Vapezid

Ang vepesid ay isang antitumor na gamot na naglalaman ng isang elemento ng etoposide (isang semi-artipisyal na podophyllotoxin derivative).

Mga pahiwatig Viperidae

Ito ay ginagamit upang gamutin ang mga tao na may kanser, bukod sa mga ito:

• baga ng baga ng maliit na uri ng cell;
• ang mga huling yugto ng lymphoma, pati na rin ang malignant-type na lymphogranulomatosis;
• neoplasms sa larangan ng testicles o ovaries, pagkakaroon ng germinogenic na kalikasan;
• pagpapalala ng pagbabalik ng leukemia, na may di-lymphocytic character;
• chorion carcinoma;
• non-small neoplasms ng baga sa baga at iba pang mga solid na bukol;
• angioendothelioma ng balat at sarcoma ng buto ;
• Kalamnan ng kanser;
• neoplasms na may trophoblastic form;
• isang non-fibroblast.

[1], [2], [3]

Paglabas ng form

Ang release ay ginawa sa anyo ng isang tumutok para sa pagbubuhos likido, sa flacons na may kapasidad ng 5 ML. Sa loob ng kahon ay may isang gayong bote.

Ang gamot ay ibinebenta din sa mga capsule, sa halagang 20 piraso sa loob ng bote, 1 bote sa isang pakete.

[4], [5], [6]

Pharmacodynamics

Impormasyon na nakuha bilang isang resulta ng pang-eksperimentong mga pagsubok ay pinapakita na vepezide tumutulong sa ihinto ang cell cycle sa G2 stage. Ang bawal na gamot sa vitro slows thymidine pagsasama sa DNA sa mga malalaking mga batch (hanggang sa 10 ug / ML) ay nakakatulong upang mitotic cell lysis hakbang, at sa maliit (nasa hanay 0.3-10 .mu.g / mL) - suppresses ang aktibidad ng mga cell sa unang yugto prophase.

Epektibo ang Vepesid sa maraming bagong pormasyon sa mga tao. Ang kalubhaan ng mga epekto ng etoposide sa maraming mga pasyente ay depende sa kung gaano kadalas ginagamit ang gamot (sa mga pagsusulit, ang pinakamahusay na resulta ay ipinakita sa panahon ng kurso ng paggamit sa loob ng 3-5 araw).

[7]

Pharmacokinetics

Sa panahon ng pagsusulit, walang mga makabuluhang pagkakaiba sa metabolic process at ruta ng pagtanggal ng etoposide pagkatapos ng intravenous o oral administration. Sa isang may sapat na gulang, may direktang kaugnayan sa antas ng clearance ng bawal na gamot na may mga indeks ng QA, at bilang karagdagan sa mga halaga ng plasma ng albumin.

Ang Cmax at AUC ng etoposide pagkatapos ng pangangasiwa ng mga dosis na bumabagsak sa loob ng nakakagamot na hanay ay may katulad na pagkahilig upang mabawasan ang parehong pagkatapos ng intravenous na pangangasiwa at kapag nahuhulog.

Ang average na bioavailability ng capsules ay humigit-kumulang sa 50% (variability ay 26-76%). Sa pagtaas ng bahagi, ang antas ng bioavailability ay bumababa (sa panahon ng mga pagsusulit, ang mga halaga ng bioavailability ay 55-98% matapos ang pagkonsumo ng 0.1 g ng gamot, at 30-66% pagkatapos ng pagkuha ng 0.4 g).

Ang mga proseso ng pamamahagi at pagpapalabas ng sangkap ng etoposide ay may dalawang yugto na istraktura. Half-way sa pamamagitan ng unang yugto ng pamamahagi ay tumatagal ng 90 minuto, at ang pagpasa ng ikalawang (terminal) - 4-11 oras. Ang mga indeks ng aktibong elemento sa loob ng serum ng dugo ay linear at depende sa laki ng dosis. Pagkatapos ng araw-araw (sa loob ng 4-6 na araw) ang application ng 0.1 g / m ² LS etoposide ay hindi maipon sa loob ng katawan.

Ang Vepesid ay halos hindi pumasa sa BBB. Ang ekskretyon ng sangkap ay higit sa lahat ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato (humigit-kumulang 42-67% ng dosis); Ang isang maliit na bahagi nito (maximum na 16%) ay excreted sa pamamagitan ng bituka. Humigit-kumulang 50% ng gamot ay excreted hindi nagbabago.

[8], [9], [10], [11]

Dosing at pangangasiwa

Mode ng paggamit ng infusion concentrate.

Tumutok ang konsentrasyon sa paggawa ng solusyon ng pagbubuhos. Ang mga dosis ng gamot ay napili para sa bawat tao nang hiwalay. Ang mode ng aplikasyon, therapeutic course, at kasama rin ang mga medikal na pamamaraan ay maaaring mapili lamang ng isang doktor na may karanasan sa paggamot ng mga sakit sa oncolohiko. Sa panahon ng pagpili ng mga gamot para sa complex therapy ay kinakailangan upang isaalang-alang ang myelosuppressive mga epekto ng lahat ng mga gamot, at bilang karagdagan sa epekto na ito sa extended na isasagawa radiotherapy o chemotherapy sa utak ng buto.

Ang pagpapakilala ng likido ay dapat maganap sa isang mababang bilis (sa panahon ng 0.5-1 oras). Ang average na dosis serving ay katumbas ng 0.05-0.1 g / m ² sa bawat araw, sa 4-5 minutong panahon ng araw. Ang ganitong mga 4-5-araw na kurso sa paggamot ay dapat na ulitin sa mga pagitan ng 3-4 na linggo.

Kailangang baguhin ang paraan - ay ang pagpapakilala ng pagbubuhos laki ng 100-125 mg / m ² sa bawat araw, na may mga frequency ng "isang araw" (pamamaraan ay dapat na ginanap sa ika-1, ika-3 at ika-5 araw ng kurso).

Ulitin ang mga siklo ng paggamot ay maaari lamang matapos ang normalisasyon ng mga halaga ng dugo ng paligid.

Upang gawing likido ang pagbubuhos, ang kinakailangang bahagi ng konsentrasyon ay lasing sa NaCl na asin o 5% glucose para sa pagbubuhos. Ang pangwakas na mga indeks ng bawal na gamot sa loob ng fluid ng pagbubuhos ay dapat na katumbas ng 0.2-0.4 mg / ml.

Scheme ng application ng nakapagpapagaling na capsules.

Ang gamot ay natupok sa loob. Ang laki ng bahaging ito dispensing pinipili ang manggagamot na may karanasan pagpapagamot onkolohiko pathologies. Kapag ang pagpili ng isang kurso ng paggamot na ito ay kinakailangan upang isaalang-alang ang myelosuppressive epekto na ibinigay ng iba pang mga gamot na ikaw ay bahagi ng therapeutic scheme, at sa karagdagan sa mga ito epekto sa buto session utak gaganapin bago chemotherapy o radiation therapy.

Capsules ay madalas na ibinibigay sa isang bahagi sa araw sa 50 mg / m ², sa isang panahon ng 3 linggo. Ang mga pag-ikot na ito ay paulit-ulit tuwing 28 araw. Bilang alternatibo, posible na gumamit ng isang pamumuhay na may 0.1-0.2 g / m ² LS bawat araw na inilalapat kada araw , sa loob ng 5 magkakasunod na araw. Ang mga katulad na 5-araw na kurso ay madalas na paulit-ulit sa mga agwat ng 21 araw.

Ang pagpapalabas ng mga therapeutic na kurso ay pinahihintulutan muli lamang matapos ang mga halaga ng nabuo na mga halaga ng dugo ay nagpapatatag. Bago magsimula ang mga bagong cycle ng paggamot, at sa karagdagan, sa panahon ng buong kurso ng paggamot, ang mga halaga ng paligid dugo ay sinusubaybayan.

[19], [20], [21]

Gamitin Viperidae sa panahon ng pagbubuntis

Ang Vapezid ay hindi inireseta para sa mga buntis na kababaihan. Kung ang isang babae ay buntis, dapat siya ay binigyan ng babala tungkol sa posibleng pagpapaunlad ng mga komplikasyon at mga nakakalason na katangian ng bawal na gamot.

Ang gamot ay may nakakalason na epekto sa aktibidad ng reproduktibo. Ang parehong mga kababaihan at kalalakihan, nag-aaplay etoposide para sa paggamot na kinakailangan sa panahong ito upang gamitin maaasahang pagpipigil sa pagbubuntis - kabilang ang posibilidad ng isang negatibong epekto ng mga gamot na may kaugnayan sa spermatogenesis, pati na rin teratogenic at embryotoxic effect exerted sa pamamagitan cytostatics.

Sa paggagatas, ang gamot ay pinapayagan lamang kung ang pagpapasuso ay tinanggihan.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• Ipinagbabawal na magreseta ng isang gamot kung mayroong hypersensitivity sa etoposide o karagdagang elemento;
• Ang concentrate at capsules ay hindi ginagamit sa therapy sa mga taong may myelosuppression (kabilang dito ang mga taong may mga bilang na neutrophil sa ibaba 500 / mm ³, at mga platelet sa ibaba 50,000 / mm ³ );
• Hindi ito maaaring magreseta sa mga taong may malubhang impeksiyon sa yugto ng pagpapalubha.

[12], [13], [14]

Mga side effect Viperidae

Ang paggamit ng mga gamot na may monotherapy ay madalas na nagiging sanhi ng mga pasyente upang bumuo ng leukopenia. Kasabay nito, kadalasang ang mga minimum na tagapagpahiwatig ay nabanggit sa ika-7 hanggang ika-14 na araw ng paggamot. Ang pag-unlad ng thrombocytopenia ay mas madalas na naitala, na may kaunting mga tagapagpahiwatig sa ika-9 hanggang ika-16 na araw ng paggamot. Sa pagtatapos ng ikatlong linggo ng paggamot cycle, ang mga antas ng dugo sa karamihan ng mga tao ay nagpapatatag.

Ang pagpapakilala ng mga droga ay maaaring humantong sa pagpapaunlad ng toxicity sa gastrointestinal tract, at kung minsan ay nagiging sanhi ng pagduduwal sa pagsusuka. Kung ang isang pasyente ay pagsusuka, bigyan siya ng antiemetics. Ang toxicity sa loob ng Gastrointestinal tract ay mas maliwanag sa pagpapakilala ng mga infusions ng Vepesid. Ang mga karamdaman ng dumi ng tao, pagkawala ng gana at ang hitsura ng stomatitis ay nakarehistro nang hiwalay.

Ang paggamit ng mga infusions ay maaaring maging sanhi ng pagbaba ng presyon ng dugo, pati na rin ang mga palatandaan ng histamine, ngunit walang mga sintomas ng cardiotoxicity. Kung mayroong isang histamine effect at isang pagbaba sa presyon ng dugo, dapat mong ihinto agad ang iniksyon ng gamot. Upang maiwasan ang isang pagbaba sa presyon ng dugo, kinakailangan upang pamahalaan ang gamot sa isang mababang bilis sa pamamagitan ng isang dropper (na may jet injections, ang panganib ng mga negatibong sintomas ay tataas).

Etoposide sa paggamot ng mga pasyente ay maaaring makaranas ng allergic sintomas kabilang ang bronchospasm, pyrexia, dyspnea at tachycardia. Kung ang pasyente ay bubuo hindi pag-tolerate, upang italaga sa isang paggamit ng antihistamine, corticosteroid gamot o adrenergic (mas tiyak na scheme ay depende sa mga medikal indications).

Paggamit Vepeside maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng alopecia, polyneuropathies (tulad labag itsura ay mas malamang na kung ang gamot na sinamahan ng mga gamot na naglalaman ng barvinkovy alkaloid), photosensitivity, pakiramdam ng antok o pagkapagod, at bukod sa pagtaas sa aktibidad ng atay transaminases aksyon.

Ang mga nephrotoxic o hepatotoxic effect ay hindi katangian para sa etoposide ng substansiya, ngunit sa buong panahon ng paggamot ito ay kinakailangan na regular na masubaybayan para sa pag-andar ng atay sa mga bato.

[15], [16], [17], [18]

Labis na labis na dosis

Kung nag-inject ka ng 2,4-3,5 g / m ^{3 ng} gamot araw-araw sa loob ng 3 araw , ito ay magiging sanhi ng malakas na pagkalasing ng mga tisyu ng buto ng utak, pati na rin ang pagpapaunlad ng pamamaga sa mga mucous membrane. Gayundin, ang paggamit ng mataas na dosis ng droga ay maaaring maging sanhi ng metabolic form ng acidosis at hepatotoxic sintomas.

Ang mga taong may pagkalason sa etoposide ay dapat na agad na inireseta detoxification at nagpapakilala gawain. Kapag ang isang labis na dosis ay kinakailangan upang masubaybayan ang operasyon ng mga mahahalagang sistema at subaybayan ang pagganap ng paligid ng dugo. Pagkatapos ng pagkalasing, ang desisyon sa pagpapatuloy ng paggamit ng etoposide ay kinuha ng dumadating na manggagamot.

[22], [23]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag pinagsasama ang Vepesid sa cisplatin, ang antitumor effect ng unang gamot ay nadagdagan. Kinakailangan na isaalang-alang na sa mga tao na gumamit ng cisplatin bago, may nakakabigo ang pagpapalabas ng etoposide, at ang posibilidad na magkaroon ng mga negatibong reaksiyon ay nagdaragdag.

Ang gamot ay may mga immunosuppressive properties, na maaaring humantong sa mga impeksyon na may mataas na antas ng kalubhaan kapag gumagamit ng mga live na bakuna. Ang mga pamamaraan ng pagbabakuna kung saan ang mga live na remedyo ay ginagamit ay ipinagbabawal na ipinagbabawal sa panahon ng paggamot sa Vepesid (ang pagbabakuna na may mga nabubuhay na sangkap ay pinapayagan ng hindi bababa sa 3 buwan pagkatapos ng huling dosis ng etoposide).

Ang myelosuppressive effect ng gamot ay potentiated kapag pinagsama sa iba pang mga cytostatics o mga gamot na maaaring magsulong ng pag-unlad ng myelosuppression.

[24], [25], [26], [27],

Mga kondisyon ng imbakan

Ang vapezide ay itinatago sa isang lugar na sarado sa mga maliliit na bata, kung saan ang sinag ng araw ay hindi tumagos. Ang gamot ay dapat na naka-imbak sa karaniwang mga kondisyon ng temperatura para sa mga therapeutic agent.

[28], [29]

Shelf life

Ang Vapezide ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 36 na buwan ng paglabas ng gamot.

[30]

Aplikasyon para sa mga bata

Ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa pedyatrya.

[31], [32], [33], [34]

Mga Analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Lusteth at Phytoside na may Etoposide.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]