Diclofenac

Ang Diclofenac ay gamot mula sa NSAID group. Mayroon itong binibigkas na anti-namumula, analgesic at mahinang antipyretic na epekto; ang prinsipyo ng therapeutic effect na ito ay ipinahiwatig sa pagbagal ng mga proseso ng pagbubuklod ng PG.

Sa kaso ng pag-unlad ng iba't ibang mga pamamaga na lilitaw pagkatapos ng mga pinsala o operasyon, ang gamot na ito ay mabilis na pinapawi ang sakit na nangyayari kapag gumaganap ng paggalaw, pati na rin ang kusang sakit. [1]

Mga pahiwatig Diclofenac

Ginagamit ito para sa mga naturang paglabag:

• rheumatic lesions ng isang degenerative at nagpapaalab na kalikasan (rheumatoid o juvenile rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis at spondyloarthritis );
• sakit na nagkakaroon ng gulugod;
• mga sakit sa rayuma na nakakaapekto sa sobrang-artikular na malambot na tisyu;
• matinding pag-atake ng gouty ;
• sakit na bubuo pagkatapos ng operasyon o pinsala, laban sa pamamaga at pamamaga na nabanggit (halimbawa, pagkatapos ng mga pamamaraang orthopaedic o ngipin);
• mga pathology ng ginekologiko kung saan nagaganap ang pamamaga at sakit (halimbawa, adnexitis o dysmenorrhea ng pangunahing katangian);
• bilang isang pandiwang pantulong na gamot para sa matinding mga sakit na nagpapaalab na nakakaapekto sa mga organo ng ENT, na sinamahan ng matinding sakit (halimbawa, otitis media o pharyngotonsillitis).

Paglabas ng form

Ang paglabas ng therapeutic na sangkap ay natanto sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng cell plate; sa loob ng kahon - 1 o 3 tulad ng mga plato.

Pharmacodynamics

Pinipigilan ng gamot ang pagsasama-sama ng platelet. Binabawasan din ang sakit sa panahon ng paggalaw at pamamahinga, magkasanib na pamamaga at paninigas sa umaga; tumutulong upang mapabuti ang aktibidad ng paggana ng mga kasukasuan. [2]

Pharmacokinetics

Ang Diclofenac Na ay hinihigop sa dugo sa mataas na bilis, na umaabot sa mga halaga ng plasma Cmax pagkatapos ng 1-2 oras. Ang synthesis ng protina ay 99%.

Maigi itong tumagos sa synovium at mga tisyu, kung saan dahan-dahang tumaas ang mga tagapagpahiwatig ng gamot; pagkatapos ng 4 na oras, umabot ito sa isang antas na lumampas sa mga halaga ng plasma. Maaaring mabawasan ng pagkain ang rate ng pagsipsip, ngunit hindi binabago ang rate. Ang antas ng bioavailability ay humigit-kumulang 5%. [3]

Ang katagang kalahating buhay na plasma ay 1-2 oras; kalahating buhay na synovial - 3-6 na oras. Humigit-kumulang na 35% ng mga gamot ang naipapalabas sa anyo ng mga elemento ng metabolic na may dumi; tungkol sa 65% - lumahok sa intrahepatic metabolic proseso at excreted sa pamamagitan ng mga bato sa anyo ng mga hindi aktibong derivatives; tinatayang 1% ang ipinapakita na hindi nagbago.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay kinuha nang pasalita, sa pinakamababang mabisang dosis para sa pinakamaikling panahon - upang mabawasan ang panganib ng mga sintomas sa gilid. Ang mga tablet ay kinukuha ng pagkain o pagkatapos nito, hugasan ng tubig at hindi ngumunguya. Ang laki ng paghahatid ng Diclofenac at ang tagal ng pagpasok ay pinili ng doktor, isinasaalang-alang ang kurso at likas na katangian ng sakit, ang tugon ng pasyente at pagiging epektibo ng gamot.

Ang panimulang bahagi ay madalas na 0.1-0.15 g bawat araw. Sa banayad na mga manifestations ng karamdaman at matagal na paggamot, isang dosis ng 75-100 mg bawat araw ay sapat. Ang pang-araw-araw na bahagi ay dapat na nahahati sa 2-3 gamit.

Sa kaso ng pangunahing anyo ng dysmenorrhea, ang pang-araw-araw na dosis ay personal na napili, madalas na ito ay katumbas ng 0.05-0.15 g. Ang paunang bahagi ay maaaring 50-100 mg, ngunit kung kinakailangan, maaari itong madagdagan sa maraming mga cycle ng regla sa isang maximum na antas ng 0.2 g bawat araw. Kinakailangan na simulan ang paggamit ng gamot pagkatapos ng pag-unlad ng mga unang masakit na manifestations at magpatuloy sa loob ng maraming araw, isinasaalang-alang ang dynamics ng pagbabalik ng mga palatandaan ng karamdaman.

Ang laki ng maximum na inirekumendang bahagi ng gamot bawat araw ay 0.15 g.

• Application para sa mga bata

Ang mga tablet ay hindi dapat gamitin hanggang sa edad na 14. Para sa mga kabataan na 14-18 taong gulang, ang gamot ay inireseta sa mga bahagi ng 75-150 mg bawat araw, sa 2-3 paggamit.

Gamitin Diclofenac sa panahon ng pagbubuntis

Ang Diclofenac ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis. Kung ang gamot ay kailangang gamitin para sa HB, ang isyu ng pagkansela sa pagpapakain ay dapat na lutasin.

Ang gamot ay may negatibong epekto sa pagkamayabong ng isang babae, kaya't hindi ito inireseta kapag nagpaplano ng paglilihi. Ang mga kababaihan na may mga problema sa pagbubuntis o sumasailalim sa mga pagsubok sa kawalan ng katabaan ay dapat isaalang-alang na itigil ang gamot.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan sa aktibong elemento o iba pang mga bahagi ng gamot;
• aktibong anyo ng ulser sa gastrointestinal tract;
• butas o pagdurugo sa gastrointestinal area;
• isang kasaysayan ng butas o dumudugo sa gastrointestinal tract sanhi ng paggamit ng NSAIDs;
• kasaysayan ng talamak o paulit-ulit na pagdurugo / ulser (2+ magkakahiwalay na na-diagnose na yugto ng pagdurugo o ulser);
• pamamaga sa rehiyon ng bituka (halimbawa, ulcerative colitis o regional enteritis);
• pagkabigo ng paggana ng bato / atay;
• matindi o hindi dumadaloy na anyo ng pagkabigo sa puso;
• IHD sa mga taong may myocardial infarction o angina pectoris;
• cerebrovascular lesyon sa mga taong nagkaroon ng stroke o nagkaroon ng mga yugto ng TIA;
• mga sakit na nakakaapekto sa mga peripheral artery;
• para sa paggamot ng postoperative pain sa coronary artery bypass grafting (o sa kaso ng paggamit ng AIC);
• sa pag-unlad bilang tugon sa paggamit ng mga NSAID ng mga reaksyon tulad ng urticaria, atake ng hika, mga ilong polyp, isang aktibong anyo ng karaniwang sipon, edema ni Quincke at iba pang mga palatandaan ng allergy;
• karamdaman ng hematopoiesis.

Mga side effect Diclofenac

Kabilang sa mga epekto:

• mga karamdaman ng pagpapaandar ng lymph at hematopoietic system: leuko- o thrombocytopenia, agranulocytosis, anemia (din aplastic o hemolytic);
• mga karamdaman sa immune: isang pagtaas ng temperatura, edema ni Quincke (pati na rin ang pamamaga ng mukha), sobrang pagkasensitibo, anaphylactoid at mga sintomas ng anaphylactic (kabilang ang pagkabigla at pagbaba ng presyon ng dugo);
• mga problema sa pag-iisip: hindi pagkakatulog, pagkabalisa, bangungot, pagkamayamutin, depression at psychotic disorders;
• mga sintomas na nauugnay sa pagpapaandar ng NS: pag-aantok, mga seizure, paresthesia, cephalalgia at pagkapagod, pati na rin ang pagkahilo, mga kaguluhan sa panlasa, mga problema sa memorya at panginginig. Bilang karagdagan, ang aseptiko na anyo ng meningitis, asthenia, pagkabalisa, stroke at pagkalito, kaguluhan ng daloy ng dugo ng intracerebral, kapansanan sa pagkasensitibo at guni-guni;
• mga kaguluhan sa paningin: mga problema sa paningin, diplopia, malabong paningin, at neuritis na nakakaapekto sa optic nerve;
• mga karamdaman sa labirint at pandinig: pag-ring ng tainga, vertigo at mga karamdaman sa pandinig;
• mga problema sa larangan ng CVS: palpitations, nadagdagan ang rate ng paghinga, asthenia, pagkabigo sa puso, dyspnea, pagtaas ng rate ng puso, pagtaas / pagbaba ng presyon ng dugo, myocardial infarction, sakit sa dibdib at vasculitis;
• mga sugat na nakakaapekto sa mga organo ng sternum, respiratory system at mediastinum: pneumonitis at hika (kabilang ang dyspnea);
• mga karamdaman sa paggana ng pagtunaw: pagtatae, pagduwal, pagkawala ng gana sa pagkain at utot, pagsusuka, heartburn, dispepsia, sakit sa tiyan at kaguluhan sa panlasa. Bilang karagdagan, gastritis, paninigas ng dumi, glossitis, anorexia, dumudugo sa gastrointestinal tract (melena, pagsusuka at madugong pagtatae), colitis (din ang hemorrhagic form, regional enteritis at paglala ng ulcerative colitis), ulser sa gastrointestinal tract, kung saan maaaring butasin mangyari o dumudugo (minsan nakamamatay, lalo na sa mga matatanda). Ang Stomatitis (kabilang ang ulcerative form), pancreatitis, gastric erosion, esophageal Dysfunction, bituka stenosis ng diaphragmatic type at gastroenteropathy, na sinamahan ng polyserositis, malabsorption at maldigestion, ay nagkakaroon din;
• mga paglabag sa pagpapaandar ng hepatobiliary: hepatitis (form din ng fulminant), pagkabigo sa atay at pagtaas ng mga halaga ng transaminase, mga karamdaman sa hepatic, jaundice at hepatic nekrosis;
• mga sugat ng subcutaneus layer at epidermis: hyperemia, SS, rashes (papular, pinpoint o macular urticaria), erythema polyformis, TEN, urticaria, alopecia, blister-shaped rashes, purpura (may allergy din), eczema, exfoliative, pruritic at dermatitis sign ng photosensitivity;
• mga problema sa ihi at bato na aktibidad: hematuria, nephrotic syndrome, talamak na pagkabigo ng bato, bato papillary nekrosis, proteinuria at tubulointerstitial nephritis;
• systemic disorders: pamamaga;
• mga karamdaman sa reproductive system: kawalan ng lakas.

Ipinapakita ng data ng klinikal na pagsusuri at epidemiological na ang diclofenac, lalo na sa malalaking dosis (0.15 g bawat araw) at sa kaso ng matagal na paggamit, ay maaaring dagdagan ang posibilidad na magkaroon ng arterial thromboembolism (halimbawa, stroke o myocardial infarction).

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason, sakit sa epigastric, pagtatae, pagduwal, pagdurugo sa gastrointestinal tract, pagsusuka, disorientation, cephalalgia, pagkabalisa, pag-aantok, pagkahilo, pagkabulok, ingay sa tainga, o pagkawala ng malay ay maaaring mangyari. Sa matinding labis na dosis, maaaring magkaroon ng hepatic pinsala at matinding pagkabigo sa bato.

Para sa paggamot ng matinding pagkalasing sa mga NSAID, isinagawa ang mga palatandaan at sumusuporta na pamamaraan. Halimbawa, sa kaso ng kabiguan ng mga bato, pagsugpo sa paghinga, pagbawas ng presyon ng dugo, mga seizure at karamdaman ng gastrointestinal tract. Kapag gumagamit ng potensyal na nakakalason na mga dosis, maaaring magamit ang nakaaktibo na uling, at kung ang isang dosis na nagbabanta sa buhay ay ininom, kinakailangan upang mahimok ang pagsusuka at magsagawa ng gastric lavage.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng gamot kasama ang lithium o digoxin ay nagdaragdag ng index ng plasma ng huli, kung kaya kinakailangan upang makontrol ang mga halaga ng suwero ng lithium at digoxin.

Mga gamot na antihypertensive at diuretic.

Ang pagpapakilala ng isang gamot kasama ang isang ACE inhibitor o β-blockers ay maaaring mabawasan ang kanilang aktibidad na hypotensive dahil sa pagbagal ng pagbigkis ng vasodilating PGs. Kaugnay nito, ang kombinasyong ito ay dapat gamitin nang may pag-iingat, lalo na sa mga matatanda, na kailangang maingat na subaybayan ang mga halaga ng presyon ng dugo. Ang mga pasyente ay nangangailangan ng sapat na hydration at kontrol ng pagpapaandar ng bato (lalo na tungkol sa mga ACE inhibitors at diuretics, dahil tumaas ang posibilidad ng nephrotoxicity).

Mga gamot na maaaring makapukaw ng hyperkalemia.

Ang pagsasama sa cyclosporine, trimethoprim, potassium-sparing diuretics, o tacrolimus ay maaaring humantong sa pagtaas ng serum potassium. Dahil dito, kailangan mong regular na subaybayan ang kalagayan ng pasyente.

Mga gamot na antithrombotic at anticoagulant.

Ang paggamit sa Diclofenac ay maaaring dagdagan ang pagkakataong dumudugo, kaya't dapat mag-ingat. Ang mga malalaking dosis ng gamot ay maaaring pansamantalang sugpuin ang pagsasama-sama ng platelet.

Iba pang mga NSAID, kabilang ang GCS at pumipili ng mga COX-2 na inhibitor.

Sa ganitong mga kumbinasyon, ang posibilidad na magkaroon ng ulser o dumudugo sa gastrointestinal tract ay tumataas, kaya kailangan mong talikuran ang magkasanib na paggamit ng 2+ NSAIDs.

Paghahanda mula sa pangkat ng SSRI.

Ang ganitong mga kumbinasyon ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng pagdurugo sa gastrointestinal tract.

Methotrexate.

Napipigilan ng gamot ang clearance ng methotrexate sa loob ng mga tubules ng bato, dahil kung saan tumaas ang mga tagapagpahiwatig ng huli. Kinakailangan na maingat na mag-apply ng diclofen ng hindi bababa sa 24 na oras bago ang pagpapakilala ng methotrexate, dahil maaari nitong madagdagan ang antas ng dugo ng methotrexate at mabisa ang nakakalason na aktibidad nito.

Cyclosporine.

Ang epekto ng gamot sa pagbubuklod ng mga GHGs sa loob ng mga bato ay maaaring magbigay ng lakas sa mga nephrotoxic na katangian ng cyclosporin, na ang dahilan kung bakit ang diclofenac ay dapat ibigay sa nabawasan na mga dosis kumpara sa mga taong hindi gumagamit ng cyclosporin.

Tacrolimus.

Ang kumbinasyon ng tacrolimus at NSAIDs ay nagdaragdag ng posibilidad ng nephrotoxicity, na maaaring mapagitan ng mga intrarenal antiprostaglandin na reaksyon ng NSAIDs at isang sangkap na nagpapabagal sa pagkilos ng calcineurin.

Antibacterial quinolones.

Sa kombinasyong ito, maaaring lumitaw ang mga seizure (posibleng sa mga taong may o walang mga seizure o isang kasaysayan ng epilepsy). Dapat isaalang-alang ito kapag nagpapasya kung gagamit ng mga quinolone sa mga taong gumagamit na ng NSAID.

Phenytoin.

Ang paggamit ng gamot kasama ang phenytoin ay nangangailangan ng patuloy na pagsubaybay sa mga halaga ng plasma ng huli, dahil ang epekto nito ay maaaring tumaas.

Cholestyramine at Cholestipol.

Ang mga gamot na ito ay maaaring magpahina o maantala ang pagsipsip ng diclofenac, kaya't ito ay inireseta kahit 1 oras bago o 4-6 na oras pagkatapos gumamit ng cholestyramine / cholestipol.

SG.

Ang pagpapakilala ng diclofenac na may SG ay maaaring makapagpatibay ng kakulangan sa puso, dagdagan ang plasma glycoside index at bawasan ang mga halaga ng GFR.

Mifepristone.

Ang mga NSAID ay hindi maaaring gamitin sa loob ng 8-12 araw mula sa sandali ng pangangasiwa ng mifepristone, dahil pinahina nila ang therapeutic na aktibidad nito.

Mga sangkap na nagpapabagal sa pagkilos ng CYP2C9.

Kapag ginagamit ang gamot kasama ang mga naturang ahente (halimbawa, voriconazole), isang makabuluhang pagtaas sa pagkakalantad at mga halaga ng plasma Cmax ng Diclofenac ay posible dahil sa pagpigil ng mga proseso ng metabolic ng huli.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Diclofenac ay dapat na maiiwasang maabot ng maliliit na bata. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° C.

Shelf life

Ang Diclofenac ay maaaring gamitin sa loob ng 36 buwan mula sa petsa ng paggawa ng produktong nakapagpapagaling.

Mga Analog

Ang mga analog ng gamot ay ang mga gamot na Voltaren, Naklofen at Ortofen na may Diclofarm, pati na rin ang Diklovit at Dialrapid.