Carvidex

Ang Karvidex ay isang kumplikadong gamot na walang habas na hinaharangan ang aktibidad ng α1- pati na rin ang β-adrenergic receptor. Hindi nagpapakita ng endogenous sympathomimetic effects; ang proporsyon ng epekto ng pagharang na may kaugnayan sa α1- at ß-endings ay 1d100. Ang gamot ay may isang epekto ng antioxidant, pati na rin isang katamtamang epekto ng antagonistic sa mga calcium ions.

Ang pangmatagalang paggamit ng mga gamot ay may positibong epekto sa mga parameter ng lipid sa loob ng serum ng dugo. Ang gamot ay hindi nagbabago sa mga halaga ng asukal sa dugo at binabawasan ang kaliwang ventricular hypertrophy. [1]

Mga pahiwatig Carvidex

Ginagamit ito sa kaso ng CHF , ischemic heart disease , pati na rin sa pagtaas ng presyon ng dugo.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng elemento ng gamot ay ginawa sa tablet form - 10 piraso sa loob ng isang hiwalay na strip. Mayroong 2 tulad strips sa loob ng kahon.

Pharmacodynamics

Ang proseso ng vasodilatation ay napagtanto para sa pinaka bahagi na may pakikipag-ugnay na antagonistic sa α-adrenergic receptor. Ang gamot ay isang racemic compound na binubuo ng 2 stereoisomer. Ang S (-) mga enantiomer ay may epekto sa pagharang sa mga β-adrenergic receptor. Ang Karvidex ay walang sariling sympathomimetic effect.

Ang gamot ay makabuluhang nagpapabuti ng aktibidad ng myocardial sa mga taong may CHF na nauugnay sa left ventricular Dysfunction - pinapahina nito ang afterload nang hindi negatibong nakakaapekto sa kaliwang ventricular na dami ng end-diastolic. [2]

Sa mga taong may katamtamang yugto ng pangunahing hypertension, kapag gumagamit ng mga gamot, mayroong pagbawas sa kaliwang ventricular hypertrophy. [3]

Pharmacokinetics

Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, ang mabilis na pagsipsip ay nangyayari sa pagkuha ng mga halaga ng plasma Cmax pagkatapos ng 1-2 oras.

Ang antas ng bioavailability ay humigit-kumulang 25-35%, dahil sa mga proseso ng metabolic pagkatapos ng 1st intrahepatic na daanan. Ang isang pagtaas sa mga halaga ng bioavailability ay sinusunod sa mga taong may mga pathology ng hepatic at mga matatanda. Sa hepatic cirrhosis, ang figure na ito ay nagdaragdag ng apat na beses at mas mataas. Ang pagkonsumo sa pagkain ay hindi nagbabago sa halaga ng Cmax at bioavailability, ngunit pinapaikli ang panahon ng pag-abot sa antas ng Cmax.

Humigit-kumulang 99% ng mga gamot ang nasasangkot sa synthesis ng protina. Sa panahon ng intrahepatic hydroxylation at demethylation, nabuo ang 3 mga elemento ng metabolic na may mas matinding blocking-block na epekto at epekto ng antioxidant kaysa sa carvedilol.

Ang term na kalahating buhay ay tumatagal sa saklaw na 6-10 na oras. Karamihan sa gamot ay pinalabas sa mga dumi at apdo sa anyo ng mga sangkap na metabolic. Ang isang maliit na halaga ay nakapagpalabas sa ihi.

Dosing at pangangasiwa

Gumamit ng mas mataas na presyon ng dugo.

Ang pagpili ng dosis ay personal na ginawa. Una, kailangan mong gumamit ng 12.5 mg 1 oras bawat araw (sa unang 1-2 linggo), habang ang bahagi ay maaaring nahahati sa 2 pangangasiwa sa isang dosis na 6.25 mg; pagkatapos nito, 25 mg ng mga gamot ang ginagamit minsan sa isang araw.

Kung mayroong pangangailangan para sa pagtaas ng dosis, dapat itong isagawa na may minimum na 14 na araw; ang maximum na pang-araw-araw na bahagi ay 50 mg sa 1 dosis (o ang bahaging ito ay nahahati sa 2 application).

Panimula sa mga taong may sakit na ischemic sa puso.

Isinapersonal ang mga laki ng paghahatid. Sa paunang yugto, 12.5 mg ng gamot ay natupok ng 2 beses bawat araw (ang unang 1-2 linggo), at kalaunan ay ginamit ng 2 beses bawat araw sa isang dosis na 25 mg.

Kung kinakailangan ng pagtaas ng dosis, pagkatapos ay isinasagawa ito na may minimum na 2-linggong pahinga; ang maximum bawat araw ay 0.1 g (nahahati sa 2 injection).

Application sa mga taong may CHF.

Ang dosis ay dapat mapili nang personal, sa ilalim ng pangangasiwa ng medisina. Una, ang isang 2-beses na iniksyon bawat araw na 3.125 mg ng gamot ay inireseta (sa unang 14 na araw). Sa mahusay na pagpapaubaya sa bahaging ito, nadagdagan ito ng isang minimum na 14 na araw na pahinga sa 2-tiklop na paggamit bawat araw na 6.25 mg. Dagdag dito, ang isang pagtaas ay isinasagawa sa isang 2-oras na paggamit ng 12.5 mg bawat araw, at pagkatapos ay hanggang sa isang 2-oras na paggamit ng 25 mg. Ang dosis ay dapat na tumaas sa maximum na mga limitasyon kung saan ang gamot ay disimulado nang walang mga komplikasyon.

Ang mga taong may malubhang yugto ng CHF (at ang mga taong may banayad o katamtamang CHF na may timbang na mas mababa sa 85 kg) ay maaaring tumagal ng maximum na 25 mg ng gamot 2 beses sa isang araw.

Ang mga taong may timbang na higit sa 85 kg, na may katamtaman o banayad na CHF, ay dapat gumamit ng maximum na 50 mg ng Karvidex 2 beses sa isang araw.

Bago dagdagan ang dosis, kinakailangan upang magsagawa ng medikal na pagsusuri sa pasyente upang matukoy kung ang mga pagpapakita ng vasodilation o HF ay tumaas.

Kung may pangangailangan na kanselahin ang gamot, isinasagawa ito nang paunti-unti, sa panahon ng 7-14 na araw. Kung nagambala ang therapy sa isang panahon ng higit sa 2 linggo, ipagpapatuloy ito sa isang bahagi ng 3.125 mg, 2 beses sa isang araw, pagkatapos nito napili ang dosis, kasunod sa mga tagubilin sa itaas.

Ang gamot ay dapat na inumin kasama ng pagkain upang mabawasan ang rate ng pagsipsip ng therapeutic na sangkap at ang kalubhaan ng mga sintomas ng orthostatic.

Kung ang mga dosis na mas mababa sa 6.25 mg ay kinakailangan, ang mga tablet ng naaangkop na dami ay ginagamit.

• Application para sa mga bata

Hindi maireseta sa pedyatrya (sa ilalim ng edad na 18).

Gamitin Carvidex sa panahon ng pagbubuntis

Ang Carvidex ay hindi ginagamit para sa pagpapasuso o pagbubuntis.

Contraindications

Kabilang sa mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan na sanhi ng carvedilol o iba pang mga elemento ng gamot;
• aktibong yugto ng pagkabigo sa puso o pagkabigo sa puso sa yugto ng pagkabulok;
• hepatic Dysfunction;
• blockade sa ika-2-3 yugto (sa kawalan ng isang permanenteng pacemaker);
• matinding bradycardia (mas mababa sa 50 beats bawat minuto);
• SSSU;
• Blockade ng SA;
• isang malakas na pagbawas sa mga halaga ng presyon ng dugo;
• pagkakaroon ng isang nakahahadlang na anyo ng mga sugat ng respiratory tract, kasama na ang bronchial spasm;
• isang kasaysayan ng hika.

Mga side effect Carvidex

Ang pangunahing sintomas ng panig:

• mga problema sa gawain ng gitnang sistema ng nerbiyos: pagkahilo, sakit ng ulo at kahinaan. Ang mga paresthesias, pagpigil sa kondisyon, asthenia, at pagkagambala sa pagtulog ay bihirang;
• Dysfunction ng CVS: isang pagbawas sa presyon ng dugo, bradycardia at mga palatandaan ng orthostatic. Paminsan-minsan, ang daloy ng paligid ng dugo ay nabalisa (malamig na mga paa't kamay), ang mga pagpapakita ng sakit ni Raynaud o paulit-ulit na claudication ay pinalala, at nangyayari ang pagkahimatay. Ang pag-unlad ng HF at AV conduction disorder ay sinusunod nang iisa;
• karamdaman ng gastrointestinal tract: sakit sa tiyan, pagduwal, pagtatae at xerostomia. Paminsan-minsan, ang paninigas ng dumi, pagsusuka at isang pagtaas sa mga halaga ng intrahepatic transaminases ay nabanggit;
• mga pagbabago sa mga proseso ng metabolic: hypo- o hyperglycemia, pati na rin hypercholesterolemia at pagtaas ng timbang;
• mga paglabag sa proseso ng hematopoietic: leuko- o thrombocytopenia;
• pinsala sa ihi: sa mga taong may disfungsi sa bato, maaaring lumala ang pagkasira Paminsan-minsan, lumilitaw ang pamamaga o pagkabigo ng mga bato;
• mga karamdaman sa paghinga: pagbahin, kasikipan ng ilong at spasm ng brongkial;
• mga palatandaan ng mga alerdyi: mga manifestation ng epidermal ng mga alerdyi (urticaria at pangangati), pati na rin ang paglala ng kurso ng eksema;
• pinsala sa mga visual organ: pangangati sa lugar ng mata at kapansanan sa paningin;
• iba: arthralgia o myalgia. Paminsan-minsan, maaaring tumayo ng erectile.

Labis na labis na dosis

Sa pagkalasing, HF, bradycardia, pagsusuka, pagkabigla ng puso, isang malakas na pagbaba ng presyon ng dugo ay maaaring mabuo, at bilang karagdagan, pangkalahatang mga seizure, pagkalito, pagkabalisa sa paghinga at pag-aresto sa puso.

Isinasagawa ang mga sintomas na pagkilos. Isinasagawa ang kontrol at pagwawasto ng aktibidad ng mga organ na mahalaga para sa buhay; kung kinakailangan, ang pasyente ay maaaring mailagay sa masidhing pangangalaga.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pinagsamang paggamit ng gamot na may digoxin ay nagdudulot ng pagtaas sa huli. Ang administrasyon kasama ang SG ay nagpapahaba sa panahon ng pagpapadaloy ng AV. Dahil dito, sa simula ng paggamit ng carvedilol, sa panahon ng pagpili ng dosis nito, o kapag nakansela ang gamot, kinakailangan na patuloy na subaybayan ang mga halaga ng plasma ng digoxin.

Maaaring mapatibay ng gamot ang aktibidad ng iba pang mga antihypertensive na gamot o sangkap na mayroong isang antihypertensive na epekto.

Mayroong peligro ng pagtaas ng antas ng plasma ng cyclosporine kapag isinama sa carvedilol. Kinakailangan na patuloy na subaybayan ang antas ng cyclosporine sa simula ng paggamit ng Karvidex at ayusin ang dosis ng dating kung kinakailangan.

Lubhang maingat na kinakailangan upang isagawa ang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam sa mga taong gumagamit ng gamot, dahil kapag isinama sa mga indibidwal na pangpamanhid, mapapansin ang isang synergistic na negatibong isotropic na epekto ng mga gamot.

Ang mga sangkap na mayroong aktibidad na pag-block ng ß ay maaaring dagdagan ang antidiabetic na epekto ng insulin o hypoglycemic na gamot na kinuha ng bibig.

Ang kumbinasyon ng clonidine ay maaaring makapukaw ng bradycardia at potentiate ang hypotensive effect ng carvedilol. Sa panahon ng pagkansela ng pinagsamang paggamot na may clonidine, kailangan mo munang ihinto ang pagkuha ng Karvidex, at pagkatapos ng ilang araw - clonidine.

Ang mga sangkap na nagpapahiwatig ng intrahepatic microsome oxidases (tulad ng rifampicin na may phenobarbital) ay nagdaragdag ng rate ng mga proseso ng metabolic, binabawasan ang mga halaga ng plasma ng carvedilol; sa parehong oras, ang mga ahente na nagpapabagal sa proseso sa itaas (tulad ng cimetidine) ay nagdaragdag ng antas ng plasma ng mga gamot.

Ang paggamit ng gamot kasama ang mga ahente na humahadlang sa aktibidad ng mga Ca channel (na may verapamil) o ang type I antiarrhythmic na sangkap ay nangangailangan ng pagsubaybay sa mga pagbasa ng ECG at mga antas ng presyon ng dugo, dahil mayroong katibayan ng mga karamdaman sa pagpapadaloy kapag ang mga gamot ay ginamit kasama ng diltiazem. Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa mga taong binibigyan ng intravenous injection ng verapamil o diltiazem, dahil maaari itong pukawin ang matinding bradycardia at pagbaba ng presyon ng dugo.

Ang mga gamot na nagbabawas sa antas ng catecholamine (kasama dito ang MAOI at reserpine) ay nagdaragdag ng posibilidad ng matinding bradycardia at pagbawas sa presyon ng dugo.

Kinakailangan upang maingat na pagsamahin ang gamot sa mga sangkap na nagpapabagal sa pagkilos ng mga enzyme ng istraktura ng hemoprotein P450 2D6 (kasama dito ang propafenone at omeprazole na may quinidine, pati na rin ang mga tricyclics), dahil nakikilahok ito sa mga proseso ng metabolic ng carvedilol ( maaari itong dagdagan ang posibilidad ng mga negatibong sintomas ng mga gamot - sa partikular, pagbaba ng presyon ng dugo).

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Carvidex ay dapat na nakaimbak sa isang madilim na lugar, na hindi maaabot ng maliliit na bata, protektado mula sa pagpasok ng kahalumigmigan. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° C

Shelf life

Ang Carvidex ay maaaring magamit para sa isang 2 taong termino mula sa petsa ng paglabas ng produktong parmasyutiko.

Mga Analog

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Coriol, Cardivas at Corvazan kasama ang Carvedigama, at bilang karagdagan Carvid, Carvedilol, Cardiostad kasama ang Carvetrend at Cardilol. Bilang karagdagan, nasa listahan ang Medocardil kasama sina Talliton, Protekard at Lacardia.