Leflox

Ang Leflox ay kabilang sa subgroup ng mga gamot na antibacterial mula sa kategorya ng fluoroquinolones na may quinolones.

Ang therapeutic effect ay bubuo na may kaugnayan sa epekto ng aktibong bahagi ng gamot - levofloxacin. Ito ay isang artipisyal na sangkap na antibacterial na din ang S-enantiometro ng ofloxacin racemic na halo. Ang gamot ay mayroon ding epekto sa topoisomerase 4 at DNA gyrase. [1]

Ang kalubhaan ng epekto ng antibacterial ay natutukoy ng mga tagapagpahiwatig ng mga gamot sa loob ng serum ng dugo. [2]

Mayroong posibilidad na magkaroon ng cross-paglaban sa iba pang mga fluoroquinolones, habang hindi ito sinusunod sa mga antibiotics mula sa iba pang mga kategorya. [3]

Mga pahiwatig Leflox

Ginagamit ito para sa paggamot ng mga pamamaga, na ang pag-unlad ay nauugnay sa aktibidad ng mga microbes na sensitibo sa levofloxacin. Kabilang sa mga:

• aktibong yugto ng sinusitis ;
• paglala ng talamak na brongkitis;
• pulmonya (pamayanan o ospital);
• impeksyon ng yuritra, pagbuo ng mayroon o walang mga komplikasyon (kasama ng mga ito, cystitis ng isang hindi kumplikadong kalikasan at pyelonephritis);
• mga sugat ng mga subcutane layer at epidermis;
• talamak na yugto ng prostatitis, na likas sa bakterya.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng elemento ng therapeutic ay natanto sa anyo ng mga tablet - 10 piraso sa loob ng isang blister pack o 5 piraso sa loob ng isang garapon (dami ng tablet - 0.25 g). Gayundin, 10 piraso sa loob ng packaging plate o 5 o 7 piraso sa loob ng garapon (dami ng tablet - 0.5 at 0.75 g).

Pharmacodynamics

Ang paglaban sa levofloxacin ay nagpapakita ng sarili sa yugto ng pagbago ng mga target na site sa loob ng parehong uri ng 2 topoisomerases, topoisomerase 4 at DNA gyrase. Ang pagiging sensitibo sa levofloxacin ay nagbabago din sa paglahok ng iba pang mga mekanismo ng paglaban - halimbawa, mga pagbabago sa pagkamatagusin ng mga lamad ng cell (matatagpuan sa Pseudomonas aeruginosa), pati na rin ang efflux mula sa cell.

Pharmacokinetics

Sumisipsip.

Pagkatapos ng oral administration, ang levofloxacin ay halos ganap na hinihigop at sa mataas na bilis, na umaabot sa antas ng plasma Cmax sa isang panahon na 1-2 oras. Ang mga tagapagpahiwatig ng ganap na bioavailability ay humigit-kumulang na 99-100%. Ang pagkain ng pagkain ay may maliit na epekto sa pagsipsip ng levofloxacin.

Ang sangkap ay umabot sa mga limitasyon sa saturation pagkatapos ng 48 na oras sa kaso ng pangangasiwa ng 0.5 g ng levofloxacin 1-2 beses bawat araw.

Mga proseso ng pamamahagi.

Mga 30-40% ng gamot ang na-synthesize ng whey protein. Ang mga halaga ng pamamahagi ng mga gamot ay nasa average na 100 liters na may 1-fold o maraming intravenous na pangangasiwa ng 0.5 g ng sangkap. Ipinapahiwatig nito na ang levofloxacin ay dumadaan nang maayos sa mga organo na may mga tisyu.

Nabatid na ang gamot ay natutukoy sa loob ng epithelial fluid, bronchial mucosa, lung tissue, alveolar macrophages, prostate tissue, epidermis (paltos), at ihi, ngunit hindi ito nakapasa sa cerebrospinal fluid.

Mga proseso ng palitan.

Ang Levofloxacin ay mahina na kasangkot sa mga proseso ng metabolic; ang mga metabolic bahagi nito (bukod sa mga ito ay desmethyl-levofloxacin na may levofloxacin N-oxide) na bumubuo lamang <5% ng bahagi na napapalabas sa ihi.

Ang sangkap ng gamot ay may katatagan ng stereochemical nang hindi sumasailalim sa mga proseso ng inversi ng chiral.

Paglabas.

Sa mga intravenous injection at oral administration, ang gamot ay na-excret mula sa plasma ng dugo sa halip mabagal (ang kalahating-buhay na termino ay 6-8 na oras). Pangunahing isinasagawa ng pamamaga ng mga bato (higit sa 85% ng natupok na dosis).

Ang systemic clearance ng gamot na may isang solong paggamit ng 0.5 g ng levofloxacin ay 175 ± 29.2 ml bawat minuto.

Ang mga katangiang parmasyutiko pagkatapos ng intravenous injection at oral administration ng mga gamot ay praktikal na hindi magkakaiba.

Ang mga parameter ng pharmacokinetic ng mga gamot ay linear na may saklaw na dosis na 50-1000 mg.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay kinuha nang pasalita. Ang pagpili ng bahagi ng dosis ay ginaganap ng dumadating na doktor, isinasaalang-alang ang kalubhaan ng patolohiya.

Sa kaso ng aktibong yugto ng sinusitis, ang 0.5 g ng gamot ay ginagamit minsan sa isang araw. Kasama sa siklo ng paggamot ang 10-14 araw.

Sa isang paglala ng talamak na brongkitis, gumamit ng 1-tiklop, 0.25-0.5 g ng gamot bawat araw; ang therapy ay tumatagal ng 7-10 araw.

Sa kaso ng nakuha ng komunidad na pneumonia, ang 0.5-1 g ng sangkap ay ginagamit 1-2 beses bawat araw. Ang tagal ng kurso ay 1-2 linggo.

Sa mga impeksyon ng yuritra (walang mga komplikasyon), 0.25 g ng gamot ay ibinibigay 1 beses bawat araw. Ang pag-ikot ng therapy ay tumatagal ng 3 araw.

Sa talamak na yugto ng prostatitis, na mayroong isang bacterial etiology, 0.5 g ng gamot ay ibinibigay 1 beses bawat araw. Ang paggamot ay tumatagal ng 4 na linggo.

Sa kaso ng mga impeksyon ng sistema ng ihi, magpatuloy sa mga komplikasyon (halimbawa, pyelonephritis), 0.25 g ng gamot ay kinukuha isang beses sa isang araw. Ang tagal ng ikot ay 7-10 araw.

Sa kaso ng mga impeksyon ng mga pang-ilalim ng balat na tisyu at epidermis, 0.5-1 g ng gamot ay natupok ng 1-2 beses bawat araw. Ang paggamot ay nagpapatuloy sa loob ng 1-2 linggo.

Sa kaso ng disfungsi ng bato, dapat mabawasan ang mga bahagi ng dosis ng Leflox.

Ang mga indibidwal na may hepatic Dysfunction at ang matatanda ay maaaring bigyan ng karaniwang dosis ng gamot.

Ang pagpili ng tagal ng therapeutic cycle ay personal na ginawa at natutukoy ng manggagamot na doktor.

• Application para sa mga bata

Hindi ka maaaring magreseta ng gamot sa pediatrics (maaaring magkaroon ng pinsala sa articular cartilage).

Gamitin Leflox sa panahon ng pagbubuntis

Hindi mo maaaring gamitin ang gamot sa panahon ng pagbubuntis.

Para sa panahon ng therapy na may Leflox, dapat na tumigil sa pagpapasuso.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan na nauugnay sa pagkilos ng mga sangkap na sangkap ng gamot;
• epilepsy;
• isang kasaysayan ng mga sugat ng litid na nauugnay sa paggamit ng quinolones.

Mga side effect Leflox

Kabilang sa mga sintomas sa gilid:

• mycoses o candidiasis;
• myalgias na may arthralgias, mga sugat ng mga articular cartilage na tisyu, tendinitis at pinsala sa ligamentous na rehiyon (maaabot nito ang kanilang mga rupture);
• thrombocyto-, leuko- o pancytopenia, agranulocytosis at eosinophilia;
• anaphylaxis;
• hypoglycemia at anorexia;
• nerbiyos, pagkabalisa, hindi pagkakatulog, guni-guni at pagkabalisa;
• panginginig, dysgeusia, kombulsyon, anosmia at ageusia;
• pag-ring ng tainga at vertigo;
• pagbaba ng presyon ng dugo, tachycardia at pagpapahaba ng QT-interval;
• dyspnea, bronchial spasm at allergic pneumonitis;
• hindi pagkatunaw ng pagkain, pagduwal, pagtatae at pagsusuka;
• paninilaw ng balat o hepatitis;
• Edema ni Quincke, pangangati, pantal at hyperhidrosis;
• pyrexia, asthenia at sakit sa likod, sternum at mga paa't kamay;
• pagpapahina ng paggana ng bato, na maaaring maabot ang ARF (nauugnay sa tubulointerstitial nephritis);
• pag-atake ng porphyria.

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason ay humahantong sa paglitaw ng mga naturang sintomas: pagkawala ng kamalayan, pagkahilo, pagpapahaba ng agwat ng QT at mga seizure.

Sa kaso ng pagkalasing, kinakailangan upang subaybayan ang kondisyon ng pasyente - una sa lahat, ang pagbasa ng ECG. Walang antidote. Ang pamamaraang dialysis ay walang nais na epekto. Isinasagawa ang mga sintomas na pagkilos.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mayroong katibayan ng isang matinding pagbaba sa seizure threshold kapag ang quinolones ay ginagamit ng mga gamot na nagpapababa ng threshold ng cerebral seizure. Nalalapat din ito sa kumbinasyon ng mga quinolone na may theophylline, fenbufen o mga katulad na NSAID (mga sangkap na ginamit sa paggamot ng mga sakit na rayuma).

Ang epekto ng Leflox ay lubos na nabawasan kapag ginamit kasama ng sucralfate (mga sangkap na nagpoprotekta sa gastric mucosa). Ang parehong epekto ay bubuo kapag pinangangasiwaan ng aluminyo o magnesiyo na naglalaman ng mga antacid (mga gamot na ginamit para sa gastralgia o heartburn), at bilang karagdagan sa mga asing-gamot ng Fe (mga gamot na ginamit para sa anemia). Ang gamot ay dapat ibigay ng hindi bababa sa 2 oras bago o pagkatapos ng pangangasiwa ng mga gamot na ito.

Ang pangangasiwa sa mga corticosteroids ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagkalagot sa lugar ng litid.

Ang paggamit na kasama ng K-bitamina antagonists ay nangangailangan ng pagsubaybay sa pagpapaandar ng dugo clotting.

Ang mga rate ng clearance ng intrarenal na gamot ay bahagyang pinabagal sa ilalim ng impluwensya ng cimetidine (ng 24%), pati na rin ang probenicide (ng 34%). Dapat tandaan na ang gayong pakikipag-ugnay ay praktikal na hindi gaanong mahalaga. Ngunit sa parehong oras, sa kaso ng pagpapakilala ng mga sangkap tulad ng cimetidine na may probenecid, na humahadlang sa isa sa mga pathway ng pagpapalabas (pagpapalabas sa pamamagitan ng tubules), dapat gamitin nang maingat ang levofloxacin. Pangunahin itong nalalapat sa mga taong may mga problema sa bato.

Ang gamot ay bahagyang pinahaba ang kalahating buhay ng cyclosporine (hanggang sa 33%).

Ang Levofloxacin, tulad ng ibang fluoroquinolones, ay dapat gamitin nang maingat sa mga taong gumagamit ng mga gamot na maaaring pahabain ang QT-interval (kasama na ang tricyclics, antipsychotics na may macrolides at antiarrhythmic na gamot mula sa subclass 1a, pati na rin ang 3).

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Leflox ay dapat itago sa labas ng maabot ng maliliit na bata at pagtagos ng kahalumigmigan. Antas ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° C

Shelf life

Ang Leflox ay maaaring magamit sa loob ng 36 buwan na panahon mula sa petsa ng paggawa ng gamot na gamot.

Mga Analog

Ang mga analog ng gamot ay ang mga gamot na Remedia, Leflobact kasama si Tavanik, Glevo at Flexid kasama si Lebel, at bilang karagdagan si Lefokcin at Levolet na may Eleflox. Nasa listahan din ang Levofloxacin, Oftaquix at Haileflox.