Medikal na dalubhasa ng artikulo
Mga bagong publikasyon
Mga gamot na Antibacterial para sa pulmonya
Huling nasuri: 23.04.2024
Ang lahat ng nilalaman ng iLive ay medikal na nasuri o naka-check ang katotohanan upang masiguro ang mas tumpak na katumpakan hangga't maaari.
Mayroon kaming mahigpit na mga panuntunan sa pag-uukulan at nag-uugnay lamang sa mga kagalang-galang na mga site ng media, mga institusyong pang-akademikong pananaliksik at, hangga't maaari, ang mga pag-aaral ng medikal na pag-aaral. Tandaan na ang mga numero sa panaklong ([1], [2], atbp) ay maaaring i-click na mga link sa mga pag-aaral na ito.
Kung sa tingin mo na ang alinman sa aming nilalaman ay hindi tumpak, hindi napapanahon, o kung hindi pinag-uusapan, mangyaring piliin ito at pindutin ang Ctrl + Enter.
Ang batayan para sa paggamot ng talamak na pneumonia ay ang appointment ng mga antibacterial agent. Ang Etiotropic na paggamot ay dapat bigyang-kasiyahan ang mga sumusunod na kondisyon:
- Ang paggamot ay dapat na inireseta sa lalong madaling panahon, bago ang pagkilala at pagkakakilanlan ng pathogen;
- Ang paggamot ay dapat na isinasagawa sa ilalim ng klinikal at bacteriological control na may kahulugan ng pathogen at sensitivity nito sa antibiotics;
- Ang mga antibacterial na ahente ay dapat ibigay sa pinakamainam na dosis at sa gayong mga agwat upang masiguro ang paglikha ng panterapeutika na konsentrasyon sa dugo at baga tissue;
- antibacterials paggamot ay dapat magpatuloy hanggang sa paglaho ng pagkalasing, normalisasyon ng temperatura ng katawan (hindi bababa sa 3-4 na araw patuloy normal na temperatura), pisikal na natuklasan sa baga, resorption ng nagpapasiklab paglusot sa baga ayon sa radiological pagsusuri. Ang pagkakaroon ng clinical at radiological "residual" phenomena ng pneumonia ay hindi isang batayan para sa pagpapatuloy ng antibyotiko therapy. Ayon sa Consensus on pneumonia ng Russian National Congress of Pulmonology (1995), ang tagal ng antibyotiko therapy ay tinutukoy ng uri ng pathogen ng pneumonia. Uncomplicated bacterial pneumonia ay itinuturing 3-4 araw pagkatapos normalisasyon ng temperatura ng katawan (na ibinigay normalizing leukocyte mga bilang) at 5 araw, kung ginamit azithromycin (hindi ipinahiwatig para sa mga palatandaan ng bacteremia). Ang tagal ng antibiotic therapy para sa mycoplasmal at chlamydial pneumonia ay 10-14 araw (5 araw kung ginagamit ang azithromycin). Ang legionellosis pneumonia ay ginagamot sa mga gamot na antilegionellar sa loob ng 14 araw (21 araw sa mga pasyente na may mga immunodeficiency states).
- sa kawalan ng epekto ng antibyotiko sa loob ng 2-3 araw, ito ay binago, sa kaso ng malubhang pneumonia, ang mga antibiotics ay pinagsama;
- Hindi maaaring kontrolin ang paggamit ng mga antibacterial agent, dahil pinatataas nito ang pagkasira ng mga pathogens ng impeksiyon at mga form na lumalaban sa mga gamot;
- pang-matagalang paggamit ng mga antibiotics sa katawan ay maaaring bumuo ng isang kakulangan ng mga bitamina ng group B sa pamamagitan ng isang paglabag ng kanilang synthesis sa bituka, na kung saan ay nangangailangan ng bitamina mawalan ng panimbang pagwawasto sa pamamagitan ng mga karagdagang pagpapakilala ng naaangkop na mga bitamina; ito ay kinakailangan upang mag-diagnose ng candidomycosis at bituka dysbacteriosis sa oras, na maaaring bumuo sa paggamot na may antibiotics;
- sa kurso ng paggamot, ito ay marapat na subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng katayuan ng immune, dahil ang antibyotiko paggamot ay maaaring maging sanhi ng pagsugpo ng immune system, na tumutulong sa pang-matagalang pagkakaroon ng nagpapasiklab na proseso.
Pamantayan para sa bisa ng antibyotiko therapy
Pamantayan ng espiritu ng antibyotiko therapy ay lalo na klinikal na sintomas: pagbabawas ng temperatura ng katawan, pagbabawas ng toxicity, pagpapabuti ng pangkalahatang kondisyon, ang normalisasyon leukocyte formula, pagbabawas ng dami ng nana sa plema, isang positibong trend auscultatory at radiographic data. Ang kahusayan ay tasahin pagkatapos ng 24-72 oras. Ang paggamot ay hindi nagbabago kung walang pinsala.
Ang lagnat at leukocytosis ay maaaring magpatuloy sa 2-4 na araw, pisikal na data - higit sa isang linggo, mga simbolo ng pagluslos ng paglusob - 2-4 na linggo mula sa pagsisimula ng sakit. Ang X-ray data ay madalas na lumala sa panahon ng paunang panahon ng paggamot, na isang malubhang tagahula ng mga pasyente na may malubhang sakit.
Kabilang sa mga antibacterial agent na ginagamit bilang etiotropic sa acute pneumonia, maaari nating makilala ang:
- penicillins;
- cephalosporins;
- monobactams;
- carbapenems;
- aminoglycosides;
- tetracyclines;
- makrolidı;
- levoamycin;
- lincosamines;
- anzamycin;
- polypeptides;
- malabo;
- novobiocin;
- phosphomycin;
- chinolone;
- nitratophurian;
- imahe (panukat);
- phytoncites;
- sulfonamides.
Beta-lactam antibiotics
Grupo ng mga penicillin
Ang mekanismo ng pagkilos ng mga penicillin ay upang sugpuin ang biosynthesis ng peptidoglycan ng lamad ng cell, na pinoprotektahan ang bakterya mula sa nakapalibot na espasyo. Ang beta-lactam fragment antibiotic ay nagsisilbi bilang isang estruktural analog ng alanyl aniline, isang bahagi ng murano acid na cross-link sa mga peptide chain sa layer ng peptidoglycan. Ang paglabag sa synthesis ng membranes ng cell ay humahantong sa kawalan ng kakayahan ng cell na labanan ang osmotikong gradient sa pagitan ng selula at ng kapaligiran, kaya ang mga microbial cell ay lumubog at nagbabiyak. Ang penicillins ay may bactericidal effect lamang sa pagpaparami ng mga mikroorganismo, dahil sa pagpahinga, walang mga bagong lamad ng cell na binuo. Ang pangunahing proteksyon ng bakterya mula sa penicillins ay ang produksyon ng enzyme beta-lactamase, na nagbubukas sa beta-lactam ring at ang inactivating na antibyotiko.
Pag-uuri ng beta-lactamases depende sa kanilang epekto sa antibiotics (Richmond, Sykes)
- I-class β-lactamase, cleavage ng cephalosporins
- II-class β-lactamase, cleavage penicillins
- II-class na β-lactamase, binabahagi ang iba't ibang mga malawak na spectrum antibiotics
- lV-class
- V-class β-lactamase, cleavage ng isoxazolylpenicillins (oxacillin)
Noong 1940, natuklasan ni Abraham at Chain sa E. Coli, isang enzyme na naglalagay ng penicillin. Mula noong panahong iyon, ang isang malaking bilang ng mga enzymes ay inilarawan na lutasin ang beta-lactam ring ng penicillin at cephalosporins. Ang mga ito ay tinatawag na beta-lactamase. Ito ay isang mas tamang pangalan kaysa sa penicillinase. Ang β-Lactamases ay naiiba sa molecular weight, isoelectric properties, pagkakasunud-sunod ng mga amino acids, molecular structure, relasyon sa chromosomes at plasmids. Ang kawalan ng pinsala ng penicillins para sa mga tao ay dahil sa ang katunayan na ang mga membrane ng cell ng tao ay naiiba sa istraktura at hindi nalantad sa pagkilos ng gamot.
Ang unang henerasyon ng penicillins (natural, natural penicillins)
Ang spectrum ng aksyon: gram-positive bacteria ( staphylococcus aureus, streptococcus, pneumococcus, anthrax, gangrene, diphtheria, lerella); Gram-negative bacteria (meningococci, gonococci, proteus, spirochetes, leptospira).
Lumalaban sa natural penicillins: Gram-negatibong bakterya (Enterobacteriaceae, pertussis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionella, at Staphylococcus, na gumagawa ng enzyme beta-lactamase kausatiba ahente ng brucellosis, tularemia, plague, kolera), ang TB bacillus.
Available ang benzylpenicillin sodium salt sa mga vial ng 250,000 unit, 500,000 unit, 1,000,000 unit. Ang average na araw-araw na dosis ay 6,000,000 na yunit (1,000,000 bawat 4 na oras). Ang maximum na araw-araw na dosis ay 40,000,000 yunit o higit pa. Ang bawal na gamot ay pinangangasiwaan ng intramuscularly, intravenously, intraarterially.
Benzylpenicillin potassium salt - ang porma ng release at dosis ay pareho, ang gamot ay hindi maaaring maibigay sa intravenously at endolumbally.
Benzylpenicillin novocaine salt (novocillin) - ang anyo ng paglabas ay pareho. Ang gamot ay pinangangasiwaan lamang intramuscularly, may isang pinalawig na aksyon, maaaring maibigay 4 beses sa isang araw para sa 1 milyong mga yunit.
Phenoxymethylpenicillin - mga tablet na 0.25 g. Inilapat ito sa loob (hindi sisirain ng gastric juice) nang 6 beses sa isang araw. Ang average na pang-araw araw na dosis ay 1-2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 3 g o higit pa.
Ang ikalawang henerasyon ng penicillins (semisynthetic penicillin-resistant anti-staphylococcal antibiotics)
Ang ikalawang henerasyon ng penicillins ay nakuha sa pamamagitan ng pagdagdag sa 6-aminopenicillanic acid na isang acyl side chain. Ang ilang mga staphylococci makagawa ng enzyme β-lactamase, na reacts na may β-lactam ring ng penicillin at bubukas ito, na nagreresulta sa umaga mga antibacterial aktibidad ng gamot. Ang presensya sa mga paghahanda ng ikalawang henerasyon ng gilid acyl chain ay pinoprotektahan ang beta-lactam ring ng antibyotiko mula sa pagkilos ng beta-lactamase bacteria. Samakatuwid, ang mga gamot na pangalawang henerasyon ay pangunahing inilaan para sa paggamot ng mga pasyente na may penisilin na gumagawa ng staphylococcus infection. Ang mga antibiotics ding mga aktibong may paggalang sa iba pang mga bakterya na kung saan penicillin ay epektibo, ngunit ito ay mahalaga upang malaman na benzyl penisilin sa mga kasong ito makabuluhang mas epektibo (higit sa 20 oras sa pneumococcal pneumonia). Sa pagsasaalang-alang na ito, na may isang magkakahalo na impeksiyon, kinakailangan upang magreseta ng benzylpenicillin at isang gamot na lumalaban sa β-lactamase. Sa penicillins ng ikalawang henerasyon ay lumalaban na mga pathogen na lumalaban sa pagkilos ng penisilin. Ang mga pahiwatig para sa appointment ng penicillins ng henerasyong ito ay pneumonia at iba pang mga nakakahawang sakit ng staphylococcal etiology.
Oxacillin (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - magagamit sa vials sa 0.25 at 0.5 g, pati na rin sa mga tablet at capsules para sa 0.25 at 0.5 g Naaangkop intravenously, intramuscularly, inumin araw 4-6 na oras, average na pang araw-araw na dosis. Ang pneumonia ay 6 gramo. Ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ay 18 g.
Dikloxacillin (dinapen, dicill) - isang antibyotiko, na malapit sa oxacillin, na naglalaman sa kanyang molecule 2 chlorine atoms, ay tumagos na rin sa cell. Ito ay ginagamit sa intravenously, intramuscularly, sa loob ng bawat 4 na oras. Ang average na araw-araw na therapeutic dosis ay 2 g, ang maximum na araw-araw na dosis ay 6 g.
Ang cloxacillin (tegopen) ay isang gamot na malapit sa dicloxacillin, ngunit naglalaman ng isang chlorine atom. Ito ay inilalapat sa intravenously, intramuscularly, sa loob ng bawat 4 na oras. Ang average na pang-araw-araw na panterapeutika dosis ay 4 g, ang maximum na araw-araw na dosis ay 6 g.
Ang Flukloxacillin - isang antibyotiko, na malapit sa dicloxacillin, ay naglalaman sa kanyang molekula ng isang atom ng kloro at fluorine. Ito ay inilapat intravenously, intramuscularly bawat 4-6 h, ang average na araw-araw na panterapeutika dosis ay 4-8 g, ang maximum na araw-araw na dosis ay 18 g.
Ang cloxacillin at flucloxacillin, kung ihahambing sa oxacillin, ay gumagawa ng mas mataas na konsentrasyon sa suwero. Ang ratio ng mga concentration ng dugo pagkatapos ng pangangasiwa ng mataas na dosis ng oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin sa vein ay 1: 1.27: 3.32
Ang dicloxacillin at oxacillin ay metabolized nakararami sa atay, kaya sila ay mas ginustong para gamitin sa bato pagkabigo.
Nafcillin (nafzil, unipen) ay ibinibigay sa intravenously, intramuscularly bawat 4-6 na oras Ang average na pang-araw araw na dosis ay 6 g Ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ay 12 g.
Ang ikatlong henerasyon ng mga penicillin ay isang semi-sintetiko na penicillin na may malawak na spectrum ng pagkilos
Ang mga penicillin ng ikatlong henerasyon ay aktibong pinipigilan ang Gram-negative bacteria. Tungkol sa gram-negatibong bakterya, ang kanilang aktibidad ay mas mababa kaysa sa benzylpenicillin. Ngunit medyo mas mataas kaysa sa pangalawang generation penicillins. Ang pagbubukod ay staphylococcus, na gumagawa ng beta-lactamase, kung saan ang penicillin ng isang malawak na spectrum ay hindi gumagana.
Ampicillin (pentreksil, omnipen) - magagamit sa mga tablet, capsules, at 0.25 gramo sa bote ng 0.25 at 0.5 g Naaangkop loob intramuscularly, intravenously sa bawat 4-6 na oras, average na pang araw-araw na dosis ay 4-6, ang pinakamataas na araw-araw na dosis. - '12 ampicillin lumalaban Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus at penitsillinazoobrazuyuschie indolpolozhitelnye strains ng Proteus.
Ang Ampicillin ay maayos na pumapasok sa apdo, sinuses ng ilong at natipon sa ihi, ang mga konsentrasyon nito sa mababang dura at baga ay mababa. Ang bawal na gamot ay pinaka-ipinahiwatig para sa mga impeksyon sa urogenital, at wala itong nephrotoxic effect. Gayunpaman, sa pagkabigo ng bato, ang dosis ng ampicillin ay inirerekomenda upang bawasan o dagdagan ang agwat sa pagitan ng mga administrasyong droga. Ang ampicillins sa pinakamainam na dosis ay epektibo rin para sa pulmonya, ngunit ang tagal ng paggamot ay 5-10 araw o higit pa.
Ang cyclacillin (cyclopen) ay isang estruktural analogue ng ampicillin. Itinalaga sa bawat 6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 1-2 g.
Ang pivampticillin - pivaloyxxymethyl ester ng ampicillin - ay hydrolyzed sa pamamagitan ng mga di-tiyak na esterase sa dugo at mga bituka sa ampicillin. Ang gamot ay nasisipsip mula sa bituka ng mas mahusay kaysa sa ampicillin. Ito ay ibinibigay sa loob ng parehong doses bilang ampicillin.
Ang Bacampicillin (penglab, spectrobide) ay tumutukoy sa mga precursors na naglalabas ng ampicillin sa katawan. Itinalaga sa loob ng bawat 6-8 oras. Ang average na araw-araw na dosis ay 2.4-3.2 g.
Amoxicillin - ay isang aktibong metabolite ng ampicillin ay pinangangasiwaan pasalita bawat 8 h average araw-araw na dosis ay 1.5-3, ang bawal na gamot kumpara sa ampicillin mas madaling buyo sa bituka at ipinakilala sa parehong dosis gumagawa ng dalawang beses ang concentration sa dugo, ang mga aktibidad laban sa bakterya sensitibo sa 5. -7 beses na mas mataas, sa antas ng pagtagos sa tissue ng baga ito ay lumalampas sa ampicillin.
Augmentin - isang kumbinasyon ng amoxicillin at clavulanic acid.
Clavulanic acid ay isang β-lactam derivative na ginawa ng Streptomyces clavuligerus. Clavulanic acid binds (suppresses) β-lactamase (penisilin) at sa gayon ay mapagkumpitensya pinoprotektahan penisilin, potentiating epekto nito. Amoxicillin, clavulanic acid potentiated, na angkop para sa paggamot ng paghinga at sa ihi lagay impeksiyon na dulot ng β-lactamase paggawa ng microorganisms, pati na rin sa kaso ng impeksyon lumalaban sa amoxicillin.
Ginawa sa mga tablet, naglalaman ang isang tablet ng 250 mg ng amoxicillin at 125 mg ng clavulanic acid. Ito ay inireseta para sa 1-2 tablet 3 beses sa isang araw (bawat 8 oras).
Ang Unazine ay isang kumbinasyon ng sodium sulbactam at ampicillin sa ratio na 1:02. Ginagamit ito para sa intramuscular, intravenous na iniksyon. Ito ay ginawa sa 10 ML vial na naglalaman ng 0.75 g ng sangkap (0.25 g ng sulbactam at 0.5 g ng ampicillin); sa mga vial ng 20 ml na naglalaman ng 1.5 g ng sangkap (0.5 g ng sulbactam at 1 g ng ampicillin); sa mga vials ng 20 ML na may 3 g ng sangkap (I g ng sulbactam at 2 g ng ampicillin). Ang sinulid na Sulbactam ay hindi nagpapanumbalik sa karamihan ng mga β-lactamase na responsable sa paglaban ng maraming mga bacterial species sa mga penicillin at cephalosporins.
Pinipigilan ng Sulbactam ang pagkawasak ng ampicillin sa pamamagitan ng mga resisteng microorganisms at may malinaw na synergism kapag pinangangasiwaan ito. Inilipat din ni Sulbactam ang penicillin-binding proteins of bacteria tulad ng Staph. Aureus, Escherichia coli, P. Mirabilis, Acinetobacter, N. Gonorrheae, H. Influenzae, Klebsiella, na hahantong sa isang matalim na pagtaas ng antibacterial aktibidad ampicillin. Ang bactericidal component ng kumbinasyon ay ampicillin. Ang spectrum ng mga pagkilos ng bawal na gamot: staphylococci, kabilang penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Streptococcus indibidwal na species, Haemophilus influenzae, anaerobes, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Ang gamot ay sinipsip ng tubig para sa iniksyon o 5% glucose, iniksiyon nang dahan-dahan sa intravenously para sa 3 minuto o pumatak para sa 15-30 minuto. Ang pang-araw-araw na dosis ng unazine ay mula sa 1.5 hanggang 12 g para sa 3-4 injection (bawat 6-8 na oras). Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 12 g, na katumbas ng 4 g ng sulbactam at 8 g ng ampicillin.
Ampioks - isang kumbinasyon ng ampicillin at oxacillin (2: 1), pinagsasama ang spectra ng pagkilos ng parehong antibiotics. Ay magagamit sa mga tablet, capsules C para sa paggamit ng 0.25 g, at sa bote ng 0.1, 0.2 at 0.5, ang inireseta sa loob, intravenously, intramuscularly tuwing 6 na oras Ang average na araw-araw na dosis ay 2-4 g pinaka-mataas na dosis. - 8 g
Ang ika-apat na henerasyon ng penicillins (carboxypenicillins)
Ang spectrum ng mga pagkilos ng ika-apat na henerasyon ng penicillin ang parehong bilang na ng ampicillin, ngunit may mga karagdagang ari-arian upang sirain Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas at Proteus indolpolozhitelny. Ang natitirang microorganisms ay weaker kaysa sa ampicillin.
Carbenicillin (Piopi) - spectrum ng mga pagkilos: Ang parehong mga di-positibong bakterya, na kung saan ay sensitibo sa penisilin, at gramo-negatibong bakterya na sensitibo sa ampicillin, bilang karagdagan, ang mga bawal na gamot na gawa sa Pseudomonas aeruginosa at Proteus. Sa pamamagitan ng carbenicillin lumalaban: penitsillinazoprodutsiruyuschie staphylococci, mga ahente ng gas kanggrenahin, tetano, protosowa, spirochetes, fungi, rickettsia.
Magagamit sa bote ng 1 g ibinibigay intravenously, intramuscularly tuwing 6 na oras intravenously average araw-araw na dosis ay 20 g, ang maximum na araw-araw na dosis -. 30 Ang average na pang araw-araw na dosis intramuscularly - 4g, ang pinakamataas na araw-araw na dosis - 8 g
Carindacillin - carbenicillin indanyle ester, na ginagamit sa loob ng 0.5 g 4 beses sa isang araw. Pagkatapos ng pagsipsip mula sa bituka mabilis itong hydrolyses sa carbenicillin at indole.
Karfetsilin carbenicillin phenyl eter, ay ginagamit sa loob ng 0.5 g ng 3 beses sa isang araw, sa matinding mga kaso, ang araw-araw na dosis ay nadagdagan sa 3 g Epektibong na may pneumonia at ihi lagay impeksiyon.
Ticarcillin (ticar) - ay katulad ng carbenicillin, ngunit 4 beses na mas aktibo laban sa Pseudomonas aeruginosa. Ito ay pinangangasiwaan ng intravenously at intramuscularly. Intravenously ibinibigay sa bawat 4-6 na oras, ang average na pang araw-araw na dosis ay 200-300 mg / kg, ang maximum na araw-araw na dosis -. 24 g intramuscularly pinangangasiwaan bawat 6-8 na oras, ang average na pang araw-araw na dosis ay 50-100 mg / kg, ang maximum na araw-araw na dosis - 8 g ticarcillin nawasak beta-lactamases, ay nabubuo sa pamamagitan Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, marakselloy (Neisser). Ang spectrum ng aksyon ng ticarcillin ay nagdaragdag sa isang kumbinasyon ng ticarcillin at clavulanic acid (timentin). Napaka epektibo ang Timentin laban sa β-lactamase-paggawa at beta-lactamase-negatibong mga strain ng di-negatibong bakterya.
Ang ikalimang henerasyon ng mga penicillins - ureido- at piperazinopenicillins
Sa ureidopenicillins, ang isang gilid na chain na may urea residue ay naka-attach sa ampicillin molecule. Ang Ureidopenicillins ay tumagos sa mga pader ng bakterya, pinipigilan ang kanilang pagbubuo, ngunit nawasak ng β-lactamases. Ang mga droga ay may aksyon na bactericidal at partikular na epektibo laban sa Pseudomonas aeruginosa (8 beses na mas aktibo kaysa sa carbenicillin).
Azlotsimin (azlin, sekular) - isang bactericidal antibiotic, ay magagamit sa 0.5, 1, 2 at 5 g vials, ay ibinibigay sa intravenously sa anyo ng isang 10% na solusyon. Dissolved sa distilled water para sa iniksyon: 0.5 g dissolved sa 5 ML, 1 g - 10 ml, 2 g - 20 ml, 5 g - 50 ml, ay ibinibigay intravenously o mabagal intravenously. Ang 10% glucose ay maaaring magamit bilang solvent.
Ang spectrum ng mga pagkilos ng bawal na gamot: Gram-positive (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), Gram-negatibong flora (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus influenzae).
Ang average na pang-araw-araw na dosis ay mula sa 8 g (4 na beses 2 gramo) hanggang 15, (3 beses 5 gramo ang bawat isa). Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay mula sa 20 g (4 na beses 5 g) hanggang 24 g.
Mesocillin - sa paghahambing sa azlocillin mas aktibo laban sa Pseudomonas aeruginosa, ngunit mas aktibo laban sa normal Gram-negatibong bakterya. . Intravenously sa bawat 4-6 na oras, intramuscularly tuwing 6 na oras intravenously average araw-araw na dosis ay 12 g-I6, ang maximum na araw-araw na dosis - 24 Ang average na pang araw-araw na dosis intramuscularly - 6-8 g, ang maximum na araw-araw na dosis - 24 g.
Piperacillin (piprazyl) - may piperazine na nagkakasama sa istraktura at tumutukoy sa piperazinopenicillins. Ang spectrum ng mga pagkilos na katulad ng carbenicillin, ito ay aktibo laban Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H.influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. Ang β-lactamases na ginawa ng S. Aureus ay sirain ang piperacillin. Piperacillin intravenously sa bawat 4-6 na oras, na may isang average na araw-araw na nakakagaling na dosis ay 12-16 g, na may isang maximum na araw-araw na dosis -. 24 g Intramuscular gamot ay ibinibigay sa bawat 6-12 na oras, na may isang average na araw-araw na nakakagaling na dosis ay 6.8 g, ang pinakamataas na araw araw na dosis - 24 g.
Iniulat sa pagpapalabas ng isang pinagsamang paghahanda ng piperacillin na may beta-lactamase inhibitor tazobactam, na kung saan ay pinaka-matagumpay na ginagamit sa paggamot ng purulent mga tiyan ng tiyan.
Ang ika-anim na henerasyon ng mga penicillin - amidipenicillin at tetracycline
Ang penicillins ng ika-anim na henerasyon ay may malawak na spectrum ng pagkilos, ngunit lalo na ang aktibo laban sa gram-negatibong bakterya, kabilang ang mga lumalaban sa ampicillin.
Amdinotsillin (coactin) - ay ibinibigay sa intravenously, intramuscularly sa pagitan ng 4-6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 40-60 mg / kg.
Temocillin ay isang semisynthetic beta-lactam antibyotiko. Ang pinaka-epektibo laban sa enterobacteria, hemophilic rod, gonococcus. Upang temotsillinu ay lumalaban P. Aeruginosae at B. Fragilis. Lumalaban sa pagkilos ng karamihan sa β-lactamases. Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, 1-2 g tuwing 12 oras.
Ang bawal na gamot sa katawan ay hindi pinalalabas, sa di-nagbabagong anyo ay inilabas ng mga bato. Madalas itong nagbabago sa gram-negatibong sepsis at impeksiyon sa ihi.
Ang lahat ng mga penicillins ay maaaring maging sanhi ng mga reaksiyong alerdye: bronchospasm, klinke edema, mga pantal, gurong pantal, anaphylactic shock.
Ang mga gamot na ginamit sa loob ay maaaring magdulot ng dyspeptic phenomena, pseudomembranous colitis, dysbacteriosis sa bituka.
Grupo ng mga cephalosporins
Ang mga paghahanda ng cephalosporins ng grupo ay batay sa 7-aminocephalosporinic acid, ang malawak na spectrum ng mga antimicrobial effect ay napakalawak, ngayon ang mga ito ay lalong itinuturing bilang isang drug of choice. Ang mga antibiotiko ng pangkat na ito ay unang nakuha mula sa isang cephalosporium fungus na nahiwalay mula sa tubig-dagat na kinuha sa Sardinia malapit sa lugar ng paglilinis ng wastewater.
Ang mekanismo ng pagkilos malapit sa cephalosporins, penicillins mekanismo ng pagkilos, dahil ang parehong mga grupo ay naglalaman ng antibiotics β-lactam singsing: may kapansanan sa cell wall synthesis paghahati microorganisms dahil sa acetylation lamad transpeptidase. Ang Cephalosporins ay may bactericidal effect. Ang aksyon spectrum cephalosporins malawak na: Gram-positibo at hindi negatibo microorganisms (streptococci, staphylococci, kabilang penisilin, pneumococcus, meningococcus, gonococcus, dipterya at anthrax bacillus, mga ahente ng gas kanggrenahin, tetano, Treponema, Borella, ilang strains ng Escherichia coli, Shigella, Salmonella, klebsiella, mga indibidwal na uri ng proteas). Cephalosporins, bactericidal epekto ay amplified sa isang alkalina kapaligiran.
Ang klasipikasyon ng mga cephalosporins na ginagamit parenterally
1st generation |
2nd generation |
3rd generation |
IV na henerasyon |
Cefazolin (kefzol) Cephalothin (Keflin) Cephradine Cephaloridine (cepopirin) Cefapyrine (cefadyl) Cefaton Cephedone Cefadroxil (duraceph) |
Cefuroxime sodium (ketoceph) Cefurocimi-acroiol (kuliplor) Cefamandol Cephoranid (precef) Cefonicid (monocide) Cefenoxime |
Cefotaxime sodium (claforan) Cefoperazone (Cephobite) Cefalodine (cefomonide) Cefduperase Ceftazidime (kapalaran) Ceftracaxone (longacef) Ceftieoxm (cefizone) Cefazidime (modivid) Ceflimizol |
Cefazaflur Tsefpyrom (kaiten) Cefemetazole Cefotetan Tsefoksitin Cefalodine (cefomonide) Moxalactam (latamoktsef) |
Mataas na aktibidad laban sa gram-positive bacteria |
Mataas na aktibidad laban sa Gram-negative bacteria |
Mataas na aktibidad laban sa Pseudomonas aeruginosa |
Mataas na aktibidad laban sa bacteroides at iba pang mga anaerobes |
Ang ilang mga bagong cephalosporins ay epektibo laban sa mycoplasmas, Pseudomonas aeruginosa. Hindi sila kumikilos sa mushroom, rickettsia, tubercle bacilli, protozoa.
Cephalosporins ay lumalaban sa penicillin, kahit na marami sa kanila ay nawasak cephalosporinase beta-lactamases ginawa hindi tulad ng penisilin hindi Gram-positibo at tiyak na hindi-negatibong pathogens).
Ginamit ng Cephalosporins parenterally.
Ang unang henerasyon ng cephalosporins
I-generation cephalosporins nagtataglay mataas na aktibidad laban sa Gram-positive cocci, kabilang ang Staphylococcus, at coagulase-negatibong staphylococci, beta-hemolytic streptococcus, pneumococcus, streptococcus zelenyaschy. I-generation cephalosporins ay lumalaban sa staphylococcal beta-lactamase, ngunit hydrolyze β-lactamase negatibong bakterya, at samakatuwid ay ang mga produkto ng pangkat na ito ay aktibo laban sa mga maliliit gramotritsatelyyuy flora (Escherichia coli, Klebsiella, Proteyus, atbp).
Ang unang-generation cephalosporins na rin sa lahat ng tisyu, madaling i-cross ang inunan, ay matatagpuan sa mataas na concentrations sa mga bato, pleural, peritoneyal at synovial exudates, sa mas mababang dami sa prostate gland at bronchial secretions at halos hindi maarok ang dugo-utak barrier;
Tsefoloridin (tseporin, loridin) - magagamit sa vials sa 0.25, 0.5 at 1 g ibinibigay intramuscularly, intravenously tuwing 6 na oras Ang average na pang araw-araw na dosis ng 1-2 g, ang maximum na araw-araw na dosis -. 6 g o higit pa.
Tsefaeolin (kefzol, tsefamezin, atsefen) - magagamit sa vials sa 0.25, 0.5, 1, 2 at 4 na gramo, ibinibigay intravenously, intramuscularly sa mga pagitan ng 6-8 na oras, average araw-araw na dosis ay 3-4 g, ang maximum na araw-araw na dosis.
Cephalothin (keflin, tseffin) - ginawa sa vials ng 0.5, 1 at 2 g ibinibigay intramuscularly, intravenously sa mga pagitan ng 4-6 na oras, average na pang araw-araw na dosis ay 4-6 g, ang maximum na araw-araw na dosis -. 12 g
Ang tsefapirin (cefadil) - ay ibinibigay sa intravenously, intramuscularly bawat 6 na oras. Ang average na araw-araw na dosis ng gamot ay 2-4 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 6 g o higit pa.
Ang ikalawang henerasyon ng cephalosporins
II generation cephalosporins nagtataglay mataas na aktibidad higit sa lahat laban sa Gram-negatibong bakterya (Escherichia coli, Klebsiella, Proteyus, enterobacteria, Haemophilus influenzae at iba pa.) At Neisseria gonorrhoeae, Neisseria. Ang mga gamot ng pangkat na ito ay lumalaban sa ilan o lahat ng mga nagresultang beta-lactamases at sa ilang mga chromosomal beta-lactamases na ginawa ng gram-negatibong bakterya. Ang ilang mga cephalosporins ng ikalawang henerasyon ay lumalaban sa pagkilos ng beta-lactamases at iba pang mga bakterya.
Cefamandol (mandol) - ay magagamit sa mga vial ng 0.25; 0.5; 1.0 g, ay ibinibigay sa intravenously, intramuscularly sa pagitan ng 6 na oras. Ang average na araw-araw na dosis ay 2-4 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 6 g o higit pa.
Ang Tsefanid (preceph) - ay ibinibigay sa intravenously, intramuscularly sa pagitan ng 12 oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1 g, ang maximum na araw-araw na dosis ay 2 g.
Ang cefuroxime sodium (ketocef) - ay magagamit sa mga vial na naglalaman ng 0.75 g at 1.5 g ng dry matter. Ito ay pinangangasiwaan ng intramuscularly o intravenously pagkatapos ng pagbabanto sa inilapat na pantunaw sa pagitan ng 6-8 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 6 g, ang maximum ay 9 g.
Tsefonitsid (monitsid) - ginagamit intravenously, intramuscularly isang beses sa isang araw sa isang dosis ng 2 g.
Ang ikatlong henerasyon ng cephalosporins
Ang paghahanda ng ikatlong henerasyon ay may malaking Gram-negatibong aktibidad, i.e. Mataas na aktibong may paggalang sa indolpolozhitelnym strains ng Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides (anaerobes, na kung saan gumaganap ng isang mahalagang papel na ginagampanan sa pag-unlad ng lunggati pneumonia, sugat impeksiyon, osteomyelitis), ngunit hindi aktibo laban coccal impeksyon, lalo na staphylococcal at enterococcal. Lubos na lumalaban sa β-lactamases.
Cefotaxime (Claforan) - ginawa sa vials ng 1 g ibinibigay intravenously, intramuscularly sa mga pagitan ng 6-8 na oras, average araw-araw na dosis ay 4 g, ang maximum na araw-araw na dosis -. 12 g.
Ang ceftriaxone (longatef) ay ginagamit sa intravenously, intramuscularly sa pagitan ng 24 oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2 g, ang maximum ay 4 g. Minsan ito ay inilalapat sa mga pagitan ng 12 oras.
Ceftizoxime (tsefizon, epotselin) - ginawa sa vials ng 0.5 at 1 g, ibinibigay sa mga pagitan ng 8 oras Ang average na pang araw-araw na dosis ay 4 g, ang maximum na araw-araw na dosis -. 9-12, sa rekomendasyon ng Epotselin kumpanya (Japan) ay ginagamit sa pagbuo ng kanyang araw-araw na isang dosis ng 0.5-2 g sa 2-4 injections, sa mga malubhang kaso - hanggang sa 4 g bawat araw.
Tsefadizim (modivid) - paghahanda ng isang malawak na spectrum ng mga pagkilos, dahil sa ang presensya sa istraktura ng nucleus cephalosporin at iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo grupo at rings. Ang mabisang laban sa mga di-positibo at gramo-negatibong microorganisms, kabilang ang parehong aerobic at anaerobic bacteria (Staphylococcus aureus, pneumococcus, streptococcus, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). Ito ay lumalaban sa pinaka-beta-lactamases, ay hindi metabolized, ay nagmula lalo na sa pamamagitan ng mga bato, ito ay inirerekomenda para sa paggamit sa urolohiya at pulmonology. Ang Modify ay makabuluhang nagpapalakas sa immune system, pinatataas ang bilang ng mga T-lymphocytes-helleras, pati na rin ang phagocytosis. Ang gamot ay hindi epektibo laban sa pseudomonas, mycoplasmas, chlamydia.
Ang gamot ay pinangangasiwaan ng intravenously o intramuscularly 2 beses sa isang araw sa araw-araw na dosis ng 2-4 g.
Ang cefoperazone (cefobide) - ay ibinibigay sa intravenously, intramuscularly bawat 8-12 oras, ang average na araw-araw na dosis ay 2-4 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 8 g.
Ang Ceftazidime (kefadim, fortum) - ay inilabas sa ampoules ng 0.25, 0.5, 1 at 2 g. Ito ay natutunaw sa tubig para sa iniksyon. Ito ay ibinibigay sa intravenously, intramuscularly sa pagitan ng 8-12 oras Maaari kang magreseta ng 1 g ng gamot tuwing 8-12 oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay -6 g.
Ang Ceftazidime (fortum) ay mahusay na pinagsama sa isang iniksyon na may metrogil: 500 mg ng Fortum sa 1.5 ml ng tubig para sa iniksyon + 100 ML ng 0.5% na solusyon (500 mg) ng metrogyl.
Ang ikaapat na henerasyon ng cephalosporins
Pormulasyon ng ika-apat na henerasyon ay lumalaban sa β-lactamases magkaroon ng isang malawak na spectrum antimicrobial aktibidad (Gram-positive bacteria, non-negatibong bakterya, Bacteroides) at antipsevdomonadnoy aktibidad, ngunit ang mga ito ay lumalaban enterococci.
Moxalactam (MOX, latamoktsef) - ay may mataas na aktibidad laban sa mga pinaka-Gram-positibo at Gram-negatibong aerobes, anaerobes, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Katamtamang aktibo laban sa Staphylococcus aureus. Pinapamahalaan intravenously, intramuscularly bawat 8 oras, ang average na pang araw-araw na dosis ng 2 g, na may isang maximum na araw-araw na dosis ng 12 g posibleng side effects -. Pagtatae, hypoprothrombinemia.
Ang cefoxytin (mefoksin) - ay aktibo pangunahin laban sa mga bacteroids at bakterya na malapit sa kanila. May kaugnayan sa di-positibo at Gram-negatibong mga mikroorganismo ay hindi gaanong aktibo. Mag-apply nang madalas sa anaerobic infection intramuscularly o intravenously bawat 6-8 na oras para sa 1-2 g.
Ang Cefotetan - ay lubos na aktibo laban sa gram-positive at gram-negative microbes, ay hindi aktibo laban sa enterococci. Ito ay ginagamit sa intravenously, intramuscularly 2 g 2 beses sa isang araw, ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ay 6 g.
Cefpirome (Kate) - ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mahusay na balanseng aktibidad sa parehong laban Gram-positive at gramo-negatibong microorganisms. Si Tsefpyrom ay isa lamang sa antibiotics ng cephalosporin, na nagtataglay ng makabuluhang aktibidad laban sa enterococci. Ang bawal na gamot ay makabuluhang superior sa aktibidad ng lahat ng henerasyon cephalosporins III laban staphylococci, Enterobacteriaceae Klebsiella, Escherichia, maihahambing sa mga aktibidad ng ceftazidime laban sa Pseudomonas aeruginosa, ay may mataas na aktibidad laban sa Haemophilus influenzae. Cefpirome lubos na lumalaban sa pangunahing beta-lactamases, kabilang ang isang plasmid β-lactamases iba't ibang uri ng inactivating tsefazidim, cefotaxime, ciprofloxacin at iba pang mga cephalosporins III henerasyon.
Ang tsefpirom ay ginagamit para sa malubha at labis na malubhang impeksiyon ng iba't ibang mga lokasyon sa mga pasyente sa mga intensive care at resuscitation department, na may mga nakakahawang proseso ng pamamaga na binuo laban sa neutropenia at immunosuppression. May septicemia, malubhang impeksiyon ng bronchopulmonary system at urinary tract.
Ang gamot ay ginagamit lamang intravenously struino o pumatak.
Ang mga nilalaman ng maliit na bote ng gamot (1 o 2 g ng cefpyrom) ay binuwag ayon sa pagkakasunud-sunod sa 10 o 20 ML ng tubig para sa iniksyon at ang nagresultang solusyon ay na-injected sa vein para sa 3-5 minuto. Pumatak-patak sa ugat ay isinasagawa tulad ng sumusunod: ang mga nilalaman ng sisidlan (1 o 2 tsefpiroma g) ay dissolved sa 100 ML ng isotonic solusyon ng sosa klorido o 5% solusyon ng asukal at ay ipinakilala dropwise sa loob ng 30 minuto.
Gayunpaman, ang paggagamot ng droga ay mabuti, gayunpaman, sa mga bihirang kaso, ang mga allergic reaction, rashes sa balat, pagtatae, sakit ng ulo, lagnat ng bawal na gamot, posible ang pseudomembranous colitis.
Bibig cephalosporins ng unang henerasyon
Ang Cefalexin (chainex, ceflex, oraccef) ay inilabas sa capsules ng 0.25 g, na ginagamit sa loob ng bawat 6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1-2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 4 g.
Cefradine (anspora, velotsef) - ay pinangangasiwaan sa loob ng mga pagitan ng 6 h (ayon sa ilang data - 12 oras). Ang average na araw-araw na dosis ay 2 g, ang maximum na araw-araw na dosis ay 4 g.
Ang cefadroxil (duracef) - ay magagamit sa capsules ng 0.2 g, ay ibinibigay nang pasalita sa pagitan ng 12 oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 4 g.
Ang bibig cephalosporins ng ikalawang henerasyon
Cefaclor (tseklor, panoral) - magagamit sa capsules ng 0.5 g ay inilapat loob sa pagitan ng 6-8 na oras Sa pneumonia nakatakda 1 capsule tatlong beses sa isang araw sa matinding kaso -. 2 capsules 3 beses sa isang araw. Ang average na araw-araw na dosis ng gamot ay 2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 4 g.
Cefuroxime-aksetil (zinnat) - ay magagamit sa mga tablet sa 0.125; 0.25 at 0.5 g. Ito ay ginagamit para sa 0.25-0.5 g 2 beses sa isang araw. Ang Cefuroxime-axetil ay isang pormularyo ng prodrug, na pagkatapos mag-convert sa isang aktibong cefuroxime matapos ang pagsipsip.
Lorakarbef - inilapat sa loob ng 0.4 g 2 beses sa isang araw.
Bibig cephalosporins ng ikatlong henerasyon
Ang Cefsulodin (monaspora, cefomonid) ay ibinibigay sa loob ng mga pagitan ng 6-12 oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 6 g.
Ceftibuten - inilapat sa loob ng 0.4 g 2 beses sa isang araw. May isang binibigkas na aktibidad laban sa gram-negative bacteria at lumalaban sa pagkilos ng beta-lactamases.
Cefpodoxime proksetil - inilapat sa loob ng 0.2 g 2 beses sa isang araw.
Cepetamet pivoksil - inilapat sa loob ng 0.5 g 2 beses sa isang araw. Epektibong laban sa pneumococcus, streptococcus, hemophilic rod, moraxella; Hindi epektibo laban sa staphylococci, enterococci.
Cefixime (suprax, cefspane) - inilapat sa loob ng 0.2 g 2 beses sa isang araw. Sa cefixime pneumococci, streptococci, hemophilic rod, intestinal daddy, Neisseria ay lubhang sensitibo; lumalaban - enterococci, Pseudomonas aeruginosa, staphylococci, enterobacter.
Ang Cephalosporins ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na masamang reaksiyon: isang cross-allergy na may penicillins sa 5-10% ng mga pasyente;
- allergic reactions - urticaria, korepodobnoyu rash, lagnat, eosinophilia, serum sickness, anaphylactic shock;
- sa mga bihirang kaso - leukopenia, hypoprothrombinemia at dumudugo;
- dagdagan ang nilalaman ng transaminases sa dugo; dyspepsia.
Grupo ng monobactams
Ang Monobactams ay isang bagong uri ng antibiotics na nagmula sa Pseudomonas acidophil at Chromobacterinum violaceum. Ang batayan ng kanilang istraktura ay simple beta-lactam singsing sa kaibahan sa kaugnay penicillins at cephalosporins, constructed mula sa beta-lactam ring, thiazolidine conjugated sa, na may kaugnayan sa ang bagong tambalang pangalang monobactams. Ang mga ito ay lubos na lumalaban sa beta-lactamases nagawa sa pamamagitan ng isang hindi-negatibong flora, ngunit nawasak ang beta-lactamase nagawa sa pamamagitan ng staphylococci at bacteroids.
Aztreonam (azaktam) - isang gamot aktibong laban sa isang malaking bilang ng mga Gram-negatibong bakterya, kabilang ang E. Coli, Klebsiella, Proteyus at Pseudomonas aeruginosa, maaaring maging aktibo sa panahon impeksyon lumalaban microorganisms o nosocomial impeksyon na dulot ng mga ito; gayunman, ang gamot ay walang makabuluhang aktibidad laban staphylococci, streptococci, pneumococci, Bacteroides. Intravenously, intramuscularly sa mga pagitan ng 8 oras Ang average na araw-araw na dosis ay 3-6 g, ang maximum na araw-araw na dosis -. 8 g
Grupo ng mga carbapenems
Imipenem-tsilostin (thienyl) - beta-lactam paghahanda ay isang malawak na spectrum, ay binubuo ng dalawang bahagi: tienamitsinovogo antibyotiko (carbapenem) at cilastin - tiyak na enzyme nagbabawal metabolismo ng imipenem sa bato, at makabuluhang pinatataas kanyang concentration sa ihi lagay. Ang ratio ng imipenem at cilastine sa paghahanda ay 1: 1.
Bawal na gamot ay may isang napaka-malawak na spectrum antibacterial aktibidad. Ito ay epektibo laban sa Gram-negatibong flora (Enterobacter, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Proteyus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, atsinetobakter, Gram-positive flora (lahat staphylococci, streptococci, pneumococci) at din laban anaerobic flora. Imipenem ay binibigkas ng katatagan sa pagkilos β-lactamase (cephalosporinase at penicillinases), nagawa sa pamamagitan ng gram-negatibo at gram-positive bakterya. Ang bawal na gamot ay ginagamit sa malubhang gram-positive at gramo-negatibong infection na dulot pl Nosocomial ety at lumalaban strains ng mga bakterya: sepsis, peritonitis, staphylococcal baga pagkawasak, vnugrigospitalnye pneumonia na dulot ng Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, Haemophilus, Serratia, Escherichia coli ay partikular na epektibo sa presensya ng imipenem polymicrobial flora ..
Grupo ng mga aminoglycosides
Ang aminoglycosides ay naglalaman sa kanilang mga molekula ng aminosugars, na konektado sa pamamagitan ng isang glycosidic bond. Ang mga tampok na ito ng istraktura ng aminoglycosides ay nagpapaliwanag ng pangalan ng grupong ito ng antibiotics. Aminoglycosides may antibacterial properties, kumilos sila sa loob ng mga cell microorganism pamamagitan ng pagbibigkis sa ribosoma at disrupting peptide chain sa isang amino acid sequence (nakabuo ng abnormal protina mapanirang para sa microorganisms). Maaari silang magkaroon ng iba't ibang antas ng nephrotoxicity (sa 17% ng mga pasyente) at ototoxic effect (sa 8% ng mga pasyente). Ayon sa D. R. Lawrence, pandinig ay madalas na nangyayari sa paggamot ng Amikacin, kanamycin at neomycin, vestibular toxicity katangian ng streptomycin, gentamicin, tobramischnu. Ang pag-ring sa tainga ay maaaring magsilbing isang babala tungkol sa pagkatalo ng pandinig ng nerbiyos. Ang unang mga palatandaan ng paglahok sa proseso ng vestibular apparatus ay isang sakit ng ulo na nauugnay sa paggalaw, pagkahilo, pagduduwal. Ang Neomycin, gentamicin, amikacin ay mas nephrotoxic kaysa tobramycin at netilmicin. Ang hindi bababa sa nakakalason na gamot ay netilmicin.
Upang maiwasan ang mga epekto ng aminoglycosides, subaybayan ang antas ng serum aminoglycoside at i-record ang audiogram minsan sa isang linggo. Para sa maagang diyagnosis ng nephrotoxicity ng aminoglycosides inirerekomenda kahulugan fractional sosa pawis, N-acetyl-beta-D-glucosaminidase at beta2-microglobulin. Kung may paglabag sa pag-andar at pagdinig sa bato, ang mga aminoglycosides ay hindi dapat itakda. Ang aminoglycosides ay may bactericidal effect, ang kalubhaan ay depende sa konsentrasyon ng droga sa dugo. Sa mga nakaraang taon ito ay nai-iminungkahi na ang isang solong pangangasiwa ng isang dosis ng aminoglycoside mas epektibo dahil sa mas mataas na bactericidal aktibidad at nadagdagan duration postantibakterialnogo epekto, binabawasan nito ang saklaw ng epekto. Ayon sa Tulkens (1991), ang solong pangangasiwa ng netilmicin at amikacin ay hindi mababa sa pagiging epektibo sa isang 2-3-fold na pangangasiwa, ngunit mas madalas ay sinamahan ng may kapansanan sa paggamot ng bato.
Aminoglycosides ay malawak na spectrum antibiotics: epekto sa Gram-positive at gramo-negatibong flora, ngunit ang pinakamalaking praktikal na kahalagahan ay ang kanilang mataas na aktibidad laban sa mga pinaka-gramo-negatibong bakterya. Mayroon silang isang minarkahan bactericidal aktibidad laban gramo-negatibong aerobic bacteria (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), ngunit hindi gaanong epektibong laban Haemophilus influenzae.
Ang pangunahing indications para sa layunin ng aminoglycosides ay sapat nang husto nagaganap impeksiyon (sa partikular nosocomial na dulot ng mga di-negatibong bakterya (pneumonia, ihi lagay impeksiyon, sepsis) sa kung saan sila ay pagpili ng paraan. Sa mga malubhang kaso, ang isang aminoglycoside na sinamahan ng antipseudomonal penicillin o mga cephalosporin.
Sa paggamot ng aminoglycosides ay maaaring bumuo ng paglaban sa kanila ang microflora na dahil sa ang kakayahan ng mga microorganisms upang makabuo ng mga tiyak na enzymes (5 aminoglikozidatsetiltransferaz uri, uri 2 aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza) na inactivate aminoglycosides.
Ang Aminoglycosides II at III na henerasyon ay may mas mataas na aktibidad na antibacterial, mas malawak na spectrum na antimicrobial at mas lumalaban sa mga enzyme na nagpapawalang-bisa sa aminoglycosides.
Ang paglaban sa aminoglycosides sa mga mikroorganismo ay bahagyang naka-cross-linked. Ang mga mikroorganismo na lumalaban sa streptomycin at kanamycin ay lumalaban din sa monomycin, ngunit sensitibo sa neomycin at lahat ng iba pang mga aminoglycoside.
Ang flora, na lumalaban sa aminoglycosides ng unang henerasyon, ay sensitibo sa gentamycin at III aminoglycosides. Ang resistant strains ng gentamycin ay lumalaban din sa monomycin at kanamycin, ngunit sensitibo sa aminoglycosides ng ikatlong henerasyon.
May tatlong henerasyon ng aminoglycosides.
Ang unang henerasyon ng aminoglycosides
Sa mga unang henerasyong gamot, ang kanamycin ay karaniwang ginagamit. Kanamycin at streptomycin ay ginagamit bilang antituberculosis agent, neomycin at monomitsin dahil sa ang mataas na toxicity ay hindi nagtatrabaho parenterally, pinangangasiwaan vnutr.ri bituka impeksiyon. Streptomycin - ginawa sa vials ng 0.5 at 1 g ibinibigay intramuscularly tuwing 12 oras Average na araw-araw na puno ng ubas ay 1, ang maximum na araw-araw na dosis -. 2 taon para sa paggamot ng pneumonia sa kasalukuyan ay halos walang inilapat advantageously ginamit sa tuberculosis.
Kanamycin - ay magagamit sa mga tablet na 0.25 g at sa mga vial para sa intramuscular injection na 0.5 at g. Tulad ng streptomycin, ito ay pangunahing ginagamit para sa tuberculosis. Ito ay pinangangasiwaan ng intramuscularly sa pagitan ng 12 oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 1-1.5 g, ang maximum na araw-araw na dosis ay 2 g.
Monomitsin - magagamit sa tablet ng 0.25 g, vials ng 0.25 at 0.5 ay inilapat sa pamamagitan ng intramuscular iniksyon sa pagitan 8 h average araw-araw na dosis ng 0.25 g, ang maximum na araw-araw na dosis -. 0.75 g weakly ay gumaganap sa pneumococci, pangunahing ginagamit sa bituka impeksiyon.
Neomycin (kolimitsin, mitsirin) - magagamit sa tablet ng 0.1 g at 0.25 at vials ng 0.5 g ay isa sa mga pinaka-aktibong mga antibiotics hadlang bituka bacterial flora sa hepatic kakapusan. Ito ay ginagamit sa loob ng 0.25 g 3 beses sa isang araw sa loob o intramuscularly sa 0.25 g 3 beses sa isang araw.
Ang ikalawang henerasyon ng aminoglycosides
Ang ikalawang henerasyon ng aminoglycoside gentamicin pinapakita na sa kaibahan sa unang henerasyon ng mga gamot ay may isang mataas na aktibidad laban sa Pseudomonas aeruginosa at ang epekto sa microorganism strains na bumuo ng isang unang henerasyon ng mga aminoglycoside paglaban. Ang antimicrobial activity ng gentamicin ay mas mataas kaysa sa kanamycin.
Gentamicin (garamitsin) - magagamit sa ampoules ng 2 ML ng isang 4% solusyon, vials ng 0.04 g dry matter. Ito ay inilapat intramuscularly, sa matinding kaso intravenously sa mga pagitan ng 8 oras Ang average na araw-araw na dosis ay 2.4-3.2 mg / kg, ang maximum na araw-araw na dosis -. 5 mg / kg (ang dosis ay nakatalaga sa kalagayan ng malubhang pasyente). Karaniwang ginagamit sa isang dosis ng 0.04-0.08 g intramuscularly 3 beses sa isang araw. Gentamicin ay aktibo laban aerobic Gram-negatibong bakterya, Escherichia coli, enterobacteria, pneumococci, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, ngunit weakly aktibong laban streptococci, enterococci at hindi aktibo sa anaerobic impeksyon. Sa paggamot ng sepsis gentamicin na sinamahan ng isang beta-lactam antibiotics o protivoanaerobnyh paghahanda, halimbawa, metronidazole o pareho at (o) isa.
Ang ikatlong henerasyon ng aminoglycosides
Ang ikatlong henerasyon ng mga aminoglycosides ay mas malakas kaysa sa gentamicin, na pinipigilan ang Pseudomonas aeruginosa, ang pangalawang paglaban ng mga flora sa mga bawal na gamot ay mas karaniwan kaysa sa gentamicin.
Ang Tobramycin (brulamycin, obrazin) - ay ibinibigay sa mga ampoules na 2 ML sa anyo ng isang handa na solusyon (80 g ng gamot). Ito ay ginagamit sa intravenously, intramuscularly sa pagitan ng 8 oras. Ang mga dosis ay katulad ng gentamycin. Ang average na pang-araw-araw na dosis para sa pneumonia ay 3 mg / kg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 5 mg / kg
Sizomycin - magagamit sa ampoules ng 1, 1.5 at 2 ml ng isang 5% na solusyon. Ito ay pinangangasiwaan ng intramuscularly sa mga pagitan ng 6-8 na oras, ang intravenous na pangangasiwa ay dapat na tumulo sa isang 5% na solusyon ng glucose. Ang average na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 3 mg / kg. Ang maximum na araw-araw na dosis ay 5 mg / kg.
Amikacin (amikin) - magagamit sa isang 2 ml ampoule, na naglalaman ng 100 o 500 mg ng gamot ay ibinibigay intravenously, intramuscularly sa mga pagitan ng 8-12 na oras Ang average na pang araw-araw na dosis ay 15 mg / kg, ang maximum na araw-araw na dosis -. 25 mg / kg. Amikacin - ang pinaka-epektibong gamot bukod sa mga third-generation aminoglycosides, sa kaibahan sa lahat ng iba pang aminoglycosides ay sensitibo sa isa lamang inactivates ang enzyme, habang ang natitirang - hindi bababa sa lima. Ang mga strain na lumalaban sa amikacin ay lumalaban sa lahat ng iba pang mga aminoglycosides.
Ang Nethylmicin ay isang semisynthetic aminoglycoside, ito ay aktibo sa impeksiyon na may ilang mga strain na lumalaban sa gentamicin at tobramycin, ito ay hindi gaanong- at nephrotoxic. Ito ay ibinibigay sa intravenously, intramuscularly sa pagitan ng 8 oras. Ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 3-5 mg / kg.
Sa pamamagitan ng decreasing ang antas ng antimicrobial aksyon ng aminoglycosides ay nakaayos tulad ng sumusunod: Amikacin - netilmicin - Gentamicin - Tobramycin - streptomycin - neomycin - kanamycin - monomitsin.
Grupo ng tetracyclines
Ang mga antibiotics ng grupong ito ay may malawak na spectrum ng action na bacteriostatic. Sila ay makakaapekto sa protina synthesis sa pamamagitan ng umiiral na ribosoma at pagwawakas access complexes na binubuo ng RNA transportasyon na may amino acids sa complexes ng mRNA sa ribosome. Ang tetracyclines ay nakakakuha sa loob ng bacterial cell. Sa pamamagitan ng pinagmulan ang mga ito ay nahahati sa natural (tetracycline, oxytetracycline, chlortetracycline o biomitsin) at semi-synthetic (methacycline, doxycycline, minocycline, morfotsiklin. Rolitetracycline). Tetracycline ay aktibo halos lahat ng mga impeksyon na dulot ng Gram-negatibo at Gram-positive bacteria, maliban para sa karamihan strains ng Proteus, at Pseudomonas aeruginosa. Kung ang paggamot ng tetracycline paglaban bubuo microflora, ito ay isang buong krus (na may pagbubukod sa minocycline), kaya ang lahat tetracyclines humirang ng isang solong pagbabasa. Ang tetracyclines ay maaaring gamitin sa maraming mga karaniwang impeksiyon, lalo na sa mga halo-halong impeksiyon, o sa mga kaso kung saan nagsisimula ang paggamot nang walang pagkakakilanlan ng pathogen, i.e. May bronchitis at bronchopneumonia. Ang mga tetrasyclines ay lalong epektibo sa mycoplasmal at chlamydial infection. Ang average na nakakagaling na concentrations ng tetracycline ay matatagpuan sa mga baga, atay, bato, pali, matris, tonsil, prosteyt maipon sa inflamed tisyu at tumor. Sa isang komplikadong may kaltsyum ay idineposito sa bone tissue, enamel ng ngipin.
Natural na tetracyclines
Tetracycline - magagamit sa tablet ng 0.1 g at 0.25 ay nakatalaga sa mga pagitan ng 6 na oras Ang average na pang araw-araw na dosis ng 1-2 g, ang maximum na araw-araw na dosis -. 2 gramo intramuscularly injected sa 0.1 gramo 3 beses sa bawat araw.
Oxytetracycline (terramycin) - ay ibinibigay sa pamamagitan ng bibig, intramuscularly, intravenously. Para sa oral administration magagamit sa tablet ng 0.25 g Inside paghahanda ay inilapat sa pagitan ng 6 na oras, ang average na pang araw-araw na dosis ay 1-1.5 g na may maximum na araw-araw na dosis - 2 g Intramuscular gamot ay ibinibigay sa mga pagitan ng 8-12 na oras, ang average na pang araw-araw na dosis - 0.3 g maximum na dosis - 0.6, ang gamot ay ibinibigay intravenously sa mga pagitan ng 12 oras, ang average na pang araw-araw na dosis - 0.5-1 g, max - 2 taon
Ang chlortetracycline (biomycin, aureomycin) ay ginagamit internally, may mga form para sa intravenous administration. Sa loob ay inilalapat sa mga pagitan ng 6 na oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 1-2 g, maximum na -3 g. Intravenously inilapat sa pagitan ng 12 h, ang average at maximum na araw-araw na dosis - 1 g.
Semisynthetic tetracyclines
Ang metacyclin (rondomycin) ay magagamit sa capsules ng 0.15 at 0.3 g, na pinangangasiwaan sa loob ng mga pagitan ng 8-12 oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 0.6 g, ang maximum ay 1.2 g.
Doxycycline (vibramitsin) - magagamit sa capsules na 0.5 at 0.1 g, sa ampoules ng intravenous administrasyon ng 0.1 g ay inilapat sa loob ng 0.1 g ng 2 beses araw-araw sa mga sumusunod na araw - 0.1 g bawat araw, sa matinding mga kaso, ang araw-araw na dosis para sa una at ang mga susunod na araw ay 0.2 g.
Para sa intravenous infusion, 0.1 g ng vial powder ay dissolved sa 100-300 ml ng isotonic sodium chloride solution at ibinibigay sa intravenously drip para sa 30-60 minuto 2 beses sa isang araw.
Minocycline (klinomitsin) - ay inilapat loob sa mga pagitan ng 12 oras sa unang araw, ang araw-araw na dosis ay 0.2 g, ang mga sumusunod na araw. - 0.1 g, Panandalian araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 0.4 g
Morfocycline - ay magagamit sa mga vial para sa intravenous administration na 0.1 at 0.15 g, ay ibinibigay sa intravenously sa pagitan ng 12 oras sa isang 5% na solusyon ng glucose. Ang average na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 0.3 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 0.45 g.
Roilititracycline (velacycline, reverin) - ang gamot ay pinangangasiwaan nang 1-2 beses sa isang araw. Ang average na araw-araw na dosis ay 0.25 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 0.5 g.
Ang saklaw ng mga side effect na may tetracyclines ay 7-30%. Nangingibabaw na nakakalason komplikasyon dahil sa catabolic pagkilos ng tetracyclines, - malnutrisyon, hypovitaminosis, sakit sa atay, sakit sa bato, mga ulser ng Gastrointestinal tract, balat photosensitization, pagtatae, pagduduwal; mga komplikasyon na nauugnay sa pagsugpo ng saprophytes at pag-unlad ng pangalawang impeksiyon (candidiasis, staphylococcal enterocolitis). Ang mga bata hanggang sa 5-8 taon ng tetracyclines ay hindi inireseta.
Sa paggamot ng tetracyclines, inirerekomenda ng VG Kukes ang mga sumusunod:
- umiiral sa pagitan ng mga ito cross-allergy, mga pasyente na may allergy sa mga lokal na anesthetics ay maaaring tumugon sa oxytetracycline (madalas na ipinakilala sa lidocaine) at tetracycline hydrochloride para sa intramuscular injections;
- Ang tetracyclines ay maaaring maging sanhi ng pagdagdag ng catecholamine excretion sa ihi;
- nagiging sanhi ito ng isang pagtaas sa antas ng alkaline phosphatase, amylase, bilirubin, tirang nitrogen;
- inirerekomenda na kumuha ng tetracyclines papasok sa isang walang laman na tiyan o 3 oras matapos kumain, pinipiga ang 200 ML ng tubig, na binabawasan ang nakasisirang epekto sa dingding ng lalamunan at mga bituka, nagpapabuti ng pagsipsip.
Grupo ng mga macrolide
Ang mga paghahanda ng grupong ito ay naglalaman ng isang molekular ring macrocyclic lactone na nakaugnay sa mga residue ng carbohydrate. Ang mga ito ay nakararami sa bacteriostatic antibiotics, ngunit depende sa uri ng pathogen at konsentrasyon, maaari silang magpakita ng bactericidal effect. Ang kanilang mga mekanismo ng pagkilos ay katulad sa mga mekanismo ng pagkilos ng tetracyclines at batay sa nagbubuklod na ribosome at transfer RNA complex na may amino acid na pumipigil sa pag-access sa mga komplikadong mRNA sa ribosome, na nagreresulta sa pagsugpo ng protina synthesis.
Macrolide lubos na sensitibo sa mga di-positive cocci (Streptococcus pneumoniae, pyogenic streptococci), Mycoplasma, Legionella, chlamydia, coli pertussis Bordetella pertussis, dipterya bacillus.
Moderately sensitive sa macrolides, hemophilic rod, staphylococcus, resistant - bacteroides, enterobacteria, rickettsia.
Aktibidad ng macrolides laban sa bacteria na nauugnay sa istraktura ng antibyotiko. Makilala ang 14-membered macrolides (erythromycin, oleandomycin, flyuritromitsin, clarithromycin, megalomitsin, dirithromycin), 15-membered (azithromycin, roksitramitsin), 16-membered (spiramycin yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). 14-membered macrolides may mas mataas na bactericidal aktibidad kaysa sa 15-membered, laban sa streptococci at bacillus pertussis. Clarithromycin may pinakamalaking epekto laban streptococci, pneumococci, dipterya bacillus, azithromycin ay lubos na epektibong laban Haemophilus influenzae.
Ang mga Macrolide ay lubos na epektibo sa mga impeksyon sa paghinga at pulmonya, habang sila ay tumagos ng maayos sa mauhog lamad ng bronchopulmonary system, bronchial secretions at dura.
Macrolide ay epektibo laban sa pathogens matatagpuan intracellularly (sa tisiyu, macrophages, leukocytes), na kung saan ay partikular na mahalaga sa paggamot ng Legionella at chlamydia impeksyon dahil ang mga pathogens matatagpuan intracellularly. Macrolide pagtutol ay maaaring nabuo, kaya sila ay inirerekomenda para sa paggamit sa kumbinasyon therapy para sa malalang impeksyon na may paglaban sa iba pang mga antibiotics, allergy reaksyon o hypersensitivity sa penicillins at cephalosporins, pati na rin mycoplasma at chlamydia impeksyon.
Erythromycin - magagamit sa tablet ng 0.1 g at 0.25, capsules ng 0.1 at 0.2 g, vials para sa intramuscular at intravenous administrasyon ng 0.05, 0.1 at 0.2, ang inireseta sa loob, intravenously, intramuscularly.
Inside inilalapat sa pagitan ng 4-6 na oras, ang average na pang araw-araw na dosis ay 1 g, ang maximum na araw-araw na dosis - 2 g intramuscularly at intravenously inilalapat sa pagitan ng 8-12 na oras, ang average na pang araw-araw na dosis - 0.6 g, max - 1 g
Ang gamot, tulad ng iba pang mga macrolide, ay nagpapakita ng higit na aktibong epekto nito sa kapaligiran ng alkalina. May katibayan na sa isang alkalina kapaligiran erythromycin convert sa malawak na spectrum antibyotiko na aktibong suppresses mataas na lumalaban sa maraming chemotherapy bawal na gamot gramo-negatibong bakterya, lalo na Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, Proteus, Klebsiella. Maaari itong magamit para sa mga impeksiyon ng ihi, biliary tract at lokal na impeksiyon sa operasyon.
Inirerekomenda ni DR Lawrence ang paggamit ng erythromycin sa mga sumusunod na kaso:
- na may mycoplasmal pneumonia sa mga bata - ang droga ng pagpili, bagaman para sa paggamot ng mga may sapat na gulang, ang tetracycline ay lalong kanais-nais;
- para sa paggamot ng mga pasyente na may legionella pneumonia bilang isang unang-line na gamot na nag-iisa o sa kumbinasyon ng rifampicin;
- may chlamydial infection, diphtheria (kasama ang carriage) at whooping ubo;
- na may gastroenteritis na dulot ng campylobacteria (ang erythromycin ay nagtataguyod ng pag-aalis ng mga mikroorganismo mula sa katawan, bagaman hindi ito kinakailangang paikliin ang tagal ng mga clinical manifestations);
- sa mga pasyenteng nahawaan ng Pseudomonas aeruginosa, pneumococcus, o may mga allergy sa penicillin.
Ericycline - isang halo ng erythromycin at tetracycline. Ibinigay sa capsules ng 0.25 g, inireseta 1 kapsula tuwing 4-6 na oras, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 1.5-2 g.
Oleandomycin - magagamit sa tablet ng 0.25 ay kinuha sa bawat 4-6 na oras average araw-araw na dosis ng 1-1.5 g na may maximum na araw-araw na dosis -. 2 years forms para sa ugat, intramuscular, pang araw-araw na dosis ay pareho.
Ang Oletetrin (tetraolyn) ay isang pinagsamang paghahanda na binubuo ng oleandomycin at tetracycline sa ratio na 1: 2. Ito ay ginawa sa mga capsule ng 0.25 g at sa mga vial ng 0.25 g para sa intramuscular, intravenous administration. Itinalaga sa loob ng 1-1.5 gramo bawat araw sa 4 na hinati na dosis na may 6 na oras na agwat.
Para sa intramuscular injection, ang mga nilalaman ng maliit na bote ay dissolved sa 2 ml ng tubig o isotonic sodium chloride solution at 0.1 g ng gamot ay ibinibigay nang 3 beses sa isang araw. Para sa intravenous administration, 1% solusyon ay ginagamit (0.25 o 0.5 g ng gamot ay dissolved sa 25 o 50 ML ng isotonic sosa klorido solusyon o tubig para sa iniksyon, ayon sa pagkakabanggit, at injected dahan-dahan). Maaari mong ilapat ang pagbubuhos ng intravenous drip. Ang average na pang-araw-araw na dosis intravenously ay 0.5 g 2 beses sa isang araw, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 0.5 g 4 beses sa isang araw.
Sa nakalipas na mga taon, may lumitaw na tinatawag na "bagong" macrolide. Ang katangian ng kanilang katangian ay isang mas malawak na spectrum ng pagkilos ng antibacterial, katatagan sa isang acidic na kapaligiran.
Azithromycin (sumamed) - tumutukoy sa isang grupo ng mga antibiotics azamidov malapit sa macrolides, na magagamit sa tablet ng 125 at 500 mg capsules ng 250 mg. Hindi tulad ng erythromycin ay isang bactericidal antibiotic na may isang malawak na spectrum ng mga aktibidad. Lubos na epektibong laban sa Gram-positive bacteria (pyogenic streptococci, staphylococci, kabilang ang paggawa ng beta-lactamase, dipterya pathogen), Katamtamang aktibo laban enterococci. Ito ay epektibo laban sa Gram negatibong pathogens (Haemophilus influenzae, pertussis, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, yersiniosis, Legionella, Helicobacter, chlamydia, mycoplasma), ang kausatiba ahente ng gonorrhea, spirochetes, maraming anaerobes, Toxoplasma. Azithromycin itinalaga loob, sa pangkalahatan sa unang araw ng isang beses sa pagkuha ng 500 mg, mula 2 hanggang 5 araw - 250 mg 1 oras sa bawat araw. Ang tagal ng paggamot ay 5 araw. Sa paggamot ng talamak urogenital impeksyon sapat na nag-iisang dosis ng 500 mg ng azithromycin.
Ang midekamycin (macropen) - ay ginawa sa mga tablet na 0.4 g, ay may bacteriostatic effect. Ang spectrum ng antimicrobial action ay malapit sa sumamed. Ito ay pinangangasiwaan nang pasalita sa araw-araw na dosis ng 130 mg / kg timbang ng katawan (3-4 beses).
Ang Iozamycin (josamycin, vilprafen) - ay magagamit sa mga tablet sa 0.05 g; 0.15 g; 0.2 g; 0.25 g; 0.5 g.Bacteriostatic drug, antimicrobial spectrum ay malapit sa spectrum ng azithromycin. Itinalaga sa 0.2 g 3 beses sa isang araw para sa 7-10 araw.
Roxithromycin (rulid) - macrolide antibyotiko bacteriostatic pagkilos na magagamit sa tablet ng 150 at 300 mg, antimicrobial spectrum katulad ng spectrum ng azithromycin, ngunit weaker epekto laban Helicobacter, coli pertussis. Lumalaban sa roksitromitsinu pseudomonas, E. Coli, Shigella, Salmonella. Ito ay pinangangasiwaan ng binibigkas na 150 mg dalawang beses sa isang araw, sa mga malubhang kaso, posible ang pagtaas ng dosis ng 2 beses. Ang kurso ng paggamot ay tumatagal ng 7-10 araw.
Ang Spiramycin (rovamycin) - ay ginawa sa mga tablet na 1.5 milyong ME at 3 milyong ME, gayundin sa suppositories na naglalaman ng 1.3 milyong ME (500 mg) at 1.9 milyong ME (750 mg) ng gamot. Ang antimicrobial spectrum ay malapit sa spectrum ng azithromycin, ngunit kumpara sa iba pang mga macrolide ay mas epektibo laban sa chlamydia. Lumalaban sa spiramycin enterobacteria, pseudomonas. Itinalaga sa loob ng 3-6 milyon ME 2-3 beses sa isang araw.
Ang Kitazamycin ay isang bacteriostatic macrolide antibiotic, na ginawa sa 0.2 g tablets, 0.25 g capsules sa 0.2-g ampoules para sa intravenous administration. Ang spectrum ng antimicrobial action ay malapit sa spectrum ng azithromycin. Itinalaga sa 0.2-0.4 g 3-4 beses sa isang araw. Sa malubhang nakahahawa at nagpapaalab na proseso, intravenously ibinibigay 0.2-0.4 g 1-2 beses sa isang araw. Ang bawal na gamot ay dissolved sa 10-20 ml ng 5% na solusyon ng glucose at iniksiyon sa ugat nang mabagal nang 3-5 minuto.
Ang Clarithromycin ay isang bacteriostatic macrolide antibiotic, na ginawa sa mga tablet na 0.25 g at 0.5 g. Ang spectrum ng antimicrobial activity ay malapit sa spectrum ng azithromycin. Ang gamot ay itinuturing na pinaka-epektibo laban sa Legionella. Itinalaga sa 0.25 g 2 beses sa isang araw, na may malubhang sakit, ang dosis ay maaaring tumaas.
Dirithromycin - magagamit sa tablet na 0.5 g pag-ingest dirithromycin sumasailalim nonenzymatic haydrolisis bago erythromycylamine kung saan ay may antimicrobial epekto. Ang antibacterial effect ay katulad ng sa erythromycin. Itinalaga sa loob ng 0.5 g isang beses sa isang araw.
Ang mga Macrolide ay maaaring maging sanhi ng mga epekto (hindi madalas):
- dyspepsia (pagduduwal, pagsusuka, sakit ng tiyan);
- pagtatae;
- skin allergic reactions.
Mayroon ding mga antifungal macrolide.
Ang Amphotericin B - ay ibinibigay lamang sa intravenously drip sa pagitan ng 72 oras, ang average na pang araw-araw na dosis ay 0.25-1 mg / kg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 1.5 mg / kg.
Ang flucytosine (ankoban) ay pinangangasiwaan sa loob ng 6 na oras. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 50-100 mg / kg, ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ay 150 mg / kg.
Grupo ng Levomycetin
Mekanismo ng pagkilos: inhibits ang synthesis ng protina sa microorganisms, inhibiting ang synthesis ng enzyme na nagdadala ng peptide chain sa isang bagong amino acid sa ribosome. Ang Levomycetin ay nagpapakita ng aktibidad na bacteriostatic, ngunit karamihan sa mga strain ng hemophilic rod, pneumococcus, at ilang mga species ng Shigella ay bactericidal. Ang Levomycetin ay aktibo laban sa di-positibo, gram-negatibo. Aerobic at anaerobic bacteria, mycoplasmas, chlamydia, rickettsia, ngunit ang Pseudomonas aeruginosa ay lumalaban dito.
Chloramphenicol (hlorotsid, chloramphenicol) - magagamit sa tablet ng 0.25 at 0.5 g, matagal na pagkilos tablets ng 0.65 g, 6.25 g capsules ingested pasalita sa pagitan ng 6 na oras, ang average na pang araw-araw na dosis ay 2 gramo, ang maximum na araw-araw na dosis - 3 g
Chloramphenicol succinate (hlorotsid C) - isang form para sa intravenous at intramuscular iniksyon, na magagamit sa vials ng 0.5 at 1 g ibinibigay intravenously o intramuscularly sa mga pagitan ng 8-12 na oras, ang average na pang araw-araw na dosis ay 1.5-2 g, ang maximum na araw-araw na dosis - 4 g .
Ang mga paghahanda ng pangkat ng levomycetin ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto: dyspeptic disorder, aplastic states ng bone marrow, thrombocytopenia, agranulocytosis. Ang mga paghahanda ng Levomycetin ay hindi inireseta para sa mga buntis na kababaihan at mga bata.
Grupo ng mga lincosamines
Mekanismo ng pagkilos: linkozaminy panagutin ang may ribosoma at pagbawalan protina synthesis tulad ng erythromycin at tetracycline, sa therapeutic dosis exert bacteriostatic pagkilos. Gamot sa grupong ito ay epektibo laban sa Gram-positive bacteria, staphylococci, streptococci, pneumococci, dipterya bacillus at ilang anaerobes, kabilang ang mga ahente ng gas kanggrenahin at tetano. Ang mga gamot ay aktibo laban sa mga mikroorganismo, laluna staphylococci (kabilang ang mga gumagawa ng beta-lactamase), lumalaban sa iba pang mga antibiotics. Huwag kumilos sa gram-negatibong bakterya, fungi, mga virus.
Lincomycin (Lincocin) - ay magagamit sa capsules ng 0.5 g, sa ampoules ng 1 ml na may 0.3 g ng sangkap. Itinalaga sa loob, intravenously, intramuscularly. Sa loob ay inilalapat sa mga pagitan ng 6-8 na oras, ang average na araw-araw na dosis ay 2 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 3 g.
Ugat at intramuscular inilalapat sa pagitan ng 8-12 na oras, ang average na pang araw-araw na dosis ay 1-1.2 g na may maximum na araw-araw na dosis - 1.8 g Kapag sunud-iniksyon sa ugat ng bawal na gamot, lalo na sa mga malalaking doses inilarawan pagguho at respiratory failure pag-unlad. Contraindicated sa malubhang sakit sa atay at bato.
Ang Clindamycin (Dalacin C) - ay magagamit sa mga capsules ng 0.15 g at sa ampoules ng 2 ml na may 0.3 g ng sangkap sa isang ampoule. Ito ay ginagamit sa loob, intravenously, intramuscularly. Ang bawal na gamot ay isang chlorinated hinangong ng lincomycin, nagtataglay mataas na antimicrobial aktibidad (2-10 beses na mas aktibo laban sa Gram-positive staphylococci, mycoplasma, Bacteroides) at madali hinihigop mula sa bituka. Sa mababang concentrations, nagpapakita ito bacteriostatic, at sa mataas na concentrations bactericidal properties.
Inside na kinunan sa pagitan ng 6 na oras, ang average na pang araw-araw na dosis ay 0.6 g, ang maximum - 1.8 ay injected intramuscularly o intravenously sa mga pagitan ng 6-12 na oras, ang average na pang araw-araw na dosis ay 1.2 g, ang maximum - 2.4 g
Grupo ng mga anzamycin
Kabilang sa grupo ng mga anamycin ang anamycin at rifampicin.
Ang Anamycin - ay ibinibigay sa isang pang-araw-araw na dosis ng 0.15-0.3 g.
Ang Rifampicin (rifadin, benemycin) ay nagpapatay ng bakterya sa pamamagitan ng pagbubuklod sa RNA polymerase na nakabatay sa DNA at pagsugpo sa biosynthesis ng RNA. Ito ay aktibo laban sa mycobacteria tuberculosis, leprosy, at din di-positibong flora. May bakterya na pagkilos, ngunit hindi nakakaapekto sa di-negatibong bakterya.
Ginawa sa mga capsule sa 0.05 at 0.15 g, inilapat nang pasalita 2 beses sa isang araw. Ang average na araw-araw na dosis ay 0.6 g, ang pinakamataas na pang-araw-araw na paggamit ay 1.2 g.
Rifamycin (rifotsin) - ang mekanismo ng pagkilos at spectrum ng antimicrobial na impluwensya ay kapareho ng rifampicin. Ginawa sa ampoules ng 1.5 ml (125 mg) at 3 ml (250 mg) para sa intramuscular pangangasiwa at 10 ml (500 mg) para sa intravenous administrasyon. Intramuscularly ibinibigay sa mga pagitan ng 8-12 na oras, ang average na pang araw-araw na dosis ng 0.5-.75 g, ang maximum na araw-araw na dosis - 2 g intravenously ibinibigay sa mga pagitan ng 6-12 na oras, ang average na pang araw-araw na dosis ay 0.5-1.5 g, ang maximum na araw-araw na dosis - 1.5 g
Rifamethoprim (rifaprim) - ay magagamit sa mga capsules na naglalaman ng 0.15 g ng rifampicin at 0.04 g ng trimethoprim. Ang araw-araw na dosis ay 0.6-0.9 g, na kinuha sa 2-3 dosis para sa 10-12 araw. Epektibong laban sa mycoplasmal at legionella pneumonia, pati na rin ang pulmonary tuberculosis.
Pormulasyon ng rifampicin at rifotsin maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto: sintomas na parang trangkaso (malaise, sakit ng ulo, lagnat), hepatitis, thrombocytopenia, hemolytic syndrome, balat reaksyon (pamumula, nangangati, pantal), hindi pagkatunaw ng pagkain (pagtatae, sakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka). Rifampicin sa paggamot ng ihi, luha, dura nagiging orange-red kulay.
Grupo ng mga polypeptides
Polymyxin
Pag-arte lalo na sa Gram-negatibong flora (bituka, iti, tipus bacillus, parataypoyd flora, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), ngunit hindi nakakaapekto sa Proteus, dipterya, Clostridium, fungi.
Ang Polymyxin B - ay ibinibigay sa vials ng 25 at 50 mg. Ginagamit ito para sa sepsis, meningitis (injected intralumbnally), pneumonia, impeksiyon sa ihi na dulot ng pseudomonas. Sa mga impeksiyon na dulot ng isa pang di-negatibong mga flora, ang polymyxin B ay ginagamit lamang sa kaso ng multidrug resistance ng pathogen sa iba pang mas mababa nakakalason paghahanda. Ito ay pinangangasiwaan ng intravenously at intramuscularly. Intravenously injected sa pagitan ng 12 oras, ang average na araw-araw na dosis ay 2 mg / kg, ang maximum na araw-araw na dosis ay 150 mg / kg. Intramuscularly ibinibigay sa pagitan ng 6-8 oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1.5-2.5 mg / kg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 200 mg / kg.
Ang mga epekto ng polymyxin: sa pangangasiwa ng parenteral ay may nephro- at neurotoxic effect, posibleng i-block ang neuromuscular conduction, allergic reactions.
Glycopeptides
Vancomycin - nagmula sa Streptomyces oriental ay fungus, kumikilos sa mga fissile microorganisms, na pinipigilan ang pagbuo ng peptidoglycan na bahagi ng membrane ng cell at DNA. Ito ay may pagkilos sa bactericidal laban sa karamihan ng pneumococci, di-positibo cocci at bakterya (kabilang ang beta-lactamase-forming staphylococci), at hindi bumubuo.
Inilapat ang Vancomycin:
- na may pneumonia at enterocolitis na sanhi ng clostridia o mas madalas staphylococci (pseudomembranous colitis);
- sa malubhang impeksyon na dulot ng staphylococci, lumalaban sa maginoo antistaphylococcal antibiotics (multiple resistance), streptococci;
- na may malalang impeksyon sa staphylococcal sa mga taong may mga allergy sa mga penicillin at cephalosporins;
- na may streptococcal endocarditis sa mga pasyente na may allergy sa penicillin. Sa kasong ito, ang vancomycin ay sinamahan ng antibiotic aminoglycoside;
- sa mga pasyente na may Gram-positive infection na may allergy sa β-lactams.
Vancomycin ibinibigay intravenously sa mga pagitan ng 8-12 na oras, ang average na pang araw-araw na dosis ay 30 mg / kg, ang maximum na araw-araw na dosis - 3, ang pangunahing epekto: pinsala VIII pares ng cranial nerbiyos, nephrotoxic at allergic na reaksyon, neutropenia.
Ang Ristomycin (ristocetin, spontin) - ay gumaganap ng bactericidal laban sa gram-positive bacteria at sa staphylococci, lumalaban sa penicillin, tetracycline, levomycetin. Ang Gram-negative flora ay walang makabuluhang epekto. Ipinakilala lamang ang intravenously drip sa 5% na glucose solution o isotonic sodium chloride solution 2 beses sa isang araw. Ang average na araw-araw na dosis ay 1,000,000 na mga yunit, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 1,500,000 na mga yunit.
Ang teicoplanin (teycomycin A2) ay isang antibiotic na glycopeptide, malapit sa vancomycin. Epektibong may kinalaman sa gram-positive bacteria. Ang pinakamataas na aktibidad ay ipinapakita na may kaugnayan sa Staphylococcus aureus, pneumococcus, green streptococcus. Ito ay maaaring kumilos sa staphylococci, na nasa loob ng neutrophils at macrophages. Intramuscular injection ng 200 mg o 3-6 mg / kg ng timbang ng katawan 1 oras bawat araw. Ang mga epekto ng nephrotoxic ay posible (bihira).
Fusidin
Ang Fusidine ay isang antibyotiko na aktibo laban sa di-negatibo at Gram-positive cocci, maraming strains ng listeria, clostridia, mycobacteria ay madaling kapitan nito. May isang mahinang antiviral effect, ngunit hindi nakakaapekto sa streptococcus. Ang Fusidine ay inirerekomenda para gamitin sa impeksiyon ng staphylococcus, na gumagawa ng β-lactamase. Sa normal na doses ay gumaganap bacteriostatically, na may isang pagtaas sa dosis ng 3-4 beses ay may bactericidal epekto. Ang mekanismo ng pagkilos ay pagsupil sa synthesis ng protina sa mga mikroorganismo.
Ginawa sa mga tablet na 0.25 g Ginagamit sa loob ng mga pagitan ng 8 oras, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1.5 g, ang maximum na pang-araw-araw na dosis na -3 g. Mayroon ding isang form para sa intravenous administration. Intravenously inilapat sa pagitan ng 8-12 oras, ang average na araw-araw na dosis ay 1.5 g, ang maximum na araw-araw na dosis ay 2 g.
Novobiocin
Ang Novobiocin ay isang gamot na bacteriostatic na inilaan lalo na para sa paggamot ng mga pasyente na may matatag na impeksiyon na staphylococcal. Ang pangunahing spectrum ng pagkilos: gram-positive bacteria (lalo na staphylococci, streptococci), meningococci. Ang karamihan ng gram-negative bacteria ay lumalaban sa pagkilos ng novobiocin. Itinalaga sa loob at intravenously. Inside inilalapat sa pagitan ng 6-12 na oras, ang average na pang araw-araw na dosis ay 1 g, ang maximum na araw-araw na dosis - 2 g intravenously inilalapat sa pagitan ng 12-24 oras, ang average na pang araw-araw na dosis ay 0.5 g, ang maximum na araw-araw na dosis - 1 g
Phosphomycin
Ang phosfomycin (phosphocin) ay isang malawak na spectrum antibiotic na may bactericidal effect sa gram-positive at gram-negative bacteria at microorganisms na lumalaban sa iba pang antibiotics. Halos wala ang toxicity. Aktibo sa mga bato. Ito ay ginagamit lalo na para sa nagpapaalab sakit ng ihi lagay, ngunit din para sa pneumonia, sepsis, pyelonephritis, endocarditis. Magagamit sa bote ng 1 at 4 g, pinangangasiwaan ng mabagal intravenous bolus o infusion mas mahusay sa pagitan ng 6-8 na oras. Ang average na pang araw-araw na dosis ay 200 mg / kg (hal 2-4 g bawat 6-8 na oras), ang pinaka-mataas Ang dosis - 16 g. 1 g ng gamot ay dissolved sa 10 ml, 4 g sa 100 ml ng isotonic sodium chloride solution o 5% na glucose solution.
Paghahanda ng fluoroquinolones
Sa kasalukuyan, kasama ang mga cephalosporins, fluoroquinolones sumasakop isang nangungunang posisyon sa paggamot ng bacterial impeksiyon. Fluoroquinolones ay may bactericidal epekto, na kung saan ay dahil sa pagsugpo ng bacterial topoisomerase type 2 (DNA gyrase), na hahantong sa pagkaputol ng genetic recombination, DNA repair at pagtitiklop, at ang paggamit ng malaking dosis ng mga bawal na gamot - pagsugpo ng DNA transcription. Ang kinahinatnan ng mga epekto ay ang pagkawasak ng ang mga bakterya fluoroquinolones. Fluoroquinolones ay antimicrobials ng malawak na spectrum ng aksyon. Ang mga ito ay epektibo laban sa Gram-positibo at gramo-negatibong bakterya, kabilang ang streptococci, staphylococci, pneumococci, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, anaerobic bacteria, Campylobakterya, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, gonorrhea. Patungkol sa Gram-negatibong bakterya fluoroquinolones kahusayan ay mas malinaw kaysa sa epekto sa Gram-positive flora. Fluoroquinolones ay karaniwang ginagamit para sa paggamot ng mga nakakahawang at nagpapaalab proseso sa bronchopulmonary at ihi sistema na may kaugnayan sa ang kakayahan upang madaling tumagos sa tissue.
Ang paglaban sa fluoroquinolones ay bihira at may kaugnayan sa dalawang dahilan:
- ang mga pagbabago sa istruktura sa DNA-gyrase, sa partikular, topoisomer-A (para sa pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin)
- baguhin ang pagkamatagusin ng bacterial wall.
Ang fluorescinolone resistant strains ng serrations, tsitrobacter, E. Coli, pseudomonas, Staphylococcus aureus ay inilarawan.
Ofloxacin (tarivid, zanocin, flobocin) - ay magagamit sa mga tablet na 0.1 at 0.2 g, para sa pangangasiwa ng parenteral - sa mga vial na naglalaman ng 0.2 g ng gamot. Kadalasan ito ay ibinibigay sa loob ng 0.2 g 2 beses sa katamaran, na may mabigat na paulit-ulit na impeksyon ang dosis ay maaaring nadoble. Sa seryosong mga impeksiyon, ginagamit ang sequential (sequential) na paggamot, i.e. Simulan ang therapy sa intravenous administration ng 200-400 mg, at pagkatapos ng pagpapabuti ng estado pumunta sa oral intake. Ang intravenous ofloxacin ay ibinibigay na dropwise sa 200 ML ng isotonic sodium chloride solution o 5% na glucose solution. Pinapayuhan ang gamot. Mga posibleng alerdye na reaksyon, rashes sa balat, pagkahilo, sakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, pagtaas ng mga antas ng dugo ng alanine amyotransferase.
Ang mataas na dosis ay negatibong nakakaapekto sa articular cartilage at paglago ng buto, kaya't hindi inirerekomenda na kunin ang Tariqid sa mga batang wala pang 16, buntis at lactating na kababaihan.
Ciprofloxacin (ciprobay) - ang mekanismo ng pagkilos at spectrum ng mga antimicrobial effect ay katulad ng sa northvid. Mga pormula ng paglabas: mga tablet na 0.25, 0.5 at 0.75 g, mga bote ng 50 ML ng isang solusyon sa pagbubuhos na naglalaman ng 100 mg ng bawal na gamot; vials ng 100 ML ng isang pagbubuhos solusyon na naglalaman ng 200 mg ng bawal na gamot; ampoules ng 10 ML ng isang konsentrasyon ng isang solusyon sa pagbubuhos na naglalaman ng 100 mg ng gamot.
Ito ay inilalapat sa intravenously at intravenously 2 beses sa isang araw, intravenously maaaring injected dahan-dahan sa pamamagitan ng jet o pumatak-patak.
Ang average na pang-araw-araw na dosis para sa paglunok ay 1 g, na may intravenous injection - 0.4-0.6 g. May matinding impeksyon, maaari mong taasan ang dosis ng bibig sa 0.5 g 3 beses sa isang araw.
Ang parehong epekto gaya ng ofxxacin ay posible.
Ang Norfloxacin (nolycin) - ay magagamit sa mga tablet na 0.4 g. Ito ay pinangangasiwaan ng pasalita bago kumain sa 200-400 mg 2 beses sa isang araw. Binabawasan ang clearance ng theophylline, H2-blockers, maaaring taasan ang panganib ng mga side effect ng mga gamot na ito. Ang sabay-sabay sa pagtanggap ng norfloxacin ng mga di-steroidal na anti-inflammatory na gamot ay maaaring maging sanhi ng convulsions, hallucinations. Dyspeptic phenomena, arthralgia, photosensitivity, elevation sa antas ng dugo ng transaminases, sakit ng tiyan ay posible.
Ang enoxacin (penetrax) - ay magagamit sa mga tablet na 0.2-0.4 g. Ito ay inireseta ng bibig na 0.2-0.4 g 2 beses sa isang araw.
Pefloxacin (abaktal) - ay magagamit sa mga tablet na 0.4 g at sa ampoules na naglalaman ng 0.4 g ng gamot. Italaga sa loob ng 0.2 g 2 beses sa isang araw, na may malubhang kondisyon, unang gumamit ng intravenous drip (400 mg sa 250 ml ng 5% na glucose solution), at pagkatapos ay lumipat sa oral intake.
Kung ikukumpara sa ibang mga fluoroquinolones ay may isang mataas apdo pawis at umabot mataas na konsentrasyon sa apdo, ito ay malawakang ginagamit para sa paggamot ng bituka impeksiyon at nakakahawang at nagpapasiklab sakit zhelchevyvodyashih landas. Sa proseso ng paggamot, sakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, sakit ng tiyan, pagtatae, pagkauhaw, photodermatitis ay posible.
Lomefloxacin (maksakvin) - magagamit sa tablet ng 0.4 g May isang markadong bactericidal aktibidad laban sa karamihan gramo-negatibong, maraming mga non-positive (staphylococci, streptococci) at intracellular (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella Brucella.) Pathogens. Itinalaga sa 0.4 gramo isang beses sa isang araw.
Sparfloxacin (si Zaham) - ay isang bagong quinolone diftorirovannym ay may isang istraktura na katulad ng ciprofloxacin, ngunit naglalaman ng karagdagang 2 grupo metil at ang pangalawang fluorine atom, makabuluhang pinatataas ang aktibidad ng bawal na gamot na ito laban sa Gram-positive microorganisms at anaerobic intracellular pathogens.
Fleroxacin - mataas na aktibo laban gramo-negatibong bakterya, lalo na Enterobacteriaceae, pati na rin laban sa Gram-positive microorganisms kabilang staphylococcus. Ang streptococci at anaerobes ay hindi gaanong sensitibo o lumalaban sa fleoxaxin. Ang kumbinasyon sa phosphomycin ay nagdaragdag ng aktibidad laban sa pseudomonas. Ito ay inireseta ng 1 oras bawat araw sa loob ng 0.2-0.4 g. Ang mga side effect ay bihira.
Ang mga derivatives ng quinoxoline
Hinoksidin - synthetic bactericidal antibacterial ahente aktibong laban Proteus, Klebsiella (Friedlander coli), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli at disinterya patpat, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium. Itinalaga sa loob pagkatapos kumain sa 0.25 g 3-4 beses sa isang araw.
Mga side effect: hindi pagkatanggap ng dyspepsia, pagkahilo, sakit ng ulo, kalamnan cramps (mas madalas gastrocnemius).
Dioxydin - ang spectrum at bactericidal na mekanismo ng pagkilos ng dioxidine ay katulad ng quinoxidine, ngunit ang gamot ay mas nakakalason at maaaring maibigay sa intravenously. Ito ay ginagamit para sa malubhang pneumonia, sepsis intravenously patak ng 15-30 ML ng 0.5% solusyon sa 5% solusyon glucose.
Paghahanda ng Nitrofuran
Ang bacteriostatic effect ng nitrofurans ay ibinibigay ng isang aromatic nitro group. Mayroon ding katibayan ng isang bactericidal effect. Ang malawak na aksyon ay malawak: pinipigilan ng mga gamot ang aktibidad ng di-positibo at di-negatibong bakterya, anaerobes, maraming protozoa. Ang aktibidad ng nitrofurans ay mapapanatili sa pagkakaroon ng pus at iba pang mga produkto ng pagkabulok ng tissue. Sa pneumonia, ang furazolidone at furagin ay pinakalawak na ginagamit.
Furazolidonum - ay hinirang o hinirang sa loob ng 0.15-0.3 g (1-2 tablet) 4 beses sa isang araw.
Furagin - inireseta sa mga tablet 0.15 g 3-4 beses sa isang araw o intravenously pumatak ng 300-500 ml 0.1% na solusyon.
Ang Solafur ay isang gamot na nalulusaw sa tubig ng furagin.
Paghahanda ng Imidazole
Metronidazole (Trichopolum) - anaerobic microorganisms (ngunit hindi aerobic sa na ito rin penetrates) ay magiging mga aktibong form matapos ang pagbabawas ng nitro grupo na binds sa DNA at pinipigilan ang pagbuo ng nucleic acids.
Ang gamot ay may bactericidal effect. Ang epektibo sa anaerobic infection (ang tiyak na gravity ng mga microorganisms na ito sa pagpapaunlad ng sepsis ay tumaas nang malaki). Metronidazole sensitive Trichomonases, Giardia, amoeba, spirochetes, clostridia.
Itinalaga sa mga tablet na 0.25 g 4 beses sa isang araw. Para sa intravenous drip infusion, metrogyl - metronidazole ay ginagamit sa 100 ml vials (500 mg).
Paghahanda ng Phytoncidal
Ang kloropila ay isang phytoncid na may malawak na spectrum ng antimicrobial action, mayroon itong isang anti-staphylococcal action. Nakuha mula sa mga dahon ng uri ng halaman. Ito ay ginagamit sa anyo ng 1% na solusyon sa alak para sa 30 patak 3 beses sa isang araw para sa 2-3 linggo o intravenously pagtulo 2 ML 0.25% solusyon sa 38 ML isotonic sosa klorido solusyon.
Paghahanda ng Sulfanilamide
Ang mga sulfanilamides ay derivatives ng sulfanilic acid. Ang lahat ng sulfanilamides ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang solong mekanismo ng pagkilos at isang halos magkapareho na antimikrobial spectrum. Ang mga sulfanilamides ay mga katunggali ng paraaminobenzoic acid, na kinakailangan para sa karamihan ng bakterya para sa synthesis ng folic acid, na ginagamit ng microbial cell upang bumuo ng nucleic acids. Sa pamamagitan ng likas na katangian ng pagkilos ng sulfonamides - bacteriostatic na gamot. Ang aktibidad ng antimicrobial ng sulfonamides ay tinutukoy ng antas ng kanilang pagkakahawig para sa mga receptor ng mga microbial cell, ibig sabihin. Kakayahan upang makipagkumpetensya para sa mga receptors na may paraaminobenzoic acid. Dahil ang karamihan sa mga bakterya ay hindi maaaring magamit ang folic acid mula sa kapaligiran, ang sulfonamides ay isang malawak na spectrum na gamot.
Spectrum ng aksyon ng sulfonamides
Mataas na sensitibo microorganisms:
- Streptococcus, Staphylococcus aureus, pneumococcus, meningococcus, gonococcus, Escherichia coli, Salmonella, Vibrio cholerae, anthrax bacillus, Haemophilus bacteria;
- chlamydia: causative agent ng trachoma, psittacosis, ornithosis, inguinal lymphogranulomatosis;
- protozoa: plasmodium malaria, toxoplasma;
- pathogenic fungi, actinomycetes, coccidia.
Moderately sensitive microorganisms:
- Microbes: enterococci, berde streptococcus, proteus, clostridia, pasteurellas (kabilang ang mga pathogens ng tularemia), brucellae, mycobacterium leprosy;
- protozoa: leishmania.
Lumalaban sa sulfa uri ng pathogens: Salmonella (ang ilang mga uri ng hayop), Pseudomonas, pertussis at dipterya bacillus, Mycobacterium tuberculosis, spirochetes, leptospira, mga virus.
Ang mga Sulfanilamides ay nahahati sa mga sumusunod na grupo:
- Short-acting na gamot (T1 / 2 na mas mababa sa 10 oras): norsulfazole, ethazole, sulfadimezine, sulfazoxazole. Sila ay kinuha sa 1 g bawat 4-6 na oras, sa unang reception ay madalas na inirerekomenda 1 g Etazol ginawa sa ampoules sa anyo ng sosa asin para sa parenteral administration (10 ML ng isang 10% na solusyon sa isang ampoule), sosa norsulfazola din injected intravenously 5- 10 ML ng 10% na solusyon. Bilang karagdagan, ang mga gamot na ito at iba pang mga short-acting sulfanilamides ay ginawa sa mga tablet na 0.5 g.
- Gamot ng average na tagal ng pagkilos (T1 / 2 10-24 h): sulfazin, sulfamethoxazole, sulfomoxal. Ang malawak na application ay hindi natanggap. Ginawa sa mga tablet na 0.5 g. Ang mga matanda sa unang dosis ay nagbibigay ng 2 gramo, pagkatapos ay 1-2 araw para sa 1 g tuwing 4 na oras, pagkatapos 1 g tuwing 6-8 na oras.
- Long-acting na gamot (T1 / 2 24-48 h): sulfapiridazine, sulfadimethoxin, sulfamonomethoxin. Magagamit sa tablets ng 0.5 g Magtalaga ng isang matanda nang unang araw ng I-2 g depende sa tindi ng sakit, sa susunod na araw, ibigay 0.5 o 1 1 g isang beses sa isang araw, at paggastos ang buong kurso ng maintenance na ito dosis. Ang average na tagal ng paggamot ay 5-7 na araw.
- Mga Gamot ng sobrang pangmatagalang pagkilos (T 1/2 higit sa 48 oras): sulfalene, sulfadoxine. Ginawa sa mga tablet na 0.2 g. Ang Sulfalen ay inireseta ng pang-araw-araw o 1 oras bawat 7-10 araw. Araw-araw na humirang ng malubhang o mabilis na mga impeksiyon, isang beses ko bawat 7-10 araw - na may talamak, pangmatagalang. Sa pang-araw-araw na paggamit ay magtatalaga ng pang-adulto sa unang araw ng 1 g, pagkatapos ay 0.2 g bawat araw, tumagal ng 30 minuto bago kumain.
- pangkasalukuyan paghahanda ay hindi maganda ang hinihigop sa gastrointestinal sukat: sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin, salazosulfapyridine, salazopiridazina, salazodimetoksina. Inilapat sa mga bituka impeksyon, na may pneumonia ay hindi inireseta.
Mataas na epektibong kumbinasyon ng sulfonamides na may antipolya na trimethoprim ng droga. Pinahuhusay ng Trimethoprim ang pagkilos ng sulfonamides, na nakakaabala sa pagbawas ng trihydrophosphate sa tetrahydrofolic acid, na responsable sa metabolismo ng protina at dibisyon ng microbial cell. Ang kumbinasyon ng sulfonamides na may trimethoprim ay nagbibigay ng isang makabuluhang pagtaas sa antas at spectrum ng antimicrobial activity.
Ang mga sumusunod na paghahanda na naglalaman ng sulfonamides kasama ang trimethoprim ay ginawa:
- Biseptol-120 - naglalaman ng 100 mg ng sulfamethoxazole at 20 mg ng trimethoprim.
- Biseptol-480 - naglalaman ng 400 mg ng sulfamethoxazole at 80 mg ng trimethoprim;
- Biseptol para sa intravenous infusions ng 10 ml;
- proteseptil - naglalaman sulfadimezin at trimethoprim sa parehong dosis bilang biseptol;
- sulfaten - isang kumbinasyon ng 0.25 g ng sulfonamethoxin na may 0.1 g ng trimethoprim.
Ang pinaka malawak na ginamit na biseptol, na hindi katulad ng iba pang mga sulfonamides ay hindi lamang bacteriostatic, kundi pati na rin ang bactericidal action. Biseptol ay kinukuha minsan sa isang araw para sa 0.48 g (1-2 tablet bawat pagtanggap).
Mga side effect ng sulfonamides:
- pagkikristal ng acetylated metabolites ng sulfonamides sa mga bato at ihi tract;
- Ang alkalinis ng ihi ay nagpapataas ng ionization ng sulfanilamides, na mahina ang acid, sa ionized form, ang mga paghahanda na ito ay mas nalulusaw sa tubig at ihi;
- Ang alkalinis ng ihi ay binabawasan ang posibilidad ng crystalluria, tumutulong sa pagpapanatili ng mataas na konsentrasyon ng sulfonamides sa ihi. Upang matiyak ang isang matatag na alkaline ihi reaksyon, ito ay sapat na upang magreseta ng soda sa 5-10 g bawat araw. Ang crystalluria, na dulot ng sulfonamides, ay maaaring maging asymptomatic o maging sanhi ng renal colic, hematuria, oliguria, at kahit anuria;
- Allergy reaksyon: skin rashes, exfoliative dermatitis, leukopenia;
- dyspeptic reaksyon: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae; sa mga bagong silang at mga sanggol, ang mga sulfonamide ay maaaring maging sanhi ng methemoglobinemia dahil sa oksihenasyon ng fetal hemoglobin, sinamahan ng syanosis;
- sa kaso ng hyperbilirubinemia, ang paggamit ng sulfonamides ay mapanganib, dahil sila ay pumapawi sa bilirubin mula sa pagbubuklod sa protina at magbigay ng kontribusyon sa pagpapakita ng nakakalason na epekto nito;
- kapag gumagamit ng biseptol, ang isang larawan ng kakulangan sa folic acid (macrocytic anemia, tract damage sa tract) ay maaaring bumuo, ang folic acid ay kinakailangan upang maalis ang side effect na ito. Sa kasalukuyan, ang mga sulfonamide ay bihirang ginagamit, lalo na kung ang mga antibiotics ay hindi nagpaparaan o lumalaban sa microflora.
Kumbinasyon ng mga antibacterial na gamot
Nangyayari ang synergy kapag pinagsama ang mga sumusunod na gamot:
Penicillin |
+ Aminoglycosides, cephalosporins |
Penicillins (penicillinase-resistant) |
+ Penicillins (penicillinase-unstable) |
Cephalosporins (maliban sa cephaloridine) | + Aminoglycosides |
Makrolidı | + Tetracyclines |
Levomycetin | Makrolidı |
Tetracycline, macrolides, lincomycin | + Sulfonamides |
Tetracyclines, lincomycin, nystatin | + Nitrofani |
Tetracyclines, nystatin | + Oxyquinolines |
Samakatuwid, ang synergy ng pagkilos ay nabanggit kapag pinagsasama ang bactericidal antibiotics na may isang kumbinasyon ng dalawang bacteriostatic antibacterial na gamot. Ang antagonismo ay nangyayari kapag ang isang kumbinasyon ng mga bactericidal at bacteriostatic na gamot.
Ang pinagsamang paggamit ng mga antibiotics ay ginagawa sa malubha at kumplikadong pneumonia (pneumonia subscription, pleural empyema), kapag ang monotherapy ay maaaring hindi epektibo.
Ang pagpili ng antibyotiko sa iba't ibang mga klinikal na sitwasyon
Klinikal na kalagayan |
Probable pathogen |
Antibiotic ng 1st series |
Alternatibong gamot |
Pangunahing umbok ng pulmonya |
Pneumococcus pneumoniae |
Penicillin |
Erythromycin at iba pang macrolides, azithromycin, cephaloslorins |
Pangunahing atypical pneumonia |
Mycoplasma, legionella, chlamydia |
Erythromycin, semisynthetic macrolides, erythromycin |
Fluoroquinolones |
Pulmonya sa background ng talamak brongkitis |
Hemophilus rods, streptococci |
Ampicillin, macrolides, erythromycin |
Leaomycetin, ftorquinolones, cephalosporins |
Pulmonya sa background ng trangkaso |
Staphylococcus, pneumococcus, hemophilic rods |
Ampioks, penicillins na may beta-lactamase inhibitors |
fluoroquinolones, tsefaloslorini |
Pneumonia aspiration |
Endobacterias, anaerobes |
Aminoglycosides + metronidazole |
Tsefalosloriny, fluoroquinolones |
Pneumonia sa background ng artipisyal na bentilasyon |
Enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa |
Aminoglycosides |
Imipenem |
Pneumonia sa mga taong may mga estado ng immunodeficiency |
Enterobacteria, staphylococcus, caprofits |
Ang penicillins na may beta-lactamase inhibitors, ampiox, aminoglycosides |
Tsefalosloriny, fluoroquinolones |
Mga tampok ng antibyotiko therapy ng hindi tipiko at intrahospital (nosocomial) pulmonya
Tinatawag SARS pneumonia na dulot ng mycoplasma, chlamydia, legionella, at nailalarawan sa pamamagitan ng ilang mga klinikal sintomas, naiiba mula sa mga tipikal na komunidad-nakuha pneumonia. Ang Legionella ay nagdudulot ng pneumonia sa 6.4%, chlamydia - sa 6.1% at mycoplasma - sa 2% ng mga kaso. Ang isang tampok ng hindi normal na pulmonya ay ang intracellular na lokasyon ng causative agent ng sakit. Sa pagsasaalang-alang na ito, para sa paggamot ng "hindi pangkaraniwang" pneumonia ay dapat gamitin tulad ng mga antibacterial na gamot, na tumagos na rin sa cell at lumikha ng mataas na konsentrasyon doon. Ito macrolides (erythromycin at bagong macrolides, lalo na azithromycin, roxithromycin et al.), Tetracycline, rifampicin, fluoroquinolones.
Ang Intrahospital nosocomial pneumonia ay isang pneumonia na bumubuo sa isang ospital na ibinigay sa panahon ng unang dalawang araw ng ospital walang mga klinikal at radiological mga palatandaan ng pneumonia.
Nosocomial pneumonia ay naiiba mula sa komunidad-nakuha na madalas ay sanhi ng Gram-negatibong flora: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae tatay, Legionella, mycoplasma, chlamydia, mas malubha at mas malamang na makabuo ng kamatayan.
Tungkol sa kalahati ng lahat ng mga kaso ng nosocomial pneumonia ay bubuo sa mga intensive care unit, sa mga postoperative department. Ang intubation na may mekanikal na bentilasyon ng mga baga ay nagdaragdag sa insidente ng impeksyon sa intra-ospital sa pamamagitan ng 10-12 beses. Sa kasong ito, 50% ng mga pasyente na nasa ventilator ay inilalaan na pseudomonas, 30% - acinetobacter, 25% - klebsiela. Mas madalas, ang mga pathogens ng nosocomial pneumonia ay E. Coli, Staphylococcus aureus, serratus, at tsitrobacter.
Kasama rin sa aspirasyon ng ospital ang pneumonia aspirasyon. Ang mga ito ay madalas na matatagpuan sa alcoholics, sa mga taong may kapansanan sa tserebral sirkulasyon, na may pagkalason, mga pinsala sa dibdib. Ang paghinga pneumonia ay halos palaging dahil sa gram-negatibong flora at anaerobes.
Para sa paggamot ng nosocomial pneumonia ginagamit malawak na spectrum antibiotics (cephalosporins III henerasyon ureidopenitsilliny, monobactams, aminoglycosides), fluoroquinolones. Sa malubhang kurso ng nosocomial pneumonia, ang kumbinasyon ng aminoglycosides na may cephalosporins ng ikatlong henerasyon o monobactams (aztreonam) ay itinuturing na ang 1 na linya. Sa kawalan ng epekto, ang mga gamot ng pangalawang serye ay ginagamit - fluoroquinolones, ito ay epektibo rin ng imipynem.