Simvalimit

Ang Simvalimit ay isang gamot mula sa subgroup ng mga monocomponent na gamot na may aktibidad na pagbaba ng lipid; pinapabagal nito ang isa sa mga substripe ng reductase. Ang pangunahing aktibong sangkap ay simvastatin.

Ang pangangasiwa ng gamot ay makakatulong upang mabawasan ang antas ng kolesterol sa HDL at apolipoproteins, at bukod dito, pinapahina nito ang catabolism at ang paggawa ng kolesterol-LDL, kasabay na nakakaapekto sa antas ng mga sangkap na ito sa loob ng dugo, binabago ang proporsyon ng lipoproteins pagkakaroon ng iba't ibang mga density. [1]

Mga pahiwatig Simvalimit

Ginagamit ito para sa namamana na mga porma ng pangunahing hypercholesterolemia ng homo- o heterozygous na uri, at bilang karagdagan para sa pinagsamang anyo ng hyperlipidemia, na hindi maitatama ng diyeta o ibang mga pamamaraan na hindi gamot.

Inireseta ito para sa coronary heart disease na may mga sintomas ng hypercholesterolemia upang mabawasan ang posibilidad ng coronary death, myocardial infarction (walang nakamamatay na kinalabasan), stroke at mga panganib sa panahon ng pamamaraan ng myocardial revascularization, at bilang karagdagan upang mabagal ang pagpapatuloy ng coronary atherosclerosis.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng mga gamot ay ginawa sa anyo ng mga tablet - 10 piraso sa loob ng isang cell pack; sa loob ng kahon - 3 tulad ng mga pack.

Pharmacodynamics

Ang Simvastatin ay isang sangkap na kumokontrol sa mga antas ng lipid. Kasama ito sa subgroup ng mga elemento na nagpapabagal sa reductase ng HMG-CoA (tinatawag din silang mga statin). Ang pagharang ng aktibidad ng HMG-CoA reductase ay humahantong sa pagbagal ng pagbabago ng HMG CoA sa mevalonic acid (isang pauna ng kolesterol; ang mga proseso ng pagbubuklod ng kolesterol ay halos napagtanto sa loob ng atay).

Sa loob ng plasma, binabawasan ng mga statin ang antas ng kabuuang kolesterol, pati na rin ang LDL-C at VLDL-C. Sa parehong oras, maaari nilang bawasan ang mga halaga ng triglyceride at bahagyang dagdagan ang HDL-C. Sa kasong ito, ang hypolipidemikong epekto ng mga gamot mula sa kategoryang ito ay natanto gamit ang isa pang mekanismo. [2]

Ang pagbawas ng mga reserbang intracellular kolesterol sa loob ng pader ng hepatocyte ay humahantong sa isang kompensatoryong pagtaas sa bilang ng mga nagtatapos sa LDL, at nagtataguyod din ng paglabas ng LDL mula sa dugo. [3]

Pharmacokinetics

Ang simvastatin ay hinihigop sa loob ng gastrointestinal tract at, pagkatapos ng mga proseso ng hydrolysis, binago sa isang aktibong elemento - β-hydroxy acid. Ang iba pang mga produktong metabolic (mayroon at walang aktibidad) ay inilalaan din. Naabot ng gamot ang mga halaga ng plasma ng Cmax sa loob ng 1.3-2.4 na oras.

Ang Simvastatin ay may masinsinang mga proseso ng metabolic sa 1st intrahepatic na daanan. Mas mababa sa 5% ng isang binibigkas na bahagi na natagos sa sirkulasyon sa anyo ng mga aktibong metabolic bahagi. Ang synthesis ng protina ng simvastatin na may β-hydroxy acid ay 95%.

Ang gamot ay pumapasok sa gastrointestinal tract sa anyo ng mga produktong metabolic kasama ang apdo; excreted para sa pinaka-bahagi sa dumi. Humigit-kumulang 10-15% ng dosis ang naipapalabas sa ihi (karamihan sa mga ito ay nasa anyo ng mga metabolite na walang aktibidad). Ang kalahating buhay ng mga aktibong metabolic element ay 1.9 na oras.

Dosing at pangangasiwa

Bago gamitin ang gamot, dapat magsimula ang pasyente na sundin ang isang karaniwang diyeta na may mababang antas ng kolesterol (ang pamumuhay ay dapat na sundin sa buong siklo ng paggamot). Kinakailangan na gamitin ang gamot sa gabi - bago kumain o kasama nito.

Paglalapat sa mga taong may pinagsamang uri ng hyperlipidemia, isang pangunahing anyo ng hypercholesterolemia, pati na rin ng namamana na hypercholesterolemia ng isang heterozygous na likas na katangian.

Ubusin ang 10 mg ng sangkap minsan sa isang araw (sa gabi). Ang pagwawasto ng mga bahagi ay ginaganap nang hindi bababa sa isang beses sa isang buwan. Ang isang araw ay maaaring magamit sa loob ng 10-80 mg ng gamot. Huwag lumampas sa pang-araw-araw na dosis ng 80 mg.

Namamana na form ng homozygous hypercholesterolemia.

Ubusin ang 1 oras bawat araw (sa gabi) sa 40 mg, o gumamit ng isang pamumuhay na may paggamit ng 80 mg, nahahati sa 3 injection (sa umaga at hapon - 20 mg, at ang natitirang 40 mg - sa gabi).

Panimula para sa sakit na ischemic sa puso.

Una, kailangan mong kumuha ng 1 oras bawat araw, sa gabi, 20 mg bawat isa. Pagkatapos ang bahagi ay binago (hindi bababa sa isang beses sa isang buwan). Para sa isang araw (sa 1 dosis), maaari kang gumamit ng hindi hihigit sa 80 mg.

Sa kaso ng pinagsamang paggamit sa fibrates, cyclosporine o niacin, na ginagamit sa anyo ng isang pagbaba ng lipid na sangkap, ang Simvalimit ay maaaring makuha sa isang bahagi ng hindi hihigit sa 10 mg bawat araw.

Kakulangan ng pagpapaandar ng bato.

Sa isang matinding yugto ng paglabag (antas ng CC <30 ml bawat minuto), ang paunang dosis ay 5 mg bawat araw. Ang mga pasyenteng ito ay kailangang masubaybayan nang mabuti. Umiinom sila ng hindi hihigit sa 10 mg na gamot bawat araw.

• Application para sa mga bata

Ipinagbawal ang paggamit sa pedyatrya sapagkat walang maaasahang impormasyon tungkol sa pagkakalantad at kaligtasan ng gamot.

Gamitin Simvalimit sa panahon ng pagbubuntis

Ang Cholesterol, kasama ang iba pang mga elemento ng pang-pagitan na umiiral, ay mga sangkap na kinakailangan para sa pagpapaunlad ng fetus (bukod sa iba pang mga bagay, para sa pagbubuklod ng mga dingding ng cell at steroid). Dahil sa ang katunayan na pinapabagal ng mga statin ang pagbubuklod ng kolesterol at iba pang mga derivative na bioactive kolesterol, kung ibinibigay sa mga buntis, maaari silang pukawin ang mga karamdaman sa pag-unlad ng pangsanggol. Samakatuwid, ang mga statin ay hindi ginagamit sa panahon ng pagbubuntis.

Ang statin therapy sa mga kababaihan ng edad ng panganganak ay nangangailangan ng paggamit ng pagpipigil sa pagbubuntis sa panahon ng paggamot at sa loob ng 1 buwan pagkatapos na makumpleto. Sa kaso ng pagbubuntis sa panahon ng therapy, kinakailangan upang ihinto ang pag-inom ng mga gamot.

Ipinagbabawal ang Simvalimit para magamit habang nagpapasuso. Kung mayroong isang mahalagang pangangailangan na gumamit ng gamot, kinakailangan na talikuran ang GV sa tagal ng therapy.

Contraindications

Kabilang sa mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan na nauugnay sa simvastatin o iba pang mga elemento ng gamot;
• isang aktibong form ng hepatic pathology o isang pagtaas sa aktibidad ng intra-serum aminotransferases (ng isang hindi kilalang kalikasan);
• porphyria

Mga side effect Simvalimit

Kadalasan, kabilang sa mga sintomas ng panig ng gamot, ang mga karamdaman ng gastrointestinal tract ay nabanggit: sakit sa tiyan, pagsusuka, pamamaga, pagtatae o paninigas ng dumi at pagduwal.

Minsan posible na magkaroon ng mga pantal, malabong paningin, pagkahilo, dysgeusia, sakit ng ulo at hindi pagkakatulog.

Paminsan-minsan, mayroong negatibong epekto sa mga kalamnan at atay. Ang isang pagtaas sa aktibidad ng serum aminotransferases ay posible.

Mayroong impormasyon tungkol sa hitsura ng hepatitis, jaundice o pancreatitis, pati na rin ang intolerance syndrome na may paglitaw ng edema ni Quincke.

Ang Myopathy ay maaaring bumuo, na nagpapakita ng sarili sa anyo ng myositis, myalgia at kahinaan ng kalamnan, kasama ang sabay na pagtaas ng aktibidad ng CPK, lalo na sa mga taong gumagamit ng simvastatin na sinamahan ng fibrates, erythromycin, immunosuppressants, niacin at itraconazole.

Ang hitsura ng polyneuropathy at paresthesias ay posible.

Mayroong katibayan ng pagbuo ng pangalawang pagkabigo sa bato at rhabdomyolysis.

Labis na labis na dosis

Mayroong mga nakahiwalay na sitwasyon na may pagkalason sa Simvalimit, ngunit walang natagpuang mga tiyak na palatandaan; ang kondisyon ng mga pasyente ay palaging nagpapatatag pagkatapos ng mga pamamaraang sintomas.

Sa kaso ng labis na dosis, isinasagawa ang mga karaniwang pagkilos (induction ng pagsusuka, pagkuha ng activated carbon, pagsubaybay sa gawain ng mga mahahalagang bahagi ng katawan). Bilang karagdagan, dapat subaybayan ang pagpapaandar ng bato / atay at mga halaga ng serum creatine kinase.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang katas ng ubas ay nagdaragdag ng antas ng plasma ng simvastatin.

Antibiotics erythromycin na may clarithromycin, nefazodone, na isang antidepressant, antimycotics ketoconazole na may itraconazole at iba pang mga derivatives ng triazole na may imidazole, cyclosporine (immunosuppressant), antiviral na gamot (nagpapabagal sa pagkilos ng mga viral proteac) ang hitsura ng myopathy.

Ang kumbinasyon ng mga statin na may mga anticoagulant, na kung saan ay nagmula sa oxycoumarin (halimbawa, warfarin na may acenocoumarol), ay maaaring pukawin ang pagtaas ng posibilidad ng pagdurugo at PTT.

Ang kumbinasyon ng Simvalimit na may coumarin anticoagulants (halimbawa, warfarin o acenocoumarol) o ang pagbabago ng bahagi ng simvastatin ay nangangailangan ng patuloy na pagsubaybay sa antas ng PTV bago simulan ang paggamot at sa siklo ng paggamot. Kapag naabot ang mga matatag na halaga, pagkatapos ay sinusubaybayan ito sa mga agwat na inireseta sa mga taong kumukuha ng mga anticoagulant.

Ang paggamit ng gamot kasama ng digoxin ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa antas ng plasma ng huli, na maaaring maging sanhi ng pagsusuka, pagduwal at arrhythmia.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang simvalimite ay dapat itago sa isang madilim na lugar, protektado mula sa kahalumigmigan at maliliit na bata. Antas ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° C

Shelf life

Maaaring gamitin ang Simvalimit sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng produktong nakapagpapagaling.

Mga Analog

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga sangkap na Simvor, Simgal na may Simvastatin, Simvastol at Vasilip na may Ovenkor, at bilang karagdagan Simvagexal, Zokor at Aktalipid.