Mga gamot na antibacterial upang gamutin ang pulmonya

Ang batayan ng paggamot ng talamak na pneumonia ay ang reseta ng mga antibacterial agent. Ang etiotropic na paggamot ay dapat matugunan ang mga sumusunod na kondisyon:

• ang paggamot ay dapat na inireseta nang maaga hangga't maaari, bago ang pathogen ay ihiwalay at matukoy;
• ang paggamot ay dapat isagawa sa ilalim ng klinikal at bacteriological na kontrol na may pagpapasiya ng pathogen at ang pagiging sensitibo nito sa mga antibiotics;
• Ang mga ahente ng antibacterial ay dapat na inireseta sa pinakamainam na dosis at sa ganoong mga pagitan upang matiyak ang paglikha ng isang therapeutic na konsentrasyon sa dugo at tissue sa baga;
• Dapat ipagpatuloy ang paggamot na antibacterial hanggang mawala ang pagkalasing, bumalik sa normal ang temperatura ng katawan (hindi bababa sa 3-4 na araw ng pare-parehong normal na temperatura), pisikal na data sa baga, at resorption ng inflammatory infiltration sa baga ayon sa data ng pagsusuri sa X-ray. Ang pagkakaroon ng mga klinikal at X-ray na "nalalabi" na mga palatandaan ng pulmonya ay hindi isang dahilan upang ipagpatuloy ang antibacterial therapy. Ayon sa Consensus on Pneumonia ng Russian National Congress of Pulmonologists (1995), ang tagal ng antibacterial therapy ay tinutukoy ng uri ng pathogen na nagdudulot ng pneumonia. Ang mga hindi komplikadong bacterial pneumonia ay ginagamot para sa isa pang 3-4 na araw pagkatapos ng normalisasyon ng temperatura ng katawan (sa kondisyon na ang leukocyte formula ay normalized) at 5 araw kung ang azithromycin ay ginagamit (hindi inireseta kung may mga palatandaan ng bacteremia). Ang tagal ng antibacterial therapy para sa mycoplasma at chlamydial pneumonia ay 10-14 araw (5 araw kung gagamitin ang azithromycin). Ang Legionella pneumonia ay ginagamot ng mga anti-Legionella na gamot sa loob ng 14 na araw (21 araw sa mga pasyenteng may immunodeficiency states).
• kung walang epekto mula sa antibiotic sa loob ng 2-3 araw, ito ay binago; sa matinding kaso ng pulmonya, pinagsama ang mga antibiotic;
• Ang hindi makontrol na paggamit ng mga antibacterial agent ay hindi katanggap-tanggap, dahil pinapataas nito ang virulence ng mga nakakahawang ahente at mga form na lumalaban sa mga gamot ay lumitaw;
• na may matagal na paggamit ng mga antibiotics, ang katawan ay maaaring bumuo ng isang kakulangan ng mga bitamina B bilang isang resulta ng isang pagkagambala ng kanilang synthesis sa bituka, na nangangailangan ng pagwawasto ng kakulangan ng bitamina sa pamamagitan ng karagdagang pangangasiwa ng naaangkop na mga bitamina; ito ay kinakailangan upang agad na masuri ang candidiasis at bituka dysbacteriosis, na maaaring umunlad sa panahon ng paggamot na may mga antibiotics;
• Sa panahon ng paggamot, ipinapayong subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng katayuan ng immune, dahil ang paggamot sa antibiotic ay maaaring maging sanhi ng pagsugpo sa immune system, na nag-aambag sa pangmatagalang pagkakaroon ng proseso ng nagpapasiklab.

Pamantayan para sa pagiging epektibo ng antibacterial therapy

Ang pamantayan para sa pagiging epektibo ng antibacterial therapy ay pangunahing mga klinikal na palatandaan: isang pagbaba sa temperatura ng katawan, isang pagbawas sa pagkalasing, isang pagpapabuti sa pangkalahatang kondisyon, normalisasyon ng leukocyte formula, isang pagbawas sa dami ng nana sa plema, positibong dinamika ng auscultatory at radiological data. Ang pagiging epektibo ay tinasa pagkatapos ng 24-72 na oras. Ang paggamot ay hindi nagbabago kung walang pagkasira.

Ang lagnat at leukocytosis ay maaaring magpatuloy sa loob ng 2-4 na araw, mga pisikal na natuklasan - higit sa isang linggo, radiographic na mga palatandaan ng paglusot - 2-4 na linggo mula sa simula ng sakit. Ang mga natuklasan sa radiographic ay kadalasang lumalala sa unang panahon ng paggamot, na isang seryosong prognostic sign sa mga pasyenteng may malubhang sakit.

Kabilang sa mga antibacterial agent na ginagamit bilang etiotropic agent sa acute pneumonia, ang mga sumusunod ay maaaring makilala:

• penicillins;
• cephalosporins;
• monobactams;
• carbapenems;
• aminoglycosides;
• tetracyclines;
• macrolides;
• chloramphenicol;
• lincosamins;
• ansamycins;
• polypeptides;
• fusidin;
• novobiocin;
• fosfomycin;
• quinolones;
• nitrofurans;
• imidazoles (metronidazole);
• phytoncides;
• sulfonamides.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Mga antibiotic na beta-lactam

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Grupo ng penicillin

Ang mekanismo ng pagkilos ng penicillins ay upang sugpuin ang biosynthesis ng peptide glycan ng cell membrane, na nagpoprotekta sa bakterya mula sa kapaligiran. Ang beta-lactam fragment ng antibiotics ay nagsisilbing structural analogue ng alanyl aniline, isang bahagi ng muranic acid, na bumubuo ng mga cross-link na may peptide chain sa peptide glycan layer. Ang pagkagambala sa synthesis ng mga lamad ng cell ay humahantong sa kawalan ng kakayahan ng cell na mapaglabanan ang osmotic gradient sa pagitan ng cell at ng kapaligiran, kaya ang microbial cell ay namamaga at napuputol. Ang mga penicillin ay may bactericidal effect lamang sa pagpaparami ng mga microorganism, dahil ang mga natutulog ay hindi bumubuo ng mga bagong lamad ng cell. Ang pangunahing depensa ng bacteria laban sa penicillins ay ang paggawa ng enzyme beta-lactamase, na nagbubukas ng beta-lactam ring at inactivate ang antibiotic.

Pag-uuri ng beta-lactamases ayon sa epekto nito sa mga antibiotics (Richmond, Sykes)

• Class I β-Lactamases na sumisira sa cephalosporins
• Class II β-Lactamases na sumisira sa mga penicillin
• Class II β-Lactamases na sumisira ng iba't ibang malawak na spectrum na antibiotic
• lV-class
• V-class β-Lactamase na sumisira sa isoxazolylpenicillins (oxacillin)

Noong 1940, natuklasan nina Abraham at Chain ang isang enzyme sa E. coli na sumisira sa penicillin. Simula noon, isang malaking bilang ng mga enzyme ang inilarawan na sumisira sa beta-lactam ring ng penicillin at cephalosporins. Ang mga ito ay tinatawag na beta-lactamases. Ito ay isang mas tamang pangalan kaysa sa penicillinases. Ang β-Lactamases ay naiiba sa molekular na timbang, isoelectric na katangian, amino acid sequence, molekular na istraktura, at mga relasyon sa mga chromosome at plasmids. Ang hindi nakakapinsala ng penicillins para sa mga tao ay dahil sa ang katunayan na ang mga lamad ng cell ng tao ay naiiba sa istraktura at hindi apektado ng gamot.

Unang henerasyong mga penicillin (mga natural na penicillin)

Spectrum ng pagkilos: gram-positive bacteria ( staphylococcus, streptococcus, pneumococcus, anthrax, gangrene, diphtheria, listerella); gram-negative bacteria (meningococci, gonococci, proteus, spirochetes, leptospira).

Lumalaban sa pagkilos ng natural na penicillins: gram-negative bacteria (enterobacteria, whooping cough, pseudomonas aeruginosa, klebsiella, haemophilus influenzae, legionella, pati na rin ang staphylococci na gumagawa ng enzyme beta-lactamase, causative agents ng brucellosis, tularemia, salot), tuberculosis, salot.

Ang Benzylpenicillin sodium salt ay makukuha sa mga vial na 250,000 U, 500,000 U, 1,000,000 U. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 6,000,000 U (1,000,000 bawat 4 na oras). Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 40,000,000 U o higit pa. Ang gamot ay pinangangasiwaan ng intramuscularly, intravenously, intra-arterially.

Benzylpenicillin potassium salt - ang mga anyo ng pagpapalabas at dosis ay pareho, ang gamot ay hindi maaaring ibigay sa intravenously o endolumbarly.

Benzylpenicillin novocaine salt (novocaine) - ang parehong mga anyo ng paglabas. Ang gamot ay pinangangasiwaan lamang ng intramuscularly, ay may matagal na epekto, maaaring ibigay 4 beses sa isang araw sa 1 milyong mga yunit.

Phenoxymethylpenicillin - mga tablet na 0.25 g. Ito ay iniinom nang pasalita (hindi sinisira ng gastric juice) 6 beses sa isang araw. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1-2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 3 g o higit pa.

Pangalawang henerasyong penicillins (semi-synthetic penicillinase-resistant antistaphylococcal antibiotics)

Ang ikalawang henerasyon ng mga penicillin ay nakuha sa pamamagitan ng pagdaragdag ng isang acyl side chain sa 6-aminopenicillanic acid. Ang ilang mga staphylococci ay gumagawa ng enzyme β-lactamase, na nakikipag-ugnayan sa β-lactam ring ng penicillins at binubuksan ito, na humahantong sa pagkawala ng aktibidad ng antibacterial ng gamot. Ang pagkakaroon ng side acyl chain sa second-generation na mga gamot ay nagpoprotekta sa beta-lactam ring ng antibiotic mula sa pagkilos ng bacterial beta-lactamase. Samakatuwid, ang mga pangalawang henerasyong gamot ay pangunahing inilaan para sa paggamot ng mga pasyente na may staphylococci na gumagawa ng penicillinase. Ang mga antibiotic na ito ay aktibo rin laban sa iba pang bakterya kung saan epektibo ang penicillin, ngunit mahalagang malaman na ang benzylpenicillin ay mas epektibo sa mga kasong ito (higit sa 20 beses na mas epektibo para sa pneumococcal pneumonia). Kaugnay nito, sa kaso ng isang halo-halong impeksyon, kinakailangan na magreseta ng benzylpenicillin at isang gamot na lumalaban sa β-lactamase. Ang mga pangalawang henerasyong penicillin ay lumalaban sa mga pathogen na lumalaban sa penicillin. Ang mga indikasyon para sa paggamit ng mga penicillin ng henerasyong ito ay pneumonia at iba pang mga nakakahawang sakit ng staphylococcal etiology.

Oxacillin (prostaphlin, resistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - ay magagamit sa 0.25 at 0.5 g vials, pati na rin sa 0.25 at 0.5 g na mga tablet at kapsula. Ginagamit ito sa intravenously, intramuscularly, pasalita tuwing 4-6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis para sa pneumonia ay 6 g. Ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ay 18 g.

Ang dicloxacillin (dinapen, dicill) ay isang antibyotiko na malapit sa oxacillin, na naglalaman ng 2 chlorine atoms sa molekula nito, na tumatagos nang maayos sa cell. Ito ay ginagamit sa intravenously, intramuscularly, pasalita tuwing 4 na oras. Ang average na pang-araw-araw na therapeutic na dosis ay 2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 6 g.

Ang Cloxacillin (tegopen) ay isang gamot na katulad ng dicloxacillin, ngunit naglalaman ng isang chlorine atom. Ito ay ginagamit sa intravenously, intramuscularly, pasalita tuwing 4 na oras. Ang average na pang-araw-araw na therapeutic na dosis ay 4 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 6 g.

Ang Flucloxacillin ay isang antibiotic na malapit sa dicloxacillin, naglalaman ito ng isang atom ng chlorine at isang atom ng fluorine sa molekula nito. Ginagamit ito sa intravenously, intramuscularly tuwing 4-6 na oras, ang average na pang-araw-araw na therapeutic na dosis ay 4-8 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 18 g.

Ang cloxacillin at flucloxacillin ay lumilikha ng mas mataas na konsentrasyon sa serum ng dugo kumpara sa oxacillin. Ang ratio ng mga konsentrasyon sa dugo pagkatapos ng mataas na dosis ng intravenous administration ng oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin ay 1: 1.27: 3.32

Ang dicloxacillin at oxacillin ay na-metabolize pangunahin sa atay, kaya mas pinipili ang mga ito para gamitin sa kabiguan ng bato.

Nafcillin (nafcil, unipen) - ay ibinibigay sa intravenously, intramuscularly tuwing 4-6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 6 g. Ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ay 12 g.

Third generation penicillins - broad-spectrum semi-synthetic penicillins

Ang mga third-generation penicillins ay aktibong pinipigilan ang gram-negative bacteria. Ang kanilang aktibidad laban sa gram-negative bacteria ay mas mababa kaysa sa benzylpenicillin, ngunit bahagyang mas mataas kaysa sa pangalawang henerasyong penicillins. Ang pagbubukod ay ang staphylococci na gumagawa ng beta-lactamase, na hindi apektado ng malawak na spectrum na penicillin.

Ang Ampicillin (pentrexil, omnipen) ay magagamit sa mga tablet, mga kapsula na 0.25 g at sa mga vial na 0.25 at 0.5 g. Ginagamit ito nang pasalita, intramuscularly, intravenously tuwing 4-6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 4-6 g. Ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ay 12 g. Ang Pseudomonas aeruginosa, penicillinase-producing staphylococci at indole-positive strains ng Proteus ay lumalaban sa ampicillin.

Ang Ampicillin ay mahusay na tumagos sa apdo, sinuses at naipon sa ihi, ang mga konsentrasyon nito sa plema at tissue sa baga ay mababa. Ang gamot ay pinaka-indikasyon para sa mga impeksyon sa urogenital, at wala itong nephrotoxic effect. Gayunpaman, sa kaso ng pagkabigo sa bato, ang dosis ng ampicillin ay inirerekomenda na bawasan o ang mga agwat sa pagitan ng mga pangangasiwa ng gamot ay dapat na tumaas. Ang mga ampicillin sa pinakamainam na dosis ay epektibo rin para sa pulmonya, ngunit ang tagal ng paggamot ay 5-10 araw o higit pa.

Ang Cyclacillin (Cyclopen) ay isang structural analogue ng ampicillin. Ito ay inireseta nang pasalita tuwing 6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 1-2 g.

Ang pivampicillin - pivaloyloxymethyl ether ng ampicillin - ay na-hydrolyzed ng mga di-tiyak na esterases sa dugo at bituka upang maging ampicillin. Ang gamot ay nasisipsip mula sa bituka na mas mahusay kaysa sa ampicillin. Ginagamit ito nang pasalita sa parehong mga dosis ng ampicillin.

Bacampicillin (penglab, spectrobid) - tumutukoy sa mga precursor na naglalabas ng ampicillin sa katawan. Ito ay inireseta nang pasalita tuwing 6-8 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2.4-3.2 g.

Ang amoxicillin ay isang aktibong metabolite ng ampicillin, na iniinom tuwing 8 oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1.5-3 g. Ang gamot ay mas madaling hinihigop sa mga bituka kaysa sa ampicillin at, kapag pinangangasiwaan sa parehong dosis, ay lumilikha ng isang dobleng konsentrasyon sa dugo, ang aktibidad nito laban sa sensitibong bakterya ay 5-7 beses na mas mataas, at ito ay higit na mataas sa ampicillin sa mga tuntunin ng pagtagos sa tissue ng baga.

Ang Augmentin ay isang kumbinasyon ng amoxicillin at clavulanic acid.

Ang clavulanic acid ay isang β-lactam derivative na ginawa ng Streptomyces clavuligerus. Ang clavulanic acid ay nagbubuklod (pinipigilan) ang β-lactamase (penicillinase) at sa gayon ay mapagkumpitensyang nagpoprotekta sa penicillin, na nagpapalakas ng pagkilos nito. Ang amoxicillin na potentiated ng clavulanic acid ay angkop para sa paggamot ng respiratory at urinary tract infections na dulot ng β-lactamase-producing microorganisms, gayundin sa mga kaso ng impeksyon na lumalaban sa amoxicillin.

Magagamit sa mga tablet, ang isang tablet ay naglalaman ng 250 mg ng amoxicillin at 125 mg ng clavulanic acid. Inireseta ang 1-2 tablet 3 beses sa isang araw (bawat 8 oras).

Ang unasin ay isang kumbinasyon ng sodium sulbactam at ampicillin sa isang 1:2 ratio. Ginagamit ito para sa intramuscular at intravenous injection. Ito ay makukuha sa 10 ml vial na naglalaman ng 0.75 g ng substance (0.25 g ng sulbactam at 0.5 g ng ampicillin); sa 20 ml vial na naglalaman ng 1.5 g ng sangkap (0.5 g ng sulbactam at 1 g ng ampicillin); sa 20 ml vial na may 3 g ng sangkap (1 g ng sulbactam at 2 g ng ampicillin). Ang Sulbactam ay hindi maibabalik na pinipigilan ang karamihan sa mga β-lactamases na responsable para sa paglaban ng maraming uri ng bakterya sa mga penicillin at cephalosporins.

Pinipigilan ng Sulbactam ang pagkasira ng ampicillin ng mga lumalaban na mikroorganismo at may malinaw na synergism kapag pinangangasiwaan nito. Inactivate din ng Sulbactam ang mga penicillin-binding proteins ng bacteria tulad ng Staph. aureus, E. coli, P. mirabilis, Acinetobacter, N. gonorrheae, H. influenzae, Klebsiella, na humahantong sa isang matalim na pagtaas sa aktibidad ng antibacterial ng ampicillin. Ang bactericidal component ng kumbinasyon ay ampicillin. Ang spectrum ng pagkilos ng gamot: staphylococci, kabilang ang penicillinase-producing), pneumococcus, enterococcus, ilang uri ng streptococci, Haemophilus influenzae, anaerobes, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Ang gamot ay diluted na may tubig para sa iniksyon o 5% glucose, ibinibigay sa intravenously dahan-dahan sa pamamagitan ng jet stream para sa 3 minuto o sa pamamagitan ng pagtulo para sa 15-30 minuto. Ang pang-araw-araw na dosis ng unazin ay mula 1.5 hanggang 12 g para sa 3-4 na administrasyon (bawat 6-8 na oras). Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 12 g, na katumbas ng 4 g ng sulbactam at 8 g ng ampicillin.

Ang Ampiox ay isang kumbinasyon ng ampicillin at oxacillin (2:1), pinagsasama ang spectra ng pagkilos ng parehong antibiotics. Magagamit ito sa mga tablet, kapsula C para sa oral administration na 0.25 g at sa mga vial na 0.1, 0.2 at 0.5 g. Ito ay inireseta nang pasalita, intravenously, intramuscularly tuwing 6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2-4 g. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 8 g.

Pang-apat na henerasyong penicillins (carboxypenicillins)

Ang spectrum ng pagkilos ng mga pang-apat na henerasyong penicillin ay kapareho ng sa ampicillin, ngunit may karagdagang pag-aari ng pagsira sa Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas at indole-positive na Proteus. Ang mga ito ay kumikilos nang mas mahina kaysa sa ampicillin sa ibang mga mikroorganismo.

Carbenicillin (pyopen) - spectrum ng pagkilos: ang parehong non-positive bacteria na sensitibo sa penicillin, at gram-negative bacteria na sensitibo sa ampicillin, bilang karagdagan, ang gamot ay kumikilos sa Pseudomonas aeruginosa at Proteus. Ang mga sumusunod ay lumalaban sa carbenicillin: penicillinase-producing staphylococci, causative agents ng gas gangrene, tetanus, protozoa, spirochetes, fungi, rickettsia.

Magagamit sa 1 g vials. Ito ay ibinibigay sa intravenously at intramuscularly tuwing 6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis intravenously ay 20 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 30 g. Ang average na pang-araw-araw na dosis intramuscularly ay 4 g, ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ay 8 g.

Ang Carindacillin ay isang indanyl ether ng carbenicillin, na ibinibigay nang pasalita sa 0.5 g 4 beses sa isang araw. Pagkatapos ng pagsipsip mula sa bituka, mabilis itong na-hydrolyzed sa carbenicillin at indole.

Ang Carfecillin ay isang phenyl eter ng carbenicillin, na iniinom nang pasalita sa 0.5 g 3 beses sa isang araw, sa mga malubhang kaso ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan sa 3 g. Epektibo para sa pulmonya at impeksyon sa ihi.

Ang Ticarcillin (Tikar) ay katulad ng carbenicillin, ngunit 4 na beses na mas aktibo laban sa Pseudomonas aeruginosa. Ito ay ibinibigay sa intravenously at intramuscularly. Ito ay pinangangasiwaan ng intravenously tuwing 4-6 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 200-300 mg / kg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 24 g. Ito ay pinangangasiwaan ng intramuscularly tuwing 6-8 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 50-100 mg / kg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 8 g. Ang Ticarcillin ay sinisira ng beta-lactamases na ginawa ng Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, Maraxella (Neisseria). Ang spectrum ng pagkilos ng ticarcillin ay tumataas sa kumbinasyon ng ticarcillin na may clavulanic acid (timentin). Ang Timentin ay lubos na epektibo laban sa β-lactamase-producing at beta-lactamase-negative strains ng non-negative bacteria.

Ang ikalimang henerasyon ng mga penicillin - ureido- at piperazino-penicillins

Sa ureidopenicillins, isang side chain na may urea residue ay nakakabit sa molecule ng ampicillin. Ang Ureidopenicillins ay tumagos sa mga dingding ng bakterya, pinipigilan ang kanilang synthesis, ngunit sinisira ng β-lactamases. Ang mga gamot ay may bactericidal effect at lalong epektibo laban sa Pseudomonas aeruginosa (8 beses na mas aktibo kaysa carbenicillin).

Ang Azlocymin (azlin, securalen) ay isang bactericidal antibiotic, na makukuha sa 0.5, 1, 2 at 5 g vials, na ibinibigay sa intravenously bilang isang 10% na solusyon. Ito ay dissolved sa distilled water para sa iniksyon: 0.5 g ay dissolved sa 5 ml, 1 g sa 10 ml, 2 g sa 20 ml, 5 g sa 50 ml, ibinibigay sa intravenously sa pamamagitan ng slow jet o intravenously sa pamamagitan ng drip. 10% glucose ay maaaring gamitin bilang isang solvent.

Spectrum ng pagkilos ng gamot: gram-positive flora (pneumococcus, streptococcus, staphylococcus, enterococcus, corynebacteria, clostridia), gram-negatibong flora (pseudomonas, klebsiella, enterobacter, E. coli, salmonella, shigella, Pseudomonas aeruginosa, hemophilia, proteus).

Ang average na pang-araw-araw na dosis ay mula 8 g (4 beses 2 g) hanggang 15, (3 beses 5 g). Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay mula 20 g (4 beses 5 g) hanggang 24 g.

Mezocillin - kumpara sa azlocillin, ito ay hindi gaanong aktibo laban sa Pseudomonas aeruginosa, ngunit mas aktibo laban sa mga karaniwang gramo-negatibong bakterya. Ito ay ibinibigay sa intravenously tuwing 4-6 na oras, intramuscularly tuwing 6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis sa intravenously ay 12-16 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 24 g. Ang average na pang-araw-araw na dosis intramuscularly ay 6-8 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 24 g.

Piperacillin (pipracil) - may pangkat na piperazine sa istraktura nito at kabilang sa piperazinopenicillins. Ang spectrum ng pagkilos ay malapit sa carbenicillin, ito ay aktibo laban sa Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H.influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. Ang mga β-lactamases na ginawa ni S.aureus ay sumisira sa piperacillin. Ang Piperacillin ay ibinibigay sa intravenously tuwing 4-6 na oras, habang ang average na pang-araw-araw na therapeutic na dosis ay 12-16 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 24 g. Ang gamot ay pinangangasiwaan ng intramuscularly tuwing 6-12 na oras, habang ang average na pang-araw-araw na therapeutic na dosis ay 6-8 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 24 g.

Ang paglabas ng isang kumbinasyong gamot ng piperacillin na may beta-lactamase inhibitor na tazobactam, na pinakamatagumpay na ginagamit sa paggamot ng purulent lesyon ng lukab ng tiyan, ay iniulat.

Ang ikaanim na henerasyon ng penicillins - amidinopenicillins at tetracycline

Ang mga pang-anim na henerasyong penicillin ay may malawak na spectrum ng pagkilos, ngunit partikular na aktibo laban sa gram-negative na bakterya, kabilang ang mga lumalaban sa ampicillin.

Ang Amdinocillin (coactin) ay ibinibigay sa intravenously at intramuscularly sa pagitan ng 4-6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 40-60 mg/kg.

Ang Temocillin ay isang semisynthetic beta-lactam antibiotic. Ito ay pinaka-epektibo laban sa enterobacteria, Haemophilus influenzae, at gonococcus. Ang P. aeruginosae at B. fragilis ay lumalaban sa temocillin. Ito ay lumalaban sa karamihan ng β-lactamases. Ito ay ginagamit sa intravenously sa 1-2 g bawat 12 oras.

Ang gamot ay hindi na-metabolize sa katawan at pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato. Ito ay kadalasang ginagamit para sa gram-negative na sepsis at impeksyon sa ihi.

Ang lahat ng mga penicillin ay maaaring maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi: bronchospasm, Klinker's edema, urticaria, makati na mga pantal, anaphylactic shock.

Ang mga gamot na iniinom nang pasalita ay maaaring magdulot ng mga sintomas ng dyspeptic, pseudomembranous colitis, at dysbacteriosis sa bituka.

Grupo ng cephalosporin

Ang pangkat ng cephalosporin ng mga gamot ay batay sa 7-aminocephalosporinic acid, ang spectrum ng antimicrobial na pagkilos ay malawak, sa kasalukuyan sila ay lalong itinuturing na mga gamot na pinili. Ang mga antibiotic ng pangkat na ito ay unang nakuha mula sa cephalosporium fungus, na nakahiwalay sa tubig ng dagat na kinuha sa Sardinia malapit sa lugar ng paglabas ng basurang tubig.

Ang mekanismo ng pagkilos ng cephalosporins ay malapit sa mekanismo ng pagkilos ng mga penicillins, dahil ang parehong grupo ng mga antibiotics ay naglalaman ng β-lactam ring: pagkagambala sa synthesis ng cell wall ng paghahati ng mga microorganism dahil sa acetylation ng membrane transpeptidases. Ang cephalosporins ay may bactericidal effect. Malawak ang spectrum ng pagkilos ng cephalosporins: gram-positive at non-negative microorganisms (streptococci, staphylococci, kabilang ang penicillinase-producing, pneumococci, meningococci, gonococci, diphtheria at anthrax bacilli, causative agents of gas gangrene, tetanus, strain of Escherichia coli, E. Shigella, Salmonella, Klebsiella, ilang uri ng Proteus). Ang bactericidal effect ng cephalosporins ay pinahusay sa isang alkaline na kapaligiran.

Pag-uuri ng mga cephalosporins na ginagamit nang parenteral

1st generation	II henerasyon	III henerasyon	IV henerasyon
Cefazolin (kefzol) Cephalotin (Keflin) Cephradine Cephaloridine (ceporia) Cefapirin (Cefadil) Cephaton Cefzedon Cefadroxil (Duracef)	Cefuroxime sodium (ketocef) Cefuroxime acoetyl (zinnate) Cefamandole Ceforanide (precef) Cefonicid (monocid) Cefmenoxime	Cefotaxime sodium (claforan) Cefoperazone (cephobid) Cefsulodin (cefomonide) Cefduperazome Ceftazidime (Swerte) Ceftracaxone (Longacef) Ceftieoksmm (cefizone) Cefazidime (mod) Ceflimizole	Cefazaflur Cefpirome (Keyten) Cefmetazole Cefotetan Cefoxitin Cefsulodin (cefomonide) Moxalactam (latamoxef)
Mataas na aktibidad laban sa gram-positive bacteria	Mataas na aktibidad laban sa gram-negative bacteria	Mataas na aktibidad laban sa Pseudomonas aeruginosa	Mataas na aktibidad laban sa bacteroides at iba pang anaerobes

Ang ilang mga bagong cephalosporins ay epektibo laban sa mycoplasmas, Pseudomonas aeruginosa. Hindi sila kumikilos sa fungi, rickettsia, tuberculosis bacilli, protozoa.

Ang mga Cephalosporins ay lumalaban sa penicillinase, bagaman marami sa kanila ay nawasak ng cephalosporinase beta-lactamase, na, hindi katulad ng penicillinase, ay ginawa hindi ng gram-positive ngunit ng ilang mga non-gram-negative na pathogens).

Ginagamit ang cephalosporins nang parenteral.

Unang henerasyon ng cephalosporins

Ang mga first-generation cephalosporins ay may mataas na aktibidad laban sa gram-positive cocci, kabilang ang Staphylococcus aureus at coagulase-negative staphylococci, beta-hemolytic streptococcus, pneumococcus, at viridans streptococcus. Ang mga first-generation cephalosporins ay lumalaban sa staphylococcal beta-lactamase, ngunit na-hydrolyzed ng β-lactamase ng gram-negative bacteria, at samakatuwid ang mga gamot ng grupong ito ay hindi masyadong aktibo laban sa gram-negative na flora (E. coli, Klebsiella, Proteus, atbp.).

Ang mga unang henerasyon na cephalosporins ay mahusay na tumagos sa lahat ng mga tisyu, madaling dumaan sa inunan, ay matatagpuan sa mataas na konsentrasyon sa mga bato, pleural, peritoneal at synovial exudates, sa mas maliit na dami sa prostate gland at bronchial secretions at halos hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak;

Ang Cefoloridine (ceporin, loridine) ay makukuha sa 0.25, 0.5 at 1 g vial. Ito ay ibinibigay sa intramuscularly at intravenously tuwing 6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1-2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 6 g o higit pa.

Cephaeolin (kefzol, cefamezin, acef) - ay magagamit sa mga vial ng 0.25, 0.5, 1, 2 at 4 g, ibinibigay sa intravenously, intramuscularly sa pagitan ng 6-8 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 3-4 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis

Cephalotin (keflin, ceffin) - ay magagamit sa 0.5, 1 at 2 g vial. Ito ay pinangangasiwaan ng intramuscularly at intravenously sa pagitan ng 4-6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 4-6 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 12 g.

Cephapirin (cefadil) - ay ibinibigay sa intravenously, intramuscularly tuwing 6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 2-4 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 6 g o higit pa.

Pangalawang henerasyon ng cephalosporins

Ang pangalawang henerasyong cephalosporins ay may higit na mataas na aktibidad laban sa gramo-negatibong bakterya (E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Haemophilus influenzae, atbp.), pati na rin ang gonococci at Neisseria. Ang mga gamot ng grupong ito ay lumalaban sa marami o lahat ng beta-lactamases na nabuo at sa ilang chromosomal beta-lactamases na ginawa ng gram-negative bacteria. Ang ilang pangalawang henerasyong cephalosporins ay lumalaban sa beta-lactamases at iba pang bakterya.

Cefamandole (mandol) - ay makukuha sa mga vial na 0.25; 0.5; 1.0 g, ginamit sa intravenously, intramuscularly sa pagitan ng 6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2-4 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 6 g o higit pa.

Ceforanide (precef) - ay ibinibigay sa intravenously, intramuscularly sa 12-oras na pagitan. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 2 g.

Cefuroxime sodium (ketocef) - ay magagamit sa mga vial na naglalaman ng 0.75 g at 1.5 g ng dry substance. Ito ay ibinibigay sa intramuscularly o intravenously pagkatapos ng pagbabanto na may ibinigay na solvent sa pagitan ng 6-8 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 6 g, ang maximum ay 9 g.

Cefonicid (monicid) - ay ginagamit sa intravenously, intramuscularly isang beses sa isang araw sa isang dosis ng 2 g.

Mga cephalosporins ng ikatlong henerasyon

Ang mga third-generation na gamot ay may mataas na gram-negative na aktibidad, ibig sabihin, ang mga ito ay lubos na aktibo laban sa indole-positive strains ng Proteus, Pseudomonas aeruginosa, bacteroids (anaerobes na gumaganap ng mahalagang papel sa pagbuo ng aspiration pneumonia, impeksyon sa sugat, osteomyelitis), ngunit hindi aktibo laban sa mga impeksyon sa coccal, sa partikular na staphylococcal at enterococcal. Ang mga ito ay lubos na lumalaban sa pagkilos ng β-lactamases.

Cefotaxime (claforan) - ay magagamit sa 1 g vials, ginagamit sa intravenously, intramuscularly sa pagitan ng 6-8 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 4 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 12 g.

Ceftriaxone (Longacef) - ay ginagamit sa intravenously, intramuscularly sa pagitan ng 24 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2 g, ang maximum ay 4 g. Minsan ito ay ginagamit sa pagitan ng 12 oras.

Ceftizoxime (cefizone, epocelin) - ay magagamit sa 0.5 at 1 g vials, na ibinibigay sa 8-oras na pagitan. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 4 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 9-12 g. Ang Epocelin, sa rekomendasyon ng kumpanya na gumagawa nito (Japan), ay ginagamit sa pang-araw-araw na dosis ng 0.5-2 g sa 2-4 na iniksyon, sa mga malubhang kaso - hanggang sa 4 g bawat araw.

Ang Cefadizim (Modivid) ay isang malawak na spectrum na gamot dahil sa pagkakaroon ng isang iminomethoxy at aminothiazole group at isang dihydrothiazine ring sa istraktura ng cephalosporin core. Ito ay epektibo laban sa mga di-positibo at gram-negatibong microorganism, kabilang ang parehong aerobes at anaerobes (Staphylococcus aureus, pneumococcus, streptococcus, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). Ito ay lumalaban sa karamihan ng mga beta-lactamases, ay hindi na-metabolize, ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato, at inirerekomenda para sa paggamit sa urology at pulmonology. Ang Modivid ay makabuluhang pinasisigla ang immune system, pinatataas ang bilang ng mga T-lymphocytes-hellers, pati na rin ang phagocytosis. Ang gamot ay hindi epektibo laban sa pseudomonas, mycoplasma, chlamydia.

Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously o intramuscularly 2 beses sa isang araw sa isang pang-araw-araw na dosis ng 2-4 g.

Cefoperazone (cefobid) - ay pinangangasiwaan ng intravenously, intramuscularly tuwing 8-12 oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2-4 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 8 g.

Ceftazidime (kefadim, fortum) - ay magagamit sa ampoules ng 0.25, 0.5, 1 at 2 g. Ito ay natunaw sa tubig para sa iniksyon. Ito ay ibinibigay sa intravenously, intramuscularly sa pagitan ng 8-12 na oras. Posibleng magreseta ng 1 g ng gamot tuwing 8-12 oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 6 g.

Ang Ceftazidime (Fortum) ay mahusay na pinagsama sa isang iniksyon na may metrogyl: 500 mg ng Fortum sa 1.5 ml ng tubig para sa iniksyon + 100 ml ng 0.5% na solusyon (500 mg) ng metrogyl.

Ikaapat na henerasyon ng cephalosporins

Ang mga gamot sa ika-apat na henerasyon ay lumalaban sa pagkilos ng β-lactamases, ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang malawak na spectrum ng antimicrobial action (gram-positive bacteria, non-negative bacteria, bacteroids), pati na rin ang antipseudomonal na aktibidad, ngunit ang enterococci ay lumalaban sa kanila.

Moxalactom (moxam, latamocef) - ay may mataas na aktibidad laban sa karamihan ng gram-positive at gram-negative aerobes, anaerobes, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, moderately active laban sa Staphylococcus aureus. Ginagamit ito sa intravenously, intramuscularly tuwing 8 oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 12 g. Ang mga posibleng epekto ay pagtatae, hypoprothrombinemia.

Cefoxitin (mefoxin) - pangunahing aktibo laban sa mga bacteroid at mga kaugnay na bakterya. Ito ay hindi gaanong aktibo laban sa mga di-positibo at gramo-negatibong mikroorganismo. Ito ay kadalasang ginagamit para sa mga anaerobic na impeksyon sa intramuscularly o intravenously tuwing 6-8 na oras, 1-2 g.

Ang Cefotetan ay medyo aktibo laban sa gram-positive at gram-negative na microbes, hindi aktibo laban sa enterococci. Ginagamit ito sa intravenously, intramuscularly 2 g 2 beses sa isang araw, ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ay 6 g.

Cefpirome (Keyten) - ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mahusay na balanseng aktibidad laban sa parehong gramo-positibo at gramo-negatibong mga mikroorganismo. Ang Cefpirome ay ang tanging cephalosporin antibiotic na may makabuluhang aktibidad laban sa enterococci. Ang gamot ay makabuluhang lumampas sa lahat ng ikatlong henerasyong cephalosporins sa aktibidad laban sa staphylococci, enterobacteria, Klebsiella, Escherichia, ay maihahambing sa ceftazidime sa aktibidad laban sa Pseudomonas aeruginosa, at may mataas na aktibidad laban sa Haemophilus influenzae. Ang Cefpirome ay lubos na lumalaban sa mga pangunahing beta-lactamases, kabilang ang malawak na spectrum plasmid β-lactamases na hindi aktibo ang cefazidime, cefotaxime, ceftriaxone at iba pang mga third-generation cephalosporins.

Ginagamit ang Cefpirome para sa malubha at labis na matinding impeksyon ng iba't ibang lokalisasyon sa mga pasyente sa intensive care unit at resuscitation department, para sa mga nakakahawang at nagpapasiklab na proseso na nabuo laban sa background ng neutropenia at immunosuppression, para sa septicemia, malubhang impeksyon ng bronchopulmonary system at urinary tract.

Ang gamot ay ginagamit lamang sa intravenously sa pamamagitan ng jet o drip.

Ang mga nilalaman ng vial (1 o 2 g ng cefpirome) ay natunaw sa 10 o 20 ML ng tubig para sa iniksyon, ayon sa pagkakabanggit, at ang nagresultang solusyon ay ibinibigay sa intravenously sa loob ng 3-5 minuto. Ang pagtulo ng pangangasiwa sa isang ugat ay isinasagawa tulad ng sumusunod: ang mga nilalaman ng vial (1 o 2 g ng cefpirome) ay natunaw sa 100 ML ng isotonic sodium chloride solution o 5% glucose solution at ibinibigay sa intravenously sa loob ng 30 minuto.

Ang gamot ay mahusay na disimulado, gayunpaman, sa mga bihirang kaso ang mga reaksiyong alerdyi, mga pantal sa balat, pagtatae, sakit ng ulo, lagnat ng gamot, pseudomembranous colitis ay posible.

Unang henerasyon ng oral cephalosporins

Cephalexin (ceporex, keflex, oracef) - ay magagamit sa mga kapsula na 0.25 g, na iniinom nang pasalita tuwing 6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1-2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 4 g.

Cephradine (Anspor, Velocef) - ay kinukuha nang pasalita sa pagitan ng 6 na oras (ayon sa ilang data - 12 oras). Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 4 g.

Cefadroxil (Duracef) - ay magagamit sa mga kapsula ng 0.2 g, na iniinom nang pasalita sa 12-oras na pagitan. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 4 g.

Pangalawang henerasyon ng oral cephalosporins

Cefaclor (tseklor, panoral) - ay magagamit sa mga kapsula ng 0.5 g, kinuha nang pasalita sa pagitan ng 6-8 na oras. Para sa pulmonya, 1 kapsula ay inireseta 3 beses sa isang araw, sa mga malubhang kaso - 2 kapsula 3 beses sa isang araw. Ang average na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 4 g.

Cefuroxime axetil (Zinnat) - ay magagamit sa mga tablet na 0.125; 0.25 at 0.5 g. Ginagamit ito sa 0.25-0.5 g 2 beses sa isang araw. Ang Cefuroxime axetil ay isang prodrug form, na pagkatapos ng pagsipsip ay na-convert sa aktibong cefuroxime.

Loracarbef - kinuha nang pasalita sa 0.4 g 2 beses sa isang araw.

Pangatlong henerasyon ng oral cephalosporins

Cefsulodin (monaspor, cefomonide) - ay kinukuha nang pasalita sa pagitan ng 6-12 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 6 g.

Ceftibuten - ay kinukuha nang pasalita sa 0.4 g 2 beses sa isang araw. Ito ay may binibigkas na aktibidad laban sa gram-negative bacteria at lumalaban sa beta-lactamases.

Cefpodoxime proxetil - kinuha nang pasalita sa 0.2 g 2 beses sa isang araw.

Cefetamet pivoxil - ay kinukuha nang pasalita sa 0.5 g 2 beses sa isang araw. Epektibo laban sa pneumococcus, streptococcus, Haemophilus influenzae, Moraxella; hindi epektibo laban sa staphylococci, enterococci.

Cefixime (suprax, cefspan) - ginagamit nang pasalita sa 0.2 g 2 beses sa isang araw. Ang pneumococci, streptococci, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Neisseria ay lubhang sensitibo sa cefixime; Ang enterococci, Pseudomonas aeruginosa, staphylococci, at Enterobacter ay lumalaban.

Ang mga cephalosporins ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto: cross-allergy na may penicillins sa 5-10% ng mga pasyente;

• mga reaksiyong alerdyi - urticaria, pantal na tulad ng tigdas, lagnat, eosinophilia, serum sickness, anaphylactic shock;
• sa mga bihirang kaso - leukopenia, hypoprothrombinemia at pagdurugo;
• nadagdagan ang mga antas ng transaminase sa dugo; dyspepsia.

Grupong Monobactam

Ang mga monobactam ay isang bagong klase ng mga antibiotic na nagmula sa Pseudomonas acidophilus at Chromobacterinum violaceum. Ang kanilang istraktura ay batay sa isang simpleng singsing na beta-lactam, hindi katulad ng mga nauugnay na penicillin at cephalosporins, na binuo mula sa isang singsing na beta-lactam na pinagsama sa isang singsing na thiazolidine, at sa kadahilanang ito ang mga bagong compound ay tinawag na monobactams. Ang mga ito ay pambihirang lumalaban sa pagkilos ng mga β-lactamases na ginawa ng mga di-negatibong flora, ngunit sinisira ng beta-lactamase na ginawa ng staphylococci at bacteroids.

Aztreonam (azactam) - ang gamot ay aktibo laban sa isang malaking bilang ng mga gramo-negatibong bakterya, kabilang ang E. coli, Klebsiella, Proteus at Pseudomonas aeruginosa, ay maaaring maging aktibo sa kaso ng impeksyon sa mga lumalaban na microorganism o mga impeksyon sa ospital na dulot ng mga ito; gayunpaman, ang gamot ay walang makabuluhang aktibidad laban sa staphylococci, streptococci, pneumococci, bacteroids. Ito ay ibinibigay sa intravenously, intramuscularly sa pagitan ng 8 oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 3-6 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 8 g.

Pangkat ng Carbapenem

Ang Imipenem-cilastin (tienam) ay isang malawak na spectrum na beta-lactam na gamot, na binubuo ng dalawang bahagi: thienamycin antibiotic (carbapenem) at cilastin, isang partikular na enzyme na pumipigil sa metabolismo ng imipenem sa mga bato at makabuluhang pinatataas ang konsentrasyon nito sa urinary tract. Ang ratio ng imipenem at cilastin sa gamot ay 1:1.

Ang gamot ay may napakalawak na spectrum ng aktibidad na antibacterial. Ito ay epektibo laban sa gram-negative na flora (Enterobacter, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, Acinetobacter, gram-positive flora (lahat ng staphylococci, streptococci, pneumococci, pneumococci), pati na rin laban sa anapeneerobic na pagkilos ng flora. β-lactamases (penicillinases at cephalosporinases) na ginawa ng gram-positive at gram-negative na bacteria Ang gamot ay ginagamit sa matinding gram-positive at gram-negative na impeksyon na dulot ng multidrug-resistant at hospital-acquired bacterial strains: sepsis, peritonitis, staphylococcal lung destruction, Acquired sa ospital, Acquired pneumonia, Acquired sa ospital. influenzae, serratia, E. coli ay lalong epektibo sa pagkakaroon ng polymicrobial flora.

Aminoglycoside group

Ang mga aminoglycoside ay naglalaman ng mga amino sugar sa kanilang mga molekula, na nakaugnay sa pamamagitan ng isang glycosidic bond. Ang nabanggit na mga tampok na istruktura ng aminoglycosides ay nagpapaliwanag sa pangalan ng grupong ito ng mga antibiotics. Ang mga aminoglycosides ay may mga katangian ng bactericidal, kumikilos sila sa loob ng cell ng mga microorganism, nagbubuklod sa mga ribosome at nakakagambala sa pagkakasunud-sunod ng amino acid sa mga peptide chain (ang nagreresultang abnormal na mga protina ay nakakapinsala sa mga microorganism). Maaari silang magkaroon ng iba't ibang antas ng nephrotoxic (sa 17% ng mga pasyente) at ototoxic effect (sa 8% ng mga pasyente). Ayon kay DR Lawrence, ang pagkawala ng pandinig ay nangyayari nang mas madalas sa panahon ng paggamot na may amikacin, neomycin at kanamycin, ang vestibular toxicity ay katangian ng streptomycin, gentamicin, tobramycin. Ang ingay sa tainga ay maaaring magsilbing babala ng pinsala sa auditory nerve. Ang mga unang palatandaan ng paglahok sa vestibular ay ang pananakit ng ulo na nauugnay sa paggalaw, pagkahilo, pagduduwal. Ang neomycin, gentamicin, amikacin ay mas nephrotoxic kaysa tobramycin at netilmicin. Ang hindi bababa sa nakakalason na gamot ay netilmicin.

Upang maiwasan ang mga side effect ng aminoglycosides, kinakailangan na subaybayan ang antas ng aminoglycosides sa serum ng dugo at mag-record ng audiogram minsan sa isang linggo. Para sa maagang pagsusuri ng nephrotoxic effect ng aminoglycosides, inirerekomenda na matukoy ang fractional excretion ng sodium, N-acetyl-beta-D-glucosaminidase at beta2-microglobulin. Ang mga aminoglycosides ay hindi dapat inireseta sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato at pandinig. Ang mga aminoglycosides ay may bactericidal effect, ang kalubhaan nito ay depende sa konsentrasyon ng gamot sa dugo. Sa mga nagdaang taon, iminungkahi na ang isang solong pangangasiwa ng isang aminoglycoside sa isang mas mataas na dosis ay medyo epektibo dahil sa pagtaas ng aktibidad ng bactericidal at isang pagtaas sa tagal ng post-antibacterial effect, habang ang saklaw ng mga side effect ay bumababa. Ayon kay Tulkens (1991), ang isang solong pangangasiwa ng netilmicin at amikacin ay hindi mas mababa sa pagiging epektibo sa 2-3 beses na pangangasiwa, ngunit mas madalas na sinamahan ng kapansanan sa pag-andar ng bato.

Ang mga aminoglycosides ay mga malawak na spectrum na antibiotic: nakakaapekto ang mga ito sa gram-positive at gram-negative na flora, ngunit ang kanilang mataas na aktibidad laban sa karamihan ng mga gram-negative na bakterya ay pinakamahalagang praktikal. Mayroon silang binibigkas na bactericidal effect sa gram-negative aerobic bacteria (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), ngunit hindi gaanong epektibo laban sa Haemophilus influenzae.

Ang mga pangunahing indikasyon para sa pagrereseta ng aminoglycosides ay medyo malubhang impeksyon (sa partikular, mga impeksyon na nakuha sa ospital na dulot ng mga hindi negatibong bakterya (pneumonia, impeksyon sa ihi, septicemia), kung saan sila ang mga gamot na pinili. Sa malalang kaso, ang mga aminoglycosides ay pinagsama sa antipseudomonal penicillins o cephalosporins.

Kapag ang paggamot sa aminoglycosides, ang pagbuo ng microflora resistance sa kanila ay posible, na dahil sa kakayahan ng mga microorganism na gumawa ng mga tiyak na enzymes (5 uri ng aminoglycoside acetyltransferases, 2 uri ng aminomycoside phosphate transferases, aminoglycoside nucleotidyl transferase), na hindi aktibo ang aminoglycosides.

Ang mga aminoglycosides ng ikalawa at ikatlong henerasyon ay may mas mataas na aktibidad na antibacterial, isang mas malawak na spectrum ng antimicrobial at higit na paglaban sa mga enzyme na nag-inactivate ng aminoglycosides.

Ang paglaban sa aminoglycosides sa mga microorganism ay bahagyang cross-resistant. Ang mga mikroorganismo na lumalaban sa streptomycin at kanamycin ay lumalaban din sa monomycin, ngunit sensitibo sa neomycin at lahat ng iba pang aminoglycosides.

Ang flora na lumalaban sa unang henerasyong aminoglycosides ay sensitibo sa gentamicin at ikatlong henerasyong aminoglycosides. Ang mga strain na lumalaban sa Gentamicin ay lumalaban din sa monomycin at kanamycin, ngunit sensitibo sa mga aminoglycoside ng ikatlong henerasyon.

Mayroong tatlong henerasyon ng aminoglycosides.

Unang henerasyon ng aminoglycosides

Sa mga unang henerasyong gamot, ang kanamycin ay pinakamalawak na ginagamit. Ang Kanamycin at streptomycin ay ginagamit bilang mga ahente ng anti-tuberculosis, ang neomycin at monomycin ay hindi ginagamit nang parenteral dahil sa kanilang mataas na toxicity, ang mga ito ay inireseta nang pasalita. para sa mga impeksyon sa bituka. Ang Streptomycin ay makukuha sa 0.5 at 1 g vial at ibinibigay sa intramuscularly tuwing 12 oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 2 g. Ito ay kasalukuyang halos hindi ginagamit upang gamutin ang pulmonya, ngunit pangunahing ginagamit para sa tuberculosis.

Ang Kanamycin ay makukuha sa 0.25 g na mga tablet at sa 0.5 at 1 g vial para sa intramuscular administration. Tulad ng streptomycin, ito ay pangunahing ginagamit para sa tuberculosis. Ito ay pinangangasiwaan ng intramuscularly sa pagitan ng 12 oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 1-1.5 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 2 g.

Ang Monomycin ay makukuha sa 0.25 g na mga tablet, 0.25 at 0.5 g na vial. Ito ay pinangangasiwaan ng intramuscularly sa pagitan ng 8 oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 0.25 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 0.75 g. Ito ay may mahinang epekto sa pneumococci at pangunahing ginagamit para sa mga impeksyon sa bituka.

Neomycin (colimicin, micirin) - ay magagamit sa mga tablet na 0.1 at 0.25 g at mga vial na 0.5 g. Ito ay isa sa mga pinaka-aktibong antibiotic na pinipigilan ang bituka bacterial flora sa liver failure. Ginagamit ito nang pasalita sa 0.25 g 3 beses sa isang araw pasalita o intramuscularly sa 0.25 g 3 beses sa isang araw.

Pangalawang henerasyon ng aminoglycosides

Ang ikalawang henerasyon ng aminoglycosides ay kinakatawan ng gentamicin, na, hindi katulad ng mga unang henerasyong gamot, ay may mataas na aktibidad laban sa Pseudomonas aeruginosa at kumikilos sa mga strain ng microorganism na nakabuo ng paglaban sa unang henerasyong aminoglycosides. Ang aktibidad ng antimicrobial ng gentamicin ay mas mataas kaysa sa kanamycin.

Ang Gentamicin (Garamycin) ay magagamit sa mga ampoules ng 2 ml ng 4% na solusyon, mga vial ng 0.04 g ng dry substance. Ginagamit ito sa intramuscularly, sa mga malubhang kaso sa intravenously sa pagitan ng 8 oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2.4-3.2 mg / kg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 5 mg / kg (ang dosis na ito ay inireseta para sa malubhang kondisyon ng pasyente). Karaniwang ginagamit sa isang dosis ng 0.04-0.08 g intramuscularly 3 beses sa isang araw. Aktibo ang Gentamicin laban sa aerobic gram-negative bacteria, E. coli, enterobacteria, pneumococci, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, ngunit mahinang aktibo laban sa streptococci, enterococci at hindi aktibo sa anaerobic na impeksyon. Sa paggamot ng septicemia, ang gentamicin ay pinagsama sa isa sa mga beta-lactam antibiotic o antianaerobic na gamot, tulad ng metronidazole, o pareho.

Mga aminoglycoside sa ikatlong henerasyon

Ang ikatlong henerasyon ng aminoglycosides ay pinipigilan ang Pseudomonas aeruginosa nang mas malakas kaysa sa gentamicin, at ang pangalawang paglaban ng mga flora sa mga gamot na ito ay nangyayari nang mas madalas kaysa sa gentamicin.

Tobramycin (brulamycin, obracin) - ay magagamit sa 2 ml ampoules bilang isang handa na solusyon (80 g ng gamot). Ginagamit ito sa intravenously, intramuscularly sa pagitan ng 8 oras. Ang mga dosis ay kapareho ng gentamicin. Ang average na pang-araw-araw na dosis para sa pneumonia ay 3 mg / kg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 5 mg / kg

Ang Sizomycin ay magagamit sa mga ampoules ng 1, 1.5 at 2 ml ng 5% na solusyon. Ito ay pinangangasiwaan ng intramuscularly sa pagitan ng 6-8 na oras, ang intravenous administration ay dapat sa pamamagitan ng pagtulo sa isang 5% na solusyon ng glucose. Ang average na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 3 mg/kg. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 5 mg/kg.

Amikacin (amikin) - ay magagamit sa 2 ml ampoules na naglalaman ng 100 o 500 mg ng gamot, ibinibigay sa intravenously, intramuscularly sa pagitan ng 8-12 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 15 mg / kg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 25 mg / kg. Ang Amikacin ay ang pinaka-epektibong gamot sa mga third-generation aminoglycosides, hindi tulad ng lahat ng iba pang aminoglycosides, ito ay sensitibo sa isang inactivating enzyme lamang, habang ang iba ay hindi bababa sa lima. Ang mga strain na lumalaban sa amikacin ay lumalaban sa lahat ng iba pang aminoglycosides.

Ang Netilmicin ay isang semisynthetic aminoglycoside, aktibo laban sa impeksyon na may ilang mga strain na lumalaban sa gentamicin at tobramycin, ito ay hindi gaanong oto- at nephrotoxic. Ito ay ibinibigay sa intravenously, intramuscularly sa pagitan ng 8 oras. Ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 3-5 mg/kg.

Upang mabawasan ang pagkilos ng antimicrobial, ang mga aminoglycosides ay nakaayos tulad ng sumusunod: amikacin - netilmicin - gentamicin - tobramycin - streptomycin - neomycin - kanamycin - monomycin.

Grupo ng Tetracycline

Ang mga antibiotics ng grupong ito ay may malawak na spectrum ng bacteriostatic action. Naaapektuhan nila ang synthesis ng protina sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga ribosom at pagtigil sa pag-access ng mga complex na binubuo ng transport RNA na may mga amino acid sa mga complex ng messenger RNA na may mga ribosome. Ang mga tetracycline ay naipon sa loob ng bacterial cell. Ayon sa pinagmulan, nahahati sila sa natural (tetracycline, oxytetracycline, chlortetracycline o biomycin) at semi-synthetic (metacycline, doxycycline, minocycline, morphocycline, rolitetracycline). Ang mga tetracycline ay aktibo laban sa halos lahat ng mga impeksyon na dulot ng gram-negative at gram-positive bacteria, maliban sa karamihan ng mga strain ng Proteus at Pseudomonas aeruginosa. Kung ang resistensya ng microflora ay bubuo sa panahon ng paggamot na may tetracyclines, ito ay isang kumpletong cross-type (maliban sa minocycline), samakatuwid ang lahat ng tetracyclines ay inireseta para sa mga pare-parehong indikasyon. Ang mga tetracycline ay maaaring gamitin para sa maraming karaniwang mga impeksiyon, lalo na sa mga magkakahalo, o sa mga kaso kung saan nagsimula ang paggamot nang hindi nakikilala ang pathogen, ibig sabihin, bronchitis at bronchopneumonia. Ang mga tetracycline ay lalong epektibo para sa mga impeksyon sa mycoplasma at chlamydia. Sa average na therapeutic concentrations, ang mga tetracycline ay matatagpuan sa mga baga, atay, bato, pali, matris, tonsil, prostate gland, at naiipon sa mga inflamed at tumor tissues. Sa kumbinasyon ng calcium, idineposito ang mga ito sa tissue ng buto at enamel ng ngipin.

Mga likas na tetracycline

Ang Tetracycline ay magagamit sa mga tablet na 0.1 at 0.25 g, na inireseta sa pagitan ng 6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1-2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 2 g. Ito ay pinangangasiwaan ng intramuscularly sa 0.1 g 3 beses sa isang araw.

Oxytetracycline (terramycin) - ay ginagamit sa loob, intramuscularly, intravenously. Para sa oral administration, magagamit ito sa mga tablet na 0.25 g. Ang gamot ay ginagamit sa loob sa pagitan ng 6 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1-1.5 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 2 g. Intramuscularly, ang gamot ay ibinibigay sa pagitan ng 8-12 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 0.3 g, ang maximum na dosis ay 0.6 g. Sa intravenously, ang gamot ay ibinibigay sa pagitan ng 12 oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 0.5-1 g, ang maximum ay 2 g.

Chlortetracycline (biomycin, aureomycin) - ay ginagamit sa loob, may mga form para sa intravenous administration. Ginagamit ito sa loob sa pagitan ng 6 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 1-2 g, ang maximum ay 3 g. Ginagamit ito sa intravenously sa pagitan ng 12 oras, ang average at maximum na pang-araw-araw na dosis ay 1 g.

Mga semi-synthetic na tetracycline

Ang metacycline (rondomycin) ay magagamit sa mga kapsula na 0.15 at 0.3 g, na iniinom nang pasalita sa pagitan ng 8-12 oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 0.6 g, ang maximum ay 1.2 g.

Ang Doxycycline (vibramycin) ay magagamit sa mga kapsula na 0.5 at 0.1 g, sa mga ampoules para sa intravenous administration na 0.1 g. Kinukuha ito nang pasalita sa 0.1 g 2 beses sa isang araw, sa mga sumusunod na araw - 0.1 g bawat araw, sa mga malubhang kaso ang pang-araw-araw na dosis sa una at kasunod na mga araw ay 0.2 g.

Para sa intravenous infusion, 0.1 g ng vial powder ay dissolved sa 100-300 ml ng isotonic sodium chloride solution at ibinibigay sa intravenously sa pamamagitan ng drip sa loob ng 30-60 minuto 2 beses sa isang araw.

Minocycline (clinomycin) - ay iniinom nang pasalita sa pagitan ng 12 oras. Sa unang araw, ang pang-araw-araw na dosis ay 0.2 g, sa mga susunod na araw - 0.1 g, sa madaling sabi ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 0.4 g.

Ang Morphocycline ay magagamit sa mga vial para sa intravenous administration ng 0.1 at 0.15 g, na ibinibigay sa intravenously sa 12-hour interval sa isang 5% glucose solution. Ang average na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 0.3 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 0.45 g.

Rolitetracycline (velacycline, recoverin) - ang gamot ay pinangangasiwaan ng intramuscularly 1-2 beses sa isang araw. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 0.25 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 0.5 g.

Ang dalas ng mga side effect kapag gumagamit ng tetracyclines ay 7-30%. Ang mga nakakalason na komplikasyon na dulot ng catabolic action ng tetracyclines ay nangingibabaw - hypotrophy, hypovitaminosis, pinsala sa atay, pinsala sa bato, gastrointestinal ulcers, photosensitivity ng balat, pagtatae, pagduduwal; mga komplikasyon na nauugnay sa pagsugpo sa mga saprophytes at pag-unlad ng pangalawang impeksiyon (candidiasis, staphylococcal enterocolitis). Ang mga tetracycline ay hindi inireseta sa mga batang wala pang 5-8 taong gulang.

Kapag nagpapagamot ng mga tetracycline, inirerekomenda ni VG Kukes na isaalang-alang ang sumusunod:

• Mayroong cross-allergy sa pagitan nila; ang mga pasyente na may allergy sa lokal na anesthetics ay maaaring tumugon sa oxytetracycline (madalas na ibinibigay sa lidocaine) at tetracycline hydrochloride para sa intramuscular injection;
• Ang mga tetracycline ay maaaring magdulot ng mas mataas na paglabas ng mga catecholamines sa ihi;
• nagdudulot sila ng pagtaas sa antas ng alkaline phosphatase, amylase, bilirubin, at natitirang nitrogen;
• Inirerekomenda na kumuha ng tetracyclines nang pasalita sa walang laman na tiyan o 3 oras pagkatapos kumain, na may 200 ML ng tubig, na binabawasan ang nakakainis na epekto sa dingding ng esophagus at bituka at nagpapabuti ng pagsipsip.

Pangkat ng macrolide

Ang mga gamot ng pangkat na ito ay naglalaman ng isang macrocyclic lactone ring sa molekula, na naka-link sa mga residue ng carbohydrate. Ang mga ito ay pangunahing mga bacteriostatic antibiotic, ngunit depende sa uri ng pathogen at konsentrasyon, maaari silang magpakita ng bactericidal effect. Ang kanilang mekanismo ng pagkilos ay katulad ng sa tetracyclines at batay sa pagbubuklod sa ribosomes at pagpigil sa pag-access ng complex ng transport RNA na may amino acid sa complex ng messenger RNA na may ribosomes, na humahantong sa pagsugpo sa synthesis ng protina.

Ang non-positive cocci (pneumococcus, pyogenic streptococcus), mycoplasma, legionella, chlamydia, whooping cough bacillus Bordetella pertussis, at diphtheria bacillus ay lubhang sensitibo sa macrolides.

Ang Haemophilus influenzae at staphylococcus ay katamtamang sensitibo sa macrolides; bacteroides, enterobacteria, at rickettsia ay lumalaban.

Ang aktibidad ng macrolides laban sa bakterya ay nauugnay sa istraktura ng antibyotiko. Mayroong 14 na miyembrong macrolides (erythromycin, oleandomycin, flurithromycin, clarithromycin, megalomycin, dirithromycin), 15-membered (azithromycin, roxithromycin), 16-membered (spiramycin, josamycin, rosamycin, myokameicin). Ang 14-membered macrolides ay may mas mataas na bactericidal activity kaysa 15-membered laban sa streptococci at whooping cough bacilli. Ang Clarithromycin ay may pinakamalaking epekto laban sa streptococci, pneumococci, diphtheria bacilli, azithromycin ay lubos na epektibo laban sa Haemophilus influenzae.

Ang mga macrolides ay lubos na epektibo sa mga impeksyon sa paghinga at pulmonya, dahil mahusay silang tumagos sa mucous membrane ng bronchopulmonary system, bronchial secretions at plema.

Ang mga macrolides ay epektibo laban sa mga pathogen na matatagpuan sa intracellularly (sa mga tisyu, macrophage, leukocytes), na kung saan ay lalong mahalaga sa paggamot ng legionella at chlamydial impeksyon, dahil ang mga pathogen na ito ay matatagpuan intracellularly. Ang paglaban sa macrolides ay maaaring umunlad, kaya inirerekomenda ang mga ito para sa paggamit bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy sa mga malubhang impeksyon, sa paglaban sa iba pang mga antibacterial na gamot, sa mga reaksiyong alerdyi o hypersensitivity sa mga penicillin at cephalosporins, pati na rin sa mga impeksyon sa mycoplasma at chlamydial.

Ang Erythromycin ay magagamit sa mga tablet na 0.1 at 0.25 g, mga kapsula ng 0.1 at 0.2 g, mga vial para sa intramuscular at intravenous na pangangasiwa ng 0.05, 0.1 at 0.2 g. Ito ay ibinibigay nang pasalita, intravenously, at intramuscularly.

Ito ay ibinibigay nang pasalita sa pagitan ng 4-6 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 2 g. Ito ay pinangangasiwaan ng intramuscularly at intravenously sa pagitan ng 8-12 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 0.6 g, ang maximum ay 1 g.

Ang gamot, tulad ng iba pang macrolides, ay nagpapakita ng pagkilos nito nang mas aktibo sa isang alkaline na kapaligiran. May katibayan na sa isang alkaline na kapaligiran, ang erythromycin ay nagiging isang malawak na spectrum na antibiotic na aktibong pinipigilan ang gram-negative na bakterya na lubos na lumalaban sa maraming mga chemotherapeutic agent, lalo na, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, at Klebsiella. Maaari itong magamit para sa mga impeksyon sa ihi, mga impeksyon sa biliary tract, at mga impeksyon sa lokal na operasyon.

Inirerekomenda ni DR Lawrence ang paggamit ng erythromycin sa mga sumusunod na kaso:

• para sa mycoplasma pneumonia sa mga bata - ang gamot na pinili, bagaman ang tetracycline ay lalong kanais-nais para sa paggamot ng mga matatanda;
• para sa paggamot ng mga pasyenteng may Legionella pneumonia bilang isang first-line na gamot na nag-iisa o kasama ng rifampicin;
• para sa chlamydial infection, dipterya (kabilang ang karwahe) at whooping cough;
• para sa gastroenteritis na dulot ng campylobacter (itinataguyod ng erythromycin ang pag-aalis ng mga microorganism mula sa katawan, bagaman hindi nito kinakailangang bawasan ang tagal ng mga klinikal na pagpapakita);
• sa mga pasyenteng nahawaan ng Pseudomonas aeruginosa, pneumococcus, o may allergy sa penicillin.

Ang Erycycline ay pinaghalong erythromycin at tetracycline. Magagamit ito sa mga kapsula na 0.25 g, inireseta ng 1 kapsula tuwing 4-6 na oras, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 1.5-2 g.

Oleandomycin - ay magagamit sa 0.25 g na mga tablet. Uminom tuwing 4-6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1-1.5 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 2 g. Mayroong mga form para sa intravenous at intramuscular administration, ang pang-araw-araw na dosis ay pareho.

Ang Oletetrin (tetraolin) ay isang kumbinasyong gamot na binubuo ng oleandomycin at tetracycline sa ratio na 1:2. Magagamit ito sa mga kapsula na 0.25 g at sa mga vial na 0.25 g para sa intramuscular at intravenous administration. Ito ay inireseta nang pasalita sa 1-1.5 g bawat araw sa 4 na dosis sa pagitan ng 6 na oras.

Para sa intramuscular administration, ang mga nilalaman ng vial ay dissolved sa 2 ml ng tubig o isotonic sodium chloride solution at 0.1 g ng gamot ay ibinibigay 3 beses sa isang araw. Para sa intravenous administration, isang 1% na solusyon ang ginagamit (0.25 o 0.5 g ng gamot ay natunaw sa 25 o 50 ml ng isotonic sodium chloride solution o tubig para sa iniksyon, ayon sa pagkakabanggit, at ibinibigay nang dahan-dahan). Maaaring gamitin ang intravenous drip infusion. Ang average na pang-araw-araw na intravenous na dosis ay 0.5 g 2 beses sa isang araw, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 0.5 g 4 beses sa isang araw.

Sa mga nagdaang taon, lumitaw ang tinatawag na "bagong" macrolides. Ang kanilang katangian ay isang mas malawak na spectrum ng antibacterial na pagkilos at katatagan sa isang acidic na kapaligiran.

Azithromycin (Sumamed) - kabilang sa mga antibiotics ng azamide group, malapit sa macrolides, na magagamit sa mga tablet na 125 at 500 mg, mga kapsula na 250 mg. Hindi tulad ng erythromycin, ito ay isang bactericidal antibiotic na may malawak na spectrum ng aktibidad. Ito ay lubos na epektibo laban sa gram-positive microbes (pyogenic streptococci, staphylococci, kabilang ang mga gumagawa ng beta-lactamases, ang causative agent ng diphtheria), katamtamang aktibo laban sa enterococci. Epektibo laban sa gram-negative pathogens (Haemophilus influenzae, whooping cough, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Yersiniosis, Legionella, Helicobacter, Chlamydia, Mycoplasma), ang causative agent ng gonorrhea, spirochetes, maraming anaerobes, toxoplasma. Ang Azithromycin ay inireseta nang pasalita, kadalasan sa unang araw ay kumukuha sila ng 500 mg isang beses, mula sa ika-2 hanggang ika-5 araw - 250 mg isang beses sa isang araw. Ang tagal ng kurso ng paggamot ay 5 araw. Kapag ginagamot ang talamak na impeksyon sa urogenital, sapat na ang isang solong dosis ng 500 mg ng azithromycin.

Midecamycin (macropen) - ay magagamit sa 0.4 g na mga tablet, ay may bacteriostatic effect. Ang spectrum ng antimicrobial action ay malapit sa sumamed. Ginagamit ito nang pasalita sa pang-araw-araw na dosis na 130 mg / kg ng timbang ng katawan (sa 3-4 na dosis).

Iosamycin (josamycin, vilprafen) - magagamit sa mga tablet na 0.05 g; 0.15 g; 0.2 g; 0.25 g; 0.5 g. Bacteriostatic na gamot, antimicrobial spectrum na malapit sa spectrum ng azithromycin. Inireseta ang 0.2 g 3 beses sa isang araw para sa 7-10 araw.

Ang Roxithromycin (rulid) ay isang macrolide antibiotic na may bacteriostatic action, na magagamit sa mga tablet na 150 at 300 mg, ang antimicrobial spectrum ay malapit sa spectrum ng azithromycin, ngunit ang epekto sa Helicobacter pylori at whooping cough bacilli ay mas mahina. Ang Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella, at Salmonella ay lumalaban sa roxithromycin. Ito ay inireseta nang pasalita sa 150 mg 2 beses sa isang araw, sa mga malubhang kaso ang dosis ay maaaring tumaas ng 2 beses. Ang kurso ng paggamot ay tumatagal ng 7-10 araw.

Spiramycin (rovamycin) - ay magagamit sa mga tablet na 1.5 milyong IU at 3 milyong IU, pati na rin sa mga suppositories na naglalaman ng 1.3 milyong IU (500 mg) at 1.9 milyong IU (750 mg) ng gamot. Ang antimicrobial spectrum ay malapit sa spectrum ng aksyon ng azithromycin, ngunit kumpara sa iba pang macrolides, ito ay hindi gaanong epektibo laban sa chlamydia. Ang Enterobacteria at pseudomonas ay lumalaban sa spiramycin. Ito ay inireseta nang pasalita sa 3-6 milyong IU 2-3 beses sa isang araw.

Ang Kitazycin ay isang bacteriostatic macrolide antibiotic, na magagamit sa mga tablet na 0.2 g, mga kapsula na 0.25 g, sa mga ampoules na 0.2 g ng sangkap para sa intravenous administration. Ang spectrum ng antimicrobial action ay malapit sa spectrum ng aksyon ng azithromycin. Inireseta sa 0.2-0.4 g 3-4 beses sa isang araw. Sa malubhang nakakahawang at nagpapasiklab na proseso, ang 0.2-0.4 g ay ibinibigay sa intravenously 1-2 beses sa isang araw. Ang gamot ay natunaw sa 10-20 ml ng isang 5% na solusyon ng glucose at ibinibigay sa intravenously nang dahan-dahan sa loob ng 3-5 minuto.

Ang Clarithromycin ay isang bacteriostatic macrolide antibiotic, na magagamit sa mga tablet na 0.25 g at 0.5 g. Ang spectrum ng antimicrobial action ay malapit sa azithromycin. Ang gamot ay itinuturing na pinaka-epektibo laban sa legionella. Ito ay inireseta sa 0.25 g 2 beses sa isang araw, sa matinding kaso ng sakit ang dosis ay maaaring tumaas.

Dirithromycin - ay magagamit sa 0.5 g na mga tablet. Kapag iniinom nang pasalita, ang dirithromycin ay sumasailalim sa non-enzymatic hydrolysis sa erythromycylamine, na may antimicrobial effect. Ang antibacterial effect ay katulad ng erythromycin. Ito ay inireseta nang pasalita sa 0.5 g isang beses sa isang araw.

Ang macrolides ay maaaring magdulot ng mga side effect (hindi karaniwan):

• dyspepsia (pagduduwal, pagsusuka, sakit ng tiyan);
• pagtatae;
• mga reaksiyong alerdyi sa balat.

Mayroon ding antifungal macrolides.

Ang Amphotericin B ay ibinibigay lamang sa intravenously sa pamamagitan ng pagtulo sa pagitan ng 72 oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 0.25-1 mg/kg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 1.5 mg/kg.

Flucytosine (ancoban) - ay ibinibigay nang pasalita sa 6 na oras na pagitan. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 50-100 mg/kg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 150 mg/kg.

Grupo ng Levomycetin

Mekanismo ng pagkilos: pinipigilan ang synthesis ng protina sa mga microorganism, pinipigilan ang synthesis ng enzyme na naglilipat ng peptide chain sa isang bagong amino acid sa ribosome. Ang Levomycetin ay nagpapakita ng bacteriostatic na aktibidad, ngunit may bactericidal effect sa karamihan ng mga strain ng Haemophilus influenzae, pneumococcus, at ilang uri ng Shigella. Ang Levomycetin ay aktibo laban sa hindi positibo, gramo-negatibo, aerobic at anaerobic na bakterya, mycoplasma, chlamydia, rickettsia, ngunit ang Pseudomonas aeruginosa ay lumalaban dito.

Ang Levomycetin (chlorocid, chloramphenicol) ay magagamit sa mga tablet na 0.25 at 0.5 g, mga extended-release na tablet na 0.65 g, mga kapsula na 6.25 g. Kinukuha ito nang pasalita sa pagitan ng 6 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 3 g.

Ang Levomycetin succinate (chlorocid C) ay isang form para sa intravenous at intramuscular administration, na makukuha sa 0.5 at 1 g vials. Ito ay pinangangasiwaan ng intravenously o intramuscularly sa pagitan ng 8-12 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 1.5-2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 4 g.

Ang mga gamot sa pangkat ng Levomycetin ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto: dyspeptic disorder, aplastic na kondisyon ng bone marrow, thrombocytopenia, agranulocytosis. Ang mga gamot na Levomycetin ay hindi inireseta sa mga buntis na kababaihan at mga bata.

Lincosamine group

Mekanismo ng pagkilos: ang mga lincosamines ay nagbubuklod sa mga ribosom at pinipigilan ang synthesis ng protina tulad ng erythromycin at tetracycline, sa mga therapeutic dose na mayroon silang bacteriostatic effect. Ang mga gamot ng grupong ito ay epektibo laban sa gram-positive bacteria, staphylococci, streptococci, pneumococci, diphtheria bacilli at ilang anaerobes, kabilang ang mga sanhi ng gas gangrene at tetanus. Ang mga gamot ay aktibo laban sa mga mikroorganismo, lalo na ang staphylococci (kabilang ang mga gumagawa ng beta-lactamase), na lumalaban sa iba pang mga antibiotic. Hindi sila kumikilos sa gram-negative bacteria, fungi, virus.

Lincomycin (lincocin) - ay magagamit sa mga kapsula na 0.5 g, sa mga ampoules ng 1 ml na may 0.3 g ng sangkap. Ito ay inireseta nang pasalita, intravenously, intramuscularly. Ginagamit ito nang pasalita sa pagitan ng 6-8 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 3 g.

Ginagamit ito sa intravenously at intramuscularly sa pagitan ng 8-12 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1-1.2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 1.8 g. Sa mabilis na intravenous administration ng gamot, lalo na sa malalaking dosis, ang pag-unlad ng pagbagsak at pagkabigo sa paghinga ay inilarawan. Contraindicated sa malubhang sakit sa atay at bato.

Clindamycin (dalacin C) - ay magagamit sa 0.15 g capsules at 2 ml ampoules na may 0.3 g ng sangkap sa isang ampoule. Ginagamit ito sa loob, intravenously, intramuscularly. Ang gamot ay isang chlorinated derivative ng lincomycin, ay may mataas na aktibidad na antimicrobial (2-10 beses na mas aktibo laban sa gram-positive staphylococci, mycoplasma, bacteroids) at mas madaling hinihigop mula sa bituka. Sa mababang konsentrasyon ito ay nagpapakita ng bacteriostatic, at sa mataas na konsentrasyon - bactericidal properties.

Kinukuha ito nang pasalita sa pagitan ng 6 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 0.6 g, ang maximum ay 1.8 g. Ito ay pinangangasiwaan ng intravenously o intramuscularly sa pagitan ng 6-12 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1.2 g, ang maximum ay 2.4 g.

Grupo ng Ansamycin

Kasama sa pangkat ng ansamycin ang ansamycin at rifampicin.

Ang Anzamycin ay ginagamit nang pasalita sa isang average na pang-araw-araw na dosis na 0.15-0.3 g.

Rifampicin (rifadin, benemycin) - pumapatay ng bakterya sa pamamagitan ng pagbubuklod sa DNA-dependent na RNA polymerase at pagpigil sa RNA biosynthesis. Aktibo ito laban sa tuberculosis mycobacteria, leprosy, at non-positive flora. Mayroon itong bactericidal effect, ngunit hindi nakakaapekto sa non-negative bacteria.

Magagamit sa mga kapsula na 0.05 at 0.15 g, kinuha nang pasalita 2 beses sa isang araw. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 0.6 g, ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ay 1.2 g.

Rifamycin (rifocin) - ang mekanismo ng pagkilos at spectrum ng antimicrobial effect ay kapareho ng rifampicin. Magagamit sa mga ampoules na 1.5 ml (125 mg) at 3 ml (250 mg) para sa intramuscular administration at 10 ml (500 mg) para sa intravenous administration. Ito ay pinangangasiwaan ng intramuscularly sa pagitan ng 8-12 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 0.5-0.75 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 2 g. Ito ay pinangangasiwaan ng intravenously sa pagitan ng 6-12 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 0.5-1.5 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 1.5 g.

Rifametoprim (rifaprim) - ay magagamit sa mga kapsula na naglalaman ng 0.15 g rifampicin at 0.04 g trimethoprim. Ang pang-araw-araw na dosis ay 0.6-0.9 g, kinuha sa 2-3 dosis para sa 10-12 araw. Epektibo laban sa mycoplasma at legionella pneumonia, pati na rin sa pulmonary tuberculosis.

Ang mga gamot na rifampicin at rifocin ay maaaring magdulot ng mga sumusunod na side effect: flu-like syndrome (malaise, headache, fever), hepatitis, thrombocytopenia, hemolytic syndrome, mga reaksyon sa balat (pamumula ng balat, pangangati, pantal), dyspeptic phenomena (pagtatae, pananakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka). Kapag ginagamot ng rifampicin, ang ihi, luha, plema ay nakakakuha ng kulay kahel na pula.

Grupo ng polypeptides

Polymyxins

Pangunahing kumikilos ang mga ito sa gram-negative na flora (intestinal, dysentery, typhoid bacilli, paratyphoid flora, pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), ngunit hindi nakakaapekto sa Proteus, diphtheria, clostridia, o fungi.

Available ang Polymyxin B sa 25 at 50 mg na vial. Ito ay ginagamit para sa sepsis, meningitis (pinapangasiwaan intralumbarly), pulmonya, impeksyon sa ihi na dulot ng pseudomonas. Para sa mga impeksyong dulot ng iba pang hindi negatibong flora, ang polymyxin B ay ginagamit lamang sa kaso ng polyresistance ng pathogen sa iba pang hindi gaanong nakakalason na gamot. Ito ay inireseta sa intravenously at intramuscularly. Ito ay pinangangasiwaan ng intravenously sa pagitan ng 12 oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2 mg/kg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 150 mg/kg. Ito ay pinangangasiwaan ng intramuscularly sa pagitan ng 6-8 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1.5-2.5 mg / kg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 200 mg / kg.

Mga side effect ng polymyxin: kapag pinangangasiwaan nang parenteral, mayroon itong nephrotoxic at neurotoxic effect, blockade ng neuromuscular conduction at allergic reactions ay posible.

Glycopeptides

Vancomycin - nakuha mula sa fungus Streptomyces orientalis, kumikilos sa paghahati ng mga microorganism, pinipigilan ang pagbuo ng peptide glycan component ng cell membrane at DNA. Ito ay may bactericidal effect sa karamihan ng pneumococci, non-positive cocci at bacteria (kabilang ang beta-lactamase-forming staphylococci), hindi nagkakaroon ng addiction.

Ginagamit ang Vancomycin:

• para sa pulmonya at enterocolitis na dulot ng clostridia o, hindi gaanong karaniwan, staphylococci (pseudomembranous colitis);
• para sa malalang impeksyon na dulot ng staphylococci na lumalaban sa conventional antistaphylococcal antibiotics (multiple resistance), streptococci;
• para sa malubhang impeksyon ng staphylococcal sa mga indibidwal na may mga alerdyi sa mga penicillin at cephalosporins;
• sa streptococcal endocarditis sa mga pasyente na may allergy sa penicillin. Sa kasong ito, ang vancomycin ay pinagsama sa ilang aminoglycoside antibiotic;
• sa mga pasyente na may gram-positive infection at allergy sa β-lactams.

Ang Vancomycin ay pinangangasiwaan ng intravenously sa pagitan ng 8-12 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 30 mg / kg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 3 g. Ang pangunahing epekto: pinsala sa VIII pares ng cranial nerves, nephrotoxic at allergic reactions, neutropenia.

Ristomycin (ristocetin, spontin) - ay may bactericidal effect sa gram-positive bacteria at staphylococci na lumalaban sa penicillin, tetracycline, chloramphenicol. Wala itong makabuluhang epekto sa gram-negative na flora. Ito ay ibinibigay lamang sa intravenously sa pamamagitan ng pagtulo sa isang 5% glucose solution o isotonic sodium chloride solution 2 beses sa isang araw. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1,000,000 IU, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 1,500,000 IU.

Ang Teicoplanin (teicomycin A2) ay isang glycopeptide antibiotic na katulad ng vancomycin. Ito ay epektibo lamang laban sa gram-positive bacteria. Ito ay pinaka-aktibo laban sa Staphylococcus aureus, pneumococcus, at viridans streptococcus. Ito ay may kakayahang makaapekto sa staphylococci na matatagpuan sa loob ng neutrophils at macrophage. Ito ay ibinibigay sa intramuscularly sa 200 mg o 3-6 mg/kg ng timbang ng katawan isang beses sa isang araw. Ang mga oto- at nephrotoxic effect ay posible (bihirang).

Fusidin

Ang Fusidin ay isang antibiotic na aktibo laban sa non-negative at gram-positive cocci, maraming mga strain ng listeria, clostridia, at mycobacteria ang sensitibo dito. Ito ay may mahinang antiviral effect, ngunit hindi nakakaapekto sa streptococci. Inirerekomenda ang Fusidin para sa paggamit sa kaso ng impeksyon sa staphylococcus na gumagawa ng β-lactamase. Sa mga normal na dosis, ito ay kumikilos nang bacteriostatically, at kapag ang dosis ay nadagdagan ng 3-4 beses, ito ay may bactericidal effect. Ang mekanismo ng pagkilos ay ang pagsugpo sa synthesis ng protina sa mga microorganism.

Magagamit sa 0.25 g na mga tablet. Ito ay ibinibigay nang pasalita sa pagitan ng 8 oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1.5 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 3 g. Mayroon ding isang form para sa intravenous administration. Ito ay pinangangasiwaan ng intravenously sa pagitan ng 8-12 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1.5 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 2 g.

Novobiocin

Ang Novobiocin ay isang bacteriostatic na gamot, na inilaan lalo na para sa paggamot ng mga pasyente na may patuloy na impeksyon sa staphylococcal. Ang pangunahing spectrum ng pagkilos: gram-positive bacteria (lalo na staphylococci, streptococci), meningococci. Karamihan sa mga gramo-negatibong bakterya ay lumalaban sa pagkilos ng Novobiocin. Ito ay inireseta nang pasalita at intravenously. Ginagamit ito nang pasalita sa pagitan ng 6-12 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 2 g. Ginagamit ito sa intravenously sa pagitan ng 12-24 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 0.5 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 1 g.

Fosfomycin

Ang Fosfomycin (phosphocin) ay isang malawak na spectrum na antibiotic na may bactericidal effect sa gram-positive at gram-negative na bacteria at microorganism na lumalaban sa iba pang antibiotics. Ito ay halos hindi nakakalason. Ito ay aktibong puro sa mga bato. Pangunahin itong ginagamit para sa mga nagpapaalab na sakit ng daanan ng ihi, ngunit din para sa pulmonya, sepsis, pyelonephritis, at endocarditis. Ito ay makukuha sa 1 at 4 g vial at ibinibigay sa intravenously nang dahan-dahan sa pamamagitan ng jet o, mas mabuti, sa pamamagitan ng pagtulo sa pagitan ng 6-8 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 200 mg/kg (ibig sabihin, 2-4 g bawat 6-8 na oras), ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 16 g. Ang 1 g ng gamot ay natutunaw sa 10 ml, 4 g sa 100 ml ng isotonic sodium chloride solution o 5% glucose solution.

Mga gamot na fluoroquinolone

Sa kasalukuyan, ang mga fluoroquinolones, kasama ang cephalosporins, ay sumasakop sa isa sa mga nangungunang lugar sa paggamot ng mga impeksyon sa bacterial. Ang mga fluoroquinolones ay may bactericidal effect, na dahil sa pagsugpo sa bacterial topoisomerase type 2 (DNA gyrase), na humahantong sa isang paglabag sa genetic recombination, repair at DNA replication, at kapag gumagamit ng mataas na dosis ng mga gamot - pagsugpo sa transkripsyon ng DNA. Ang kinahinatnan ng mga epektong ito ng fluoroquinolones ay ang pagkamatay ng bacteria. Ang mga fluoroquinolones ay malawak na spectrum na antibacterial na gamot. Ang mga ito ay epektibo laban sa gram-positive at gram-negative bacteria, kabilang ang streptococci, staphylococci, pneumococci, pseudomonas, Haemophilus influenzae, anaerobic bacteria, campylobacter, chlamydia, mycoplasma, legionella, gonococcus. Sa paggalang sa gram-negative bacteria, ang pagiging epektibo ng fluoroquinolones ay mas malinaw kumpara sa epekto sa gram-positive flora. Ang mga fluoroquinolones ay kadalasang ginagamit upang gamutin ang mga nakakahawa at nagpapasiklab na proseso sa bronchopulmonary at urinary system dahil sa kanilang kakayahang tumagos nang maayos sa mga tisyu na ito.

Ang paglaban sa fluoroquinolones ay bihirang bubuo at nauugnay sa dalawang dahilan:

• mga pagbabago sa istruktura sa DNA gyrase, sa partikular na topoisomer-A (para sa pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin)
• mga pagbabago sa permeability ng bacterial wall.

Ang mga strain ng Serratia, Citrobacter, Escherichia coli, Pseudomonas, at Staphylococcus aureus na lumalaban sa fluoroquinolones ay inilarawan.

Ofloxacin (tarivid, zanocin, flobocin) - ay magagamit sa mga tablet na 0.1 at 0.2 g, para sa parenteral administration - sa mga vial na naglalaman ng 0.2 g ng gamot. Kadalasan, ito ay inireseta nang pasalita sa 0.2 g 2 beses sa isang araw, sa kaso ng malubhang paulit-ulit na impeksyon, ang dosis ay maaaring madoble. Sa kaso ng napakalubhang impeksyon, ginagamit ang sunud-sunod (kahaliling) paggamot, ibig sabihin, ang therapy ay nagsisimula sa intravenous administration na 200-400 mg, at pagkatapos na mapabuti ang kondisyon, lumipat sila sa oral administration. Ang intravenous ofloxacin ay ibinibigay sa pagtulo sa 200 ML ng isotonic sodium chloride solution o 5% glucose solution. Ang gamot ay mahusay na disimulado. Ang mga reaksiyong alerdyi, mga pantal sa balat, pagkahilo, sakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, pagtaas ng antas ng dugo ng alanine aminotransferase ay posible.

Ang mataas na dosis ay may negatibong epekto sa articular cartilage at paglaki ng buto, kaya hindi inirerekomenda para sa mga batang wala pang 16 taong gulang, mga buntis at mga babaeng nagpapasuso na kumuha ng Tarivid.

Ciprofloxacin (Ciprobay) - ang mekanismo ng pagkilos at spectrum ng antimicrobial effect ay katulad ng sa utarivid. Mga form ng paglabas: mga tablet na 0.25, 0.5 at 0.75 g, mga vial ng 50 ML ng solusyon sa pagbubuhos na naglalaman ng 100 mg ng gamot; vials ng 100 ML ng infusion solution na naglalaman ng 200 mg ng gamot; ampoules ng 10 ml ng infusion solution concentrate na naglalaman ng 100 mg ng gamot.

Ito ay ginagamit sa loob at intravenously 2 beses sa isang araw; sa intravenously maaari itong ibigay nang dahan-dahan sa pamamagitan ng jet o drip.

Ang average na pang-araw-araw na dosis kapag kinuha nang pasalita ay 1 g, kapag pinangangasiwaan ng intravenously - 0.4-0.6 g. Sa kaso ng matinding impeksyon, ang oral na dosis ay maaaring tumaas sa 0.5 g 3 beses sa isang araw.

Ang parehong mga epekto tulad ng ofloxacin ay posible.

Norfloxacin (nolitsin) - ay magagamit sa 0.4 g na mga tablet. Ito ay inireseta nang pasalita bago kumain sa 200-400 mg 2 beses sa isang araw. Binabawasan ang clearance ng theophylline, H2-blockers, ay maaaring tumaas ang panganib ng mga side effect ng mga gamot na ito. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot na may norfloxacin ay maaaring maging sanhi ng mga kombulsyon, mga guni-guni. Dyspeptic phenomena, arthralgia, photosensitivity, nadagdagan ang mga antas ng transaminase ng dugo, sakit ng tiyan ay posible.

Ang Enoxacin (Penetrax) ay magagamit sa mga tablet na 0.2-0.4 g. Ito ay inireseta nang pasalita sa 0.2-0.4 g 2 beses sa isang araw.

Pefloxacin (Abactal) - ay magagamit sa 0.4 g na mga tablet at sa mga ampoules na naglalaman ng 0.4 g ng gamot. Ito ay inireseta nang pasalita sa 0.2 g 2 beses sa isang araw, sa mga malalang kaso ay una itong pinangangasiwaan ng intravenously sa pamamagitan ng pagtulo (400 mg sa 250 ML ng 5% glucose solution), at pagkatapos ay inilipat sa oral administration.

Kung ikukumpara sa iba pang mga fluoroquinolones, mayroon itong mataas na biliary excretion at umabot sa mataas na konsentrasyon sa apdo, at malawakang ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon sa bituka at mga nakakahawang at nagpapaalab na sakit ng biliary tract. Ang pananakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, pagtatae, pagkauhaw, at photodermatitis ay posible sa panahon ng paggamot.

Lomefloxacin (Maxaquin) - ay magagamit sa 0.4 g na mga tablet. Ito ay may binibigkas na bactericidal effect sa karamihan ng gram-negative, maraming hindi positibo (staphylococci, streptococci) at intracellular (chlamydia, mycoplasma, legionella, brucella) na mga pathogen. Inireseta sa 0.4 g isang beses sa isang araw.

Ang Sparfloxacin (zagam) ay isang bagong difluorinated quinolone, ay may istraktura na katulad ng ciprofloxacin, ngunit naglalaman ng dalawang karagdagang methyl group at isang pangalawang fluorine atom, na makabuluhang pinatataas ang aktibidad ng gamot na ito laban sa mga gram-positive microorganism, pati na rin ang intracellular anaerobic pathogens.

Ang Fleroxacin ay lubos na aktibo laban sa gram-negative bacteria, lalo na ang enterobacteria, at laban sa mga gram-positive microorganism, kabilang ang staphylococci. Ang Streptococci at anaerobes ay hindi gaanong sensitibo o lumalaban sa fleroxacin. Ang kumbinasyon sa fosfomycin ay nagdaragdag ng aktibidad laban sa pseudomonas. Ito ay inireseta isang beses sa isang araw pasalita sa 0.2-0.4 g. Ang mga side effect ay bihira.

Mga derivatives ng Quinoxoline

Ang Quinoxidine ay isang sintetikong bactericidal antibacterial na gamot, aktibo laban sa Proteus, Klebsiella (Friedlander's bacillus), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli at dysentery bacilli, Salmonella, Staphylococcus, Clostridia. Ito ay inireseta nang pasalita pagkatapos kumain, 0.25 g 3-4 beses sa isang araw.

Mga side effect: dyspepsia, pagkahilo, sakit ng ulo, kalamnan cramps (madalas na calf cramps).

Dioxidine - ang spectrum at bactericidal na mekanismo ng pagkilos ng dioxidine ay katulad ng sa quinoxidine, ngunit ang gamot ay hindi gaanong nakakalason at maaaring ibigay sa intravenously. Ito ay ginagamit para sa malubhang pneumonia, sepsis intravenously sa pamamagitan ng pagtulo sa 15-30 ml ng 0.5% na solusyon sa 5% na solusyon ng glucose.

Mga gamot na nitrofuran

Ang bacteriostatic effect ng nitrofurans ay ibinibigay ng aromatic nitro group. Mayroon ding katibayan ng isang bactericidal effect. Malawak ang spectrum ng pagkilos: pinipigilan ng mga gamot ang aktibidad ng hindi positibo at hindi negatibong bakterya, anaerobes, at maraming protozoa. Ang aktibidad ng nitrofurans ay napanatili sa pagkakaroon ng nana at iba pang mga produkto ng pagkabulok ng tissue. Ang furazolidone at furagin ay pinakamalawak na ginagamit para sa pulmonya.

Ang furazolidone ay inireseta nang pasalita sa 0.15-0.3 g (1-2 tablet) 4 beses sa isang araw.

Ang Furagin ay inireseta sa mga tablet na 0.15 g 3-4 beses sa isang araw o intravenously sa pamamagitan ng pagtulo ng 300-500 ml ng isang 0.1% na solusyon.

Ang Solafur ay isang nalulusaw sa tubig na paghahanda ng furagin.

Mga gamot na imidazole

Metronidazole (Trichopolum) - sa mga anaerobic microorganism (ngunit hindi sa mga aerobic, kung saan tumagos din ito) ay na-convert sa isang aktibong anyo pagkatapos ng pagbawas ng pangkat ng nitro, na nagbubuklod sa DNA at pinipigilan ang pagbuo ng mga nucleic acid.

Ang gamot ay may bactericidal effect. Ito ay epektibo laban sa anaerobic na impeksyon (ang proporsyon ng mga microorganism na ito sa pagbuo ng sepsis ay tumaas nang malaki). Ang Trichomonas, lamblia, amoebas, spirochetes, at clostridia ay sensitibo sa metronidazole.

Inireseta sa mga tablet na 0.25 g 4 beses sa isang araw. Para sa intravenous drip infusions, metrogyl - metronidazole sa 100 ml (500 mg) vials ay ginagamit.

Mga paghahanda sa phytoncidal

Ang Chlorophyllipt ay isang phytoncide na may malawak na spectrum ng antimicrobial action, ay may antistaphylococcal effect. Nakuha mula sa dahon ng eucalyptus. Ginagamit ito bilang isang 1% na solusyon sa alkohol na 30 patak 3 beses sa isang araw para sa 2-3 linggo o intravenously sa pamamagitan ng pagtulo ng 2 ml ng 0.25% na solusyon sa 38 ml ng isotonic sodium chloride solution.

Mga gamot na sulfanilamide

Ang mga sulfanilamide ay mga derivatives ng sulfanilic acid. Ang lahat ng sulfanilamides ay may iisang mekanismo ng pagkilos at halos magkaparehong antimicrobial spectrum. Ang mga sulfanilamide ay mga katunggali ng para-aminobenzoic acid, na kinakailangan para sa karamihan ng mga bakterya na mag-synthesize ng folic acid, na ginagamit ng mga microbial cell upang bumuo ng mga nucleic acid. Sa likas na katangian ng kanilang pagkilos, ang mga sulfanilamide ay mga bacteriostatic na gamot. Ang aktibidad ng antimicrobial ng sulfanilamides ay tinutukoy ng antas ng kanilang pagkakaugnay para sa mga microbial cell receptor, ibig sabihin, ang kakayahang makipagkumpitensya para sa mga receptor na may para-aminobenzoic acid. Dahil ang karamihan sa mga bakterya ay hindi maaaring gumamit ng folic acid mula sa panlabas na kapaligiran, ang mga sulfanilamide ay malawak na spectrum na mga gamot.

Spectrum ng pagkilos ng sulfonamides

Mga napaka-sensitibong microorganism:

• streptococcus, staphylococcus, pneumococcus, meningococcus, gonococcus, Escherichia coli, salmonella, cholera vibrio, anthrax bacillus, hemophilic bacteria;
• chlamydia: causative agent ng trachoma, psittacosis, ornithosis, inguinal lymphogranulomatosis;
• protozoa: malaria plasmodium, toxoplasma;
• pathogenic fungi, actinomycetes, coccidia.

Katamtamang sensitibong mga mikroorganismo:

• microbes: enterococci, viridans streptococcus, proteus, clostridia, pasteurella (kabilang ang causative agent ng tularemia), brucellae, mycobacteria leprae;
• Protozoa: Leishmania.

Mga pathogen na lumalaban sa sulfonamide: salmonella (ilang species), pseudomonas, whooping cough at diphtheria bacilli, mycobacterium tuberculosis, spirochetes, leptospira, mga virus.

Ang mga sulfonamides ay nahahati sa mga sumusunod na grupo:

1. Mga short-acting na gamot (T1/2 mas mababa sa 10 oras): norsulfazole, etazol, sulfadimezine, sulfazoxazole. Kinukuha ang mga ito nang pasalita sa 1 g tuwing 4-6 na oras, madalas na inirerekomenda ang 1 g para sa unang dosis. Ang Etazole ay magagamit sa mga ampoules bilang isang sodium salt para sa parenteral administration (10 ml ng 10% na solusyon sa isang ampoule), ang sodium salt ng norsulfazole ay ibinibigay din sa intravenously sa 5-10 ml ng 10% na solusyon. Bilang karagdagan, ang mga gamot na ito at iba pang mga short-acting sulfonamides ay magagamit sa mga tablet na 0.5 g.
2. Medium-acting na gamot (T1/2 10-24 h): sulfazine, sulfamethoxazole, sulfomoxal. Hindi malawakang ginagamit. Magagamit sa 0.5 g na mga tablet. Ang mga matatanda ay binibigyan ng 2 g para sa unang dosis, pagkatapos ay 1 g bawat 4 na oras para sa 1-2 araw, pagkatapos ay 1 g bawat 6-8 na oras.
3. Long-acting na gamot (T1/2 24-48 h): sulfapyridazine, sulfadimethoxine, sulfamonomethoxine. Magagamit sa 0.5 g na mga tablet. Inireseta sa mga matatanda sa unang araw sa 1-2 g depende sa kalubhaan ng sakit, sa susunod na araw ay magbigay ng 0.5 o 1 g isang beses sa isang araw at gugulin ang buong kurso sa dosis ng pagpapanatili na ito. Ang average na tagal ng kurso ng paggamot ay 5-7 araw.
4. Mga ultra-long-acting na gamot (T _1/2 higit sa 48 oras): sulfalen, sulfadoxine. Magagamit sa 0.2 g na mga tablet. Ang Sulfalen ay inireseta nang pasalita araw-araw o isang beses bawat 7-10 araw. Ito ay inireseta araw-araw para sa talamak o mabilis na pag-unlad ng mga impeksyon, isang beses bawat 7-10 araw para sa talamak, pangmatagalang impeksiyon. Kapag kinuha araw-araw, ang mga matatanda ay inireseta ng 1 g sa unang araw, pagkatapos ay 0.2 g bawat araw, kinuha 30 minuto bago kumain.
5. Mga lokal na aksyon na gamot na hindi gaanong hinihigop sa gastrointestinal tract: sulgin, phthalazole, phthazin, disulformin, salazosulfapyridine, salazopyridazine, salazodimethoxin. Ginagamit ang mga ito para sa mga impeksyon sa bituka, ngunit hindi inireseta para sa pulmonya.

Ang kumbinasyon ng mga sulfonamide na may antifolic na gamot na trimethoprim ay lubos na epektibo. Pinahuhusay ng Trimethoprim ang pagkilos ng sulfonamides sa pamamagitan ng pag-abala sa pagbawas ng trihydrofolic acid sa tetrahydrofolic acid, na responsable para sa metabolismo ng protina at paghahati ng mga microbial cells. Ang kumbinasyon ng sulfonamides na may trimethoprim ay nagbibigay ng isang makabuluhang pagtaas sa antas at spectrum ng aktibidad na antimicrobial.

Ang mga sumusunod na gamot na naglalaman ng sulfonamides kasama ng trimethoprim ay ginawa:

• Biseptol-120 - naglalaman ng 100 mg sulfamethoxazole at 20 mg trimethoprim.
• Biseptol-480 - naglalaman ng 400 mg sulfamethoxazole at 80 mg trimethoprim;
• Biseptol para sa intravenous infusions, 10 ml;
• proteseptil - naglalaman ng sulfadimezine at trimethoprim sa parehong mga dosis bilang biseptol;
• sulfatene - isang kumbinasyon ng 0.25 g ng sulfamonomethoxine na may 0.1 g ng trimethoprim.

Ang pinaka-tinatanggap na ginagamit ay Biseptol, na, hindi tulad ng iba pang mga sulfonamides, ay hindi lamang isang bacteriostatic kundi pati na rin isang bactericidal effect. Ang biseptol ay iniinom isang beses sa isang araw sa 0.48 g (1-2 tablet bawat dosis).

Mga side effect ng sulfonamides:

• pagkikristal ng acetylated metabolites ng sulfonamides sa mga bato at urinary tract;
• Ang alkalization ng ihi ay nagdaragdag ng ionization ng sulfonamides, na kung saan ay mahina acids; sa ionized form, ang mga gamot na ito ay mas mahusay na natutunaw sa tubig at ihi;
• Ang alkalization ng ihi ay binabawasan ang posibilidad ng crystalluria, tumutulong na mapanatili ang mataas na konsentrasyon ng sulfonamides sa ihi. Upang matiyak ang isang matatag na alkalina na reaksyon ng ihi, sapat na magreseta ng soda sa 5-10 g bawat araw. Ang crystalluria na dulot ng sulfonamides ay maaaring asymptomatic o maging sanhi ng renal colic, hematuria, oliguria at kahit anuria;
• mga reaksiyong alerdyi: mga pantal sa balat, exfoliative dermatitis, leukopenia;
• dyspeptic reaksyon: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae; sa mga bagong silang at mga sanggol, ang sulfonamides ay maaaring maging sanhi ng methemoglobinemia dahil sa oksihenasyon ng fetal hemoglobin, na sinamahan ng cyanosis;
• sa kaso ng hyperbilirubinemia, ang paggamit ng sulfonamides ay mapanganib, dahil inalis nila ang bilirubin mula sa pagbubuklod ng protina nito at itinataguyod ang pagpapakita ng nakakalason na epekto nito;
• Kapag gumagamit ng Biseptol, maaaring magkaroon ng larawan ng kakulangan sa folic acid (macrocytic anemia, pinsala sa gastrointestinal tract); upang maalis ang side effect na ito, kinakailangan na kumuha ng folic acid. Sa kasalukuyan, ang mga sulfonamide ay bihirang ginagamit, pangunahin sa mga kaso ng hindi pagpaparaan sa mga antibiotics o paglaban ng microflora sa kanila.

Pinagsamang pangangasiwa ng mga antibacterial na gamot

Ang synergism ay sinusunod kapag pinagsama ang mga sumusunod na gamot:

Mga penicillin	+ Aminoglycosides, cephalosporins
Penicillins (penicillinase-resistant)	+ Penicillins (penicillinase-unstable)
Cephalosporins (maliban sa cephaloridine)	+ Aminoglycosides
Macrolide	+ Tetracyclines
Levomycetin	+ Macrolide
Tetracycline, macrolides, lincomycin	+ Sulfonamides
Tetracyclines, lincomycin, nystatin	+ Nitrofurans
Tetracyclines, nystatin	+ Oxyquinolines

Kaya, ang synergism ng pagkilos ay sinusunod kapag pinagsasama ang mga bactericidal antibiotics, kapag pinagsasama ang dalawang bacteriostatic antibacterial na gamot. Ang antagonism ay sinusunod kapag pinagsasama ang mga bactericidal at bacteriostatic na gamot.

Ang pinagsamang pangangasiwa ng antibiotics ay ginagawa sa malubha at kumplikadong mga kaso ng pulmonya (pneumonia substitution, pleural empyema), kapag ang monotherapy ay maaaring hindi epektibo.

Pagpili ng mga antibiotic sa iba't ibang klinikal na sitwasyon

Klinikal na sitwasyon	Malamang causative agent	1st line na antibiotic	Alternatibong gamot
Pangunahing lobar pneumonia	Pneumococcus	Penicillin	Erythromycin at iba pang macrolides, azithromycin, cephalosporins
Pangunahing atypical pneumonia	Mycoplasma, Legionella, Chlamydia	Erythromycin, semisynthetic macrolides, erythromycin	Mga fluoroquinolones
Pneumonia laban sa background ng talamak na brongkitis	Haemophilus influenzae, streptococci	Ampicillin, macrolides, erythromycin	Leaomycetin, fluoroquinolones, cephaloslorins
Pneumonia laban sa background ng trangkaso	Staphylococcus, pneumococcus, hemophilus influenzae	Ampiox, penicillins na may beta-lactamase inhibitors	Fluoroquinolones, cephaloslorins
Aspiration pneumonia	Enterobacteria, anaerobes	Aminoglycosides + metronidazole	Cephaloslorin, fluoroquinolones
Pneumonia sa konteksto ng artipisyal na bentilasyon ng mga baga	Enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglycosides	Imipenem
Pneumonia sa mga immunocompromised na indibidwal	Enterobacteria, Staphylococcus, Saprophytes	Penicillins na may beta-lactamase inhibitors, ampiox, aminoglycosides	Cephaloslorin, fluoroquinolones

Mga tampok ng antibacterial therapy ng atypical at hospital-acquired (nosocomial) pneumonia

Ang mga hindi tipikal na pneumonia ay mga pulmonya na dulot ng mycoplasma, chlamydia, legionella, at nailalarawan sa pamamagitan ng ilang partikular na klinikal na pagpapakita na naiiba sa tipikal na pneumonia na nakukuha sa komunidad. Ang Legionella ay nagiging sanhi ng pneumonia sa 6.4%, chlamydia - sa 6.1% at mycoplasma - sa 2% ng mga kaso. Ang mga atypical pneumonia ay nailalarawan sa pamamagitan ng intracellular na lokasyon ng pathogen. Kaugnay nito, para sa paggamot ng "atypical" pneumonia, ang mga antibacterial na gamot ay dapat gamitin na mahusay na tumagos sa cell at lumikha ng mataas na konsentrasyon doon. Ang mga ito ay macrolides (erythromycin at bagong macrolides, sa partikular, azithromycin, roxithromycin, atbp.), Tetracyclines, rifampicin, fluoroquinolones.

Ang hospital-acquired nosocomial pneumonia ay pneumonia na nabubuo sa isang ospital, sa kondisyon na sa unang dalawang araw ng pamamalagi sa ospital ay walang mga klinikal o radiological na palatandaan ng pneumonia.

Ang hospital-acquired pneumonia ay naiiba sa community-acquired pneumonia dahil ito ay mas madalas na sanhi ng gram-negative na flora: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Legionella, mycoplasma, chlamydia, ay mas malala at mas madalas na nagreresulta sa kamatayan.

Halos kalahati ng lahat ng mga kaso ng nosocomial pneumonia ay nabubuo sa mga intensive care unit at postoperative department. Ang intubation na may mekanikal na bentilasyon ay nagdaragdag ng saklaw ng impeksyon na nakuha sa ospital ng 10-12 beses. Sa 50% ng mga pasyente sa mekanikal na bentilasyon, ang pseudomonas ay nakahiwalay, sa 30% - acinetobacter, sa 25% - klebsiella. Ang hindi gaanong karaniwang mga pathogen ng nosocomial pneumonia ay Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Serratia, at Citrobacter.

Kasama rin sa pneumonia sa ospital ang aspiration pneumonia. Ang mga ito ay madalas na matatagpuan sa mga alkoholiko, sa mga taong may mga aksidente sa cerebrovascular, sa mga kaso ng pagkalason, trauma sa dibdib. Ang aspiration pneumonia ay halos palaging sanhi ng gram-negative na flora at anaerobes.

Ang mga malawak na spectrum na antibiotic (third-generation cephalosporins, ureidopenicillins, monobactams, aminoglycosides), fluoroquinolones ay ginagamit upang gamutin ang nosocomial pneumonia. Sa mga malalang kaso ng nosocomial pneumonia, ang mga first-line na gamot ay itinuturing na kumbinasyon ng mga aminoglycosides na may mga third-generation na cephalosporins o monobactams (aztreonam). Kung walang epekto, ang pangalawang linya na mga gamot ay ginagamit - fluoroquinolones, imipenem ay epektibo rin.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]