Ipaton

Ang Ipaton ay isang kontra-trombotic na gamot. Naglalaman ng sangkap na ticlopidine. Pinipigilan nito ang pagdirikit ng platelet at pagsasama-sama, pati na rin ang mga proseso ng paglabas ng mga kadahilanan ng platelet. Bilang karagdagan, pinahahaba ang panahon ng pagdurugo, binabawasan ang pagbawi ng mga clots ng dugo, binabawasan ang lapot ng dugo at mga indeks ng fibrinogen, at sa parehong oras ay nagdaragdag ng aktibidad ng pagsasala ng mga erythrocytes na may buong dugo.

Ang mga epekto na isiniwalat sa iba't ibang mga pagsubok ay nagpapakita na binabawasan ng gamot ang posibilidad ng thrombosis sa arterial na rehiyon (pangunahin sa kaso ng mga vaskular na sugat sa mga binti at karamdaman ng daloy ng dugo ng tserebral). [1]

Ang Ticlopidine ay walang epekto sa mga proseso ng fibrinolysis at pamumuo ng dugo. [2]

Mga pahiwatig Ipaton

Ginagamit ito upang maiwasan ang pag-unlad ng mga komplikasyon ng uri ng ischemic (cardiovascular o cerebrovascular) sa mga taong may mga karamdaman ng arterial flow ng dugo (paligid o cerebral).

Inireseta ito upang iwasto o maiwasan ang disfungsi ng platelet na nauugnay sa artipisyal na daloy ng dugo sa panahon ng operasyon o matagal na hemodialysis .

Ginagamit ito upang maiwasan ang pagbuo ng isang subacute oklasyon na kinasasangkutan ng isang implanted coronary stent .

Para sa mga karamdaman na inilarawan sa itaas, ang gamot ay karaniwang ginagamit sa mga taong may aspirin intolerance o pagiging epektibo ng paggamit nito.

Paglabas ng form

Ang mga gamot ay ginawa sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng isang blister pack; sa loob ng kahon - 2 tulad ng mga pack.

Pharmacodynamics

Ang Ticlopidine ay may epekto sa pagharang sa pagsasama-sama ng platelet, na pinipigilan ang pagbubuo ng fibrinogen at glycoproteins IIb / IIIa (mga tiyak na pagtatapos ng mga dingding ng platelet) na nauugnay sa ADP. Ang gamot ay walang epekto sa aktibidad ng platelet na nauugnay sa AMP at COX. Sa kabila ng katotohanang ang biochemical na prinsipyo ng impluwensya at ang mga tagapamagitan na kasangkot dito ay mahusay na pinag-aralan, ang pagsugpo sa pagsasama-sama ng platelet ay natanto lamang sa vivo; sa vitro, ang ticlopidine ay hindi nagbabago sa pagpapaandar ng platelet. [3]

Ang mga therapeutic na bahagi ng ticlopidine ay nagbibigay-daan sa pagpigil sa pagsasama-sama ng platelet na sapilitan ng elemento ng ADP (2.5 μmol / l) ng 50-70%. Pagkatapos ng paglunok, ang aktibidad ng antiplatelet ng ticlopidine ay nakasalalay sa laki ng dosis hanggang sa isang pang-araw-araw na bahagi ng 0.5 g, ngunit sa kasunod na pagtaas nito hindi na ito tumataas.

Sa kaso ng 2-tiklop na paggamit ng gamot bawat araw sa isang bahagi ng 0.25 g, ang pagbawalan ng pagsasama-sama ng platelet ay bubuo pagkatapos ng 2 araw, at ang maximum na epekto ay sinusunod ng ika-5-8 na araw.

Sa karamihan ng mga pasyente, ang panahon ng pagdurugo at iba pang mga halaga ng pag-andar ng platelet ay nagpapatatag pagkatapos ng 7 araw mula sa sandaling ihinto ang gamot.

Pharmacokinetics

Kapag pinangangasiwaan nang pasalita sa isang solong dosis, ang ticlopidine ay hinihigop ng halos buong at sa mataas na bilis. Sa loob ng plasma, ang mga halaga ng Cmax nito ay naitala pagkatapos ng 2 oras.

Sa kaso ng pag-inom ng mga gamot pagkatapos kumain, ang bioavailability ay tataas ng 20%. Ang mga tagapagpahiwatig ng matatag na plasma ay naabot pagkatapos ng 7-10 araw ng paggamit ng gamot sa isang bahagi ng 0.25 g 2 beses sa isang araw.

Ang synthesis ng ticlopidine na may lipoproteins, albumin, at α1-glycoproteins ay 98%. Ang suppressive effect ng ticlopidine sa platelet aggregation ay hindi nauugnay sa antas ng plasma ng gamot. Ang isang malaking halaga ng ticlopidine ay kasangkot sa intrahepatic metabolism na may pagbuo ng 20 metabolic bahagi na walang aktibidad ng gamot.

Humigit-kumulang 50-60% ng inilapat na bahagi ay na-excret sa ihi, at ang natitira sa mga dumi. Ang kalahating buhay ng ticlopidine ay humigit-kumulang na 30-50 na oras.

Dosing at pangangasiwa

Upang mabawasan ang insidente ng gastrointestinal disorders, ang mga tablet ay kinukuha ng pagkain.

Ang isang may sapat na gulang ay kailangang uminom ng 1 tablet 2 beses sa isang araw.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng subacute oklusi na nauugnay sa coronary stent implantation, sinimulan ang therapy bago itanim o kaagad pagkatapos nito - 1 tablet ng gamot ay kinukuha 2 beses sa isang araw kasama ang aspirin (0.1-0.325 g bawat araw). Ang pinagsamang siklo na ito ay dapat tumagal ng hindi bababa sa 1 buwan.

Gumamit sa mga taong may disfungsi ng hepatic.

Ang therapy ay dapat na natupad maingat; kung minsan kinakailangan ng pagbawas ng dosis ng Ipaton. Sa kaso ng paninilaw ng balat o hepatitis, dapat na kanselahin ang therapy. Hindi mo magagamit ang gamot sa kaso ng pagkabigo sa atay, na may isang malubhang anyo.

Ang matinding kapansanan sa bato ay maaaring mangailangan ng pagbawas sa dosis ng ticlopidine o pagpapahinto ng therapy.

• Application para sa mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit sa pedyatrya.

Gamitin Ipaton sa panahon ng pagbubuntis

Dahil sa kaunting impormasyon tungkol sa paggamit ng Ipaton para sa HB at pagbubuntis, hindi ito inireseta sa mga ipinahiwatig na panahon.

Contraindications

Kabilang sa mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan sa ticlopidine o iba pang mga elemento ng gamot;
• diathesis ng uri ng hemorrhagic;
• pagkakaroon ng isang likas na katangian ng lesyon, na sanhi ng pagkahilig sa pagdurugo (kasama ng mga ito, paglala ng ulser sa loob ng gastrointestinal tract o isang hemorrhagic na uri ng stroke sa aktibong yugto);
• mga pathology ng dugo kung saan mayroong isang pagpapahaba ng term ng pagdurugo;
• matinding kabiguan sa atay;
• thrombocyto- o leukopenia, pati na rin ang agranulositosis, naroroon sa kasaysayan.

Mahigpit na ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa malusog na tao bilang isang paraan ng pangunahing pag-iwas sa pagpapaunlad ng thromboembolism.

Mga side effect Ipaton

Ang pangunahing epekto:

• mga karamdaman na nauugnay sa sistema ng dugo at lymph: neutropenia (din ang matinding anyo nito). Sa unang 3 buwan ng therapy, higit sa lahat mayroong isang malubhang yugto ng neutropenia o agranulositosis. Marahil ang hitsura ng buto ng utak aplasia, pancyto- o thrombocytopenia (tagapagpahiwatig <80,000 / mm3). Ang pagpapaunlad ng TTP ay nabanggit, at bilang karagdagan dito, isang uri ng hemolytic ng anemia na nauugnay sa thrombocytopenia. Ang matinding neutropenia ay maaaring maging sanhi ng sepsis. Posibleng septic shock, na maaaring humantong sa kamatayan. Mayroong posibilidad ng hyponatremia;
• mga karamdaman sa immune: maaaring tandaan ang mga sintomas ng immunological ng iba't ibang mga uri - kasama ng mga ito ay mga palatandaan ng allergy, anaphylactic manifestations, arthralgia, nephropathy, edema ni Quincke, vasculitis, eosinophilia, lupus-like syndrome at isang interstitial form ng pneumonitis ng isang likas na katangian ng allergy;
• mga problema sa aktibidad ng NA: sakit ng ulo o sakit sa iba pang mga lugar, ingay sa tainga, polyneuropathy, antok, nerbiyos, panghihina, pagkahilo at pagkasira ng konsentrasyon;
• mga sugat na nakakaapekto sa CVS: tachycardia o palpitation;
• Dysfunction ng mga daluyan ng dugo: hematomas, hyperemia o dumudugo. Sa pagdurugo mula sa ilong, madalas na sinusunod ang mga komplikasyon ng uri ng hemorrhagic. Ang pre- at postoperative dumudugo ay maaaring mangyari, pati na rin ang hematuria, bruising at hemorrhage sa rehiyon ng conjunctival. Bilang karagdagan, posible ang hemorrhages sa loob ng utak;
• mga karamdaman sa digestive tract: maaaring lumitaw ang colitis (kasama ng mga ito ang lymphocytic form), laban dito mayroong matinding pagtatae. Sa kaso ng isang matatag at matinding yugto ng sakit, dapat na kanselahin ang therapy. Ang pagtatae ay karaniwang bubuo na may pagduwal. Ang pagtatae ay madalas na panandalian at katamtaman (lilitaw sa unang 3 buwan ng therapy). Talaga, ang negatibong epekto na ito ay nawawala sa loob ng 7-14 araw nang hindi kinakailangan ng pag-atras ng gamot. Bilang karagdagan, maaaring magkaroon ng ulser o maaaring lumala ang gana;
• mga problema sa gawain ng sistemang hepatobiliary: paminsan-minsan, sa unang buwan ng therapy, lilitaw ang hepatitis (cholestatic o hemolytic jaundice). Kadalasan, ang mga palatandaang ito ay nawawala matapos ang gamot ay hindi na ipagpatuloy. Maaaring mangyari ang Fulminant type hepatitis. Ang paggamit ng ticlopidine ay maaaring makapukaw ng pagtaas ng mga halaga ng mga enzyme sa atay (isang pagtaas sa aktibidad ng hindi nakahiwalay o nakahiwalay na alkaline phosphatase at serum transaminases dalawang beses sa normal na halaga). Sa panahon ng therapy, posible ang isang hindi gaanong pagtaas ng mga halaga ng suwero na bilirubin;
• mga sugat ng epidermis at subcutaneous layer: sa unang 3 buwan ng kurso sa paggamot, madalas na lumitaw ang mga rashes (maculopapular o urticaria, kung saan madalas na nagkakaroon ng pangangati). Ang mga palatandaan sa dermatological ay maaaring gawing pangkalahatan, ngunit pagkatapos na ihinto ang gamot, nawala sila sa mga unang araw. Ang Erythema polyform, PETN o SSD ay lilitaw nang iisa;
• systemic sign: ang pagbuo ng isang febrile state;
• pagbabago sa data ng laboratoryo: isang 8-10% na pagtaas sa mga halaga ng LDL-C, HDL-kolesterol, VLDL-C at mga triglyceride ng suwero sa unang 1-4 na buwan ng kurso nang walang karagdagang pag-unlad na may patuloy na therapy. Ang antas ng mga proporsyon ng mga fraction ng lipoprotein (lalo na ang HDL / LDL) ay nananatili sa loob ng parehong mga limitasyon. Ang impormasyong nakuha mula sa mga klinikal na pagsusuri ay nagpapakita na ang reaksyong ito ay hindi nauugnay sa kasarian, edad, diabetes, pag-inom ng alak, at hindi rin nadaragdagan ang posibilidad ng mga sakit na CVD;
• iba pang mga karamdaman: bihirang nangyayari pharyngitis, arthropathy, ulser sa oral mucosa, nephrotic-type syndrome at sakit sa lalamunan. Maaaring may isang pagpapahaba ng panahon ng pagdurugo (dalawang beses / limang beses) kumpara sa mga halaga sa oras ng pagsisimula ng therapy. Ang gamot ay nagawang mabawasan ang bilang ng dugo fibrinogen.

Labis na labis na dosis

Ang data mula sa mga pagsubok na isinagawa kasama ng mga hayop ay nagpapakita na sa kaso ng pagkalason sa droga, maaaring maganap ang matinding gastrointestinal intolerance.

Sa kaso ng pagkalasing, kailangan ng induction ng pagsusuka, gastric lavage at ang appointment ng mga sumusuportang pamamaraan ay kinakailangan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dahil ang ticlopidine ay maaaring makaapekto sa mga epekto ng ilang mga gamot, dapat itong maingat na isama sa mga gamot na nakalista sa ibaba.

Theophylline.

Ang mga parameter ng plasma nito ay tumaas sa paggamit ng ticlopidine. Kung kailangan mong gamitin nang magkasama ang mga gamot na ito, kailangan mong subaybayan nang mabuti ang kondisyon ng pasyente at subaybayan ang mga halaga ng plasma ng theophylline, kung kinakailangan. Sa simula ng therapy na may Ipaton at sa pagkumpleto nito, maaaring kinakailangan upang ayusin ang dosis ng theophylline.

Digoxin.

Isang hindi gaanong mahalaga (ng ≈15%) na pagbaba sa mga halaga ng plasma digoxin ay posible.

Cyclosporine.

Ang pangangasiwa na may gamot ay maaaring magpababa ng antas ng plasma ng cyclosporine, kaya't ang mga tagapagpahiwatig nito ay dapat na masubaybayan nang mabuti.

Phenytoin.

Kinakailangan na subaybayan ang mga halaga ng intraplasmic ng phenytoin. Minsan ang kumbinasyon ng Ipaton na may phenytoin ay maaaring dagdagan ang pagganap nito at ang pagbuo ng mga nakakalason na palatandaan.

Dahil sa nadagdagang posibilidad ng pagdurugo, ang kombinasyon ng gamot at mga sangkap na inilarawan sa ibaba ay dapat na maging napaka-ingat, maingat na sinusubaybayan ang mga halaga ng laboratoryo:

• oral anticoagulants (kailangan mong regular na subaybayan ang antas ng INR);
• NSAIDs;
• paraan ng heparin (kapag gumagamit ng hindi nabuong heparin, kinakailangan upang masubaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng APTT nang mas madalas);
• mga sangkap ng antiplatelet (halimbawa, mga derivatives ng salicylic acid).

Binabawasan ng mga antacid ang pagsipsip ng gamot, na sanhi ng pagbagsak ng index ng plasma nito.

Ang Cimetidine, na humahadlang sa mga proseso ng oksihenasyon ng microsome, ay naghahati sa antas ng clearance.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Ipaton ay dapat itago sa isang lugar na sarado mula sa pagtagos ng maliliit na bata. Mga halagang temperatura - hindi hihigit sa 25 ° C.

Shelf life

Ang Ipaton ay maaaring magamit para sa isang 36 na buwan na termino mula sa petsa ng paggawa ng nakapagpapagaling na sangkap.

Mga Analog

Ang mga analog ng gamot ay ang mga gamot na Vasotik at Ticlopidine kasama si Tiklid at Aklotin.