Simvastatin

Ang Simvastatin ay isang ahente na nagbabawas ng mga antas ng serum triglycerides at antas ng kolesterol. Bilang karagdagan, pinapabagal ng gamot ang pagkilos ng HMG-CoA reductase.

Ang oral na kinuha na simvastatin, na kung saan ay isang hindi aktibo na lactone, ay lumahok sa intrahepatic hydrolysis na may pagbuo ng kaukulang uri ng aktibong β-hydroxy acid (malakas na pinipigilan nito ang aktibidad ng HMG-CoA reductase). Ang enzyme na ito ay nag-catalyze ng pagbabago ng HMG-CoA sa mevalonate - sa isang maagang yugto, nililimitahan ang mga proseso ng kolesterol biosynthesis. [1]

Mga pahiwatig Simvastatin

Ginagamit ito sa kaso ng pangunahing yugto ng hypercholesterolemia o isang halo-halong anyo ng dislipidemia - bilang karagdagan sa regimen sa pagdidiyeta (sa mga sitwasyon kung saan ang ibang mga pamamaraan na hindi gamot - tulad ng pagbawas ng timbang at pisikal na aktibidad - ay hindi gumagana).

Inireseta ito para sa paggamot ng isang namamana na uri ng homozygous na uri ng hypercholesterolemia - bilang karagdagan sa diyeta at iba pang mga pamamaraang pagbaba ng lipid (halimbawa, LDL apheresis) o sa mga kaso kung saan ang mga pamamaraang ito ng paggamot ay hindi epektibo.

Pangunahin at pangalawang pag-iwas sa mga komplikasyon sa puso sa mga taong may coronary artery disease o diabetics.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng isang therapeutic na elemento ay ginawa sa anyo ng mga tablet na may dami na 10, 20 o 40 mg - 14 na piraso bawat isa sa loob ng isang cell package. Ang isang pack ay naglalaman ng 2 tulad ng mga pakete.

Pharmacodynamics

Ang Simvastatin ay maaaring mabawasan ang mga halaga ng kolesterol (parehong nadagdagan at normal) at LDL. Ang prinsipyo ng therapeutic effect, na binabawasan ang antas ng LDL, ay binubuo ng pagbawas sa LDL-C, pati na rin ang mga pagtatapos ng LDL - sanhi ito ng pagbawas sa produksyon at pagtaas ng catabolism ng LDL-C.

Ang pagpapakilala ng mga gamot ay makabuluhang binabawasan din ang mga halaga ng apolipoprotein B. Kasabay nito, ang gamot na katamtaman ay nagdaragdag ng mga halaga ng HDL-C at nagpapababa ng mga halaga ng plasma triglyceride. [2]

Pharmacokinetics

Ang hydrolysis ng sangkap ay nangyayari sa vivo sa pagbuo ng kaukulang β-hydroxy acid. Pangunahing isinasagawa ang proseso ng hydrolysis sa loob ng atay; ang intraplasmic development ng hydrolysis ay nangyayari sa isang napakababang rate.

Ang gamot ay mahusay na hinihigop sa loob ng katawan. Ang aktibong anyo ng sangkap ay unang kumikilos sa loob ng atay. Ang rate ng pagdaan ng β-hydroxy acid sa daluyan ng dugo pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot ay mas mababa sa 5% ng dosis. Ang antas ng plasma Cmax ng mga inhibitor na may aktibidad ay nabanggit pagkatapos ng 1-2 oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng gamot. Ang pagkain sa pagkain ay hindi binabago ang tindi ng pagsipsip. [3]

Ang pagdaragdag ng dosis ng gamot ay hindi sanhi ng akumulasyon ng simvastatin. Ang antas ng synthesis ng protina ng isang aktibong elemento na may isang aktibong produktong metabolic ay higit sa 95%.

Ang kalahating buhay ng simvastatin ay nasa loob ng 1.3-3 na oras.

Dosing at pangangasiwa

Ang pang-araw-araw na dosis ay nasa saklaw na 5-80 mg (ginagamit sa gabi, isang beses sa isang araw). Kung kailangan mong baguhin ang bahagi, isinasagawa ito ng hindi bababa sa pagkatapos ng 1 buwan (habang dapat itong hindi hihigit sa 80 mg bawat araw). Ang mga indibidwal na may malubhang yugto ng hypercholesterolemia at mga taong may mas mataas na posibilidad ng mga komplikasyon ng pagpapaandar ng CVS ay gumagamit ng dosis na 80 mg.

Hypercholesterolemia.

Kinakailangan na sundin ang isang karaniwang diyeta na makakatulong upang babaan ang mga halaga ng kolesterol (ang regimen ay sinusunod para sa buong panahon ng therapy). Ang laki ng paunang dosis ay nasa saklaw na 10-20 mg, isang beses sa isang araw (kinuha sa gabi).

Para sa mga taong nangangailangan ng isang makabuluhang pagbaba sa antas ng LDL-C (higit sa 45%), maaari kang magsimula sa 1-oras na paggamit bawat araw (sa gabi) 20-40 mg. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring mabago alinsunod sa pamamaraan na nakasaad sa itaas.

Namamana na uri ng homozygous hypercholesterolemia.

Ang laki ng pang-araw-araw na bahagi - kinuha sa gabi 40 mg o ang pagpapakilala ng 80 mg para sa 3 gamit (dalawang beses 20 mg, at pagkatapos, sa gabi - 40 mg).

Ang Simvastatin ay ginagamit sa anyo ng isang pandagdag sa therapy na gumagamit ng iba pang mga pamamaraang pagbaba ng lipid (halimbawa, ang pamamaraang LDL apheresis) o sa mga sitwasyon kung saan hindi posible ang pamamaraang ito ng therapy.

Pag-iwas sa pag-unlad ng mga karamdaman sa CVD.

Ang isang karaniwang pang-araw-araw na dosis ng mga gamot (20-40 mg) para sa mga taong may mataas na posibilidad na magkaroon ng mga komplikasyon ng IHD (mayroon o walang hyperlipidemia) ay ibinibigay sa gabi, 1 oras bawat araw. Maaaring magsimula ang Therapy nang sabay sa pag-eehersisyo o pagdiyeta. Kung kailangan mong ayusin ang bahagi, isinasagawa ito ayon sa pamamaraan na inilarawan sa itaas.

Kasabay ng mga hakbang sa paggamot.

Ang gamot ay epektibo sa monotherapy at kapag ginamit na kasama ng bile acid sequestrants. Dapat itong ubusin ng hindi bababa sa 2 oras bago o pagkatapos ng hindi bababa sa 4 na oras pagkatapos ng pangangasiwa ng mga sequestrants.

Gumamit sa mga taong may kapansanan sa paggana ng bato.

Kung ang isang tao na may malubhang yugto ng kapansanan ay kailangang uminom ng gamot (CC level <30 ml bawat minuto), kinakailangang gumamit ng labis na maingat na araw-araw na mga bahagi ng higit sa 10 mg.

• Application para sa mga bata

Walang data kung ligtas at epektibo ang gamot kapag ibinibigay sa mga bata. Dahil dito, hindi ito ginagamit sa pedyatrya.

Gamitin Simvastatin sa panahon ng pagbubuntis

Hindi mo maaaring gamitin ang gamot sa panahon ng pagbubuntis, dahil ang kaligtasan ng paggamit nito sa loob ng tinukoy na panahon ay hindi pa napatunayan.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• matinding pagiging sensitibo sa simvastatin o iba pang mga bahagi ng gamot;
• aktibong yugto ng sakit na hepatic o isang paulit-ulit na pagtaas ng mga serum transaminases (hindi alintana ang pinagmulan ng karamdaman);
• pangangasiwa na may kasamang potent na mga inhibitor ng elemento ng CYP3A4 (halimbawa, ketoconazole na may itraconazole, nefazodone, clarithromycin na may erythromycin, HIV protease inhibitors at telithromycin).

Mga side effect Simvastatin

Maaaring magkaroon ng pagkahilo, polyneuropathy, o sakit ng ulo. Bilang karagdagan, posible ang bloating, pagsusuka, dyspepsia, paninigas ng dumi, pagduduwal, sakit ng tiyan at pagtatae. Ang anemia, pruritus, alopecia, rashes, jaundice, pancreatitis, o hepatitis ay maaari ring bumuo. Bilang karagdagan, posible ang asthenia, myopathy, myalgia, cramp ng kalamnan at ang aktibong yugto ng kalamnan nekrosis ng kalamnan.

Bihirang, ang polymyalgia, vasculitis, lupus-like syndrome, dermatomyositis, photophobia, urticaria, at edema ni Quincke ay sinusunod. Bilang karagdagan, mayroong hyperemia, arthralgia, karamdaman, sakit sa buto, dyspnea at lagnat. Maaaring may pagtaas sa ESR, eosinophilia, at thrombositopenia. Ang pagtaas sa mga halaga ng alkaline phosphatase, CPK at transaminases (AST na may ALT at GGT) ay posible.

Labis na labis na dosis

Sa matagal na paggamit ng Simvastatin, tumataas ang panganib na magkaroon ng mga negatibong palatandaan.

Sa kaso ng pagkalason, dapat gawin ang gastric lavage at dapat gamitin ang activated na uling. Kasabay nito, sinusubaybayan ang mga halaga ng suwero CPK.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kinakailangan na maingat na pagsamahin ang gamot sa mga mas mahina na inhibitor ng sangkap na CYP3A4 (diltiazem, cyclosporine, amiodarone at verapamil), dahil maaari nitong madagdagan ang posibilidad ng matinding nekrosis ng mga kalamnan ng kalansay at ang hitsura ng myopathy.

Ang katas ng ubas ay hindi dapat kainin sa panahon ng Simvastatin therapy.

Ang pinagsamang paggamit ng pang-araw-araw na dosis ng mga gamot na lampas sa 20 mg na may verapamil o amiodarone ay dapat na iwanan. Pinapayagan lamang ang paggamit sa mga sitwasyon kung saan ang mga benepisyo ng naturang kombinasyon ay mas malamang kaysa sa posibilidad ng myopathy.

Ang mga taong gumagamit ng coumarin anticoagulants ay kailangang matukoy ang antas ng PTT bago simulan ang therapy, at pagkatapos ay regular na subaybayan ito sa paunang yugto ng kurso - upang matiyak na walang makabuluhang pagbabago ng mga tagapagpahiwatig na ito.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Simvastatin ay dapat itago sa isang madilim na lugar na hindi maabot ng maliliit na bata. Mga halagang temperatura - hindi hihigit sa 25 ° C.

Shelf life

Pinapayagan ang Simvastatin na magamit para sa isang 36 na buwan na termino mula sa petsa ng paggawa ng produktong panggamot.

Mga Analog

Ang mga analog ng gamot ay ang mga sangkap na Simvalimit, Vasilip, Simvastol na may Zorstat, at bukod sa Simvagexal na ito, Simgal na may Avestatin, Simcard at Ovenkor. Kasama rin sa listahan ang Simlo, Aktalipid, Holvasim kasama ang Zokor, Atherostat, Simvor at Zovatin.

Mga pagsusuri

Tumatanggap ang Simvastatin ng halos positibong feedback mula sa mga pasyente. Epektibong tumutulong ito upang mabawasan ang index ng kolesterol, maginhawa upang magamit at may mababang gastos. Ngunit sa ilang mga puna ang pagkakaroon ng binibigkas na mga palatandaan sa panig at ang kahinaan ng therapeutic effect ay nabanggit.