, Alkodez IC at Antaxon kasama si Tazepam.

Mga pagsusuri

Ang Vivitrol ay itinuturing na isang napaka mabisang sangkap sa pagtulong sa pagkagumon sa alkohol. Ipinapakita ng mga pagsusuri ng mga pasyente na ang gamot ay makabuluhang nagpapahina sa mga pagpapakita ng pagbawi ng ethanol. Dahil sa epektong ito, ang pag-asa sa pag-iisip sa alkohol ay nabawasan, na nagdaragdag ng pagiging epektibo ng kumbinasyon na therapy.