Pentasa

Nagpapakita ang Pentasa ng matinding aktibidad na kontra-namumula. Ang gamot ay walang systemic effect, ipinapakita ang epekto nito sa loob ng mga inflamed area ng bituka. Sa pagsuporta sa paggamit ng gamot, ang pagkakataong magkaroon ng colorectal carcinoma ay napakababa.

Sa mga indibidwal na may pamamaga na nakakaapekto sa bituka, mayroong isang paggalaw ng leukosit, abnormal na paggawa ng mga cytokine, isang pagtaas sa paggawa ng mga metabolic elemento ng arachidonic acid (lalo na para sa mga leukotrienes ng uri B4) at isang pagtaas ng mga libreng radical sa loob ng mga inflamed na bituka ng bituka. [1]

Mga pahiwatig Pentasa

Ang mga granula at tablet ay ginagamit sa paggamot ng katamtaman at banayad na anyo ng ulcerative colitis (hindi tiyak).

Ang mga suppositoryo ay karaniwang inireseta para sa therapy na may ulcerative proctitis .

Paglabas ng form

Ang paglabas ng gamot ay ginawa sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng cell plate.

Gayundin, ang gamot ay maaaring magawa sa anyo ng mga pulbos na butil - sa loob ng isang sachet ng papel (1 o 2 g).

Ipinagbibili din ito sa anyo ng mga rektum na rektum (kumpleto sa mga goma na mga kamay), 28 piraso bawat pakete.

Pharmacodynamics

Sa pamamagitan ng pagpigil sa leukocyte chemotaxis, pinipigilan ng gamot ang paggalaw ng leukosit sa loob ng pokus ng pamamaga, na ginagawang posible upang mabawasan ang paglusot. Ang pagbuklod ng mga nagpapaalab na konduktor, kabilang ang leukotrienes, PG at iba pang mga metabolic bahagi ng arachidonic acid, ay humina din.

Binabawasan ng Pentasa ang dami ng mga bahagi ng LPO, pinapabagal ang pinsala nito sa mga tisyu ng bituka. [2]

Pharmacokinetics

Ang mga granula ng gamot ay may patong na ethylcellulose. Ang ingest at natutunaw na mesalazine ay unti-unting inilabas mula sa lahat ng microgranules, habang ang tablet ay dumadaan sa gastrointestinal tract (sa anumang bituka ph). Pagkatapos ng 60 minuto mula sa sandali ng pag-inom ng gamot sa loob, natutukoy ang microgranules sa loob ng duodenum (hindi ito nakasalalay sa pagkonsumo ng pagkain). Ang average na panahon para sa pagpasa ng mga gamot sa loob ng bituka sa mga boluntaryo ay 3-4 na oras.

Mga proseso ng palitan.

Ang Mesalazine ay binago sa sangkap na N-acetyl-mesalazine (presystemically sa loob ng bituka mucosa at sistematikong nasa loob ng atay). Ang mahinang acetylation ay nangyayari sa tulong ng mga micro microbes, na nagreresulta sa pagbuo ng N-acetyl-5-aminosalicylic acid. Pinaniniwalaan na ang acetyl-mesalazine ay walang nakakalason at therapeutic na epekto.

Sumisipsip.

Sa loob ng 30-50% ng gamot pagkatapos ng oral administration ay hinihigop sa loob ng maliit na bituka. Pagkatapos ng 15 minuto mula sa sandali ng aplikasyon, ang mesalazine ay nakarehistro sa loob ng plasma ng dugo. Ang mga halaga ng Plasma Cmax ay sinusunod pagkatapos ng 1-4 na oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng gamot. Dagdag dito, ang antas ng plasma ng sangkap ay unti-unting bumababa; makalipas ang 12 oras, hindi na ito nakita.

Ang Plasma AUC ay may katulad na pattern, ngunit ang mga halaga nito ay mas mataas pa rin, at ang pag-aalis ay mas mabagal. Ang proporsyon ng metabolic intraplasmic ng acetyl-mesalazine at mesalazine ay nasa saklaw na 3.5-1.3 kapag binibigyan ng pasalita na 0.5 g 3 beses sa isang araw, pati na rin 2 g 3 beses sa isang araw. Pinapayagan kaming magtapos na nakasalalay sila sa tindi ng acetylation.

Ang matatag na average na halaga ng mesalazine sa loob ng plasma ng dugo ay katumbas ng 2, 8 at 12 μmol / l kapag ibinibigay bawat araw na 1.5, 4, at 6 g, ayon sa pagkakabanggit. Para sa acetyl-mesalazine, ang mga tagapagpahiwatig na ito, ayon sa pagkakabanggit, ay katumbas ng 6, 13 at 16 μmol / l.

Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, ang paggalaw at paglabas ng gamot ay hindi nakasalalay sa pagkonsumo ng pagkain, dahil ang sangkap ay mahina ang pagsisipsip ng systemic.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang aktibong elemento ng gamot at ang metabolite nito ay hindi nadaig ang BBB. Ang synthesis ng protina ng mesalazine ay humigit-kumulang 50%, at ang acetyl-mesalazine ay humigit-kumulang na 80%.

Paglabas.

Ang kalahating buhay ng mesalazine ay humigit-kumulang na 40 minuto, at ang ng acetyl-mesalazine ay humigit-kumulang na 70 minuto. Bagaman palaging inilalabas ang mesalazine sa panahon ng paggalaw sa pamamagitan ng gastrointestinal tract, imposibleng tukuyin ang isang term para sa kalahating buhay nito kapag pinangangasiwaan nang pasalita. Ipinakita ang mga pagsubok na ang matatag na halaga ng mesalazine pagkatapos ng oral administration ay nabanggit sa loob ng 5 araw.

Ang parehong mga elemento ng gamot ay pinapalabas sa mga dumi at ihi. Sa parehong oras, ang acetyl-mesalazine ay higit sa lahat naipapalabas sa ihi.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga granula o tablet ay dapat na gawin nang pasalita nang hindi ngumunguya. Upang mapadali ang paglunok, ang gamot ay hugasan ng katas o simpleng tubig. Ang laki ng paghahatid ay pinili ng personal na manggagamot sa doktor.

Ang isang may sapat na gulang na may pagbabalik sa dati ng sakit na NUC o Crohn ay dapat na uminom ng 4000 mg ng gamot bawat araw. Ang laki ng dosis ng pagpapanatili sa kaso ng sakit na Crohn ay 4 g ng gamot, at sa kaso ng NUC - 2 g. Pinapayagan ang pang-araw-araw na bahagi na nahahati sa maraming mga application.

Ang mga bata ay inireseta ng 30 mg / kg ng gamot; ang pang-araw-araw na bahagi ay dapat ding ubusin sa maraming gamit.

Ang mga suppositoryo ng rektum ay naipasok sa loob ng anus - 1-2 piraso bawat araw, hanggang sa ang pagtutol sa pamamaraang ito mula sa paikot na kalamnan ay tumitigil. Bago isagawa ang pagpapakilala, kailangan mong linisin ang bituka sa isang enema. Upang matiyak ang kinakailangang kalinisan sa panahon ng pamamaraan, dapat mong gamitin ang goma na mga kamay na kasama ng gamot. Upang mapadali ang pagpasok ng kandila, maaari itong mabasa ng tubig.

Kung ang supositoryo ay kusang nahulog sa bituka, ang pamamaraan ay dapat na ulitin sa susunod na 10 minuto.

• Application para sa mga bata

Hindi maibibigay sa mga taong wala pang 2 taong gulang.

Gamitin Pentasa sa panahon ng pagbubuntis

Ang Pentasu ay hindi inireseta para sa mga buntis. Ang gamot ay maaaring gamitin lamang sa ika-1 trimester, kung may mga mahigpit na indikasyon. Upang wakasan ang paggamit ng gamot ay dapat na isang buwan bago ang panganganak (kung pinapayagan ito ng kurso ng patolohiya).

Para sa panahon ng paggamot, kailangan mong ihinto ang pagpapasuso.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan na nauugnay sa mesalazine at mga metabolic element nito (sinusunod ang cross-resist laban sa salicylates);
• gamitin sa mga taong may malubhang hepatic o secretory Dysfunction;
• may kapansanan sa pamumuo ng dugo;
• patolohiya ng ulcerative.

Mga side effect Pentasa

Kabilang sa mga sintomas sa gilid:

• mga karamdaman sa gastrointestinal tract: mga karamdaman sa dyspeptic, tiyan, pagduwal, mga karamdaman sa dumi ng tao. Minsan nangyayari ang pagsusuka. Gayundin, sa mga pagsubok sa biochemical, maaaring mapansin ang isang pagtaas ng pagkilos ng mga enzyme sa atay;
• mga problema sa pag-andar ng gitnang sistema ng nerbiyos: discoordination, ingay sa tainga, pagkahilo, depression, panginginig at panginginig sa mga paa't kamay;
• mga paglabag sa aktibidad ng pagtatago: hematuria o proteinuria, pati na rin mga sakit sa ihi, na maaaring maging anuria;
• mga palatandaan ng mga alerdyi: pagkasunog ng epidermal o pangangati, pati na rin ang exanthema;
• mga sugat na nauugnay sa CVS: sakit sa sternum, pang-subject na pakiramdam ng pagkupas ng puso, pagtaas o pagbawas sa SBP, bradycardia at dyspnea;
• mga pahiwatig ng pagsusuri sa dugo: immunosuppression, suppression ng lahat ng mga hematopoietic na mikrobyo at coagulation disorder;
• iba: paminsan-minsan lumilitaw ang alopecia o ang proseso ng lacrimation ay bumababa.

Labis na labis na dosis

Limitado lamang ang impormasyon tungkol sa pagkalason sa Pentasa. Ang mga sintomas ay karaniwang katulad ng mga lilitaw na may pagkalasing sa salicylate salt. Kasabay ng pag-aalis ng tubig, mayroong hyperventilation ng baga, isang paglabag sa mga parameter ng acid-base at hypoglycemia.

Isinasagawa ang mga sintomas na pagkilos, at ang biktima ay naospital sa isang ospital. Ang gamot ay walang antidote.

Sa mga unang oras matapos ang pag-inom ng gamot sa loob, ginaganap ang gastric lavage. Gayundin, isinasagawa ang regular na pagsubaybay sa mga parameter ng electrolyte at CBS, pati na rin ang aktibidad ng bato.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pagpapakilala ng gamot kasama ang methotrexate, merc laptopurine, at azathioprine ay nagdaragdag ng mga nakakalason na katangian ng huli.

Pinahina ng gamot ang epekto ng warfarin.

Pinahuhusay ng Pentasa ang aktibidad na hypoglycemic ng derivatives ng sulfonylurea.

Ang carcinogenic effect ng GCS ay pinahusay kapag isinama sa gamot.

Ang gamot ay nagpapalakas ng therapeutic na epekto ng mga anticoagulant.

Ang epekto ng gamot ng rifampicin, sulfonamides at thiazide-type diuretics ay humina sa kaso ng isang kumbinasyon ng aktibong elemento ng gamot.

Ang pagsasama sa gamot ay humahantong sa pagpigil ng pagsipsip ng cyanocobalamin.

Ang pagpapakilala kasama ang mga sangkap ng uricosuric ay nagdaragdag ng kanilang nakapagpapagaling na epekto.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang pentasa ay dapat itago sa temperatura na hindi lalampas sa markang 25 ° C.

Shelf life

Maaaring magamit ang Pentasa sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic na produkto.

Mga Analog

Ang mga analog ng gamot ay ang mga sangkap na Budenofalk, Tykveol, Medrol at Probifor na may Hydrocortisone, wort ni St. John na may Defenorm, at bilang karagdagan, Depo-medrol, Atzilakt at Cortef na may Solu-medrol, pati na rin ang Bifiliz at Cinquefoil rhizome.