Vizudin

Ang Vizudin ay kabilang sa isang pangkat ng mga antineoplastic na gamot na ginagamit upang magsagawa ng mga pamamaraan sa paggamot na photodynamic.

Ang aktibong elemento ng gamot verteporfin ay isang tinatawag na hango ng benzoporphyrin monoacid (BPD-MA), na kinabibilangan ng isang kumbinasyon ng mga BPD-MAD regioisomer na may BPD-MAC, na mayroong parehong aktibidad (ang mga sangkap na ito ay nakapaloob dito sa isang 1 hanggang 1 ratio). Ang gamot ay ginagamit bilang isang light-activating na sangkap (ito ay isang photosensitizer). [1]

Mga pahiwatig Vizudin

Ginagamit ito para sa mga nasabing sakit:

• neovascularization ng choroidal subfoveal type (pangunahin nang klasiko o tago), sanhi ng macular pagkabulok sanhi ng mga pagbabago na nauugnay sa edad;
• neovascularization ng subfoveal choroidal nature na nauugnay sa ocular histoplasmosis , pathological myopia, o iba pang mga sugat sa macular region.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng isang therapeutic na sangkap ay natanto sa anyo ng isang pagbubuhos na lyophilisate - sa loob ng 15 mg vial (sa loob ng isang pack - 1 vial).

Pharmacodynamics

Ang Verteporfin ay gumagawa ng mga cytotoxins na eksklusibo sa pagkakaroon ng oxygen, na pinapagana ng ilaw. Pagkatapos ng pagsipsip ng porphyrin, ang enerhiya ay ginawang oxygen, at pagkatapos nito ay nabuo ang isang maikling singlet oxygen, na mayroong isang malakas na reaktibiti. Sinisira nito ang mga istrukturang biyolohikal sa lugar ng pagsasabog, na nagdudulot ng lokal na paglalagay ng vaskular at pagkasira ng cell. Bilang karagdagan, sa ilalim ng ilang mga kundisyon, maaaring mangyari ang pagkamatay ng cell. [2]

Ang pagpili ng paggamot na photodynamic na may verteporfin ay batay, bilang karagdagan sa lokal na impluwensya ng ilaw, sa pinabilis na pagsipsip at pumipili na pagpapanatili ng verteporfin na ginawa ng mabilis na paglaganap ng mga cell (kasama ng mga ito ang endothelium ng choroidal area ng neovascularization). [3]

Pharmacokinetics

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang Cmax pagkatapos ng isang 10 minutong pagbubuhos para sa 6 at 12 mg / m2 na ibabaw na lugar ng katawan ay humigit-kumulang na 1.5 at 3.5 μg / ml.

Ang Intraplasmic synthesis ng sangkap ay nangyayari sa mga fraksiyang lipoprotein (90%) at albumin (halos 6%).

Mga proseso ng palitan.

Ang ester subgroup ng verteporfin ay kasangkot sa hydrolysis ng atay at plasma esterases, na nagreresulta sa pagbuo ng isang 2-pangunahing benzoporphyrin derivative (BPD-DA). Ang elementong ito ay isa ring photosensitizer, ngunit ang pangkalahatang epekto nito ay mas mahina (5-10% ng epekto ng verteporfin ay nagpapakita na ang gamot ay higit sa lahat naipalabas na hindi nababago).

Paglabas.

Ang paglabas ng verteporfin pagkatapos ng pagbubuhos ay biexponential. Ang antas ng pagkakalantad at ang plasma Cmax ay tumutugma sa isang dosis na 6-20 mg / m2.

Ang katagang kalahating buhay na plasma ay humigit-kumulang na 5-6 na oras. Ang figure na ito ay tungkol sa 20% mas mataas sa mga taong may banayad na kabiguan sa atay.

Ang pinagsamang paglabas ng verteporfin at BPD-DA kasama ang ihi ay mas mababa sa 1%, na nagpapahiwatig na sila ay excreted sa apdo.

Dosing at pangangasiwa

Ang therapy ay ginaganap sa 2 yugto.

Sa panahon ng una, isang 10 minutong pagbubuhos ng Vizudin ay ginaganap sa isang bahagi ng 6 mg / m2 ng ibabaw ng katawan (kinakailangan upang palabnawin ang bahagi sa 30 ML ng solusyon).

Inihanda ang solusyon tulad ng sumusunod: ang gamot ay pinagsama sa 7 ML ng iniksyon na likido (kinakailangan na gumawa ng 7.5 ML ng solusyon, na ang konsentrasyon ay 2 mg / ml). Upang makapasok sa isang dosis na 6 mg / m2, kailangan mong matunaw ang kinakailangang halaga ng nagresultang likido sa 5% na injectable glucose (dextrose) na may huling dami ng 30 ML. Hindi maaaring gamitin ang mga solusyon sa asin. Ang isang karaniwang uri ng dropper na may mga hydrophilic wall (laki ng pore na minimum na 1.2 μm) ay dapat gamitin.

Sa pangalawang yugto, ang gamot ay pinapagana ng ilaw (pagkatapos ng 15 minuto mula sa simula ng pagbubuhos). Ginagawa ang pamamaraan gamit ang isang diode laser na nagpapalabas ng pula, di-pang-init na ilaw (na may haba ng haba ng 689nm + 3nm). Ito ay nakadirekta sa lugar ng pinsala sa neoro choroidal sa pamamagitan ng isang aparatong optikal na fiberglass na naka-mount sa isang slit lamp (gamit ang isang naaangkop na contact lens). Sa kaso ng paggamit ng inirekumenda na intensity ng ilaw na 600 mW / cm, ang paghahatid ng kinakailangang bahagi ng ilaw na 50 J / cm ay katumbas ng 83 segundo.

Ang mga pasyente ay dapat suriin bawat 3 buwan. Ang paggamot ay ginaganap sa parehong panahon na may error na +/- 2 linggo.

• Application para sa mga bata

Ang paggamit ng gamot sa pedyatrya ay hindi pa pinag-aaralan.

Gamitin Vizudin sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng Vizudine sa panahon ng pagbubuntis ay hindi pa pinag-aralan, samakatuwid, maaari itong inireseta lamang sa mga sitwasyon kung saan ang posibilidad na makinabang ay mas malaki kaysa sa mga posibleng panganib ng mga komplikasyon sa fetus.

Ang Verteporfin, kasama ang 2-pangunahing metabolic element, ay matatagpuan sa loob ng milk milk ng tao. Sa pagpapakilala ng isang solong bahagi ng 6 mg / m2, ang verteporfin index sa loob ng gatas ng ina ay 66% ng kaukulang antas ng plasma at hindi lumitaw makalipas ang 12 oras. Ang 2-pangunahing metabolite ay may mas mababang mga halaga ng Cmax, na nagpatuloy hanggang sa halos 48 oras. Dahil sa kakulangan ng impormasyon tungkol sa epekto ng mga sangkap na ito sa mga sanggol, kinakailangan na iwanan ang hepatitis B o ipagpaliban ang therapy (isinasaalang-alang ang mga panganib na pagkaantala para sa babae). Isinasaalang-alang ang pagbawas ng mga tagapagpahiwatig ng 2-pangunahing metabolite sa panahon ng 48 na oras, ang pagpapasuso ay hindi dapat gawin sa loob ng 96 na oras pagkatapos magamit ang gamot.

Contraindications

Ito ay kontraindikado upang magreseta nang may matinding hindi pagpaparaan sa verteporfin o iba pang mga elemento ng gamot, pati na rin ang porphyria.

Mga side effect Vizudin

Ang pangunahing mga palatandaan sa gilid:

• mga visual na karamdaman: madalas na nagaganap ang mga kaguluhan sa paningin, kabilang ang mga pag-flash ng ilaw, nebula, mga depekto sa visual na patlang (ang hitsura ng isang madilim / kulay-abo na halo), lumabo, malabo ang paningin at malabo ang paningin, mga itim na spot at scotomas. Minsan mayroong retina detachment, vitreous hemorrhage, o retinal / subretinal hemorrhage;
• mga paglabag sa lugar ng iniksyon: madalas na nabanggit ang pamamaga, transudation, sakit at pamamaga. Minsan lilitaw ang mga sintomas ng hindi pagpaparaan, pagkawalan ng kulay at hemorrhage;
• pangkalahatang negatibong pagpapakita: sakit na nauugnay sa pagbubuhos (higit sa lahat dorsal), asthenia at mga palatandaan ng photosensitivity (sunog ng araw, karaniwang nangyayari sa loob ng 24 na oras pagkatapos ng pagbubuhos) ay madalas na naganap. Pagduduwal, hypertension, lagnat, at hypesthesia kung minsan ay nabanggit. Paminsan-minsan, mayroong pagbuo ng mga paltos sa lugar ng iniksyon o pagbara ng mga choroidal o retinal vessel;
• systemic disorders: mga sintomas ng vasovagus at palatandaan ng hindi pagpaparaan (minsan matindi). Kasama sa mga sistematikong manipestasyon ang karamdaman, pagkahilo, nahimatay, cephalalgia, pagpapawis, dyspnoea, urticaria, rashes, pangangati at pamumula ng balat ng mukha, pati na rin ang mga pagbabago sa presyon ng dugo o rate ng puso.
• Ang sakit na dibdib at sakit sa likod na sanhi ng pagbubuhos ay maaaring kumalat sa iba pang mga lugar (sternum o balikat at pelvic girdle).

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason sa mga gamot o ilaw na ginamit sa therapy ay maaaring piliing harangan ang malusog na mga daluyan ng retina, na maaaring malubhang makapinsala sa paningin.

Ang labis na dosis ng gamot ay maaaring dagdagan ang panahon ng mas mataas na photosensitivity sa isang pasyente ng maraming araw. Sa mga ganitong kaso, ang mga pasyente, na isinasaalang-alang ang antas ng pagkalason, kailangang palawigin ang term para maiwasan ang pagkakalantad sa mga mata at balat ng maliwanag na artipisyal na ilaw at direktang sikat ng araw.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag gumagamit ng iba pang mga sangkap ng photosensitizing (halimbawa, phenothiazines, tetracycline, antidiabetic na gamot, sulfonamides, griseofulvin, sulfonylureas at thiazide diuretics), ang posibilidad ng mga sintomas ng photosensitivity ay maaaring tumaas.

Mga kondisyon ng imbakan

Dapat itago si Vizudin sa abot ng maliliit na bata. Mga halaga ng temperatura - hindi hihigit sa 25oС.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Vizudine para sa isang 4 na taong termino mula sa petsa ng pagbebenta ng therapeutic agent. Ang buhay ng istante ng reconstituted at diluted likido ay 4 na oras.

Mga Analog

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Oxoralen, Ammifurin, Lamadin na may Beroxan at Alasens.