Simvagexal

Naglalaman ang Simvagexal ng element simvastatin - isang hypocholesterolemic na sangkap na nakuha ng synthesis mula sa mga produktong pagbuburo ng ground aspergillus.

Ginagamit ang Simvastatin sa paggamot ng pangunahing uri na hypercholesterolemia (kung ang diyeta ay hindi humahantong sa nais na epekto). Ang gamot ay lubos na mabisa sa pagbawas ng mga halaga ng LDL at kabuuang kolesterol sa panahon ng hindi familial at familial hypercholestrinemia, at bilang karagdagan, hyperlipidemia ng isang halo-halong kalikasan; sa mga kasong ito, ang pagtaas ng antas ng kolesterol ay kumikilos bilang isang kadahilanan ng peligro para sa paglitaw ng mga atherosclerotic vascular lesyon. [1]

Mga pahiwatig Simvagexal

Ginagamit ito sa coronary artery disease upang mabawasan ang posibilidad ng myocardial infarction at coronary death. Bilang karagdagan, ginagamit ito upang maiwasan ang stroke at pansamantalang mga karamdaman ng daloy ng dugo sa loob ng utak, mabawasan ang peligro na nangangailangan ng operasyon upang maibalik ang coronary flow ng dugo (CABG at PTCA), at mabawasan ang rate ng pag-unlad ng coronary atherosclerosis (pinipigilan ang pag-unlad ng pangkalahatang paglalagay ng vaskular at paglitaw ng mga bagong karamdaman).

Sa mga taong may pangunahing uri na hypercholesterolemia o familial form (homo- o heterozygous), pati na rin sa pinagsamang uri hyperlipidemia, ang gamot ay ginagamit bilang pandagdag sa diet therapy - upang mabawasan ang nadagdagang index ng kabuuang kolesterol, LDL-C, triglycerides at apolipoprotein B (sa mga sitwasyon kung saan kapag ang diyeta at iba pang mga hindi panggagamot na pamamaraan ay hindi nagdudulot ng mga resulta).

Paglabas ng form

Ang paglabas ng therapeutic na sangkap ay ginawa sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng isang blister pack; sa loob ng kahon - 3 tulad ng mga pakete.

Pharmacodynamics

Pagkatapos ng paglunok, ang simvastatin, na kung saan ay isang hindi aktibo na lactione, ay na-convert ng hydrolysis sa aktibong form nito (β-hydroxyl) - ang pangunahing sangkap na metabolic, pati na rin ang isang sangkap na nagpapabagal sa HMG-CoA reductase (isang enzyme na nagpapalit ng pagbuo ng mevalonate kasama ang HMG-CoA, pati na rin ang paglilimita sa paunang yugto ng kolesterol biosynthesis).

Ang aktibong anyo ng aktibong sangkap ng gamot ay isang tiyak na inhibitor ng pagkilos ng HMG-CoA reductase, dahil kung saan ang prinsipyo ng epekto ng simvastatin ay pangunahing nauugnay sa pagkasira ng kolesterol na nagbubuklod sa loob ng atay sa mevalonic acid phase. [2]

Sa kaso ng paggamit ng isang pang-araw-araw na dosis sa saklaw na 10-80 mg, binabawasan ng Simvagexal ang mga halaga ng plasma ng kabuuang kolesterol, pati na rin ang antas ng VLDL at LDL. Sa parehong oras, sa pamamagitan ng pagbawas ng antas ng plasma triglyceride, sabay-sabay na nadaragdagan ng gamot ang mga halagang anti-atherogenic HDL. [3]

Dahil sa ang katunayan na ang pagbuo ng bono sa pagitan ng mevalonate at HMG-CoA ay isinasagawa sa isang maagang yugto ng kolesterol biosynthesis, ang therapy na may pagpapakilala ng simvastatin ay hindi humahantong sa akumulasyon ng mga potensyal na nakakalason at mapanganib na mga sterol sa loob ng katawan. Bilang karagdagan, ang HMG-CoA ay mabilis na nabago sa acetyl-CoA, isang elemento na aktibong kasangkot sa karamihan ng mga proseso ng biosynthesis ng katawan.

Sa panahon ng paggamit sa mga taong may hypertriglyceridemia (antas ng triglyceride higit sa 2.25 mmol / l), binabawasan ng gamot ang mga halagang ito sa loob ng plasma ng dugo ng 30%.

Ang Simvastatin ay hindi humahantong sa nadagdagan na pagtatago ng biliary, na ang dahilan kung bakit ang administrasyon nito ay hindi nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng cholecystitis.

Ang isang nasasalat na epekto mula sa therapy ay nabanggit pagkatapos ng 14 na araw; ang maximum na nakapagpapagaling na epekto ay sinusunod sa panahon ng 1-1.5 na buwan mula sa sandali ng pagsisimula ng paggamot, na natitira sa pagpapatuloy nito. Matapos ang pagpapahinto ng therapy, ang pangkalahatang antas ng kolesterol ay babalik sa mga halagang nakasaad sa simula ng kurso.

Pharmacokinetics

Matapos ang pagpapakilala ng mga gamot, ang aktibong sangkap ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, na tumagos sa system ng sirkulasyon. Ang synthesis ng protina ay katumbas ng 95%. Ang mga halaga ng Cmax ng mga aktibong inhibitor sa loob ng plasma ng dugo ay naitala pagkatapos ng 1-2 oras mula sa sandaling ginamit ang gamot.

Ang Simvastatin na may mga sangkap na metabolic ay excreted pangunahin sa apdo. Ang terminong kalahating-buhay ng mga sangkap na pumipigil sa HMG-CoA reductase mula sa sistematikong sirkulasyon ay humigit-kumulang na 2 oras.

Ang tagapagpahiwatig ng aktibong metabolic elemento ng simvastatin sa loob ng sistematikong sirkulasyon ay mas mababa sa 5% ng pinangangasiwaang bahagi.

Ang paglabas sa ihi ay tumatagal ng 96 na oras at mas mababa sa 0.5% ng dosis ng mga gamot sa anyo ng mga elemento na nagpapabagal sa reductase ng HMG-CoA.

Dosing at pangangasiwa

Bago simulan ang paggamit ng Simvagexal, kinakailangang magreseta ng isang karaniwang hypocholesterol diet regimen sa pasyente, na dapat na sundin sa panahon ng therapy. Dalhin ang mga tablet ng 1 oras bawat araw, sa gabi, nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain; ang tablet ay nilalamon nang walang nguya at hugasan ng simpleng tubig.

Sa kaso ng ischemic heart disease, ang paunang dosis ay 20 mg, na may isang dosis bawat araw (sa gabi). Ang dosis ay dapat mabago batay sa mga halaga ng plasma ng kolesterol, na may dalas na hindi bababa sa 1 oras bawat buwan. Ang maximum na 80 mg ng sangkap ay pinapayagan bawat araw, isang beses (sa gabi). Kung ang halaga ng LDL ay bumaba sa mas mababa sa 75 mg / dL o ang kabuuang antas ng plasma kolesterol ay bumaba sa ibaba 140 mg / dL, kailangan mong dahan-dahang bawasan ang dosis ng gamot sa parehong dalas kung kailan ito nadagdagan.

Para sa paggamot ng hyperlipidemia, kailangan mo munang uminom ng 10 mg ng gamot (1 oras bawat araw, sa gabi).

Para sa mga taong may katamtaman o banayad na anyo ng hypercholesterolemia, unang inirerekumenda na gumamit ng 5 mg ng gamot, sa gabi, 1 oras bawat araw; sa kasong ito, ang gamot ay pinagsama sa mga di-gamot na pamamaraan ng therapy (halimbawa, pagbawas ng timbang at pisikal na aktibidad).

Sa familial form ng homozygous hypercholesterolemia, ang gamot ay ginagamit sa isang bahagi ng 40 mg (sa gabi, 1 oras bawat araw); o isang pamamaraan ay ginagamit sa pagpapakilala ng 80 mg bawat araw sa 3 dosis - 20 mg sa umaga at sa hapon, pati na rin 40 mg sa gabi.

• Application para sa mga bata

Ang gamot ay hindi inireseta sa pedyatrya.

Gamitin Simvagexal sa panahon ng pagbubuntis

Bawal gumamit ng Simvagexal habang nagbubuntis.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan na nauugnay sa mga elemento ng gamot;
• aktibong mga pathology ng hepatic o isang hindi makatwirang pagtaas sa mga halaga ng plasma transaminases;
• myopathy;
• gamitin kasama ng itraconazole, ketoconazole o mga gamot na nagpapabagal sa pagkilos ng HIV protease;
• Panahon ng GW;
• ang pagpapakilala ng mga immunosuppressant o pagkakaroon ng mga transplanted organ sa pasyente.

Pinapayagan lamang na gamitin ang gamot sa mga kababaihan ng edad ng reproductive kung ginagamit ang mga contraceptive.

Mga side effect Simvagexal

Ang gamot ay karaniwang pinahihintulutan nang walang mga komplikasyon. Ang mga palatandaan sa gilid ay madalas na banayad at mabilis na mawala pagkatapos ng pagbawas ng dosis o pag-atras ng gamot. Kasama sa mga paglabag na ito ang:

• mga systemic disorder: kung minsan bubuo ang asthenia;
• mga problema sa gastrointestinal tract: madalas mayroong pagduwal, sakit ng tiyan, paninigas ng dumi at pamamaga. Minsan ang mga kaguluhan sa gastric, pagtatae at pagsusuka ay sinusunod;
• mga paglabag sa pagpapaandar ng hepatic: ang hepatitis, jaundice o pancreatitis ay bubuo nang iisa;
• mga manifestation na nauugnay sa NS: minsan nangyayari ang pananakit ng ulo. Ang mga paresthesias, pagkahilo at polyneuropathy ay isinaalang-alang na nabanggit;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa hematopoietic system: ang anemia ay sinusunod nang iisa;
• mga sugat sa epidermal: Minsan bubuo ang isang epidermal pantal, pangangati, o eksema. Ang Alopecia ay isahan na nabanggit;
• disfungsi ng mga kalamnan at buto: ang myalgitis o myositis ay lilitaw nang iisa, isang aktibong anyo ng kalamnan nekrosis o kalamnan cramp;
• Dysfunction ng bato: isang solong pagkabigo ng mga bato ang nangyayari.

Paminsan-minsan, sa pagpapakilala ng simvastatin, ang hitsura ng erectile Dysfunction ay nabanggit.

Bilang karagdagan, mayroong sporadic data sa paglitaw ng isang drug intolerance syndrome. Kabilang sa mga sintomas nito ay ang vasculitis, edema ni Quincke, rheumatoid polyneuralgia, lupus-like syndrome, arthritis, photophobia, dyspnea, thrombocytopenia, arthralgia, facial flushing, eosinophilia, malaise at fever.

Data ng pagsubok sa laboratoryo.

Ang isang pagtaas sa mga halaga ng GGT at alkaline phosphatase ay nabanggit. Maaaring magkaroon ng isang paulit-ulit na pagtaas sa aktibidad ng transaminase, higit sa tatlong beses sa maximum na normal na halaga. Ang pangangasiwa ng gamot ay maaaring makapukaw ng isang hindi gaanong pansamantalang pagtaas sa mga halaga ng suwero CPK (sa CC maliit na bahagi) na nakuha mula sa mga kalamnan ng kalansay.

Mga negatibong sintomas na nabuo sa hindi alam na mga kadahilanan.

Mayroong sporadic na impormasyon tungkol sa paglitaw ng purpura, iba't ibang mga uri ng erythema (bukod sa kanila SJS), leukopenia, at depression.

Labis na labis na dosis

Walang pag-unlad ng mga tukoy na palatandaan ng pagkalason kapag kumukuha ng mga gamot. Ang pagkahilo, kahinaan, at mga sintomas ng allergy sa anyo ng pantal at pangangati ay maaaring mangyari; bilang karagdagan, bumuo ng mga karamdaman ng gastrointestinal tract - pagsusuka na may pagduwal at sakit ng tiyan.

Sa kaso ng pagkalasing, kinakailangang gumawa ng mga hakbang para sa pagdumi ng gamot (gastric lavage at paggamit ng activated carbon sa loob ng kalahating oras matapos ang paggamit ng mga gamot) at mga sintomas na pamamaraan, at sabay na subaybayan ang aktibidad ng transaminases (nasa ospital).

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Gemfibrozil, kasama ang iba pang mga fibrates, at bilang karagdagan, ang pagbaba ng lipid ng mga bahagi ng niacin (> 1 g bawat araw) ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng simvastatin. Ngunit kung ang mga ito ay ginagamit kasabay ng sangkap na ito, ang posibilidad na magkaroon ng pagtaas ng myopathy - dahil dito, dapat iwasan ang naturang kombinasyon.

Gayundin, hindi mo magagamit ang gamot kasama ang niacin at fibrates, kung ang positibong epekto ng kasunod na pagbabago sa mga halaga ng lipid ay hindi lalampas sa mas mataas na peligro ng mga komplikasyon sa kombinasyong ito.

Kapag ang niacin at fibrates ay dinagdagan ng mga sangkap na nagpapabagal sa pagkilos ng HMG-CoA reductase, mayroong isang hindi gaanong makabuluhang karagdagang pagbaba sa kabuuang LDL-C; bilang karagdagan, maaaring may karagdagang pagbawas sa mga halagang triglyceride at isang karagdagang pagtaas sa HDL-C.

Kapag gumagamit ng isa sa mga ahente sa itaas na sinamahan ng simvastatin, ang posibilidad na magkaroon ng myopathy ay mas mababa kaysa sa kaso ng pinagsamang pangangasiwa ng simvastatin, niacin at fibrates.

Ang mga taong gumagamit ng fibrates, cyclosporin o niacin na may Simvagexal ay dapat gumamit ng simvastatin sa mga bahagi na hindi hihigit sa 10 mg bawat araw, dahil sa isang mas mataas na dosis, ang posibilidad ng myopathy ay tumataas nang malaki.

Pakikipag-ugnayan ng gamot at hemoprotein P4 50 3A4.

Ang Simvastatin ay walang epekto sa pagpapahina sa P450 3A4 hemoprotein, pati na rin ang epekto ng mga gamot sa mga halaga ng plasma, na ang mga proseso ng metabolic ay natanto sa tulong ng P450 3A4 hemoprotein.

Sa kasong ito, ang simvastatin ay gumaganap bilang isang substrate para sa tinukoy na hemoprotein. Ang mga elemento na may isang malakas na epekto ng pagbabawal sa hemoprotein P450 3A4 ay may kakayahang dagdagan ang posibilidad ng myopathy, pagdaragdag ng aktibidad ng mga sangkap na pumipigil sa HMG-CoA reductase sa loob ng plasma kapag gumagamit ng simvastatin. Kasama sa mga inhibitor na ito ang ketoconazole, clarithromycin na may cyclosporine, erythromycin at itraconazole, pati na rin ang nefzodone na may mga inhibitor ng aktibidad ng protease ng HIV.

Ipinagbabawal ang kombinasyon ng mga gamot na may itraconazole, ketoconazole at mga gamot na nagpapabagal sa protease ng HIV. Ang pag-iingat ay dapat na maisagawa kapag pinangangasiwaan ng nefazodone, clarithromycin, o erythromycin.

Naglalaman ang katas ng ubas ng isa o higit pang mga elemento na nagpapabagal sa aktibidad ng hemoprotein P450 3A4, kung kaya't maaari nitong taasan ang antas ng plasma ng mga gamot, na ang mga proseso ng metabolic ay isinasagawa gamit ang tinukoy na cytochrome. Kinakailangan na ihinto ang pagkuha ng juice sa panahon ng therapy na may Simvagexal.

Mga derivative ng Coumarin.

Sa mga taong gumagamit ng coumarin anticoagulants, kinakailangan upang subaybayan ang mga halaga ng PTT bago simulan ang pangangasiwa ng simvastatin, pati na rin sa panahon ng paggamit nito - upang kumpirmahin ang kawalan ng mga makabuluhang paglihis sa mga halaga ng PTV.

Kapag gumagamit ng mga gamot sa mga taong hindi gumagamit ng mga coagulant, walang pagbabago sa antas ng PTT o ang hitsura ng pagdurugo.

Digoxin.

Ang paggamit ng gamot kasama ang digoxin ay nagdudulot ng kaunting pagtaas (mas mababa sa 0.3 ng / ml) sa mga parameter ng plasma ng huli.

Cholestyramine na may colestipol.

Ang gamot ay dapat gamitin 1 oras bago o pagkatapos ng 4 na oras pagkatapos ng pagpapakilala ng mga nabanggit na sangkap - pipigilan nito ang pagbawas sa rate ng pagsipsip ng simvastatin.

Antipyrine.

Ang Antipyrine ay isang modelo ng metabolic na proseso ng mga gamot na gumagamit ng hepatic enzymatic system ng microsomes (istraktura ng hemoprotein P450 3A4). Mayroong mahina o katamtamang epekto ng simvastatin na may kaugnayan sa mga parameter ng parmokokinetiko ng antipyrine sa mga taong may hypercholesterolemia.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Simvagexal ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan, sikat ng araw at maliliit na bata. Antas ng temperatura - hindi hihigit sa 30 ° C

Shelf life

Ang Simvagexal ay maaaring mailapat sa loob ng isang 24 na buwan na termino mula sa petsa ng paggawa ng parmasyutiko na sangkap.

Mga Analog

Ang mga analogue ng gamot ay Simgal, Simvor kasama si Simvastatin, Ovenkor at Aktalipid na may Vasilip, at bilang karagdagan Simvastol kasama ang Zokor.