Medopenem

Medopenem ay isang antibacterial systemic na gamot. Kasama sa pangkat ng antibiotics β-lactam.

[1], [2], [3], [4],

Mga pahiwatig Medopenema

Ginagamit ito para sa therapy sa mga impeksiyon na pinupukaw ng aktibidad ng mga mikrobyo na may sensitibo sa paggalang sa mga gamot:

• pulmonya (kasama dito ang kanyang nosocomial form);
• mga impeksyon na nakakaapekto sa yuritra;
• sakit sa intra-tiyan na lugar;
• Gynecological lesions (eg, endometritis);
• mga impeksyon na nakakaapekto sa malambot na mga istraktura at epidermis;
• septicemia o meningitis ;
• empirical anyo ng therapy sa mga sitwasyon kung saan bacterial sugat ay pinaghihinalaang sa mga may gulang na may neutropenic lagnat (sa anyo ng monotherapy o sa kumbinasyon sa antifungals o mga gamot na may anti-viral epekto).

Medopenem ginagamit sa monotherapy o sa kumbinasyon therapy na may iba pang anti-microbial na gamot sa mga tao na may polymicrobial impeksiyon anyo (hal, cystic fibrosis o hindi gumagaling na sugat sa ibabang bahagi ng respiratory tract).

Paglabas ng form

Ang gamot ay ginawa sa anyo ng lyophilizate para sa produksyon ng mga injectable o infusion substance. Ang bote ay may dami ng 500 o 1000 mg. Sa loob ng pack - 1 tulad ng isang bote.

Pharmacodynamics

Medopenem ay isang carbapenem antibiotic na pinangangasiwaan ng parenteral na pamamaraan. Ito ay may kamag-anak katatagan alinsunod sa epekto ng elemento ng tao na DHP-1, na nangangahulugang hindi na kailangang magdagdag ng substansiya na pumipigil sa aktibidad ng DHP-1.

Ang gamot ay may bactericidal effect, nakakasagabal sa mahalaga para sa buhay ng mga mikrobyo, ang proseso ng pagbubuklod ng kanilang mga lamad ng cell. Ito ay napakadaling upang pumasa sa loob ng cell lamad bakterya, ay may mataas na katatagan na may paggalang sa lahat ng serine β-lactamases, pati na rin ng isang malinaw na relasyon sa penisilin synthesizing protina. Ito ang nagtitiyak sa potensyal ng mga katangian ng bactericidal ng gamot na may kaugnayan sa isang malaking hanay ng aerobes na may anaerobes. Ang pinakamaliit na index ng bactericidal (MIA) ay madalas na katulad ng pinakamababang decelerating indicator (MIS). Sa 76% ng mga microbes, ang mga sukat ng MIA / MIS ay 2 o mas mababa.

Ang gamot ay nagpapakita ng katatagan kapag sinusubok ang sensitivity nito. Ang mga pag-aaral sa vitro ay nagpapakita na ito ay may isang pakikipag-ugnayan na synergistic sa iba't ibang mga antibiotics. Ang mga pagsusuri sa vitro, pati na rin sa vivo, ay nagpakita na ang gamot ay may post-antibiotic effect.

Ang antibacterial range ng mga gamot sa vitro ay kinabibilangan ng karamihan sa mga clinically important Gram-negative at-positive microbial strains, pati na rin ang anaerobes at aerobes, na nakalista sa ibaba.

Gram-positive aerobics:

• Bacillus subtilis, Corynebacterium dipterya, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus faecalis at Enterococcus avian at Nocardia asteroids, Listeria monocytogenes at Lactobacillus spp.
• Staphylococcus aureus (na may negatibo at positibong kamag sensitivity penisilin), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, saprophytic Staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus Hominis, at sa karagdagan S.sciuri, S.intermedius at Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (lumalaban o relatibong madaling kapitan penicillin), Str.equi, pyogenic streptococci, Str.bovis, Str.mitior, mitis streptococci at Str.milleri, Streptococcus agalactia, Streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, salivary streptococcus, R .equi at streptococci mula sa mga kategorya G at F.

Aerobics na may gramo-negatibong uri:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, Aeromonas hydrophile, Achromobacter xylosoxidans, akinetobakteriya Bauman, Acinetobacter lwoffii, aeromonads hydrophilic at alkali-faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella Maltese, Citrobacter diversus, Campylobakterya coli, Campylobakterya eyuni, Citrobacter amalonaticus, at sa karagdagan Citrobacter koseri at tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran at Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (dito kabilang din strains na may sensitibong kaugnayan sa β-lactamases at laban ampicillin lumalaban) at wand Dyukreya Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, meningococcus, gonococcus (kabilang dito ang strains na sensitibo sa β-lactamases, at lumalaban sa spectinomycin) at H. Alvei;
• Klebsiella pneumonia, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes at klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis at Morgan's bacterium;
• ordinaryong protaeus, proteus mirabilis at Proteus penneri;
• Providence of Röttger, Providence Stewart, P.alcalifaciens, ang Multicidula Pasteurella at Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, B. Cepacia, fluorescent Pseudomonas, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy at Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, bukod sa salmonella enteric at Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea at Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd at ang bacterium na Grigoriev-Shigi;
• cholera vibrio, paragemolytic vibrio, vibrio vulviphicus at Yersinia enterocolitis.

Anaeroby:

• Actinomyces meyeri и Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, ngunit bukod sa na B.coagulans, B.variabilis at B.levii. Gayundin B.capsillosis listahan, B.ovatus, tetayotaomikron bacterium, Bacteroides eggerthii, at sa karagdagan B.uniformis at Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• Porphyromonas gingivalis, bifidobacteria at Bilophila wadsworthia;
• clostridium perfrigence, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium branched, C.butyricum, hindi makasasama bakterya и C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, wand Schmorl, Wand ng plaut at Fusobacterium varium;
• M.milieris, а din Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, peptostreptococcus micros, peptostreptococcus asaccharolyticus pati na rin at P.prevotii;
• propionibakterii acne, Propionibacterium granulosum, at takzhe Propionibacterium avidum.

Natagpuan na ang stentrofomonas maltophilia, enterococcus fecium at staphylococci, lumalaban sa methicillin, ay lumalaban sa Medopenem.

Pharmacokinetics

Sa / sa injections, na ibinigay ang laki ng mga bahagi (500 o 1000 mg), at ang ruta ng pangangasiwa (bolus o sa pamamagitan IV), ang mga halaga ng Cmax sa suwero ng dugo, ayon sa pagkakabanggit, ang mga 23-m, 45-minuto, 49-minuto at 112 gt; μg / ml.

Ang synthesis ng protina, na isinagawa sa loob ng plasma, ay 2%. Ang droga ay madaling pumasa sa loob ng iba't ibang mga likido (eg, cerebrospinal fluid) at mga tisyu; Ang mga halaga ng bactericidal ay nabanggit pagkatapos ng 30-90 minuto pagkatapos ng iniksyon.

Sa loob ng atay, may mga mahina na proseso ng biotransformation kung saan nabuo ang isang solong metabolic produkto (hindi pagkakaroon ng aktibidad ng gamot). Ang kalahating buhay ay 60 minuto.

Karamihan sa mga substansiya ay excreted sa pamamagitan ng mga bato (higit sa 70% - sa hindi nagbago estado).

Sa mga taong may kakulangan sa aktibidad ng bato, ang clearance ng bawal na gamot ay direktang katapat sa pagbaba sa QC.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng gamot sa mga bata ay katulad ng mga may sapat na gulang. Ang kalahating buhay ng mga batang wala pang 2 taong gulang ay mga 1.5-2.3 na oras; Mayroon ding isang linear na pag-asa ng mga halaga ng LS sa laki ng dosis sa hanay ng 10-40 mg / kg.

Sa matatanda, ang antas ng clearance ng Medopenem ay bumababa, na nakakaugnay sa pagbaba sa mga halaga ng CC na nauugnay sa edad.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dosing at pangangasiwa

Scheme para sa isang may sapat na gulang.

Ang laki ng bahagi at tagal ng paggamot ay napili na isinasaalang-alang ang kalagayan ng pasyente, gayundin ang kasidhian at uri ng impeksiyon.

Para sa isang araw, inirerekomenda na kunin ang gamot sa mga gamot na ito:

• impeksiyon sa ihi bahagi ng katawan, pneumonia, at sa parehong oras sa panahon ginekologiko impeksiyon (hal, endometritis), at mga lesyon na nakakaapekto sa epidermis at subcutis - 0.5 gramo ng PM sa mga pagitan na katumbas ng 8 oras;
• na may peritonitis o nosocomial pneumonia o kapag ang isang pinaghihinalaang impeksiyon na pag-unlad sa mga tao na may sepsis o neutropenia - 1 g ng bawal na gamot sa 8 oras na pagitan;
• sa cystic fibrosis, 2000 mg ng gamot ay ginagamit sa 8-oras na agwat;
• na may meningitis, kailangan mong mag-inject ng 2000 mg ng LS na may 8-oras na mga break.

Tulad ng sa iba pang mga antibiotics, ay dapat na lubhang maingat na inilapat sa meropenem monotherapy sa mga tao na may malubhang yugto pathologies at diagnosed na o pinaghihinalaang pagkakaroon ng Pseudomonas aeruginosa sa ibabang bahagi ng respiratory ducts.

Sa panahon ng paggamot na may Pseudomonas aeruginosa, kinakailangang patuloy na subukan ang sensitivity.

Dosis regimen sa mga may sapat na gulang na may hindi sapat na function ng bato.

Sa mga taong may mga halaga ng QC na mas mababa sa 51 ML / minuto, dapat na mas mababa ang dosis ayon sa scheme na inilarawan sa ibaba:

• Mga halaga ng SC sa loob ng 26-50 ML / minutong - 1 dosis unit *, na ginagamit sa pagitan na katumbas ng 12 oras;
• Mga halaga ng QC sa loob ng 10-25 ml / min - 0.5 na yunit ng dosis, na ginagamit sa pagitan ng 12 oras;
• CK level <10 ml / minute - 0.5 na yunit ng dosis na ginagamit sa isang 24 na oras na agwat.

* Naipon sa batayan ng mga yunit ng dosis na katumbas ng 0.5, 1 at 2 g.

Ang eksperimento ng Medopenem ay maaaring isagawa gamit ang hemodialysis. Kung kinakailangan ang pag-inom ng droga, isang dosis unit ang dapat ibigay (tungkol sa kasidhian at uri ng sugat) sa dulo ng sesyon ng hemodialysis. Ito ay kinakailangan upang maibalik ang epektibong medikal na mga halaga ng plasma ng gamot.

Ang mga taong nasa peritoneyal na dialysis, ang gamot ay hindi ginagamit.

Mga bahagi para sa bata.

Mga Sanggol sa hanay mula sa 3 buwan sa 12 taong gulang upang maibigay sa 10-20 mg / kg ng mga sangkap sa 8-oras na pagitan, na naibigay ang uri at antas ng sugat intensity at pagiging sensitibo ng mga pasyente pathogenic mikrobiyo. Ang mga bata na ang timbang ay higit sa 50 kg, kailangan mong humirang ng mga dosis ng adult.

Mga bata na may edad na 4-18 taon na may cystic fibrosis, at bilang karagdagan sa exacerbations ng talamak sugat sa ibabang bahagi ng respiratory tract, inireseta bahagi ng 25-40 mg / kg sa 8 oras na pagitan. Upang gamutin ang meningitis, kailangan mong gumamit ng 40 mg / kg na may 8 na oras na agwat.

Paraan ng paggamit ng droga.

Ang inihanda na likido ay dapat na inalog bago gamitin.

Ang bolus ay ibinibigay para sa 5 minuto, at ang pagbubuhos ay humigit-kumulang 15-30 minuto.

Para sa bolus prick, ang sangkap ay sinulsulan gamit ang sterile injectable na tubig (5 ml bawat 0.25 g ng paghahanda), na nagbibigay ng konsentrasyon na katumbas ng 50 mg / ml. Ang natapos na likido ay nagiging walang kulay (o may isang maputlang dilaw na kulay) at malinaw.

Para sa mga gamot ng infusions ay ginawa gamit ang mga katugmang mga likido sa pagbubuhos (kinakailangan ang volume ng 50-200 ML). Kabilang sa mga katamtamang nakapagpapagaling na sangkap:

• 0.9% NaCl solusyon;
• 5% o 10% glucose solution;
• 5% ng glucose solution na may 0.02% sosa bikarbonate;
• 5% ng glucose solution na may 0.9% NaCl;
• 5% glucose solution na may 0.225% NaCl;
• 5% glucose solution na may 0.15% potassium chloride;
• 2.5% o 10% mannitol solution.

Gamitin Medopenema sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas, maliban sa mga sitwasyon na malamang na ang mga benepisyo para sa isang babae ay mas inaasahan kaysa sa pagpapaunlad ng isang sanggol o anak ng malubhang kahihinatnan. Gamitin lamang ang gamot sa ilalim ng pangangasiwa ng doktor sa pagpapagamot.

Para sa tagal ng therapy, kinakailangan upang kanselahin ang pagpapasuso ng sanggol.

Contraindications

Ito ay kontraindikado upang magreseta sa mga taong may hypersensitivity sa gamot.

Mga side effect Medopenema

Ang paggamit ng gamot ay maaaring mag-trigger ng paglitaw ng iba't ibang mga epekto:

• lesyon sa lymphatic at circulatory system: madalas na nangyayari ang thrombocytopenia. Paminsan-minsan, ang eosinophilia ay nangyayari. Posibleng pag-unlad ng neutrophilic o leukopenia, hemolytic form ng anemia o agranulocytosis;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa gawain ng National Assembly: madalas na lumalabas ang pananakit ng ulo. Lumilitaw ang mga pulbura. Marahil ang pagbuo ng paresthesias;
• problema sa ang pag-andar ng pagtunaw: madalas doon ay pagsusuka, sakit ng tiyan, pagtatae at pagsusuka, at bilang karagdagan doon ay isang pagtaas sa transaminases o alkalina phosphatase halaga at LDH sa suwero. Maaaring mayroong isang pseudomembranous form ng colitis;
• lesyon ng subcutaneous layer at epidermis: kadalasan mayroong isang itch o isang pantal. Posibleng paglitaw ng polyformiform erythema, urticaria, TEN at Stevens-Johnson syndrome;
• systemic disorder at mga palatandaan sa site ng iniksyon: madalas na bumuo ng sakit o pamamaga. Marahil ang paglitaw ng candidiasis (vaginal o oral form) o thrombophlebitis;
• Mga kaguluhan ng pagpapaandar ng hepatobiliary system: paminsan-minsan ang pagtaas ng halaga ng bilirubin ay nabanggit;
• immune lesyon: maaaring mayroong mga palatandaan ng anaphylaxis o Quinnke edema.

[14]

Labis na labis na dosis

Kapag ang pagkalasing ay lumilikha ng mga sintomas na inilarawan bilang mga side effect.

Ang mga panandaliang panandali at mga sesyon ng hemodialysis ay ginagamit upang maalis ang mga karamdaman.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ito ay kinakailangan na may mahusay na pag-aalaga upang gamitin ang gamot kasama ang mga gamot na nagdadala potensyal na toxicity sa bato.

Ang probenecid ay isang kakumpetensya ng meropenem na may kaugnayan sa pantubo na pag-urong, samakatuwid ito ay nagpipigil sa pagtatago sa pamamagitan ng mga bato, na nagiging sanhi ng pagpapahaba ng kalahating buhay at pagtaas sa mga halaga ng plasma LS. Dahil ang tagal at kalubhaan ng impluwensiya ng bawal na gamot, na walang probenecid, ay kapareho, ipinagbabawal na gamitin ang mga ito sa kumbinasyon.

Mababawasan ang Medopenem ng mga halaga ng valproic acid sa loob ng suwero. Sa mga indibidwal na tao, ang mga tagapagpahiwatig na ito ay maaaring maabot ang mga antas ng subterapeutic.

Ang gamot ay ginagamit kasama ng iba pang mga gamot na walang anumang negatibong therapeutic na pakikipag-ugnayan (hindi kasama ang probenecid sa itaas).

[15]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Medopenem ay dapat manatili sa isang lugar na sarado mula sa pagpasok ng mga bata. Ang temperatura ay isang maximum na 25 ° C.

Handa para sa intravenous na pangangasiwa, ang likido ay dapat gamitin kaagad, bagaman ang katatagan ng naturang mga solusyon ay nagpapatuloy nang pansamantala sa mga temperatura ng 2-8 ° C at hanggang sa 25 ° C.

Huwag i-freeze ang natapos na iniksyon na likido. Ang mga bote ay magagamit lamang ng 1 beses.

Kapag gumagawa ng mga gamot at injection, kinakailangan upang sundin ang mga pamantayan ng mga umiiral na mga kondisyong aseptiko.

Shelf life

Ang Medopenem ay maaaring gamitin sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang Medopenem ay hindi ginagamit sa mga sanggol hanggang sa 3 buwan ng edad, ngunit sa parehong oras sa mga bata na may mga problema sa bato sa atay.

Walang karanasan sa pangangalaga sa mga bata na may immunodeficiency, pagkakaroon ng isang pangunahing o pangalawang yugto, at din sa neutropenia.

Mga Analogue

Analogues gamot ay Merospen droga Aris Mepenem na may Evropenemom, Meronem na may Eksipenemom, at sa karagdagan Merobotsid, Alvopenem, Romain at Merogram.

Mga Review

Ang Medopenem ay tumatanggap ng mga mahusay na pagsusuri mula sa mga taong gumamit sa kanya. Ang bawal na gamot ay nagpapakita ng mataas na kahusayan kahit na sa malubhang anyo ng mga sakit. Sa pamamagitan ng tulad ng isang husay na therapeutic effect, kahit na ang mataas na halaga ng isang gamot ay hindi isinasaalang-alang ng isang minus.