Esperal

Ang Tetlong-250 ay isang sangkap na ginamit sa kaso ng mga additive disorder (pag-asa sa alkohol).

Ang mekanismo ng anti-alkohol na epekto ng mga gamot ay nauugnay sa epekto nito sa metabolismo ng alkohol sa loob ng katawan sa pamamagitan ng pagharang sa aktibidad ng mga sistema ng enzyme na kasangkot sa pagbabago ng alkohol. Sa parehong oras, hinaharangan din nito ang pagkilos ng 5-hydroxyindolocytic acid na may adrenaline, na sanhi ng akumulasyon ng acetaldehyde sa loob ng dugo, na humahantong sa paglitaw ng mga somatovegetative disorder sa isang tao (potentiation ng tibok ng puso, isang pagbaba ng presyon ng dugo, higpit sa sternum, panginginig, isang pakiramdam ng takot, atbp.). [1]

Mga pahiwatig Tetlong-250

Ginagamit ito para sa therapy sa mga taong may talamak na alkoholismo (anumang uri at yugto ng sakit).

Paglabas ng form

Ang paglabas ng gamot na gamot ay napagtanto sa anyo ng isang iniksyon na likido, sa loob ng ampoules na may dami ng 1 ML. Mayroong 10 ampoules sa loob ng kahon.

Pharmacokinetics

Ang Disulfiram, na ipinakilala sa tisyu ng kalamnan, ay nag-kristal sa napakataas na bilis, sinundan ng pagbuo ng isang malaking bilang ng mga maliliit na kristal, at pagkatapos ay unti-unting pumasa sa dugo. Ang mga mataas na rate ng solusility ng lipid ay nagpapahintulot sa disulfiram na maipamahagi sa loob ng katawan at makaipon sa loob ng mga tisyu ng adipose. [2]

Ang Disulfiram ay mabilis na sumailalim sa mga proseso ng metabolic sa pagbuo ng elemento ng DDC; bahagi ng sangkap ay naipalabas sa anyo ng carbon disulfide kasama ang hangin na ibinuga ng pasyente, at ang iba pang bahagi ay kasangkot sa intrahepatic metabolism sa pagbuo ng methyl-DDC, na binago sa sangkap na methyl-DTC na may therapeutic na aktibidad. [3]

Ang kalahating buhay ng methyl-DTC ay humigit-kumulang 10 na oras, at ang epekto nito sa pagbabawal na may kaugnayan sa aldehyde dehydrogenase ay may mas matagal na tagal. Ngunit, kahit na ang mga elementong metabolic ay may mababang konsentrasyon, ang mga pagpapakita ng uri ng disulfiram-ethanol ay maaaring bumuo sa loob ng 20 araw mula sa sandali ng pangangasiwa ng gamot.

Sa kaso ng banayad o katamtamang mga kaguluhan sa atay, ang mga proseso ng metabolic ay hindi pinahina. Bukod dito, sa kaso ng hepatic cirrhosis, nangyayari ang pagtaas ng mga parameter ng dugo ng mga metabolite.

Ang pagpapalabas ng mga elemento ng metabolic ay pangunahing isinasagawa sa ihi. Ang isang tiyak na halaga ay naipalabas sa hangin na ibinuga ng isang tao (sa anyo ng carbon disulfide). Ang isa pang 20% sa anyo ng permanenteng disulfiram ay naipalabas sa mga dumi.

Dosing at pangangasiwa

Bago simulan ang therapy, kinakailangan na kumpletuhin ang isang buong pagsusuri ng pasyente. Gayundin, kailangan mong makipag-usap sa kanya, kung saan dapat mong iparating na mahigpit na ipinagbabawal siyang uminom ng droga o alkohol sa panahon ng therapy. Pagkatapos nito, kinakailangan upang makuha ang kanyang nakasulat na pahintulot at isang resibo na binalaan siya tungkol sa mga panganib na kumuha ng droga at alkohol, pati na rin ang obligasyong sumunod sa mga kundisyon ng isang mahabang therapeutic at rehabilitasyong kurso.

Gayundin, bago simulan ang paggamot, kinakailangan upang ganap na matanggal ang mga sintomas ng pag-atras at magsagawa ng isang kurso ng pangkalahatang pagpapalakas, detoxification at paggamot na nagpapakilala. Sa parehong oras, inirerekumenda na magsagawa ng mga nakapangangatwiran na mga pamamaraan sa psychotherapy. Bilang karagdagan, 1-3 araw bago gumamit ng mga gamot, dapat mong ganap na iwanan ang paggamit ng mga tranquilizer, hypnotics, antipsychotics at antidepressants. Bago simulan ang therapy, ang pasyente ay dapat na nakarehistro sa mga klinikal na manifestations ng post-withdrawal syndrome: malakas na sikolohikal na labis na pananabik para sa mga gamot at alkohol, masamang kalagayan, matinding pagkamayamutin, mga karamdaman sa pagtulog, pagkabalisa, pagkawala ng gana at takot.

Ang intramuscular na pangangasiwa ng gamot ay isinasagawa sa isang outpatient clinic o sa isang ospital. Ang gamot sa isang bahagi ng 1 ml (0.25 g) sa mababang bilis (para sa 0.5-1 minuto) ay malalim na na-injected sa kalamnan na tisyu ng puwitan (ang panlabas na itaas na kuwadrante). Sa puntong ito, ang pasyente ay dapat na patuloy na mag-ulat tungkol sa kanyang pang-subject na damdamin na lumitaw sa panahon ng pag-iniksyon.

Para sa 1 iniksyon, ang maximum na 0.25 g ng sangkap ay maaaring maibigay. Sa paggamot ng alkoholismo, ang 1 pag-iniksyon ay madalas na ibinibigay bawat buwan. Sa kaso ng pagkagumon sa opioid, ang bilang ng mga pamamaraan sa pag-iniksyon ay maaaring mag-iba mula 1 hanggang 4 bawat buwan.

Isinasaalang-alang ang kalubhaan ng alkoholismo (isa rin na isinasama sa pagkagumon sa droga), ang dalas ng mga relapses at ang mga characterological parameter ng pasyente, ang taunang siklo ng paggamot ay maaaring hanggang sa 10 injection.

Ang paglitaw ng isang pathological labis na pananabik para sa alkohol sa panahon ng pagpapatawad ay ang pangunahing criterion para sa isang kagyat na paulit-ulit na iniksyon ng Tetlong-250 - upang mapanatili ang isang pangmatagalang therapeutic remission.

• Application para sa mga bata

Bawal gamitin ang gamot sa pedyatrya.

Gamitin Tetlong-250 sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na magreseta ng Tetlong-250 sa panahon ng pagbubuntis. Bago simulan ang therapy, kinakailangan na ganap na ibukod ang posibilidad ng pagbubuntis sa pasyente, at sa panahon ng kurso na gumamit ng maaasahang mga Contraceptive.

Para sa panahon ng paggamot, kailangan mong ihinto ang pagpapasuso.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan na nauugnay sa disulfiram;
• malubhang yugto ng mga sakit na nakakaapekto sa CVS: atherosclerosis sa rehiyon ng mga cerebral vessel, pagkakaroon ng isang malakas na kalubhaan ng cardiosclerosis, aortic aneurysm, pre- or post-infarction state, nadagdagan ang presyon ng dugo (2-3 degree), coronary insufficiency, decompensated CVS mga pathology at pagkakaroon ng isang malubhang degree na sakit na nakakaapekto sa mga cerebral vessel;
• matinding yugto ng pagkabigo sa atay;
• mga sakit na endocrine, kabilang ang hyperthyroidism at diabetes (malubha o katamtamang anyo);
• epileptiform syndrome at epilepsy (hindi kasama ang epilepsy na nauugnay sa alkohol);
• mga pathology ng isang likas na neuropsychic sa isang talamak na degree (bukod sa kanila psychosis ng uri ng manic-depressive at schizophrenia);
• ulser sa gastrointestinal tract sa yugto ng paglala o may hitsura ng pagdurugo;
• mga sakit na nakakaapekto sa hematopoietic system;
• ang neuritis na nakakaapekto sa optic o auditory nerve, pati na rin ang polyneuritis;
• glaucoma;
• na sinamahan ng isoniazid, phenytoin o metronidazole;
• tuberculosis (na-diagnose din sa kauna-unahang pagkakataon; sinamahan ng infiltration at hemoptysis);
• pagkakaroon ng matindi o katamtamang hika;
• malignant neoplasms;
• leukopenia o anemia;
• baga baga at malubhang pagkabigo sa paghinga;
• pagkakaroon ng isang nakakaalis na endarteritis;
• impeksyon sa utak ng isang nakakahawang kalikasan at mga natitirang sintomas pagkatapos ng stroke o impeksyon;
• mga taong higit sa 60 taong gulang;
• paggamit ng pagkain o inumin, pati na rin mga gamot o kosmetiko na sangkap na naglalaman ng alkohol (sa loob ng 24 na oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng disulfiram);
• isang kasaysayan ng psychosis;
• traumatiko patolohiya.

Mga side effect Tetlong-250

Kabilang sa mga palatandaan sa gilid:

• mga karamdaman sa gawain ng NS: madalas mayroong mono- o polyneuropathy, neuritis sa optic nerve, polyneuritis na nakakaapekto sa mga binti, pagkahilo, disorientation, pagkasira ng memorya, pananakit ng ulo at mga karamdaman ng isang likas na neuropsychic. Minsan nagkakaroon ng mga seizure ng epileptiform;
• mga problema sa pagtunaw: metal lasa. Minsan nawawalan ng gana sa pagkain, pagtatae, pagsusuka, hepatitis, o paninilaw ng balat;
• sintomas ng allergy: pangangati o epidermal pantal;
• seksuwal na Dysfunction: isang solong pagpapahina ng potency ay nangyayari;
• ang mga manifestations na nauugnay sa compound disulfiram-ethanol: mga sakit sa ritmo ng puso, myocardial infarction, pagbagsak, cerebral edema at angina atake. Bilang karagdagan, ang kakulangan ng aktibidad ng coronary ay maaaring magkaroon ng pagbawas sa pagpapaandar ng puso, arrhythmic mababaw na paghinga (o ang kumpletong paghinto nito), pati na rin ang cyanosis sa lugar ng mga kuko o labi;
• iba: namamagang lalamunan o tuyong ubo, matinding pagkapagod, takot, matalim na amoy ng gamot mula sa bibig at matinding sakit sa lugar ng iniksyon na may pagbuo ng pag-iilaw sa binti, pati na rin ang init sa lalamunan. Minsan maaaring may pagtaas sa temperatura hanggang sa 37-38 ° C, pagdidilim ng kulay ng ihi at anuria ng isang likas na reflex;
• pagbabago sa mga pagbabasa ng pagsubok: maaaring magbago ang mga pagbabasa ng pagsubok sa atay.

Labis na labis na dosis

Sa pagkalasing, mayroong potentiation ng mga sintomas sa gilid, ang pagbuo ng encephalopathy o extrapyramidal sign; napagmasdan din ang pagkalito. Sa matinding karamdaman, mayroong isang pagkabigo ng pagpapaandar ng CVS at isang pagkawala ng malay.

Isinasagawa ang mga sintomas na pagkilos. Sa kaso ng matinding karamdaman, ang pasyente ay inilatag nang pahalang, na may isang pad sa pag-init sa kanyang mga binti, at pinahihintulutan ding amuyin ang amonya at suntok ng C-bitamina at glucose sa intravenously.

Kung ang pag-andar ng puso ay humina, ginagamit ang corazole, cordiamine, caffeine, o camphor.

Sa kaso ng pagbagsak ng presyon ng dugo, ginagamit ang ephedrine, strychnine, adrenaline, pati na rin ang metasone at prednisolone. Ang Lobelin o cititon ay ginagamit sa s / c na pamamaraan; kailangan mo ring lumanghap ng karbogen.

Sa panahon ng mga epileptiform seizure, 25% likido na magnesiyo sulpate (5 ml), na binabanto sa 40% glucose (20-40 ml), pati na rin ang 2-4 ML ng seduxen ay na-injected. Isinasagawa din ang isang enema na may hydrochloride.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang kumbinasyon ng mga gamot na may coumarin anticoagulants (kabilang ang warfarin) ay humahantong sa potentiation ng aktibidad na anticoagulant at pinatataas ang posibilidad ng pagdurugo.

Pinipigilan ng Disulfiram ang epekto ng mga enzyme sa atay, na ang dahilan kung bakit ang paggamit kasama ang mga sangkap na ang mga proseso ng metabolic ay isinasagawa sa loob ng atay ay maaaring humantong sa isang paglabag sa kanilang metabolismo.

Ang kumbinasyon ng gamot at derivatives ng phenothiazine, tricyclics, at MAOIs ay sanhi ng posibilidad ng mga negatibong palatandaan na nauugnay sa mga pakikipag-ugnayan sa gamot.

Ang pagpapakilala kasama ang buspirone sa teorya ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng mga sakit sa isip (tulad ng kahibangan).

Ang paggamit kasama ang disulfiram ay binabawasan ang mga halaga ng clearance ng imipramine na may desipramine.

Ang kombinasyon ng Tetlong-250 at amitriptyline ay maaaring makapalakas sa aktibidad ng gamot ng disulfiram, ngunit ang nakakalason na epekto ng amitriptyline sa gitnang sistema ng nerbiyos ay maaari ring tumaas.

Ang pangangasiwa na may kasamang chlorideasepoxide at diazepam ay nagdaragdag ng kanilang mga halaga sa plasma, na kung minsan ay humahantong sa pagkahilo. Ang pagkakalantad sa diazepam ay maaaring makapagpahina ng kalubhaan ng epekto ng disulfiram na alak. Mayroong isang posibilidad ng potentiating ang nakakalason na mga katangian ng temazepam.

Ang pangangasiwa kasama ang isoniazid ay maaaring makapukaw ng pagkalungkot at pagkahilo; na may caffeine - nagiging sanhi ng pagbawas sa rate ng paglabas ng sangkap na ito mula sa katawan; ang paggamit sa metronidazole ay humahantong sa pagkalito at pag-unlad ng psychosis sa aktibong yugto; ang paggamit sa omeprazole ay maaaring maging sanhi ng catatonia at kapansanan sa kamalayan.

Kapag pinagsasama ang mga gamot sa perphenazine, mayroong posibilidad na magkaroon ng mga psychotic manifestation.

Ang sabay na paggamit sa rifampicin ay nagpapabagal sa mga proseso ng metabolismo at paglabas.

Ang kombinasyon ng gamot at phenazone ay nagpapahaba sa kalahating buhay ng huli.

Ang paggamit ng phenytoin at iba pang mga derivatives ng benzodiazepine, at bilang karagdagan sa morphine, barbiturates at pentidine, ay nagpapalakas ng mga sintomas sa gilid at therapeutic effect ng mga gamot na ito (dahil sa isang pagtaas sa kanilang mga halaga ng plasma); lilitaw din ang mga palatandaan ng pagkalasing.

Ang kumbinasyon ng chlorzoxazone ay nagdaragdag ng mga halaga ng plasma nito.

Ang pangangasiwa sa chlorpromazine ay maaaring makapagpatibay ng pagbawas ng presyon ng dugo.

Mayroong impormasyon tungkol sa paglitaw ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot sa mga sangkap tulad ng amphetamines at bupropirone na may methylphenidate.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Tetlong-250 ay dapat itago sa isang madilim na lugar na hindi maabot ng mga bata. Bawal mag-freeze ng likido. Mga pagbabasa ng temperatura - maximum na 25 ° C

Shelf life

Ang Tetlong-250 ay maaaring magamit sa loob ng 36 buwan mula sa petsa ng paggawa ng parmasyutiko na sangkap.

Mga Analog

Ang mga analogue ng gamot ay Antaxon, Naltrexin, Lidevin na may Biotredin, Teturam at Vivitrol na may Medichronal at Disulfiram, at bilang karagdagan Esperal, Kolme at Naltrex.