Victrelis

Ang pagiging epektibo ng Viktrelis sa talamak na hepatitis C (genotype 1) ay nasuri sa humigit-kumulang na 1.5 libong mga pasyente na hindi pa nakatanggap ng therapy, o sa hindi mabisang nakaraang therapy, sa ika-3 yugto ng klinikal na pagsusuri. [1]

Sa panahon ng parehong mga pagsubok, ang paggamit ng isang gamot bilang karagdagan sa umiiral na pamumuhay ng paggamot (ribavirin na may peginterferon-α) ay makabuluhang nadagdagan ang napapanatiling mga halaga ng pagtugon sa virological (kumpara sa paggamit ng karaniwang therapeutic regimen na eksklusibo). [2]

Mga pahiwatig Victrelis

Ginagamit ito sa kaso ng isang talamak na anyo ng hepatitis C , na nabubuo sa ilalim ng impluwensya ng isang virus ng 1st genotype, na kasama ng ribavirin at peginterferon-α (sa mga taong may bayad na hepatic na kapansanan , na may hindi mabisang nakaraang therapy o na hindi nakatanggap ng paggamot dati).

Paglabas ng form

Ang paglabas ng gamot na gamot ay ginawa sa mga kapsula - 12 piraso sa loob ng cell pack; sa loob ng kahon - 7 tulad ng mga pack.

Pharmacodynamics

Ang Boceprevir ay isang viral NS3 protease inhibitor (uri ng C hepatitis). Ang sangkap ay nababaligtad na covalently synthesized na may serine sa loob ng aktibong site (uri 139) ng NS3 protease sa pamamagitan ng (α) -ketoamide functional kategorya, pinapabagal ang pagtitiklop ng viral sa loob ng mga apektadong cell. [3]

Pharmacokinetics

Higop

Ang average na Tmax ng boceprevir kapag pinangangasiwaan nang pasalita ay 2 oras. Ang antas ng balanse ng AUC, Cmax at Cmin ay nagdaragdag ng mas maliit na halaga kaysa sa proporsyonal sa dosis, at ang kanilang magkakahiwalay na pagkakalantad kung minsan ay na-superimpose (pangunahin sa 0.8 at 1.2 g na mga bahagi), na nagpapahintulot sa isa na matukoy ang pagbaba ng pagsipsip sa mas mataas na mga dosis.. Ang akumulasyon ng gamot ay minimal, pantay-pantay na mga parameter ng pharmacokinetic ay nabanggit pagkatapos ng 1 araw na may paggamit ng mga gamot 3 beses sa isang araw.

Ang Viktrelis ay natupok sa pagkain. Sa kaso ng pagkuha ng pagkain, ang mga halaga ng pagkakalantad ng boceprevir ay tumataas ng 60% na may isang bahagi na 0.8 g 3 beses bawat araw (sa paghahambing sa pagkuha ng walang laman na tiyan).

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang average na mga halaga ng balanse ng maliwanag na dami ng pamamahagi ng boceprevir ay 772 liters. Sa isang solong paggamit ng gamot sa isang 0.8 g na bahagi, ang synthesis ng protina ay humigit-kumulang na 75%.

Ang Boceprevir ay ginagamit bilang isang kumbinasyon ng 2 diastereoisomer sa humigit-kumulang na pantay na sukat; mabilis silang magkabago sa loob ng plasma ng dugo. Sa mga halagang balanse, ang ratio ng antas ng pagkakalantad ng mga diastereoisomer ay humigit-kumulang na 2k1 (nangingibabaw ang diastereoisomer na nagpapakita ng therapeutic na aktibidad).

Biotransformation.

Ipinapakita ng mga pagsusuri sa vitro na ang boceprevir ay pangunahing kasama sa mga proseso ng metabolic sa tulong ng AKP. Bilang isang resulta, nabuo ang ketone-metabolic na mga produktong nabuo na hindi aktibo laban sa hepatitis C virus.

Sa isang solong pangangasiwa sa bibig na 0.8 g ng 14C na may label na boceprevir, ang isang diastereoisomeric na kombinasyon ng mga produktong nabawasan ng ketone ay madalas na nabuo na may average na index ng pagkakalantad na humigit-kumulang na apat na beses na mas mataas kaysa sa halaga ng boceprevir. Ang Boceprevir ay hindi gaanong aktibong kasangkot sa mga oxidative metabolic process na isinasagawa sa tulong ng CYP3A4 / 5.

Paglabas.

Ang Boceprevir ay napapalabas ng isang average na kalahating buhay na plasma ng humigit-kumulang na 3.4 na oras. Ang average na mga halaga ng systemic clearance ng sangkap ay humigit-kumulang na 161 l / h.

Na may isang solong oral na pangangasiwa ng 0.8 g ng 14C-label na boceprevir, halos 9% at 79% ng kabuuang dosis ay naipalabas sa ihi at dumi, ayon sa pagkakabanggit. Ang isa pang 3% at 8% ng ipinakilala na radiocarbon ay naipalabas sa anyo ng boceprevir na may ihi at dumi. Ang pagpapalabas ng Viktrelis ay pangunahin na isinasagawa sa pamamagitan ng atay.

Dosing at pangangasiwa

Ang pagtatalaga ng therapy at pagsubaybay sa pag-unlad nito ay dapat na isagawa ng isang doktor na may karanasan sa paggamot ng talamak na uri ng hepatitis C.

Ginagamit ang Viktrelis kasama ang ribavirin at peginterferon-α. Ang gamot ay karaniwang inireseta sa 0.8 g mga bahagi, 3 beses sa isang araw na may pagkain. Ang maximum na 2.4 g ng gamot ay pinapayagan bawat araw. Kapag natupok sa labas ng pagkain, maaaring mabawasan ang therapeutic efficacy dahil sa kakulangan ng kinakailangang index ng pagkakalantad.

Ang inirekumendang tagal ng paggamot ay 48 linggo. Kasama sa ikot ng 1 buwan ng ika-2 paggamot na may PegIFN + RBV at 44 na linggo ng ika-3 paggamot na may PegIFN + RBV at Viktrelis.

Ang tagal ng ika-3 paggamot pagkatapos ng unang buwan ng ika-2 paggamot ay dapat na hindi bababa sa 32 linggo. Kaugnay ng pagtaas ng posibilidad na magkaroon ng mga negatibong palatandaan ng gamot (lalo na ang anemia), sa mga kaso kung saan hindi matitiis ng pasyente ang therapy, posible na isaalang-alang ang pagpipilian ng pagsasagawa ng ika-2 paggamot sa halip na ika-3 sa panahon ng huling 3 buwan.

Mga napalampas na bahagi.

Kung laktawan mo ang paggamit ng mga gamot, kung mas mababa sa 2 oras ang natitira bago kumuha ng isang bagong dosis, hindi mo kailangang gamitin ang napalampas.

Na may agwat na higit sa 2 oras bago gumamit ng isang bagong bahagi, dapat kunin ng pasyente ang napalampas na dosis na may pagkain at ipagpatuloy ang karaniwang pamumuhay ng gamot.

• Application para sa mga bata

Hindi mo maaaring gamitin ang gamot sa pedyatrya.

Gamitin Victrelis sa panahon ng pagbubuntis

Bawal gamitin ang gamot habang nagbubuntis. Kung kailangan mong gumamit ng mga gamot sa panahon ng hepatitis B, kailangan mong ihinto ang pagpapasuso para sa panahon ng therapy.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon ng gamot na kasama ng ribavirin at peginterferon-α:

• mataas na hindi pagpayag sa mga aktibo at pandiwang pantulong na elemento ng gamot;
• autoimmune hepatitis;
• pangangasiwa kasama ang mga gamot na ang clearance ay nauugnay sa CYP3A4 / 5, at ang pagtaas ng mga halaga ng plasma na sanhi ng malubhang at nagbabanta sa buhay na mga negatibong pagpapakita - kinuha nang pasalita triazolam na may midazolam, halofantrine, bepridil at lumefantrine na may pimozide, pati na rin ang mga sangkap na pabagalin ang tyrosine kinase (ergonovine, dihydroergotamine at methylergonovine na may ergotamine);
• lahat ng mga kontraindikasyong nauugnay sa ribavirin at peginterferon-α;
• kakulangan ng Lapp lactase, namamana na galactosemia at glucose-galactose malabsorption.

Mga side effect Victrelis

Kadalasan, sa kumplikadong paggamit ng Viktrelis na may ribavirin at peginterferon-α, pagduduwal, panghihina, cephalalgia at anemia ay nabubuo. Ito ay madalas na kinakailangan upang bawasan ang dosis kapag ang anemia ay bubuo.

Labis na labis na dosis

Ang isang pagtaas sa pang-araw-araw na bahagi hanggang sa 3.6 g na kinuha sa loob ng isang panahon ng 5 araw ay hindi naging sanhi ng pagbuo ng mga negatibong pagpapakita.

Ang gamot ay walang antidote. Sa kaso ng pagkalason sa Viktrelis, isinasagawa ang pangkalahatang mga sumusuportang pamamaraan, kabilang ang pagsubaybay sa mga pangunahing pag-andar ng katawan at klinikal na kondisyon ng pasyente.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Lubhang pinabagal ng gamot ang aktibidad ng CYP3A4 / 5. Ang mga sangkap na kasangkot sa mga proseso ng metabolic na pangunahin sa tulong ng CYP3A4 / 5 ay maaaring makatanggap ng isang mas mataas na pagkakalantad kapag pinangasiwaan ng Viktrelis, na maaaring pahabain o mabisa ang kanilang mga epekto at therapeutic effect.

Ang gamot ay bahagyang nailantad sa mga proseso ng metabolic gamit ang CYP3A4 / 5. Ang pagpapakilala ng mga gamot na kasama ng mga gamot na nagbubunsod ng CYP3A4 / 5 ay maaaring dagdagan o bawasan ang antas ng bioavailability nito.

Ang pangangasiwa ng gamot na may rifampicin o anticonvulsants (bukod sa mga ito ang phenobarbital, phenytoin o carbamazepine) ay maaaring makabuluhang bawasan ang mga parameter ng bioavailability ng plasma nito. Ipinagbabawal na gumamit ng boceprevir kasabay ng mga naturang gamot.

Kinakailangan upang pagsamahin ang gamot na may mahusay na pag-aalaga sa mga sangkap na nagpapahaba ng QT-interval (kasama ng mga ito ay methadone, amiodarone, pentamidine na may quinidine at ilang antipsychotics).

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Viktrelis ay dapat itago sa isang lugar na sarado mula sa pagtagos ng mga bata. Ang mga tagapagpahiwatig ng temperatura ay nasa saklaw na 2-8 ° C. Sa loob ng 3 buwan, ang gamot ay maaaring itago sa orihinal na cell pack sa temperatura hanggang sa 30 ° C.

Shelf life

Ang Viktrelis ay maaaring magamit para sa isang 24 na buwan na termino mula sa petsa ng paggawa ng produktong panggamot.

Mga Analog

Ang mga analogue ng gamot ay Presista, Kemeruvir kasama ang Aptivus, Kaletra at Arlansa kasama ang Sunvepra, at bilang karagdagan, Atazanavir, Norvir kasama si Ritonavir at Invirase. Nasa listahan din ang Shimanod kasama ang Telzir.