Anabolic steroid preparations: basic concepts

Upang maunawaan kung paano gumagana ang mga anabolic steroid na gamot sa aming katawan, maraming mga konsepto ang kailangang ipakilala. Huwag kang matakot - hindi kailangan ng espesyal na kaalaman mula sa iyo.

Ang isang sangkap ay tinatawag na endogenous kung ito ay ginawa ng katawan (endogenous testosterone - testosterone na ginawa ng katawan), at exogenous kung ingested mula sa labas. Ang lahat ng umiiral na paraan ng pagkuha ng mga gamot sa katawan ay maaaring nahahati sa dalawang malalaking grupo ng enteral (sa pamamagitan ng digestive tract) at parenteral (bypassing the digestive tract). Ang una ay kinabibilangan ng: oral administration (oral), resorption sa ilalim ng dila (sublingually), pagpapakilala sa duodenum at rectum (rectally); sa pangalawang - ang pagpapakilala ng mga gamot sa tulong ng mga injection, kadalasan sa kalamnan, sa ilalim ng balat o sa isang ugat. Tulad ng mga anabolic steroid na interesado sa amin, sila ay ibinibigay alinman sa pasalita o sa pamamagitan ng intramuscular injection; ito bihirang may katuturan upang pangasiwaan ang mga ito sublingually. Ang mga naturang gamot tulad ng insulin o paglago ng hormone ay iniksiyon ng pang-ilalim ng balat na injection.

Ang mga gamot na pinangangasiwaan sa pamamagitan ng digestive tract ay dapat tumawid sa hadlang sa atay bago pumasok sa pangkalahatang daloy ng dugo. Ang atay ay laging nagbabantay, na pinoprotektahan ang ating katawan mula sa pag-ingesting mga dayuhang sangkap, marami sa mga ito ay maaaring makamandag. Ang atay ay pupuksain, hangga't maaari, anumang bagay na itinuturing na dayuhan. Kaya, kadalasan ang isang mas maliit na halaga ng aktibong substansiya ay pumapasok sa kabuuang daloy ng dugo kaysa sa iniksiyon sa katawan. Ang ratio sa pagitan ng una at ikalawang numero ay tinatawag na bioavailability ng gamot. Sa madaling salita, ang bioavailability ay nagpapahiwatig kung anong porsyento ng ibinibigay na halaga ng gamot ang gagana.

Ang karamihan sa mga gamot sa katawan ay sumasailalim sa biotransformation, i.e. Ibang mga pagbabago. Mayroong dalawang pangunahing uri ng conversion ng gamot: metabolic transformation at conjugation. Ang una ay nangangahulugan ng pagbabagong-anyo ng mga sangkap dahil sa oksihenasyon, ang pangalawang ay isang proseso ng biosynthetic, sinamahan ng pagdaragdag ng isang bilang ng mga kemikal na grupo o mga molecule ng mga endogenous compound sa gamot o mga metabolite nito. Ang mga anabolic steroid ay nakalantad sa katawan sa parehong metabolic transformation at kasunod na conjugation.

Halos lahat ng mga pagbabago na nagaganap sa katawan ng tao ay nangangailangan ng ilang uri ng tulong sa "labas". Kung hindi mo lubusang nakalimutan ang kurso sa kimika ng paaralan, pagkatapos ay madaling matandaan na ang mga sangkap na nagpapabilis sa kurso ng mga reaksiyong kemikal ay tinatawag na mga catalyst. Ang mga katalista ng parehong mga reaksiyong kemikal na nagaganap sa anumang nabubuhay na organismo ay tinatawag na mga enzymes. Ngunit bukod sa mga catalyst, may mga iba pang sangkap na nagpapabagal ng mga reaksiyong kemikal. Inhibitors ang kanyang pangalan.

Ang epekto ng droga ay higit na natutukoy sa pamamagitan ng kanilang dosis: mas mataas ito, mas mabilis ang epekto ng bawal na gamot ay bubuo, depende sa dosis, kalubhaan, tagal, at kung minsan ang likas na katangian ng mga pagbabago sa epekto. Ang dosis ay tinatawag na halaga ng gamot sa isang pagkakataon - ito ay isang solong dosis. Ang mga dosis ay nahahati sa threshold, average therapeutic, mas mataas na therapeutic, nakakalason at nakamamatay.

• Ang threshold ay ang dosis kung saan ang gamot ay nagdudulot ng paunang biological effect.
• Ang average na panterapeutika na dosis ay ang dosis kung saan ang mga gamot ay nagdudulot ng kinakailangang epekto sa pharmacotherapeutic sa karamihan ng mga pasyente.
• Ang mas mataas na therapeutic doses ay inilapat kapag ang mga kinakailangang epekto ay hindi nakamit sa tulong ng average panterapeutika dosis; ito ay nagkakahalaga na, sa kaso ng mas mataas na panterapeutika dosis, ang mga epekto ng gamot ay hindi pa rin ipinahayag.
• Sa nakakalason na dosis, ang mga gamot ay nagsisimulang magdulot ng nakakalason na epekto sa katawan.
• Buweno, hindi mo kailangang ipaliwanag kung ano ang mga nakamamatay na dosis sa iyo.

Ang pagkakaiba sa pagitan ng threshold at nakakalason na dosis ng gamot ay tinatawag na ang lawak ng therapeutic effect.

Sa paulit-ulit na paggamit ng mga bawal na gamot, madalas ay may pagbaba sa kanilang pagiging epektibo. Ang kababalaghan na ito ay tinatawag na tolerance (pagkagumon), at maaaring maiugnay sa pagbawas sa pagsipsip ng sangkap, isang pagtaas sa rate ng inactivation nito o isang pagtaas sa intensity ng excretion. Ang pag-angkop sa isang bilang ng mga sangkap ay maaaring dahil sa isang pagbawas sa sensitivity sa kanila ng formations receptor o isang pagbawas sa kanilang density sa tisyu.

Upang hatulan ang clearance rate ng sangkap mula sa katawan, gamit ang isang parameter tulad ng mga half-life (eliminasyon kalahati o isang tao bilang kumportable). Ang kalahating buhay ay ang oras pagkatapos kung saan ang konsentrasyon ng aktibong substansiya sa plasma ng dugo ay nabawasan nang eksakto sa kalahati. Dapat din itong isipin na ang kalahating buhay ay tinutukoy hindi lamang sa pamamagitan ng pagtanggal ng bagay mula sa katawan, kundi pati na rin sa pamamagitan ng biotransformation at pagtitiwalag nito. Ngayon tungkol sa mga receptors, nagsisilbi sila bilang isa sa mga "target" para sa mga gamot. Ang mga receptor ay ang mga aktibong pagpapangkat ng mga molecule ng substrates kung saan ang substansiya ay nakikipag-ugnayan. Receptors tulad ng iba pang mga molecule ay may isang tiyak na kalahati buhay: ang pagbabawas ng oras na ito ay humantong sa pagbawas sa ang bilang ng mga receptors sa katawan, at pagpahaba, siyempre, upang dagdagan ang numerong ito. Susubukan naming lumayo mula sa lahat ng iba pang mga receptor, magiging interesado kami sa mga hormonal receptor sa hinaharap, at babayaran namin ang espesyal na atensiyon sa mga receptor ng androgen. Lahat ng hormone receptor ay maaaring nahahati sa dalawang malawak na kategorya: ang receptors sa loob ng cell (kabilang dito ang receptors ng steroid at teroydeo hormones) at receptors sa ibabaw ng cell (lahat ng iba pa, kabilang ang receptors ng paglago hormon, insulin-tulad ng paglago kadahilanan, insulin, at adrenergic receptors). Dapat ito ay sinabi na ang bilang ng cell ibabaw receptor ay maaaring bumaba (hindi pangkaraniwang bagay ay tinatawag na downregulation) at pagiging sensitibo sa kaukulang gamot ay maaari sa gayon ay bumaba. Ang mga receptor sa loob ng mga cell ng downregulation ay hindi napapailalim (sa anumang kaso, walang dokumentong katibayan na iyon).

Ang mga receptors ng Androgen (AP), siyempre, ay nabibilang din sa pangkalahatang kahulugan ng mga receptor. Upang ilagay ito nang mas simple, ang mga receptors ng androgen ay napakalaki ng mga molecule ng protina, na binubuo ng humigit-kumulang na 1000 amino acids at matatagpuan sa loob ng mga selula. Iba't ibang, dapat kong sabihin, mga cell, hindi lamang mga fibers ng kalamnan. Noong nakaraan, ito ay pinaniniwalaan na mayroong ilang mga uri ng receptors androgen; Ngayon alam ng lahat na siya ay nag-iisa.

Dapat pansinin na ang mga molecule ng iba't ibang mga sangkap ay maaaring magbigkis sa parehong receptor. Ang aksyon na sanhi nila sa kasong ito ay magkakaiba rin. Ang mga sangkap, ang mga molekula na nagbubuklod sa mga receptor, ay nahahati sa dalawang malalaking grupo - mga agonista at mga antagonist. Ang mga agonist ay ang mga sangkap na ang mga molecule, na umiiral sa mga receptor, ay nagiging sanhi ng biological effect. Kung pinag-uusapan natin ang tungkol sa mga hormonal receptors, pagkatapos ay kopyahin ng kanilang mga agonist ang pagkilos ng mga endogenous hormone, mas marami o mas mababa ang matagumpay. Ang mga endogenous hormones mismo, natural, ay din agonists. Ang mga antagonist ay nagkakagapos sa mga receptor, ngunit wala silang ginagawa. Ang mga antagonist - tulad ng "aso sa sabsaban": hindi ma-activate, ang receptor, sila ay hindi pinapayagan na sumali sa mga agonist ng receptors at gumawa ng isang bagay na "kapaki-pakinabang." Ang paggamit ng mga antagonists sa unang sulyap ay tila walang kahulugan, ngunit lamang sa unang sulyap. Sa pangkat na ito ng mga sangkap ay, halimbawa, ang ilang antiestrogenic na gamot; blocking estrogen receptors, binabawasan nito ang panganib ng mga epekto na nauugnay sa aromatization ng AAS sa pamamagitan ng halos pawis.

Dito, marahil, at lahat ng mga pangunahing konsepto na kailangan nating maunawaan kung paano gumagana ang anabolic steroid drugs.

[1], [2], [3], [4]