Paclitaxel Actavis

Paclitaxel Aktavis nauugnay sa pharmacological grupo ng mga anti-tumor agent (cytostatics) pagkakaroon ng isang halaman pinanggalingan. Droga-kasingkahulugan: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel Ebewe, Paklitaks, pax, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Paktalik, Paklitera, docetaxel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

Mga pahiwatig Paclitaxel Actavis

Ang mga pahiwatig para sa paggamit ng Paclitaxel Actavis ay kinabibilangan ng mga sakit sa oncolohiko tulad ng:

• ovarian cancer;
• kanser sa suso;
• di-maliit na kanser sa baga ng selula (adenocarcinoma, squamous at undifferentiated bronchoalveolar, malaking selula, halo-halong kanser sa selula);
• transitional cell carcinoma ng pantog;
• esophageal cancer;
• lymphocytic at non- lymphocytic leukemia;
• maramihang balat ng hemorrhagic ( Kaposi's sarcoma ).

Para sa mga pasyente na may diffuse ovarian cancer o residual neoplasia na nakaranas ng laparotomy, ang Paclitaxel actavis ay isang first-line therapy drug; na may mga metastases pagkatapos ng hindi epektibong standard na paggamot - gamit ang gamot ng ikalawang-linya na therapy.

Sa malignant na kanser sa suso, ang paclitaxel actavis ay ginagamit sa paggamot sa postoperative (adjuvant) - sa pagkakaroon ng mga apektadong lymph node, sa kaso ng pag-ulit ng sakit o ang hitsura ng metastases.

Sa paggamot ng di-maliit na kanser sa baga ng selula, inireseta ang gamot na ito kapag hindi inaasahan ang operasyon ng kirurhiko o radiation therapy. Ang paggamit ng paclitaxel actuavis sa sarcoma ng Kaposi ay ipinahiwatig para sa mga pasyenteng may AIDS.

[1]

Paglabas ng form

Ang anyo ng paghahanda ay isang puro likido pagbabalangkas para sa paghahanda ng isang solusyon para sa mga infusions.

[2], [3]

Pharmacodynamics

Pag-arte na batayan Actavis drug Paclitaxel at mga kasingkahulugan nito ay taxanes - nitrogen-naglalaman ng organic compounds (alkaloids) uri ng pine tree tumahol ng yew Taxus korotkolistnogo (o Pacific).

Ang mekanismo ng cytostatic action ay batay sa kakayahan ng substansiya na paclitaxel, na nakuha mula sa taxanes, upang pagbawalan ang proseso ng cellular mitosis sa unang phase.

Hindi direktang division (mitosis) ng mga selulang eukaryotiko ay nagsisimula sa pagbuo ng cytoskeleton sa mitotic patakaran ng pamahalaan - achromatin suliran gumagalaw thread kung saan (microtubules) magbigkis cells pol at gitna nito. Pagkatapos pagdodoble ang DNA anak na babae chromosomes sa metaphase stage ay puro sa sentro ng cell, at ang gawain ng mga microtubule suliran achromatin - ilipat ang mga chromosomes sa iba't-ibang pole ng cell, kung saan sa telophase stage mayroong dalawang bagong cells.

Microtubules ay nabuo sa pamamagitan ng polimerisiyesyon ng globular protina cytoplasmic tubulin, paclitaxel at, dahil sa pagkakahawig sa tubulin taxane, binds upang magbakante tubulin molecules. Pinatataas nito ang kasidhian at antas ng polimerisasyon ng tubulin at pinapagana ang pagbuo ng microtubules, na nagreresulta sa pagbuo ng labis na microtubules. At dahil sa pagsugpo ng depolymerization ng tubulin microtubules mawawala ang kakayahang isagawa ang kanilang mga function. Ang lahat ng ito ay humahantong sa isang paglabag hindi lamang sa pagbuo ng mga mitotic aparato ng mga cell, kundi pati na rin ng pagtigil ng kanilang dibisyon.

Bilang karagdagan, sa ilalim ng impluwensiya Aktavis Paclitaxel (at lahat ng mga gamot paclitaxel) disrupted sa normal microtubule cytoskeleton arrangement at isang mayorya ng makatanggap beams at ang kanilang mga maanomalyang condensations.

[4], [5]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng pagpasok ng dugo mula 89% hanggang 98%, ang Paclitaxel actavis ay nagbubuklod sa mga protina. Sa loob ng 30 minuto, ang kalahati ng gamot ay pumasok sa mga tisyu ng bituka, atay, pali, pancreas, puso at kalamnan.

Ang konsentrasyon ng paclitaxel sa plasma ng dugo pagkatapos ng intravenous na pangangasiwa ay nabawasan sa mga yugto. Ang biological transformation Paclitaxel actavis ay nangyayari sa atay sa ilalim ng impluwensya ng cytochrome P450 enzymes - sa panahon ng hydroxylation reaction, na may pagbuo ng isang metabolite ng 6a-hydroxy-paclitaxel.

Ang kalahating-buhay ng bawal na gamot ay nag-iiba sa malawak na hanay - mula sa 3 oras hanggang dalawang araw. Mula sa katawan Paclitaxel actavis ay excreted higit sa lahat sa apdo; Ang bahagi ng gamot sa isang di-nagbabagong anyo ay inalis ng mga bato na may ihi.

[6], [7], [8],

Dosing at pangangasiwa

Ang lahat ng cyclosatic na paghahanda ng taxane group ay ibinibigay sa isang ospital, sa ilalim ng pangangasiwa at pangangasiwa ng isang oncologist.

Upang maiwasan ang pagpapakita ng isang reaksyon sa hypersensitivity sa gamot na Paclitaxel actavis bago gamitin nito, dapat isagawa ang mga gamot na paghahanda ng mga pasyente na may corticosteroids.

Paraan ng paggamit Paclitaxel actavis - intravenous drip (sa loob ng 3-24 na oras). Ang indibidwal na dosis ay tinutukoy alinsunod sa protocol ng paggamot. Ang karaniwang dosis ay 135-175 mg / m ². Ang paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot ay ginaganap pagkatapos ng 21 na araw.

Pag-concentrate Paclitaxel actavis bago ang administrasyon ay diluted (hanggang 0,3-1,2 mg / ml), kung saan ang isa sa mga solusyon para sa iniksyon - sosa klorido o glukosa ay ginagamit.

Dapat tandaan na ang solusyon na handa para sa pangangasiwa ay hindi maitabi sa ref, at ang katatagan nito sa liwanag at sa isang temperatura ng + 25 ° C ay nananatiling isang maximum na 27 oras.

[13]

Gamitin Paclitaxel Actavis sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng paclitaxel actavis sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng paggagatas ay kontraindikado. Napag-alaman na ang paclitaxel ay hindi lamang naglalabas ng embryotoxic effect, kundi binabawasan din ang kapasidad ng reproductive ng mga kababaihan na may edad na panganganak.

Contraindications

Cytostatic drug Paclitaxel Aktavis kontraindikado inilalapat sa matataas indibidwal na sensitivity sa paclitaxel, talamak nakakahawang sakit, ischemic sakit sa puso, na may isang kasaysayan ng myocardial infarction, pati na rin nabawasan dugo neutrophils (neutropenia).

[9]

Mga side effect Paclitaxel Actavis

Ang paggamit ng paclitaxel actavis ay maaaring samahan ng mga side effect sa anyo ng: pagkawala ng buhok; pagduduwal, pagsusuka at pagtatae; urticaria at balat pangangati; igsi ng paghinga; edema; mga karamdaman ng ritmo ng puso (tachycardia o bradycardia); pagtaas o pagbaba sa presyon ng dugo; sakit sa mga kasukasuan at kalamnan; bato pagkabigo; anemia, neutropenia, o thrombocytopenia.

Sa pagkakaroon ng nagpapaalab na mga pathology, ang kanilang paglala ay maaaring mangyari. Lilitaw din ang mga side effect ng gitnang at paligid nervous system, namely, paresthesia, kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw at paningin, encephalopathic sintomas (kahinaan, sakit ng ulo, pagkahilo, pagkapagod, pagtulog disturbances, memorya at kamalayan).

[10], [11], [12]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng mga pinaka-overdose Paclitaxel Aktavis sinusunod dyspnea, drop sa presyon ng dugo, angioedema, tagulabay malawak, pamumula at nakakaguho-ulsera sugat ng mauhog membranes ng bibig at lalaugan, at hypoplastic anemia (dahil sa pagpigil ng hematopoietic utak ng buto).

Sa ngayon, walang tiyak na panlunas para sa paclitaxel, kaya ipinahiwatig ang palatandaan na paggamot. Na may malaking labis na dosis, ang pangangasiwa ng Paclitaxel Actavis ay dapat huminto.

[14], [15],

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang isang bilang ng mga bawal na gamot - ethinyl estradiol, retinoic acid, quercetin, ketoconazole, verapamil, diazepam, quinidine, dexamethasone, tacrolimus, vincristine - Paclitaxel Aktavis pagbawalan metabolismo.

Ang paggamit ng paclitaxel actavis kasama ang antitumor antibiotic doxorubicin ay nagbibigay ng mga side effect sa anyo ng stomatitis at binibigkas na neutropenia.

[16], [17]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay tumutukoy sa Listahan B at ito ay naka-imbak sa isang madilim na lugar sa temperatura ng kuwarto o sa isang refrigerator (sa isang temperatura ng hindi bababa sa -2 ° C). Ang imbakan ng mga di-bukas na mga vial sa refrigerator ay maaaring maging sanhi ng isang namuo na lumilitaw, na dapat matunaw sa temperatura ng kuwarto. Kung hindi, ang gamot ay nagiging hindi angkop para sa paggamit.

[18]

Shelf life

Ang shelf ng buhay ng bawal na gamot ay 24 na buwan.

[19], [20], [21], [22]