Pentasa

Ang Pentasa ay nagpapakita ng matinding aktibidad na anti-namumula. Ang gamot ay walang sistematikong epekto, na nagpapakita ng epekto nito sa loob ng mga inflamed area ng bituka. Sa pagpapanatili ng paggamit ng gamot, ang posibilidad na magkaroon ng colorectal carcinoma ay napakababa.

Ang mga indibidwal na may nagpapaalab na sakit sa bituka ay nakakaranas ng paglipat ng leukocyte, abnormal na produksyon ng cytokine, pagtaas ng produksyon ng mga metabolic building blocks na arachidonic acid (lalo na ang leukotrienes type B4), at pagtaas ng mga antas ng free radicals sa loob ng inflamed intestinal tissues. [ 1 ]

Mga pahiwatig Pentasa

Ang mga butil at tablet ay ginagamit sa paggamot ng katamtaman at banayad na mga anyo ng ulcerative colitis (hindi partikular).

Ang mga suppositories ay karaniwang inireseta para sa paggamot ng ulcerative proctitis.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tablet - 10 piraso sa isang cell plate.

Ang gamot ay maaari ding gawin sa anyo ng mga butil ng pulbos - sa loob ng isang sachet ng papel (volume 1 o 2 g).

Available din sa anyo ng mga rectal suppositories (kumpleto sa rubber finger cots), 28 piraso bawat pack.

Pharmacodynamics

Sa pamamagitan ng pagsugpo sa leukocyte chemotaxis, pinipigilan ng gamot ang paggalaw ng mga leukocytes sa lugar ng pamamaga, na binabawasan ang pagpasok. Ang pagbubuklod ng mga nagpapaalab na konduktor, kabilang ang mga leukotrienes, PG at iba pang mga metabolic na bahagi ng arachidonic acid, ay humina din.

Binabawasan ng Pentasa ang dami ng mga bahagi ng LPO, pinapabagal ang kanilang nakakapinsalang epekto sa mga tisyu ng bituka. [ 2 ]

Pharmacokinetics

Ang mga butil ng gamot ay may ethylcellulose coating. Ang Mesalazine, na kinuha nang pasalita at natunaw, ay unti-unting inilalabas mula sa lahat ng microgranules habang ang tablet ay dumadaan sa gastrointestinal tract (sa anumang mga halaga ng pH ng bituka). Pagkatapos ng 60 minuto mula sa sandali ng pag-inom ng gamot nang pasalita, ang mga microgranules ay napansin sa duodenum (hindi ito nakasalalay sa pagkonsumo ng pagkain). Ang average na panahon ng pagpasa ng gamot sa pamamagitan ng bituka sa mga boluntaryo ay 3-4 na oras.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang Mesalazine ay binago sa elementong N-acetyl-mesalazine (presystemically sa intestinal mucosa at systemically sa atay). Ang mahinang acetylation ay nangyayari sa tulong ng colon microbes, na humahantong sa pagbuo ng N-acetyl-5-aminosalicylic acid. Ang acetyl-mesalazine ay itinuturing na walang nakakalason at therapeutic effect.

Pagsipsip.

Sa loob ng 30-50% ng gamot pagkatapos ng oral administration ay nasisipsip sa maliit na bituka. Pagkatapos ng 15 minuto mula sa sandali ng pangangasiwa, ang mesalazine ay nakarehistro sa plasma ng dugo. Ang mga halaga ng plasma Cmax ay sinusunod pagkatapos ng 1-4 na oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng gamot. Pagkatapos ang antas ng plasma ng sangkap ay unti-unting bumababa; pagkalipas ng 12 oras ay hindi na ito makikita.

Ang antas ng plasma AUC ay may katulad na karakter, ngunit ang mga halaga nito ay mas mataas pa rin, at ang pag-aalis ay mas mabagal. Ang mga metabolic intraplasmic na proporsyon ng acetyl-mesalazine at mesalazine ay nasa loob ng 3.5-1.3 kapag kinuha nang pasalita sa 0.5 g 3 beses sa isang araw, pati na rin 2 g 3 beses sa isang araw. Ito ay nagpapahintulot sa amin upang tapusin na sila ay nakasalalay sa intensity ng acetylation.

Ang mga matatag na halaga ng mesalazine sa plasma ng dugo ay 2, 8, at 12 μmol/l kapag pinangangasiwaan bawat araw sa 1.5, 4, at 6 g, ayon sa pagkakabanggit. Para sa acetyl mesalazine, ang mga halagang ito ay 6, 13, at 16 μmol/l, ayon sa pagkakabanggit.

Kapag ibinibigay nang pasalita, ang paggalaw at pagpapalabas ng gamot ay hindi apektado ng paggamit ng pagkain, dahil ang sangkap ay may mahinang sistematikong pagsipsip.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang aktibong elemento ng gamot at ang metabolite nito ay hindi tumatawid sa hadlang ng dugo-utak. Ang synthesis ng protina ng mesalazine ay humigit-kumulang 50%, at ang acetyl-mesalazine ay humigit-kumulang 80%.

Paglabas.

Ang kalahating buhay ng mesalazine ay humigit-kumulang 40 minuto, at ang kalahati ng acetyl-mesalazine ay humigit-kumulang 70 minuto. Kahit na ang mesalazine ay palaging inilalabas sa panahon ng paglipat sa pamamagitan ng gastrointestinal tract, ang kalahating buhay nito pagkatapos ng oral administration ay hindi matukoy. Ipinakita ng mga pagsusuri na ang mga matatag na halaga ng mesalazine pagkatapos ng oral administration ay sinusunod sa loob ng 5 araw.

Ang parehong mga elemento ng gamot ay excreted na may dumi at ihi. Sa kasong ito, higit sa lahat acetyl-mesalazine ay excreted sa ihi.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga butil o tablet ay dapat inumin nang pasalita, nang hindi nginunguya. Upang mapadali ang paglunok, ang gamot ay hinuhugasan ng juice o plain water. Ang laki ng bahagi ay pinili nang personal ng dumadating na manggagamot.

Ang isang may sapat na gulang na may pagbabalik ng UC o Crohn's disease ay dapat uminom ng 4000 mg ng gamot bawat araw. Ang dosis ng pagpapanatili sa kaso ng Crohn's disease ay 4 g ng gamot, at sa kaso ng UC - 2 g. Ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring nahahati sa ilang mga dosis.

Ang mga bata ay inireseta ng 30 mg/kg ng gamot; ang pang-araw-araw na dosis ay dapat ding kunin sa ilang mga dosis.

Ang mga rectal suppositories ay ipinasok sa anus - 1-2 piraso bawat araw, hanggang sa tumigil ang paglaban sa pamamaraang ito mula sa pabilog na kalamnan. Bago isagawa ang pagpasok, kinakailangan upang linisin ang bituka gamit ang isang enema. Upang matiyak ang kinakailangang kalinisan sa panahon ng pamamaraan, kinakailangang gumamit ng mga higaan ng daliri ng goma, na kasama ng gamot. Upang mapadali ang pagpasok ng suppository, maaari itong basa-basa ng tubig.

Kung ang suppository ay kusang bumagsak sa bituka, ang pamamaraan ay dapat na ulitin sa loob ng susunod na 10 minuto.

• Aplikasyon para sa mga bata

Hindi dapat ibigay sa mga taong wala pang 2 taong gulang.

Gamitin Pentasa sa panahon ng pagbubuntis

Ang Pentasu ay hindi inireseta sa mga buntis na kababaihan. Ang gamot ay maaaring gamitin lamang sa 1st trimester, kung may mga mahigpit na indikasyon. Ang paggamit ng gamot ay dapat ihinto isang buwan bago ang panganganak (kung pinapayagan ito ng kurso ng patolohiya).

Sa panahon ng paggamot, dapat mong ihinto ang pagpapasuso.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa mesalazine at mga metabolic na bahagi nito (ang cross-resistance na may salicylates ay sinusunod);
• gamitin sa mga indibidwal na may malubhang hepatic o secretory dysfunction;
• may kapansanan sa pamumuo ng dugo;
• ulcerative pathologies.

Mga side effect Pentasa

Kasama sa mga side effect ang:

• Gastrointestinal disorder: dyspeptic disorder, abdominalgia, pagduduwal, bituka disorder. Minsan nangyayari ang pagsusuka. Ang mga biochemical test ay maaari ring magpakita ng pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme sa atay;
• mga problema sa central nervous system function: kakulangan ng koordinasyon, ingay sa tainga, pagkahilo, depression, panginginig at tingling sa mga paa't kamay;
• secretory disorder: hematuria o proteinuria, pati na rin ang urinary disorder na maaaring maging anuria;
• mga palatandaan ng allergy: epidermal burning o pangangati, pati na rin ang exanthema;
• mga sugat na nauugnay sa cardiovascular system: sakit sa sternum, subjective na sensasyon ng pag-aresto sa puso, pagtaas o pagbaba sa antas ng SBP, bradycardia at dyspnea;
• resulta ng pagsusuri sa dugo: immunosuppression, pagsugpo sa lahat ng hematopoietic na mikrobyo at coagulation disorder;
• Iba pa: paminsan-minsan ay lumilitaw ang alopecia o bumababa ang proseso ng lacrimation.

Labis na labis na dosis

May limitadong impormasyon tungkol sa pagkalason sa Pentasa. Ang mga sintomas ay karaniwang katulad ng nakikita sa mga salicylate salts. Ang dehydration ay sinamahan ng hyperventilation, acid-base imbalances, at hypoglycemia.

Ang mga sintomas na aksyon ay isinasagawa, at ang biktima ay naospital. Ang gamot ay walang antidote.

Sa mga unang oras pagkatapos uminom ng gamot nang pasalita, isinasagawa ang gastric lavage. Ang regular na pagsubaybay sa mga tagapagpahiwatig ng balanse ng electrolyte at acid-base, pati na rin ang pag-andar ng bato, ay isinasagawa din.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pangangasiwa ng gamot kasama ng methotrexate, mercaptopurine, at azathioprine ay nagdudulot ng pagtaas sa mga nakakalason na katangian ng huli.

Ang gamot ay nagpapahina sa epekto ng warfarin.

Pinahuhusay ng Pentasa ang hypoglycemic na aktibidad ng mga derivatives ng sulfonylurea.

Ang carcinogenic effect ng GCS ay pinahusay kapag pinagsama sa gamot.

Pinapalakas ng gamot ang therapeutic effect ng anticoagulants.

Ang nakapagpapagaling na epekto ng rifampicin, sulfonamides at thiazide-type diuretics ay humina kapag pinagsama sa aktibong elemento ng gamot.

Ang kumbinasyon sa gamot ay humahantong sa pagsugpo sa pagsipsip ng cyanocobalamin.

Ang pangangasiwa kasama ng mga uricosuric substance ay nagpapataas ng kanilang nakapagpapagaling na epekto.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Pentasa ay dapat na nakaimbak sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Pentasa sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic product.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Budenofalk, Tykveol, Medrol at Probifor na may Hydrocortisone, St. John's wort na may Defenorm, at din Depo-medrol, Acylact at Cortef na may Solu-medrol, pati na rin ang Bifiliz at Cinquefoil rhizome.