Cyclophosphane

Ang Cyclophosphamide ay isang cytostatic na gamot na malawakang ginagamit sa oncology upang gamutin ang iba't ibang uri ng kanser, at sa rheumatology at ilang iba pang mga medikal na larangan upang gamutin ang immune at nagpapaalab na sakit.

Mga pahiwatig Cyclophosphane

Ang Cyclophosphan (Cyclophosphamide) ay ginagamit sa paggamot ng iba't ibang sakit, parehong malignant at immune. Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit nito ay kinabibilangan ng:

1. Oncology:

   • Mga lymphoma: KasamaHodgkin's lymphoma at non-lymphatic lymphomas.
   • Leukemias: Kasamaacute lymphoblastic leukemia, acute myeloblastic leukemia at talamak na myeloid leukemia.
   • Kanser sa pantog: Maaaring gamitin ang Cyclophosphane bilang bahagi ng kumbinasyon ng chemotherapy.
   • Cancer sa suso: Bilang bahagi ng adjuvant o neoadjuvant therapy at para sa paggamot ng metastatic na kanser sa suso.
   • Kanser sa Ovarian: Bilang bahagi ng kumbinasyong therapy para sa paggamot ng ovarian cancer.
   • Kanser sa baga: Maaaring gamitin ang Cyclophosphane kasama ng iba pang mga gamot upang gamutin ang kanser sa baga.
   • Iba pang mga tumor: Kasamacervical cancer, kanser sa ulo at leeg, sarcomas, atbp.

2. Mga sakit sa rheumatologic:

   • Systemic Lupus erythematosus (SLE): Ang Cyclophosphane ay ginagamit upang sugpuin ang aktibidad ng sakit at maiwasan ang pinsala sa organ.
   • Rheumatoid arthritis: Bilang bahagi ng kumbinasyong therapy para sa matinding aktibidad ng sakit.
   • Vasculitides: Kabilang ang polyarteritis nodosa,granulomatous polyangiitis (dating kilala bilang Wegener's), microscopic polyangiitis, atbp.

3. Paglilipat ng organ:

   • Bilang isang immunosuppressive na ahente upang sugpuin ang mga reaksyon ng pagtanggi sapaglilipat ng organ.

4. Iba pang immune at nagpapaalab na sakit:

   • Kabilang ang systemic sclerosis,Still's syndrome, systemic lupus erythematosus, atbp.

Pharmacodynamics

Ang Cyclophosphamide ay isang prodrug na na-metabolize sa atay upang bumuo ng mga aktibong metabolite, phosphoramide mustard at acrolein. Ang mga metabolite na ito ay may mga sumusunod na pagkilos:

• Alkylation ng DNA: Ang Phosphoramide mustard, ang pangunahing aktibong metabolite, ay nag-alkylate ng DNA sa pamamagitan ng pagbuo ng mga cross-link sa pagitan ng dalawang DNA strands. Nakakasagabal ito sa paghihiwalay ng DNA at samakatuwid ang paghahati ng cell, na partikular na epektibo laban sa mabilis na paghahati ng mga selula tulad ng mga selula ng kanser.
• Induction ng apoptosis: Ang DNA alkylation ay maaari ding magpasimula ng mga proseso na humahantong sa cell apoptosis.
• Immunosuppression: Pinipigilan ng Cyclophosphamide ang immune system sa pamamagitan ng pag-apekto sa mga lymphocytes, na kapaki-pakinabang sa paggamot sa mga sakit na autoimmune at pagpigil sa pagtanggi sa mga inilipat na organ.

Pharmacokinetics

Inilalarawan ng cyclophosphane pharmacokinetics kung paano pinoproseso ng katawan ang gamot pagkatapos itong inumin. Narito ang mga pangunahing aspeto ng Cyclophosphane pharmacokinetics:

1. Pagsipsip: Ang Cyclophosphane ay kadalasang mahusay na nasisipsip pagkatapos ng oral administration, ngunit ang pagsipsip ay maaaring pabagu-bago at depende sa indibidwal na katangian ng pasyente. Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon (Tmax) ay karaniwang 1 hanggang 2 oras pagkatapos ng pangangasiwa ng tablet.
2. Metabolismo: Ang Cyclophosphan ay na-metabolize sa atay upang bumuo ng aktibong metabolite na 4-hydroxycyclophosphamide (4-OH-CPA), na responsable para sa therapeutic effect nito. Ang metabolismo ay isinasagawa sa pamamagitan ng cytochrome P450.
3. Pamamahagi: Ang Cyclophosphan ay malawak na ipinamamahagi sa katawan at tumagos sa maraming mga tisyu at organo. Nagagawa rin nitong tumagos sa placental barrier at nailalabas sa gatas ng ina.
4. Paglabas: Ang paglabas ng cyclophosphane mula sa katawan ay pangunahing nangyayari sa pamamagitan ng mga bato sa anyo ng mga metabolite. Humigit-kumulang 10-50% ng dosis ay excreted nang hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bato at ang natitira ay excreted bilang metabolites sa pamamagitan ng ihi.
5. Half-life: Ang kalahating buhay ng cyclophosphane ay tungkol sa 6-9 na oras. Ito ay maaaring iba-iba depende sa kondisyon ng pasyente, antas ng functional na aktibidad ng atay at bato.
6. Mga pakikipag-ugnayan: Ang Cyclophosphane ay maaaring makipag-ugnayan sa ibang mga gamot, na nakakaapekto sa kanilang metabolismo o mga parameter ng pharmacokinetic. Ang ganitong mga pakikipag-ugnayan ay dapat isaalang-alang kapag inireseta ang kumbinasyon ng therapy.

Gamitin Cyclophosphane sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng Cyclophosphane sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring magdulot ng malubhang panganib sa parehong ina at fetus. Ang gamot na ito ay kategorya D ng FDA (Food and Drug Administration) para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis, na nangangahulugan na may ebidensya ng mga panganib sa fetus, ngunit ang mga benepisyo ng gamot ay maaaring makatwiran sa ilang mga kaso sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medikal.

Ang mga pangunahing panganib ng paggamit ng cyclophosphane sa panahon ng pagbubuntis ay kinabibilangan ng:

1. Fetal toxicity: Ang Cyclophosphane ay maaaring tumagos sa placental barrier at magkaroon ng nakakalason na epekto sa pagbuo ng fetus, na maaaring humantong sa iba't ibang congenital anomalya at developmental disorder.
2. Pagkawala ng pagbubuntis: Ang paggamit ng cyclophosphane sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring tumaas ang panganib ng pagkabigo sa pagbubuntis at pagkawala ng fetus, lalo na kapag kinuha sa unang trimester ng pagbubuntis.
3. Mga karamdaman sa ovarian: Ang cyclophosphane ay maaaring maging sanhi ng mga sakit sa ovarian sa mga kababaihan at humantong sa pagkabaog o pansamantalang paghinto ng menstrual cycle.
4. Panganib ng sakit sa bata: Ang mga batang ipinanganak sa mga ina na umiinom ng cyclophosphane sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring magkaroon ng mas mataas na panganib na magkaroon ng kanser at iba pang mga problema sa kalusugan.

Samakatuwid, ang paggamit ng cyclophosphane sa panahon ng pagbubuntis ay karaniwang isinasaalang-alang lamang kapag ganap na kinakailangan at pagkatapos ng maingat na pagtatasa ng mga benepisyo at panganib sa ina at fetus.

Contraindications

Tulad ng anumang iba pang gamot, ang Cyclophosphane ay may ilang mga kontraindiksyon na dapat isaalang-alang bago ang reseta nito. Mahalagang magsagawa ng masusing pagsusuri sa kondisyon ng pasyente upang maiwasan ang mga posibleng negatibong kahihinatnan. Narito ang mga pangunahing contraindications sa paggamit ng cyclophosphamide:

Mga pangunahing kontraindikasyon:

1. Hypersensitivity: Ang mga pasyenteng may kilalang allergy sa cyclophosphamide o alinman sa mga bahagi nito ay hindi dapat tumanggap ng gamot na ito.
2. Pagbubuntis: Ang Cyclophosphamide ay inuri bilang isang Category D na gamot ng FDA, ibig sabihin ay may kumpirmadong panganib ng pinsala sa fetus kung ginamit sa panahon ng pagbubuntis. Ang cyclophosphamide ay maaaring magdulot ng mga depekto sa panganganak at/o pagkamatay ng fetus at hindi dapat gamitin sa mga buntis na kababaihan maliban kung ang potensyal na benepisyo ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib.
3. Pagpapasuso: Ang Cyclophosphamide at ang mga metabolite nito ay maaaring makapasok sa gatas ng ina at magdulot ng pinsala sa sanggol. Inirerekomenda na ang mga babaeng tumatanggap ng cyclophosphamide ay ihinto ang pagpapasuso.
4. Matinding bone marrow dysfunction: Sa mga pasyenteng may malubhang depressed bone marrow, ang paggamit ng cyclophosphamide ay maaaring magresulta sa karagdagang pagsugpo sa hematopoiesis.
5. Mga aktibong impeksyon: Sa mga pasyenteng may aktibo, lalo na ang matinding impeksyon, ang paggamit ng cyclophosphamide ay maaaring lumala ang kondisyon dahil sa mga immunosuppressive na katangian nito.
6. Malubhang hepatic o renal impairment: Ang Cyclophosphamide ay na-metabolize sa atay at pinalabas ng mga bato, kaya ang mga pasyente na may malubhang kapansanan ng mga organ na ito ay maaaring makaranas ng mas mataas na toxicity ng gamot.

Mga kamag-anak na contraindications:

Ang ilang mga kamag-anak na kontraindikasyon ay kinabibilangan ng katamtamang kapansanan sa paggana ng atay o bato, katamtamang pagsugpo sa cerebral hematopoiesis at mga kontroladong impeksiyon. Sa ganitong mga kaso, ang cyclophosphamide ay maaaring gamitin nang may pag-iingat, na may maingat na pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente.

Mga side effect Cyclophosphane

Ang cyclophosphane ay maaaring maging sanhi ng ilang mga side effect na maaaring pansamantala at mas seryoso. Narito ang ilan sa mga ito:

1. Mga nakakalason na epekto sa bone marrow: Maaaring pigilan ng Cyclophosphane ang pagbuo ng dugo sa bone marrow, na nagreresulta sa pagbaba ng bilang ng mga white blood cell, platelet, at red blood cell, na nagpapataas ng panganib ng mga impeksyon, pagdurugo, at anemia.
2. Mga nakakalason na epekto sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract: Maaaring magpakita bilang pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, ulser at iba pang mga digestive disorder.
3. Renal kapansanan: Ang Cyclophosphane ay maaaring magdulot ng mga nakakalason na epekto sa mga bato, na maaaring humantong sa pagkasira ng kanilang paggana at pag-unlad ng pagkabigo sa bato.
4. Mga komplikasyon sa urolohiya: Isama ang cystitis, hemorrhagic cystitis, at iba pang komplikasyon sa urinary tract.
5. Mga nakakalason na epekto sa liver: Maaaring magdulot ng pinsala sa atay at pagtaas ng aktibidad ng mga enzyme sa atay.
6. Mga karamdaman sa cardiovascular: Isama ang arterial hypertension, mga pagkagambala sa ritmo ng puso, cardiomyopathy at iba pang komplikasyon sa puso.
7. Pinsala ng Nervous System: Kasama ang peripheral neuropathy, neuropathy, paresis, at iba pang komplikasyon sa neurologic.
8. Mga side effect sa balat: Isama ang mga allergic reaction, pantal, depigmentation ng balat, atbp.
9. Mga karamdaman sa immune: Mga reaksiyong alerhiya, maaaring mangyari ang mga pagpapakita ng autoimmune.
10. Panganib na magkaroon ng pangalawang tumor: Ang pangmatagalang paggamit ng cyclophosphane ay maaaring tumaas ang panganib na magkaroon ng pangalawang tumor tulad ng leukemia.

Labis na labis na dosis

Ang labis na dosis ng cyclophosphamide (Cyclophosphamide) ay maaaring magkaroon ng malubhang kahihinatnan at maaaring mangailangan ng medikal na atensyon. Ang labis na dosis sa gamot na ito ay maaaring mangyari dahil sa hindi sinasadyang pagtaas ng dosis o dahil sa hindi tamang paggamit. Ang mga sintomas ng labis na dosis ay maaaring kabilang ang:

1. Mga nakakalason na epekto sa bone marrow: Nagpapakita ito bilang malubhang anemia, thrombocytopenia at leukopenia.
2. Mga karamdaman sa pagtunaw: Matinding pagduduwal, pagsusuka, pagtatae at iba pang sintomas ng pagtunaw.
3. Pinsala sa bato at atay: Tumaas na aktibidad ng hepatic enzymes at may kapansanan sa paggana ng bato.
4. Mga komplikasyon sa urolohiya: Hemorrhagic cystitis at iba pang komplikasyon sa urinary tract.
5. Mga sintomas ng neurologic: Kabilang ang peripheral neuropathy at iba pang mga komplikasyon sa neurologic.
6. Mga komplikasyon sa puso: Mga kaguluhan sa ritmo ng puso, arterial hypertension at iba pang sintomas ng cardiovascular.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Cyclophosphamide (Cyclophosphan) ay maaaring makipag-ugnayan sa iba't ibang gamot, na maaaring makaapekto sa kanilang pagiging epektibo o antas ng toxicity. Ang ilan sa mga pinakamahalagang pakikipag-ugnayan ay ibinubuod sa ibaba:

1. Mga gamot na nagpapataas ng panganib ng myelosuppression: Ang paggamit ng cyclophosphane kasama ng iba pang mga gamot na nagdudulot din ng myelosuppression, tulad ng iba pang cytostatics o antibiotics, ay maaaring magpataas ng panganib ng pancytopenia at iba pang hematopoietic disorder.
2. Allopurinol: Maaaring pabagalin ng Allopurinol ang metabolismo ng cyclophosphane sa atay, na maaaring magpapataas ng toxicity nito.
3. Mga gamot na nagdudulot ng hemorrhagic cystitis: Ang paggamit ng cyclophosphane kasama ng iba pang mga gamot na nag-aambag sa hemorrhagic cystitis, tulad ng methotrexate o furosemide, ay maaaring tumaas ang panganib na magkaroon nito.
4. Droga nakakaapekto sa paggana ng atay at bato: Maaaring baguhin ng mga gamot na nakakaapekto sa paggana ng atay o bato ang metabolismo at paglabas ng cyclophosphane mula sa katawan, na maaaring makaapekto sa bisa o toxicity nito.
5. Droga nakakaapekto sa sirkulasyon ng dugo: Ang mga gamot na nakakaapekto sa sirkulasyon ng dugo, tulad ng mga anticoagulants o antiaggregant, ay maaaring magpataas ng panganib ng pagdurugo kapag ginamit kasabay ng cyclophosphan.
6. Mga gamot na antifungal: Ang ilang mga antifungal na gamot, tulad ng ketoconazole o fluconazole, ay maaaring magpapataas ng toxicity ng cyclophosphane.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang mga kondisyon ng imbakan para sa Cyclophosphamide (Cyclophosphamide) ay maaaring mag-iba depende sa anyo ng gamot (mga tablet, solusyon para sa iniksyon, atbp.) at ang tagagawa. Gayunpaman, karaniwang inirerekomenda ang sumusunod para sa lahat ng paraan ng pagpapalabas:

1. Temperatura ng Imbakan: Ang cyclophosphamide ay karaniwang nakaimbak sa temperatura ng silid sa pagitan ng 20 at 25°C.
2. Proteksyon mula sa liwanag: Ang gamot ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na protektado mula sa liwanag upang maiwasan ang pagkabulok ng mga aktibong sangkap sa pamamagitan ng liwanag.
3. Proteksyon mula sa kahalumigmigan: Iwasan ang kahalumigmigan sa mga lalagyan o packaging ng gamot.
4. Imbakan na hindi maaabot ng mga bata: Ang mga paghahanda ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng mga bata o sa mga lugar kung saan sila ay hindi sinasadyang natutunaw ng mga bata.
5. Mga tiyak na tagubilin ng tagagawa: Mahalagang sundin ang mga tagubilin sa pakete ng gamot at ang mga tagubilin ng iyong doktor tungkol sa pag-iimbak at paggamit ng cyclophosphamide.
6. Gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire: Huwag gamitin ang produkto pagkatapos ng expiration date na nakasaad sa package.

Mahalagang sumangguni sa mga tagubilin sa pag-iimbak na kasama ng partikular na pakete ng cyclophosphamide at sundin ang mga direksyon ng iyong doktor at parmasyutiko.