Simvatin

Ang Simvatin ay isang gamot na nagpapababa ng lipid na binabawasan ang mga halaga ng serum triglycerides at kolesterol.

Binabawasan ng gamot ang posibilidad na magkaroon ng mga pangunahing komplikasyon ng vaskular at ang pangangailangan para sa revascularization sa lugar ng mga di-coronary at paligid na mga sisidlan. Binabawasan din nito ang panganib ng mga pangunahing karamdaman sa coronary at ang pangangailangan para sa coronary revascularization (PTCA at AS), at binabawasan ang posibilidad ng stroke. Bilang karagdagan, binabawasan ng gamot ang pangkalahatang dami ng namamatay, binabawasan ang dami ng namamatay na nauugnay sa coronary heart disease, at binabawasan ang bilang ng mga ospital dahil sa angina pectoris. [1]

Ang gamot ay nagpapababa ng mga proporsyon ng LDL-C / HDL-C at ang proporsyon ng kabuuang kolesterol / HDL-C. [2]

Mga pahiwatig Simvatin

Ginagamit ito sa mga taong may mataas na posibilidad ng coronary artery disease (mayroon o walang hyperlipidemia) - halimbawa, sa mga diabetic, mga taong may kasaysayan ng stroke o iba pang mga cerebrovascular disease, pati na rin sa mga pasyente na may mga peripheral vascular lesion o coronary artery disease.

Ito ay inireseta bilang isang pandagdag sa pagdidiyeta upang mabawasan ang nadagdagan na antas ng kabuuang kolesterol, triglycerides, LDL-C at apo B, at bilang karagdagan upang madagdagan ang antas ng HDL-C sa mga taong may pangunahing anyo ng hypercholesterolemia (pamilyang uri ng hypercholesterolemia ng a heterozygous na likas na katangian o halo-halong uri ng hypercholesterolemia) - sa mga sitwasyon kung saan ang diyeta lamang at ang paggamit ng iba pang mga hindi gamot na pamamaraan ng therapy ay hindi epektibo.

Ang gamot ay ginagamit para sa hypertriglyceridemia at ang pangunahing anyo ng dysbetalipoproteinemia.

Bilang karagdagan, maaari itong magamit sa anyo ng pagdaragdag ng diyeta at iba pang mga pamamaraan ng therapy sa mga indibidwal na may isang pamilyang uri ng homozygous hypercholesterolemia - upang mabawasan ang nadagdagan na antas ng kabuuang kolesterol, LDL-C at apolipoprotein B.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng gamot ay ibinebenta sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng isang blister pack. Naglalaman ang pack ng 3 tulad ng mga pakete.

Pharmacodynamics

Ang Simvastatin ay isang sangkap na nagpapababa ng kolesterol. Pinapabagal nito ang pagkilos ng HMG-CoA reductase (isang enzyme na kasangkot sa intrahepatic cholesterol binding).

Binabawasan ng gamot ang mga halaga ng kabuuang intrahepatic kolesterol, plasma triglycerides at LDL kolesterol. Kasabay nito, bumababa ang antas ng VLDL-C, pati na rin isang katamtamang pagtaas sa antas ng HDL-C. [3]

Bilang karagdagan, pinapabuti ng gamot ang aktibidad ng vascular endothelium ng sistema ng sirkulasyon, may mga katangian ng antioxidant at pinipigilan ang paglipat ng cell at paglaganap sa panahon ng mga proseso ng atherosclerotic.

Pharmacokinetics

Ang Simvastatin, na kung saan ay isang hindi aktibo na lactione, ay lubos na nasisipsip sa loob ng gastrointestinal tract at nabago sa iba't ibang aktibong gamot.

Sa 1st intrahepatic na daanan, higit sa 79% ng hinihigop na sangkap ang napanatili sa loob ng atay at sumasailalim sa mga proseso ng metabolic.

Pangunahing isinasagawa ang pamamaga ng mga dumi at apdo.

Ang epekto ng gamot ay bubuo sa loob ng isang panahon ng 14 na araw na may nakamit na maximum na epekto pagkatapos ng 1-2 buwan mula sa simula ng paggamot.

Dosing at pangangasiwa

Ang laki ng pang-araw-araw na mga bahagi ng mga gamot ay nasa loob ng 10-80 mg; ang gamot ay kinukuha sa gabi, isang beses sa isang araw. Kapag pumipili ng isang dosis, maaari itong ayusin sa mga agwat ng hindi bababa sa 1 buwan. Isinasagawa ang mga pagbabago hanggang sa maabot ang maximum na rate bawat araw - 80 mg.

Gumamit sa mga taong may ischemic heart disease o isang mataas na posibilidad na magkaroon ng sakit na ito.

Ang laki ng karaniwang panimulang dosis para sa tinukoy na pangkat ng mga pasyente ay 40 mg, na may 1 dosis bawat araw (sa gabi). Maaaring magsimula ang therapy ng gamot nang sabay sa pisikal na therapy at diyeta.

Ang mga taong may hypercholesterolemia na hindi kasama sa mga pangkat ng peligro na inilarawan sa itaas.

Bago simulan ang therapy, isang karaniwang diyeta na hypocolesterol ay isinasagawa, na sinusunod din sa buong panahon ng siklo ng paggamot.

Ang panimulang paghahatid bawat araw ay madalas na 20 mg, na kinunan minsan sa gabi. Ang mga indibidwal na nangangailangan ng isang makabuluhang (higit sa 45%) na pagbaba ng mga halaga ng LDL ay maaaring inireseta ng paunang dosis ng 40 mg.

Sa mga taong may banayad hanggang katamtamang hypercholesterolemia, ang Simvatin ay ginagamit sa paunang dosis ng 10 mg. Ang pagwawasto ng mga bahagi, kung kinakailangan, ay isinasagawa alinsunod sa pamamaraan na inilarawan sa itaas.

Ang mga indibidwal na may isang pamilyang uri ng homozygous hypercholesterolemia.

Dahil sa data mula sa kontroladong klinikal na pagsubok, para sa mga pasyente na may ganitong uri ng sakit, dapat kang gumamit ng pang-araw-araw na servings na 40 mg (1 oras sa gabi) o 80 mg (nahahati sa 3 gamit - 20 mg bawat umaga at hapon, pati na rin 40 mg sa gabi).

Sa mga pasyenteng ito, ang gamot ay ginagamit bilang isang pandagdag sa isa pang pamumuhay ng therapy na nagpapababa ng halaga ng kolesterol (halimbawa, ang pamamaraang LDL-plasmapheresis), o walang ibang therapy kapag hindi ito magagamit.

Pinagsamang mga scheme.

Ang simvatin ay mabisa pareho sa monotherapy at kasama ng bile acid sequestrants.

Ang mga taong gumagamit ng cyclosporine o gemfibrozil kasama ang iba pang mga fibrates, o lipid-lowering dosages (g1 g bawat araw) ng niacin kasama ang gamot, ay hindi dapat ibigay ng higit sa 10 mg na gamot bawat araw.

Ang mga indibidwal na gumagamit ng verapamil o amiodarone ay dapat magkaroon ng isang maximum na laki ng pang-araw-araw na paghahatid ng 20 mg.

• Application para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa therapeutic effect at kaligtasan kapag gumagamit ng gamot sa mga bata, kaya't hindi ito inireseta sa mga pedyatrya.

Gamitin Simvatin sa panahon ng pagbubuntis

Imposibleng gamitin ang Simvatin para sa HB o pagbubuntis.

Contraindications

Kabilang sa mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan sa alinman sa mga elemento ng gamot;
• aktibong yugto ng sakit sa atay;
• pagbuo para sa isang hindi maipaliwanag na dahilan, isang pagtaas sa mga halaga ng serum transaminases.

Mga side effect Simvatin

Kadalasan, ang gamot ay pinahihintulutan nang walang mga komplikasyon, ngunit kung minsan lumilitaw ang mga sintomas sa gilid:

• mga karamdaman ng epidermal at alerdyi: pangangati, epidermal pantal at alopecia;
• mga problema sa pagtunaw: pagduwal, dispepsia, pamamaga, paninigas ng dumi, pagsusuka, pagtatae, sakit ng tiyan at pancreatitis. Paminsan-minsan ay bubuo ng jaundice o hepatitis;
• mga karamdaman sa gawain ng NA: paresthesias, pananakit ng ulo, polyneuropathy, pagkahilo, asthenia at pagkabulol;
• mga palatandaan na nauugnay sa aktibidad ng ODA: myalgia. Ang Rhabdomyolysis o myopathy ay bihirang;
• mga sugat ng sistemang gumagala: anemia;
• iba: paminsan-minsan lumilitaw ang vasculitis, arthralgia, rheumatic polymyalgia at arthritis, bilang karagdagan dito, nangyayari ang urticaria, fever, photophobia, angioedema, hot flushes at lupus-like syndrome. Bilang karagdagan, ang malaise, dyspnea, eosinophilia, thrombositopenia, at nadagdagan ang mga antas ng ESR paminsan-minsan ay nabubuo.

Labis na labis na dosis

Maraming mga sitwasyon ang naitala na may pagkalason sa mga sangkap na simvastatin (na may pinakamataas na dosis na ginamit na 0.45 g), ngunit ang mga pasyente ay hindi nagpakita ng mga tiyak na komplikasyon at palatandaan.

Ang labis na dosis ay nangangailangan ng sintomas na pagkilos.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga proseso ng metabolic ng simvastatin ay isinasagawa sa paglahok ng CYP3A4, ngunit wala itong epekto na nagbabawal sa enzyme na ito. Kaugnay nito, ang pagpapakilala ng mga gamot ay hindi nagbabago ng mga halaga ng plasma ng mga gamot, na ang mga proseso ng metabolic ay nagaganap sa ilalim ng impluwensya ng CYP3A4. Ang mga gamot na malakas na nagbabawal sa aktibidad ng CYP3A4 ay nagdaragdag ng posibilidad ng myopathy, dahil pinapabagal nila ang pag-aalis ng simvastatin. Kasama rito ang ketoconazole na may itraconazole, cyclosporine, mga proteins na inhibitor ng HIV, clarithromycin na may erythromycin, at nefazodone.

Ang kasabay na paggamit sa ritonavir ay maaaring dagdagan ang mga halaga ng suwero ng simvastatin.

Ang posibilidad ng myopathy ay nagdaragdag sa kaso ng paggamit ng mga gamot na nagpapababa ng lipid, na hindi malakas na inhibitor ng pagkilos ng CYP3A4, ngunit maaaring pukawin ang hitsura ng myopathy sa kaso ng monotherapy. Kabilang sa mga ito ay gemfibrozil na may iba pang mga fibrates at pagbaba ng lipid na mga bahagi ng niacin (> 1 g bawat araw).

Ang Verapamil na may amiodarone ay maaari ring dagdagan ang posibilidad ng myopathy; gayunpaman, ang iba pang mga ahente ng pagharang ng Ca channel ay walang katulad na epekto.

Ang komposisyon ng katas ng kahel ay naglalaman ng 1 o higit pang mga elemento na pumipigil sa epekto ng CYP3A4 at maaaring madagdagan ang antas ng plasma ng mga gamot, na na-metabolismo sa paglahok ng sangkap na ito. Kapag ang pag-inom ng juice sa isang mababang dosis (1 baso na may dami ng 0.25 liters bawat araw) ay humantong sa isang kaunting epekto (isang pagtaas sa aktibidad ng HMG-CoA reductase ng 13%), na walang klinikal na kahalagahan. Ngunit kapag ginamit ito sa malalaking bahagi (higit sa 1 litro bawat araw), ang aktibidad ng intraplasmic ng mga gamot na nagpapabagal sa HMG-CoA reductase ay tumataas nang malaki. Dahil dito, habang gumagamit ng simvastatin, kailangan mong ihinto ang pag-konsumo ng maraming halaga ng grapefruit juice.

Sa mga taong gumagamit ng coumarin anticoagulants, kinakailangan upang matukoy ang halaga ng PTT bago simulan ang therapy, at regular din itong subaybayan sa paunang yugto ng paggamot upang matiyak na walang makabuluhang mga paglihis sa mga bagong halaga ng PTT. Matapos ang pagpapatatag ng tagapagpahiwatig na ito, ang mga bagong halaga ng PTT ay nasuri sa dalas na karaniwang inireseta sa panahon ng therapy na may pagpapakilala ng coumarin anticoagulants.

Ang pamamaraang ito ay paulit-ulit sa kaso ng pagkansela ng pagkuha ng Simvatin o pagwawasto ng bahagi nito.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Simvatin ay dapat na maiiwasang maabot ng mga bata. Antas ng temperatura - maximum na 30 ° C.

Shelf life

Ang Simvatin ay ginagamit sa loob ng isang 3 taong panahon mula sa petsa ng paggawa ng nakapagpapagaling na sangkap.

Mga Analog

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Vasostat, Simvastatin na may Vasilip, Zokor at Allesta.