Paclitaxel actavis

Ang Paclitaxel Actavis ay kabilang sa pharmacological group ng mga antitumor agent (cytostatics) na pinagmulan ng halaman. Mga magkasingkahulugang gamot: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel Ebeve, Paclitax, Paxen, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Pactalik, Paclitera, Docetaxel, Abitaxel, Intaxel, Mitotax, Sindaxel, Taxacad, Yutaxan.

Mga pahiwatig Paclitaxel actavis

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng Paclitaxel Actavis ay kinabibilangan ng mga sumusunod na oncological na sakit:

• kanser sa ovarian;
• cancer sa suso;
• hindi maliit na selula ng kanser sa baga (adenocarcinoma, squamous cell at undifferentiated bronchoalveolar, malaking cell, mixed cell carcinoma);
• transitional cell carcinoma ng pantog;
• kanser sa esophageal;
• lymphocytic at non-lymphocytic leukemia;
• maramihang hemorrhagic lesyon sa balat ( Kaposi's sarcoma ).

Para sa mga pasyenteng may diffuse ovarian cancer o residual neoplasia na sumailalim sa laparotomy, ang Paclitaxel Actavis ay isang first-line therapy; sa kaso ng metastases pagkatapos ng hindi epektibong karaniwang paggamot - isang pangalawang-linya na therapy.

Sa kaso ng mga malignant na tumor sa suso, ang Paclitaxel Actavis ay ginagamit sa postoperative (adjuvant) na paggamot - sa pagkakaroon ng mga apektadong lymph node, sa kaso ng pagbabalik ng sakit o ang hitsura ng metastases.

Sa paggamot ng hindi maliit na selulang kanser sa baga, ang gamot na ito ay inireseta kapag hindi inaasahan ang operasyon o radiation therapy. Ang paggamit ng Paclitaxel Actavis sa Kaposi's sarcoma ay ipinahiwatig para sa mga pasyenteng may AIDS.

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay magagamit sa isang puro likidong anyo para sa paghahanda ng isang solusyon sa pagbubuhos.

[ 2 ], [ 3 ]

Pharmacodynamics

Ang mga aktibong sangkap ng gamot na Paclitaxel Actavis at ang mga kasingkahulugan nito ay taxanes - nitrogen-containing organic compounds (alkaloids) mula sa bark ng isang coniferous tree ng genus Taxus, ang Pacific yew.

Ang mekanismo ng pagkilos ng cytostatic ay batay sa kakayahan ng sangkap na paclitaxel, na nakuha mula sa taxanes, upang pigilan ang proseso ng cellular mitosis sa mga unang yugto.

Ang hindi direktang paghahati (mitosis) ng mga eukaryotic cell ay nagsisimula sa pagbuo ng isang mitotic apparatus sa kanilang cytoskeleton - isang achromatic spindle, ang mga mobile thread na kung saan (microtubule) ay nagkokonekta sa mga pole ng cell at sa gitna nito. Pagkatapos ng pagdodoble ng DNA, ang mga chromosome ng anak na babae sa yugto ng metaphase ay puro sa gitna ng cell, at ang gawain ng microtubule ng achromatic spindle ay ilipat ang mga chromosome na ito sa iba't ibang pole ng cell, kung saan lumilitaw ang dalawang bagong cell sa yugto ng telophase.

Ang mga microtubule ay nabuo sa pamamagitan ng polymerization ng cytoplasmic globular protein tubulin, at ang paclitaxel, dahil sa pagkakapareho ng taxane sa tubulin, ay nagbubuklod sa mga libreng molekula ng tubulin. Pinatataas nito ang intensity at antas ng polymerization ng tubulin at pinapagana ang proseso ng pagbuo ng microtubule, na nagreresulta sa pagbuo ng labis na microtubule. At dahil sa pagsugpo sa proseso ng depolymerization ng tubulin, nawawalan ng kakayahan ang mga microtubule na maisagawa ang kanilang mga function. Ang lahat ng ito ay humahantong sa isang paglabag sa hindi lamang ang proseso ng pagbuo ng mitotic apparatus ng mga cell, kundi pati na rin sa pagtigil ng kanilang dibisyon.

Bilang karagdagan, sa ilalim ng impluwensya ng Paclitaxel Actavis (at lahat ng mga gamot na may paclitaxel), ang normal na pag-aayos ng mga microtubule sa cytoskeleton ay nagambala at marami sa kanilang mga abnormal na bundle at condensation ay lilitaw.

[ 4 ], [ 5 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos makapasok sa daloy ng dugo, 89% hanggang 98% ng Paclitaxel Actavis ay nagbubuklod sa mga protina. Sa loob ng 30 minuto, ang kalahati ng gamot ay tumagos sa mga tisyu ng bituka, atay, pali, pancreas, puso at mga kalamnan.

Ang konsentrasyon ng paclitaxel sa plasma ng dugo pagkatapos ng intravenous administration ay bumababa sa mga yugto. Ang biological transformation ng Paclitaxel Actavis ay nangyayari sa atay sa ilalim ng impluwensya ng cytochrome P450 enzymes - sa proseso ng reaksyon ng hydroxylation, na may pagbuo ng metabolite 6a-hydroxypaclitaxel.

Ang kalahating buhay ng gamot ay malawak na nag-iiba - mula 3 oras hanggang dalawang araw. Paclitaxel actavis ay excreted mula sa katawan higit sa lahat na may apdo; bahagi ng gamot ay inalis nang hindi nagbabago ng mga bato na may ihi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang lahat ng mga cyclostatic na gamot ng pangkat ng taxane ay pinangangasiwaan sa isang setting ng ospital, sa ilalim ng kontrol at pangangasiwa ng isang oncologist.

Upang maiwasan ang pagbuo ng isang hypersensitivity reaksyon sa gamot na Paclitaxel Actavis, ang mga pasyente ay dapat bigyan ng corticosteroids bago gamitin ito.

Paraan ng pangangasiwa Paclitaxel actavis - intravenous drip administration (para sa 3-24 na oras). Ang indibidwal na dosis ay tinutukoy alinsunod sa protocol ng paggamot. Karaniwang dosis: 135-175 mg/m2 ^. Ang paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot ay isinasagawa pagkatapos ng 21 araw.

Ang Paclitaxel Actavis concentrate ay natunaw bago ang pangangasiwa (hanggang 0.3-1.2 mg/ml), kung saan ginagamit ang isa sa mga solusyon sa iniksyon - sodium chloride o glucose.

Dapat tandaan na ang handa na gamitin na solusyon ay hindi maiimbak sa refrigerator, at ang katatagan nito sa liwanag at sa temperatura na +25°C ay pinananatili sa maximum na 27 oras.

[ 13 ]

Gamitin Paclitaxel actavis sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng Paclitaxel Actavis sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso ay kontraindikado. Ito ay itinatag na ang paclitaxel ay hindi lamang may embryotoxic effect, ngunit binabawasan din ang mga kakayahan sa reproductive ng mga kababaihan ng edad ng panganganak.

Contraindications

Ang cytostatic na gamot na Paclitaxel Actavis ay kontraindikado sa mga kaso ng pagtaas ng indibidwal na sensitivity sa paclitaxel, talamak na nakakahawang sakit, ischemic heart disease, isang kasaysayan ng myocardial infarction, at gayundin sa mga kaso ng pagbaba ng antas ng neutrophilic granulocytes sa dugo (neutropenia).

[ 9 ]

Mga side effect Paclitaxel actavis

Ang paggamit ng Paclitaxel Actavis ay maaaring sinamahan ng mga side effect sa anyo ng: pagkawala ng buhok; pagduduwal, pagsusuka at pagtatae; urticaria at pangangati ng balat; kinakapos na paghinga; edema; mga kaguluhan sa ritmo ng puso (tachycardia o bradycardia); nadagdagan o nabawasan ang presyon ng dugo; sakit ng kasukasuan at kalamnan; pagkabigo sa bato; anemia, neutropenia o thrombocytopenia.

Sa pagkakaroon ng mga nagpapaalab na pathologies, ang kanilang paglala ay maaaring sundin. Lumilitaw din ang mga side effect mula sa central at peripheral nervous system, lalo na: paresthesia, may kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw at paningin, mga sintomas ng encephalopathic (kahinaan, sakit ng ulo, pagkahilo, mabilis na pagkapagod, mga karamdaman sa pagtulog, pagkawala ng memorya mula sa kamalayan).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng labis na dosis ng Paclitaxel Actavis, ang pinakakaraniwang sintomas ay igsi ng paghinga, pagbaba ng presyon ng dugo, angioedema, malawak na urticaria, pamumula at erosive-ulcerative lesyon ng mauhog lamad ng oral cavity at pharynx, pati na rin ang hypoplastic anemia (dahil sa pagsugpo sa hematopoietic function).

Kasalukuyang walang tiyak na antidote para sa paclitaxel, kaya ipinahiwatig ang sintomas na paggamot. Sa kaso ng makabuluhang labis na dosis, ang pangangasiwa ng Paclitaxel Actavis ay dapat itigil.

[ 14 ], [ 15 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang isang bilang ng mga gamot - ethinyl estradiol, retinoic acid, quercetin, ketoconazole, verapamil, diazepam, quinidine, dexamethasone, cyclosporine, vincristine - ay pumipigil sa metabolismo ng Paclitaxel Actavis.

Ang paggamit ng Paclitaxel Actavis sa kumbinasyon ng antitumor antibiotic doxorubicin ay gumagawa ng mga side effect sa anyo ng stomatitis at malubhang neutropenia.

[ 16 ], [ 17 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay nasa Listahan B at nangangailangan ng pag-iimbak sa isang madilim na lugar, sa temperatura ng silid o sa refrigerator (sa temperatura na hindi mas mababa sa -2°C). Ang pag-imbak ng mga hindi pa nabubuksang vial sa refrigerator ay maaaring maging sanhi ng pagbuo ng sediment, na dapat matunaw sa temperatura ng silid. Kung hindi, ang gamot ay magiging hindi angkop para sa paggamit.

[ 18 ]

Shelf life

Ang shelf life ng gamot ay 24 na buwan.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]