Timolol

Ang Timolol ay isang noncardioselective beta-adrenoblocker na walang intrinsic sympathomimetic na aktibidad, lokal na aktibidad na pampamanhid o cardiodepressant. Binabawasan nito ang intraocular pressure at ginagamit sa mga kaso ng pathologically nakataas na presyon. Ang Timolol ay epektibong binabawasan ang pagbuo ng may tubig na katatawanan sa mga proseso ng ciliary body at isang makapangyarihang beta-adrenergic antagonist. Gayunpaman, ang batayan ng physiologic para sa pagkilos ng gamot na ito upang mabawasan ang intraocular pressure ay hindi ganap na malinaw.

Ang Timolol ay malawakang ginagamit para sa paggamot ng glaucoma dahil sa kakayahang epektibong mabawasan ang presyon ng intraocular. Maaari itong magamit kapwa sa monotherapy at kasabay ng iba pang mga gamot na antiglaucoma. Ang Timolol ay nagpakita rin ng pagiging epektibo sa pagbabawas ng dami ng namamatay at pag-ulit ng myocardial infarction sa mga pasyente na mayroong talamak na myocardial infarction.

Dapat pansinin na sa kabila ng malawakang paggamit ng timolol sa ophthalmology, maaaring mangyari ang mga side effects, kabilang ang alerdyi makipag-ugnay sa Dermatitis. Bilang karagdagan, ang Timolol ay maaaring maging sanhi ng mga sistematikong epekto dahil sa aktibidad ng beta-blocking nito, tulad ng bradycardia, kabiguan ng puso, bronchospasm sa mga pasyente na may bronchial asthma,,,, pagkahilo at pagkapagod. Samakatuwid, kapag inireseta ang Timolol, mahalagang isaalang-alang ang mga comorbidities ng pasyente at posibleng mga panganib.

Mga pahiwatig Timolol

Ang pangunahing indikasyon para sa timolol ay upang mabawasan ang intraocular pressure sa mga pasyente na may bukas na anggulo ng glaucoma at ophthalmic hypertension. Binabawasan ng Timolol ang paggawa ng may tubig na kahalumigmigan sa mata, na nagreresulta sa pagbawas sa presyon ng intraocular.

Pharmacodynamics

Ang parmasyutiko ng timolol ay maiugnay sa kakayahang harangan ang mga receptor ng beta-adrenergic, na nagreresulta sa maraming mga epekto kapwa sa mga visual na organo at sa antas ng systemic:

Sa Ophthalmology:

• Pagbawas ng intraocular pressure: Binabawasan ng Timolol ang paggawa ng may tubig na kahalumigmigan sa anterior eye, na nagreresulta sa pagbawas sa intraocular pressure. Ito ang pangunahing pagkilos ng timolol na ginamit sa paggamot ng glaucoma at ophthalmic hypertension.

Sa cardiovascular system:

• Antihypertensive Aksyon: Ang pagbara ng beta-adrenergic receptor ng puso ay humahantong sa pagbaba ng rate ng puso (bradycardia), isang pagbawas sa output ng cardiac at, dahil dito, isang pagbawas sa presyon ng dugo.
• Epekto ng Antianginal: Ang pagbabawas ng myocardial oxygen demand sa pamamagitan ng pagbawas sa rate ng puso at pagbabawas ng workload ng puso ay nakakatulong na mabawasan ang mga sintomas ng angina pectoris.
• Antiarrhythmic Epekto: Ang Timolol ay maaaring magamit upang makontrol ang ilang mga uri ng mga arrhythmias dahil pinapabagal nito ang pagpapadaloy ng mga impulses sa pamamagitan ng atrioventricular node ng puso.

Sa sistema ng paghinga:

• Posibleng pagtaas ng brongkospasm: Bilang isang non-cardioselective beta-blocker, ang timolol ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng bronchospasm sa mga pasyente na may hika o talamak na nakahahadlang na sakit sa baga, na isang mahalagang epekto.

Iba pang mga epekto:

• Ang pagbabawas ng panganib ng paulit-ulit na myocardial infarction: Ang Timolol ay ipinakita upang mabawasan ang panganib ng paulit-ulit na infarction at mortal sa mga pasyente pagkatapos ng myocardial infarction dahil sa mga katangian ng cardioprotective nito.

Kumikilos ang Timolol sa pamamagitan ng mapagkumpitensyang pagharang ng mga beta-adrenergic receptor, na nagreresulta sa nabawasan na mga epekto ng endogenous catecholamines (e.g., adrenaline at noradrenaline) sa puso at makinis na kalamnan, kabilang ang mga daluyan ng dugo at bronchi. Mahalagang tandaan na ang Timolol ay isang non-cardioselective beta-blocker, na nangangahulugang kumikilos ito sa parehong β1- at β2-adrenergic receptor, na nagpapaliwanag ng malawak na spectrum ng pagkilos at potensyal na mga epekto.

Pharmacokinetics

Ang Timolol ay isang hindi pumipili na beta-adrenoblocker, na kapag inilalapat nang topically sa anyo ng mga patak ng mata ay maaaring mabawasan ang parehong normal at nakataas na intraocular pressure. Nakamit ito sa pamamagitan ng pagbabawas ng pagbuo ng intraocular fluid. Ang maximum na pagbaba sa intraocular pressure ay nangyayari 1-2 oras pagkatapos ng aplikasyon at nagpapatuloy sa loob ng 24 na oras. Ang Timolol ay hindi nakakaapekto sa laki ng mag-aaral at tirahan.

Ang mga tampok na Pharmacokinetic ng Timolol ay pagkatapos ng pangkasalukuyan na aplikasyon ang aktibong sangkap na mabilis na tumagos sa pamamagitan ng kornea. Ang pag-aalis ng mga metabolite ay isinasagawa lalo na ng mga bato. Humigit-kumulang na 80% ng timolol, na ginamit sa anyo ng mga patak ng mata, ay pumapasok sa sistematikong daloy ng dugo sa pamamagitan ng mga vessel ng conjunctival, ilong mucosa at lacrimal tract. Sa kasong ito, ang Cmax ng Timolol sa may tubig na kahalumigmigan ng mata ay naabot ng humigit-kumulang na 1-2 oras pagkatapos ng iniksyon. Sa mga neonates at maliliit na bata na konsentrasyon ng timolol ay makabuluhang lumampas sa CMAX nito sa plasma ng mga may sapat na gulang.

Gamitin Timolol sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng timolol sa panahon ng pagbubuntis ay nangangailangan ng pag-iingat. Tulad ng anumang beta-blocker, ang Timolol ay maaaring magkaroon ng mga epekto sa fetus, lalo na kung ginamit sa ikatlong trimester ng pagbubuntis. Kasama sa mga potensyal na peligro ang:

1. Fetal Bradycardia: Nabawasan ang rate ng pangsanggol na puso dahil sa blockade ng beta-adrenergic receptor.
2. FETAL HYPOGLYCEMIA: Ang mga beta-blockers ay maaaring mag-mask ng mga sintomas ng hypoglycemia at mag-ambag sa pangsanggol na hypoglycemia.
3. Retardation ng paglaki ng pangsanggol: Mayroong katibayan para sa isang posibleng epekto ng mga beta-blockers sa paglaki ng pangsanggol.
4. Maagang pagsasara ng ductus arteriosus: Ang paggamit sa pagtatapos ng pagbubuntis ay maaaring mag-ambag sa napaaga na pagsasara ng ductus arteriosus sa fetus, isang malubhang komplikasyon.

Dahil sa mga potensyal na peligro na ito, ang paggamit ng timolol sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na limitado sa mga kaso kung saan ang inaasahang benepisyo sa ina ay lumampas sa potensyal na peligro sa fetus. Mahalaga lalo na timbangin ang mga panganib at benepisyo kapag gumagamit ng timolol sa ikatlong trimester ng pagbubuntis.

Contraindications

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng Timolol ay kasama ang:

• Bronchial hika o iba pang malubhang talamak na nakahahadlang na sakit sa daanan ng hangin.
• Sinus bradycardia, atrioventricular block ng II o III degree, malubhang pagkabigo sa puso.
• Nabulok na pagkabigo sa puso.
• Mga proseso ng dystrophic sa kornea.
• Ang mga bata at kabataan na wala pang 18 taong gulang, dahil walang data sa pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot sa pangkat ng edad na ito.
• Hypersensitivity sa mga sangkap ng gamot.

Ang gamot ay dapat ding ibigay nang may pag-iingat sa kakulangan sa pulmonary, malubhang kakulangan ng cerebrovascular, pagkabigo sa puso, diabetes mellitus, hypoglycemia, thyrotoxicosis, myasthenia gravis, pati na rin sa magkakasamang pangangasiwa ng iba pang mga beta-adrenoblockers.

Mga side effect Timolol

Ang Timolol, tulad ng iba pang mga beta-adrenoblockers, ay maaaring maging sanhi ng isang bilang ng mga side effects na nakakaapekto sa parehong mga sistematikong antas at topical na antas kapag ginamit sa anyo ng mga patak ng mata. Narito ang ilan sa kanila:

Mga sistematikong epekto:

1. Mga Epekto ng Cardiovascular: Bradycardia (pagbagal ng rate ng puso), hypotension (mababang presyon ng dugo), pagpapakita ng pagkabigo sa puso (dyspnea, edema).
2. Mga epekto sa paghinga: Bronchospasm o paglala ng mga sintomas ng hika, lalo na sa mga pasyente na may kasaysayan ng nakahahadlang na sakit sa daanan ng daanan.
3. Nervous System: Sakit ng ulo, pagkahilo, pagkapagod, pagkalungkot, sakit sa pagtulog.
4. Hypoglycemia: Ang Timolol ay maaaring mag-mask ng mga sintomas ng hypoglycemia, na lalong mahalaga sa mga pasyente na may diabetes mellitus.

Mga lokal na epekto (kapag gumagamit ng mga patak ng mata):

1. Ocular Irritations: Redness, Burning, Itching, Foreign Body Sensation sa Mata.
2. Mga dry eyes: Ang nabawasan na paggawa ng luha ay maaaring maging sanhi ng kakulangan sa ginhawa at pangangati.
3. Mga kaguluhan sa visual: pansamantalang pagbaba sa visual acuity, glare o nagkakalat ng mga imahe.
4. Keratitis: Sa mga bihirang kaso, maaaring umunlad ang pamamaga ng kornea.

Bihira ngunit malubhang epekto:

• Mga reaksyon ng Anaphylactic: Labis na bihirang ngunit potensyal na nagbabanta sa buhay.
• Mga reaksiyong alerdyi sa balat: pantal, urticaria.
• Mga karamdaman sa pag-iisip: pagkalito, guni-guni, mga karamdaman sa memorya.

Kung nangyari ang anumang mga epekto, dapat mong agad na kumunsulta sa iyong doktor para sa pagwawasto ng paggamot o pagpili ng isang alternatibong gamot. Mahalagang tandaan na ang mga epekto ay maaaring depende sa dosis at indibidwal na pagiging sensitibo sa gamot.

Labis na labis na dosis

Ang isang labis na dosis ng timolol ay maaaring mangyari alinman sa pamamagitan ng systemic administration (hal. Ang labis na dosis ay maaaring humantong sa isang bilang ng mga malubhang sistematikong epekto dahil sa malawak na pagbara ng mga beta-adrenergic receptor.

Ang mga sintomas ng isang labis na dosis ng timolol ay maaaring kasama ang:

1. Bradycardia (mabagal na tibok ng puso): Isa sa mga pinaka-malamang at mapanganib na pagpapakita ng labis na dosis, na nangangailangan ng agarang medikal na atensyon.
2. Hypotension (Mababang Presyon ng Dugo): Maaaring humantong sa malabo at nagbabanta na mga kondisyon, lalo na sa mga pasyente na may sakit na cardiovascular.
3. Worsening failure failure: nadagdagan ang panganib sa mga pasyente na may naunang sakit sa puso.
4. Bronchospasm: lalo na mapanganib sa mga pasyente na may hika o talamak na nakaharang na sakit sa baga.
5. Hypoglycemia: hindi pangkaraniwan ngunit maaaring mapanganib para sa mga pasyente ng diabetes.

Mga hakbang sa first aid at paggamot sa kaso ng labis na dosis:

• Pagtatigil: Agad na itigil ang paggamit ng Timolol.
• Seekmedical pansin: Maghanap ng agarang medikal na atensyon o tumawag ng isang ambulansya.
• Symptomatic at Supportive Paggamot: Ang mga hakbang ay maaaring gawin sa isang pasilidad sa pangangalaga sa kalusugan upang mapanatili ang pag-andar ng puso, paghinga at presyon ng dugo. Maaaring kabilang dito ang pangangasiwa ng mga gamot na nagpapasigla sa aktibidad ng beta-adrenergic o pansamantalang paggamit ng isang artipisyal na panlabas na pacemaker sa kaso ng matinding bradycardia.

Kapag gumagamit ng mga patak ng mata, mahalaga na gumawa ng pag-iingat upang maiwasan ang hindi sinasadyang paglunok, lalo na sa mga bata. Laging panatilihin ang mga gamot na hindi maabot ng mga bata.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Timolol ay maaaring makipag-ugnay sa iba pang mga gamot, na nangangailangan ng pag-iingat kapag ginamit kasama ang ilang mga gamot:

• Kasama ang iba pang mga beta-adrenoblockers: magkakasamang paggamit sa iba pang mga beta-adrenoblockers, kabilang ang mga oral form, ay maaaring magresulta sa pagtaas ng mga epekto ng cardiovascular.
• Sa mga gamot na antiarrhythmic: tulad ng amiodarone, maaaring mayroong isang pagtaas ng panganib ng block ng puso, bradycardia at iba pang mga kaguluhan sa ritmo ng puso.
• Sa mga gamot para sa paggamot ng hypertension at iba pang mga cardiovascular na gamot: maaaring mangyari ang pagtaas ng epekto ng hypotensive, na mangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.
• Sa mga inhibitor ng CYP2D6: tulad ng ilang mga antidepressant at antipsychotics, ay maaaring mabago ang metabolismo at dagdagan ang konsentrasyon ng timolol sa dugo, na pinatataas ang panganib ng mga epekto.
• Sa mga ahente ng insulin at oral hypoglycemic: Ang Timolol ay maaaring mag-mask ng mga sintomas ng hypoglycemia, na mahalaga sa mga pasyente na may diabetes mellitus.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang mga kondisyon ng imbakan ng timolol ay nakasalalay sa anyo ng paglabas ng gamot, ngunit sa pangkalahatan, dapat kang sumunod sa pangkalahatang mga rekomendasyon para sa pag-iimbak ng mga produktong medikal:

1. Temperatura ng imbakan: Karamihan sa mga form ng timolol, kabilang ang mga patak ng mata at tablet, ay dapat na nakaimbak sa temperatura ng silid, karaniwang sa pagitan ng 15 ° C at 25 ° C. Iwasan ang pag-iimbak ng gamot sa mga lugar na may mataas na temperatura o direktang sikat ng araw.
2. Proteksyon mula sa ilaw at kahalumigmigan: Itabi ang gamot sa orihinal na packaging nito upang maprotektahan ito mula sa ilaw at maiwasan ang kahalumigmigan, na maaaring makaapekto sa katatagan at pagiging epektibo ng gamot.
3. Pag-access sa Bata: Siguraduhin na ang gamot ay hindi maabot ng mga bata upang maiwasan ang hindi sinasadyang paglunok o paggamit.
4. Pagkatapos ng pagbubukas: Ang mga patak ng mata ng Timolol ay dapat na karaniwang gamitin sa loob ng isang panahon pagkatapos ng unang pagbubukas ng vial (hal. Sa loob ng 4 na linggo) upang maiwasan ang panganib ng kontaminasyon. Ang eksaktong mga rekomendasyon ay maaaring mag-iba depende sa tagagawa, kaya mahalaga na basahin nang mabuti ang mga tagubilin sa gamot.

Ang pagsunod sa mga rekomendasyong imbakan na ito ay makakatulong na mapanatili ang pagiging epektibo at kaligtasan ng Timolol sa buong buhay ng istante nito.

Shelf life

Huwag gumamit ng Timolol pagkatapos ng petsa ng pag-expire na ipinahiwatig sa package. Itapon ang nag-expire na gamot ayon sa mga lokal na code at regulasyon.