Cardipril

Ang Cardipril ay isang gamot na nagpapabagal sa pagkilos ng angiotensin. Salamat sa paggamit nito, ang dami ng nabuo na angiotensin-2 ay nabawasan, pati na rin ang epekto ng vasoconstrictor nito at ang pag-block ng pagkasira ng bradykinin, na sanhi ng paggawa ng PG at nitrous oxide, ay naiwasan.

Binabawasan ng gamot ang afterload ng puso at presyon ng dugo, at bilang karagdagan, binabawasan ang pagpapalabas ng aldestorone at systemic vascular resistence. Sa parehong oras, tumutulong ang Cardipril upang mabawasan ang paglaban sa loob ng mga daluyan ng bato at pagbutihin ang kanilang suplay ng dugo. [1]

Mga pahiwatig Cardipril

Inilapat ito sa kaso ng mga naturang paglabag:

• nadagdagan ang mga tagapagpahiwatig ng presyon ng dugo ;
• binuo bilang isang resulta ng aktibong yugto ng myocardial infarction HF sa mga taong may matatag na antas ng hemodynamics;
• CHF;
• pagkakaroon ng binibigkas na nephropathy ng isang diabetic o di-diabetic na kalikasan;
• upang maiwasan ang pagbuo ng myocardial infarction o stroke , at bilang karagdagan upang mabawasan ang posibilidad ng pagkamatay mula sa mga sakit sa larangan ng CVS.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng gamot ay natanto sa mga kapsula na may dami na 1.25, 2.5, pati na rin 5 o 10 mg - 10 piraso sa loob ng mga cell pack. Sa loob ng package - 1 o 3 tulad ng mga pack.

Pharmacodynamics

Ang Ramiprilat, na isang sangkap na metabolic ng ramipril (na may therapeutic effect), ay nagpapabagal sa aktibidad ng enzyme dipeptidyl carboxypeptidase-1. Sa loob ng mga tisyu at plasma ng dugo, ang enzyme na ito ay nag-catalyze ng pagbabago ng angiotensin-1 sa angiotensin-2 (isang aktibong vasoconstrictor), at sabay na hinaharangan ang pagkasira ng bradykinin (mayroong aktibidad na vasodilating).

Ang pagbawas sa dami ng nabuo na angiotensin-2 at ang pagbagal ng pagkasira ng bradykinin ay humahantong sa vasodilation na may kaugnayan sa mga daluyan ng dugo. Dahil sa angiotensin-2 ay nagpapasigla din ng paglabas ng aldosteron, ang epekto ng ramiprilat ay humahantong sa pagpapahina ng paglabas ng aldosteron. [2]

Pharmacokinetics

Ang Ramipril ay hinihigop sa mataas na bilis kapag kinuha nang pasalita. Salamat sa paggamit ng isang radioactive label na tinutukoy sa loob ng ihi, natagpuan na ang pagsipsip ng elemento ay hindi bababa sa 56%. Walang makabuluhang pagbabago sa antas ng pagsipsip sa paggamit ng mga gamot sa pagkain.

Ang mga halaga ng Intraplasma Cmax ay nabanggit pagkatapos ng 60 minuto mula sa sandali ng paglunok. Ang kalahating buhay ng ramipril ay humigit-kumulang na 1 oras. Ang antas ng plasma Cmax ng ramiprilat ay naitala sa loob ng 2-4 na oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng ramipril. [3]

Sa loob ng atay, nagaganap ang mga presystemic metabolic process ng prodrug (ramipril), na humahantong sa pagbuo ng nag-iisang metabolic sangkap na may isang nakapagpapagaling na epekto - ramiprilat (sa panahon ng hydrolysis, na higit sa lahat ay natanto sa loob ng atay). Bilang karagdagan sa pagsasaaktibo na ito sa pagbuo ng ramiprilat, ang aktibong elemento ng gamot ay sumasailalim sa glucuronization at nabago sa isang ether - ramipril diketopiperazine. Ang Ramiprilat ay sumasailalim din sa glucuronidation, na binago sa isang acid - ramiprilat diketopiperazine.

Matapos ang pagsasaaktibo / pagpapalitan ng prodrug na ito, halos 20% ng oral na nakakain na ramipril ay mananatiling bioavailable. Sa kaso ng oral administration na 2.5 o 5 mg ng ramipril, ang antas ng bioavailability ng ramiprilat ay humigit-kumulang na 45%.

Sa pagpapakilala ng 10 mg ng ramipril, na dating may label na radioactive na label, halos 40% ng label na ito ay naipalabas sa mga dumi, at halos 60% - kasama ang ihi. Pagkatapos ng oral na pangangasiwa ng 5 mg ng ramipril sa mga taong may biliary drainage, humigit-kumulang sa parehong dami ng ramipril at metabolic bahagi ay excreted kasama ang apdo at ihi sa unang 24 na oras.

Tinatayang 80-90% ng mga elemento ng metabolic sa loob ng apdo na may ihi ay ramiprilat o mga metabolite nito. Ang glucuronide at diketopiperazine ng aktibong elemento ay bumubuo ng tungkol sa 10-20% ng kabuuang dami, at hindi nabago ramipril tungkol sa 2%.

Kapag sinubukan sa mga hayop, natukoy na ang ramipril ay itinago sa gatas ng ina.

Ang pagbawas sa antas ng plasma ng ramiprilat ay ipinatupad sa maraming mga yugto. Ang kalahating panahon ng yugto ng pagsisimula ng pamamahagi at pag-aalis ay humigit-kumulang na 3 oras. Pagkatapos ay nagsisimula ang yugto ng paglipat (na may kalahating buhay na halos 15 oras), at pagkatapos nito, ang huling yugto, kung saan ang mga intraplasmic na halaga ng ramiprilat ay napakababa (ang kalahating buhay ay tumatagal ng mga 4-5 na araw).

Ang pagkakaroon ng pangwakas na yugto ay naiugnay sa mababang bilis ng pagkakahiwalay ng ramiprilat na may malapit ngunit puspos na pagbubuklod sa ACE.

Bagaman ang gamot ay may mahabang pangwakas na yugto ng paglabas, na may isang solong pangangasiwa ng 2.5+ mg ng ramipril, ang matatag na mga parameter nito sa loob ng plasma ay nabanggit pagkatapos ng 4 na araw lamang. Sa paulit-ulit na paggamit, ang mabisang kalahating buhay, isinasaalang-alang ang dosis, ay 13-17 na oras.

Inilahad sa mga pagsusuri sa vitro na ang patuloy na pagpapabagal ng ramiprilat ay 7 mmol / l, at ang term para sa kalahating dissociation ng sangkap na may ACE ay 10.7 oras, na nagpapakita ng binibigkas nitong aktibidad.

Ang synthesis ng protina ng aktibong sangkap at metabolite ay katumbas ng 73% at 56%, ayon sa pagkakabanggit.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay inilalapat sa loob - araw-araw, sa parehong oras, nang walang sanggunian sa paggamit ng pagkain. Ang mga tablet ay nilamon ng buong tubig.

Ang mga taong may mas mataas na halaga ng presyon ng dugo ay dapat magsimula ng kurso sa pagpapakilala ng 2.5 mg bawat araw. Kung kinakailangan, ang bahagi ay maaaring dagdagan sa pagitan ng 2-3 linggo na agwat. Ang laki ng karaniwang dosis ng pagpapanatili bawat araw ay mula 2.5 hanggang 5 mg; ang maximum na laki ay 10 mg.

Ang mga taong may CHF ay kailangang kumain ng 1.25 mg ng gamot bawat araw. Ang paghahatid na ito ay maaaring tumaas sa pagitan ng 2-3 linggo hanggang umabot sa 10 mg.

Matapos maghirap ng myocardial infarction, ang paggamit ng gamot ay nagsisimula sa agwat 2-9 araw mula sa oras na umunlad ang karamdaman. Una, 1.25-2.5 mg ng gamot ay ginagamit 2 beses sa isang araw, pagkatapos kung saan ang bahagi ay pinapayagan na maging doble - hanggang sa 2.5-5 mg. Ang maximum na 10 mg ng gamot ay maaaring ibigay bawat araw.

Sa kaso ng nephropathy, ang 1.25 mg ng Cardipril ay kinakailangan bawat araw. Pinapayagan ang bahaging ito na dagdagan sa pagitan ng 2-3 linggo na pagitan, hanggang sa maabot ang 5 mg na marka.

Para sa prophylaxis, 2.5 mg ng gamot ang ibinibigay bawat araw; pagkatapos ng ika-1 linggo, ang bahaging ito ay maaaring tumaas sa 5 mg. Pagkatapos ng 3 linggo, ang dosis ay maaaring mapadoble muli - tumaas sa 10 mg.

• Application para sa mga bata

Hindi maaaring gamitin sa pedyatrya (sa ilalim ng edad na 18).

Gamitin Cardipril sa panahon ng pagbubuntis

Ang Cardipril ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis. Bago magreseta ng gamot para sa mga pasyente ng edad ng reproductive, dapat silang suriin para sa posibleng pagbubuntis.

Sa panahon ng paggamot, ang mga pasyente ay dapat gumamit ng maaasahang pagpipigil sa pagbubuntis. Kapag nagpaplano ng paglilihi, dapat na iwanan ang paggamit ng mga gamot.

Kung ang paglilihi ay naganap sa panahon ng therapy, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor tungkol sa paglipat sa mga alternatibong pamamaraan ng paggamot.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan sa mga elemento ng gamot;
• SLE;
• isang kasaysayan ng edema ni Quincke sanhi ng paggamit ng isang ACE inhibitor;
• Edema ni Quincke, na namamana o idiopathic;
• scleroderma;
• pagsugpo ng mga proseso ng hematopoietic sa loob ng utak ng buto;
• labis na halaga ng elemento K sa loob ng katawan;
• stenosis na nakakaapekto sa mga ugat ng parehong bato o ng arterya ng isang bato;
• pagkabigo ng atay / bato;
• kakulangan ng sangkap Na sa loob ng katawan;
• kidney transplant;
• ang paunang yugto ng hyperaldosteronism;
• nagpapasuso.

Mga side effect Cardipril

Kabilang sa mga palatandaan sa gilid:

• isang malakas na pagbaba ng presyon ng dugo, asthenia, angina pectoris, pagkabigo sa puso, tachycardia, sakit sa sternum at arrhythmia;
• pagkahilo, pagkalungkot, pag-aantok, kapansanan sa memorya, pananakit ng ulo at mga seizure, pati na rin ang neuropathy, cerebrovascular disorders, panginginig, kapansanan sa pandinig na may paningin, neuralgia at paresthesia;
• proteinuria, oliguria, edema at pagpapahina ng paggana ng bato;
• thrombocyto- o pancytopenia, hemolytic anemia, eosinophilia, agranulocytosis at myelodepression;
• pagtatae, anorexia, pagduwal, hypersalivation, paninigas ng dumi, xerostomia, pagsusuka, dyspepsia, epigastric pain at dysphagia, at bilang karagdagan pancreatitis, gastroenteritis, hepatitis, mga problema sa pagpapaandar ng hepatic at mga pagbabago sa mga parameter ng transaminase;
• sinusitis, tracheobronchitis, tuyong ubo, pharyngitis, dyspnea, rhinitis, impeksyon sa itaas na respiratory tract, laryngitis at bronchial spasm;
• lagnat, pantal, sintomas ng anaphylactoid, erythema polyformis, urticaria, photosensitivity at edema ni Quincke;
• arthralgia, myalgia, o arthritis;
• pagbaba ng timbang, isang pagtaas sa mga halaga ng K at mga tagapagpahiwatig ng creatinine at urea nitrogen, at bilang karagdagan, isang pagbabago sa aktibidad ng enzyme, ang antas ng bilirubin, asukal at uric acid.

Labis na labis na dosis

Kabilang sa mga pangunahing sintomas ng pagkalason ay pagkabigo sa bato, isang markang pagbaba ng presyon ng dugo, pagkabigla at mga karamdaman sa electrolyte.

Sa ganitong mga paglabag, ang gastric lavage at ang paggamit ng activated carbon ay ginaganap. Bilang karagdagan, ang pasyente ay dapat ipadala sa masidhing pangangalaga upang masubaybayan at mapanatili ang gawain ng mga mahahalagang sistema ng katawan.

Ang isang malinaw na pagbaba ng mga halaga ng presyon ng dugo ay nangangailangan ng pagpapakilala ng catecholamines at angiotensin-2, at bilang karagdagan dito, isang pagtaas sa dami ng Na at likido. Ang mga proseso ng hemodialysis ay walang epekto.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng gamot kasama ang mga antihypertensive na gamot, diuretiko na gamot, narcotic analgesics at anesthetics ay nagpapalakas sa aktibidad na antihypertensive nito, at ang pangangasiwa ng mga NSAID at nakakain na asin, sa kabaligtaran, ay binabawasan ito.

Ang Indomethacin at iba pang mga NSAID ay maaaring maiwasan ang pagbuo ng mga hypotensive effects sa pamamagitan ng pagpigil sa paggawa ng mga PG sa loob ng mga bato, at bilang karagdagan, pinapanatili ang Na at likido sa loob ng katawan.

Ang paggamit ng mga gamot na kasama ng gatas, cyclosporine, potassium sangkap at mga additives nito, pati na rin ang mga pamalit ng asin at potassium-sparing diuretics (triamterene at amiloride na may spironolactone), nagdaragdag ng peligro ng hyperkalemia.

Ang mga gamot na pumipigil sa paggana ng utak ng buto, kapag isinama sa isang gamot, ay nagdaragdag ng panganib ng agranulositosis at neutropenia, na maaaring humantong sa kamatayan.

Ang pagpapakilala ng Cardipril na may mga sangkap ng lithium ay nagdaragdag ng kanilang mga halaga sa dugo.

Ang potensyal na gamot ay maaaring potensyal ang antidiabetic epekto ng insulin at sulfonylurea derivatives.

Ang paggamit ng mga gamot kasama ang allopurinol, procainamide, cytostatics at immunosuppressants ay nagpapalakas sa peligro ng leukopenia.

Ang potensyal na gamot ay maaaring potensyal ang suppressive epekto ng etil alkohol na may kaugnayan sa NS.

Ang kombinasyon ng gamot at estrogen ay binabawasan ang aktibidad na antihypertensive nito.

Mga kondisyon ng imbakan

Dapat itago ang Cardipril sa abot ng maliliit na bata at kahalumigmigan. Antas ng temperatura - maximum na 30 ° C.

Shelf life

Maaaring magamit ang Cardipril sa loob ng 36 buwan mula sa petsa ng paggawa ng produktong nakapagpapagaling.

Mga Analog

Ang mga analogs ng gamot ay ang mga sangkap na Polapril, Ramize, Ramipril at Hartil kasama si Ampril, at bilang karagdagan, si Topril kasama si Mipril N at Ramigeksal kasama si Ramag N.