Cyclophosphane

Ang Cyclophosphamide ay isang gamot na cytostatic na malawakang ginagamit sa oncology upang gamutin ang iba't ibang uri ng kanser, at sa rheumatology at maraming iba pang mga medikal na larangan upang gamutin ang mga immune at nagpapaalab na sakit.

Mga pahiwatig Cyclophosphane

Ang cyclophosphan (cyclophosphamide) ay ginagamit sa paggamot ng iba't ibang mga sakit, parehong malignant at immune. Ang pangunahing mga indikasyon para sa paggamit nito ay kinabibilangan ng:

1. Oncology:

   • Lymphomas: kabilang ang lymphoma ng Hodgkin at non-lymphatic lymphomas.
   • Leukemias: kabilang ang talamak na lymphoblasticleukemia, talamak na myeloblasticleukemia at talamak na myeloidleukemia.
   • Kanser sa Bladder: Ang Cyclophosphane ay maaaring magamit bilang bahagi ng kumbinasyon ng chemotherapy.
   • Kanser sa suso: bilang bahagi ng adjuvant o neoadjuvant therapy at para sa paggamot ng metastatic breast cancer.
   • Ovarian cancer: bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy para sa paggamot ng kanser sa ovarian.
   • Cancer sa baga: Ang cyclophosphane ay maaaring magamit sa pagsasama sa iba pang mga gamot upang gamutin ang kanser sa baga.
   • Iba pang mga bukol: kabilang ang cervical cancer, cancer sa ulo at leeg, sarcomas, atbp.

2. Rheumatologic Diseases:

   • Systemic lupus erythematosus (SLE): Ang cyclophosphane ay ginagamit upang sugpuin ang aktibidad ng sakit at maiwasan ang pinsala sa organ.
   • Rheumatoid arthritis: bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy para sa malubhang aktibidad ng sakit.
   • Vasculitides: kabilang ang polyarteritis nodosa, granulomatous polyangiitis (dating kilala bilang Wegener's), mikroskopikong polyangiitis, atbp.

3. Organ Transplantation:

   • Bilang isang immunosuppressive agent upang sugpuin ang mga reaksyon ng pagtanggi sa paglipat ng organ.

4. Iba pang mga immune at nagpapaalab na sakit:

   • Kabilang ang systemic sclerosis, sindrom ng Sindrom, Systemic Lupus erythematosus, atbp.

Pharmacodynamics

Ang Cyclophosphamide ay isang prodrug na na-metabolize sa atay upang mabuo ang mga aktibong metabolite, mustasa ng posporus at acrolein. Ang mga metabolite na ito ay may mga sumusunod na aksyon:

• DNA alkylation: Phosphoramide mustasa, ang pangunahing aktibong metabolite, alkylates DNA sa pamamagitan ng pagbuo ng mga cross-link sa pagitan ng dalawang strands ng DNA. Nakakasagabal ito sa paghihiwalay ng DNA at samakatuwid ang cell division, na partikular na epektibo laban sa mabilis na paghahati ng mga cell tulad ng mga selula ng kanser.
• Ang induction ng apoptosis: Ang DNA alkylation ay maaari ring magsimula ng mga proseso na humahantong sa cell apoptosis.
• Immunosuppression: Pinipigilan ng Cyclophosphamide ang immune system sa pamamagitan ng nakakaapekto sa mga lymphocytes, na kapaki-pakinabang sa pagpapagamot ng mga sakit na autoimmune at pinipigilan ang pagtanggi ng mga transplanted na organo.

Pharmacokinetics

Inilalarawan ng Cyclophosphane Pharmacokinetics kung paano pinoproseso ng katawan ang gamot pagkatapos makuha ito. Narito ang mga pangunahing aspeto ng cyclophosphane pharmacokinetics:

1. Pagsipsip: Ang cyclophosphane ay karaniwang mahusay na nasisipsip pagkatapos ng pangangasiwa sa bibig, ngunit ang pagsipsip ay maaaring variable at nakasalalay sa mga indibidwal na katangian ng pasyente. Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon (TMAX) ay karaniwang 1 hanggang 2 oras pagkatapos ng pangangasiwa ng tablet.
2. Metabolismo: Ang Cyclophosphan ay na-metabolize sa atay upang mabuo ang aktibong metabolite 4-hydroxycyclophosphamide (4-OH-CPA), na responsable para sa therapeutic effect. Ang metabolismo ay isinasagawa sa pamamagitan ng cytochrome P450.
3. Pamamahagi: Ang Cyclophosphan ay malawak na ipinamamahagi sa katawan at tumagos sa maraming mga tisyu at organo. Nagagawa ring tumagos sa hadlang ng placental at pinalabas sa gatas ng suso.
4. Excretion: Pag-aalis ng cyclophosphane mula sa katawan ay nangyayari pangunahin ng mga bato sa anyo ng mga metabolite. Humigit-kumulang na 10-50% ng dosis ay pinalabas na hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bato at ang nalalabi ay excreted bilang mga metabolite sa pamamagitan ng ihi.
5. Half-Life: Ang TheHalf-Life of Cyclophosphane ay halos 6-9 na oras. Maaaring iba-iba ito depende sa kondisyon ng pasyente, antas ng pagganap na aktibidad ng atay at bato.
6. Mga Pakikipag-ugnay: Ang Cyclophosphane ay maaaring makipag-ugnay sa iba pang mga gamot, na nakakaapekto sa kanilang metabolismo o mga parmasyutiko na mga parameter. Ang ganitong mga pakikipag-ugnay ay dapat isaalang-alang kapag inireseta ang therapy ng kumbinasyon.

Gamitin Cyclophosphane sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng cyclophosphane sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring magdulot ng malubhang panganib sa parehong ina at fetus. Ang gamot na ito ay FDA (Food and Drug Administration) Category D para magamit sa panahon ng pagbubuntis, na nangangahulugang mayroong katibayan ng mga panganib sa fetus, ngunit ang mga pakinabang ng gamot ay maaaring makatwiran sa ilang mga kaso sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medikal.

Ang pangunahing mga panganib ng paggamit ng cyclophosphane sa panahon ng pagbubuntis ay kasama ang:

1. Toxicity ng Fetal: Ang Cyclophosphane ay maaaring tumagos sa hadlang sa placental at magkaroon ng nakakalason na epekto sa pagbuo ng fetus, na maaaring humantong sa iba't ibang mga anomalya ng congenital at mga karamdaman sa pag-unlad.
2. Pagkawala ng Pagbubuntis: Ang paggamit ng cyclophosphane sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring dagdagan ang panganib ng pagkabigo ng pagbubuntis at pagkawala ng pangsanggol, lalo na kung kinuha sa unang tatlong buwan ng pagbubuntis.
3. Mga Karamdaman sa Ovarian: Ang Cyclophosphane ay maaaring maging sanhi ng mga karamdaman sa ovarian sa mga kababaihan at humantong sa kawalan ng katabaan o pansamantalang pagtigil ng panregla cycle.
4. Panganib sa sakit sa bata: Ang mga batang ipinanganak sa mga ina na kumuha ng cyclophosphane sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring magkaroon ng isang pagtaas ng panganib ng pagbuo ng cancer at iba pang mga problema sa kalusugan.

Samakatuwid, ang paggamit ng cyclophosphane sa panahon ng pagbubuntis ay karaniwang isinasaalang-alang lamang kapag ganap na kinakailangan at pagkatapos ng maingat na pagtatasa ng mga benepisyo at panganib sa ina at fetus.

Contraindications

Tulad ng anumang iba pang gamot, ang cyclophosphane ay may isang bilang ng mga contraindications na dapat isaalang-alang bago ang reseta nito. Mahalagang magsagawa ng isang masusing pagtatasa sa kondisyon ng pasyente upang maiwasan ang mga posibleng negatibong kahihinatnan. Narito ang pangunahing mga kontraindikasyon sa paggamit ng cyclophosphamide:

Mga pangunahing kontraindikasyon:

1. Hypersensitivity: Ang mga pasyente na may kilalang allergy sa cyclophosphamide o alinman sa mga sangkap nito ay hindi dapat matanggap ang gamot na ito.
2. Pagbubuntis: Ang cyclophosphamide ay inuri bilang isang kategorya D na gamot ng FDA, na nangangahulugang mayroong isang nakumpirma na peligro ng pinsala sa fetus kung ginamit sa panahon ng pagbubuntis. Ang cyclophosphamide ay maaaring maging sanhi ng mga depekto sa kapanganakan at/o kamatayan ng pangsanggol at hindi dapat gamitin sa mga buntis na kababaihan maliban kung ang potensyal na benepisyo ay higit sa potensyal na peligro.
3. Pagpapasuso: Ang cyclophosphamide at ang mga metabolite nito ay maaaring pumasa sa gatas ng suso at magdulot ng pinsala sa sanggol. Inirerekomenda na ang mga kababaihan ay tumatanggap ng cyclophosphamide na itigil ang pagpapasuso.
4. Malubhang buto ng utak ng buto: Sa mga pasyente na may malubhang nalulumbay na utak ng buto, ang paggamit ng cyclophosphamide ay maaaring magresulta sa karagdagang pagsugpo sa hematopoiesis.
5. Mga aktibong impeksyon: Sa mga pasyente na may aktibo, lalo na ang malubhang impeksyon, ang paggamit ng cyclophosphamide ay maaaring magpalala ng kondisyon dahil sa mga immunosuppressive na katangian nito.
6. Malubhang hepatic o renal impairment: Ang cyclophosphamide ay na-metabolize sa atay at pinalabas ng mga bato, kaya ang mga pasyente na may matinding kapansanan ng mga organo na ito ay maaaring makaranas ng pagtaas ng pagkakalason ng gamot.

Mga kamag-anak na contraindications:

Ang ilang mga kamag-anak na contraindications ay kinabibilangan ng katamtaman na kahinaan ng atay o pag-andar ng bato, katamtaman na pagsugpo sa cerebral hematopoiesis at mga kinokontrol na impeksyon. Sa ganitong mga kaso, ang cyclophosphamide ay maaaring magamit nang may pag-iingat, na may maingat na pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente.

Mga side effect Cyclophosphane

Ang Cyclophosphane ay maaaring maging sanhi ng isang bilang ng mga side effects na maaaring kapwa pansamantala at mas seryoso. Narito ang ilan sa kanila:

1. Mga nakakalason na epekto sa utak ng buto: Ang cyclophosphane ay maaaring mapigilan ang pagbuo ng dugo sa utak ng buto, na nagreresulta sa nabawasan na bilang ng mga puting selula ng dugo, platelet, at mga pulang selula ng dugo, na nagdaragdag ng panganib ng mga impeksyon, pagdurugo, at anemia.
2. Ang mga nakakalason na epekto sa mauhog na lamad ng gastrointestinal tract: maaaring ipakita bilang pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, ulser at iba pang mga sakit sa pagtunaw.
3. Renal Impairment: Ang Cyclophosphane ay maaaring maging sanhi ng mga nakakalason na epekto sa mga bato, na maaaring humantong sa kapansanan ng kanilang pag-andar at pag-unlad ng kabiguan sa bato.
4. Mga komplikasyon sa urologic: Isama ang cystitis, hemorrhagic cystitis, at iba pang mga komplikasyon sa ihi.
5. Mga nakakalason na epekto sa atay: Maaaring maging sanhi ng pinsala sa atay at pagtaas ng aktibidad ng mga enzyme ng atay.
6. Mga Karamdaman sa Cardiovascular: Isama ang arterial hypertension, mga kaguluhan sa ritmo ng puso, cardiomyopathy at iba pang mga komplikasyon sa puso.
7. Ang pinsala sa sistema ng nerbiyos: May kasamang peripheral neuropathy, neuropathy, paresis, at iba pang mga komplikasyon ng neurologic.
8. Mga epekto sa balat: isama ang mga reaksiyong alerdyi, pantal, depigmentation ng balat, atbp.
9. Mga Karamdaman sa Immune: Maaaring maganap ang mga reaksiyong alerdyi, maaaring mangyari ang mga pagpapakita ng autoimmune.
10. Panganib sa pagbuo ng pangalawang mga bukol: Ang pangmatagalang paggamit ng cyclophosphane ay maaaring dagdagan ang panganib ng pagbuo ng pangalawang mga bukol tulad ng leukemia.

Labis na labis na dosis

Ang isang labis na dosis ng cyclophosphamide (cyclophosphamide) ay maaaring magkaroon ng malubhang kahihinatnan at maaaring mangailangan ng medikal na atensyon. Ang labis na dosis sa gamot na ito ay maaaring mangyari dahil sa hindi sinasadyang pagtaas ng dosis o dahil sa hindi tamang paggamit. Ang mga sintomas ng labis na dosis ay maaaring kabilang ang:

1. Mga nakakalason na epekto sa utak ng buto: ito ay nagpapakita bilang malubhang anemia, thrombocytopenia at leukopenia.
2. Mga karamdaman sa pagtunaw: malubhang pagduduwal, pagsusuka, pagtatae at iba pang mga sintomas ng pagtunaw.
3. Pinsala sa Kidney at Liver: Nadagdagan ang aktibidad ng hepatic enzymes at may kapansanan sa pag-andar ng bato.
4. Mga komplikasyon sa urologic: hemorrhagic cystitis at iba pang mga komplikasyon sa ihi.
5. Mga sintomas ng neurologic: kabilang ang peripheral neuropathy at iba pang mga komplikasyon sa neurologic.
6. Mga komplikasyon sa Cardiac: Mga kaguluhan sa ritmo ng puso, arterial hypertension at iba pang mga sintomas ng cardiovascular.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang cyclophosphamide (cyclophosphan) ay maaaring makipag-ugnay sa iba't ibang mga gamot, na maaaring makaapekto sa kanilang pagiging epektibo o antas ng pagkakalason. Ang ilan sa mga pinaka makabuluhang pakikipag-ugnay ay naitala sa ibaba:

1. Ang mga gamot na nagpapataas ng panganib ng myelosuppression: Ang paggamit ng cyclophosphane kasama ang iba pang mga gamot na nagdudulot din ng myelosuppression, tulad ng iba pang mga cytostatics o antibiotics, ay maaaring dagdagan ang panganib ng pancytopenia at iba pang mga hematopoietic disorder.
2. Allopurinol: Ang allopurinol ay maaaring mabagal ang metabolismo ng cyclophosphane sa atay, na maaaring dagdagan ang lason nito.
3. Ang mga gamot na nagdudulot ng hemorrhagic cystitis: ang paggamit ng cyclophosphane kasama ang iba pang mga gamot na nag-aambag sa hemorrhagic cystitis, tulad ng methotrexate o furosemide, ay maaaring dagdagan ang panganib ng pagbuo nito.
4. Ang pag-andar ng drugsaffecting at kidney function: Ang mga gamot na nakakaapekto sa pag-andar ng atay o bato ay maaaring mabago ang metabolismo at pag-aalis ng cyclophosphane mula sa katawan, na maaaring makaapekto sa pagiging epektibo o pagkakalason nito.
5. Ang sirkulasyon ng dugo ng drugsaffecting: Ang mga gamot na nakakaapekto sa sirkulasyon ng dugo, tulad ng anticoagulants o antiaggregants, ay maaaring dagdagan ang panganib ng pagdurugo kapag ginamit na kasabay ng cyclophosphan.
6. Mga gamot na antifungal: Ang ilang mga gamot na antifungal, tulad ng ketoconazole o fluconazole, ay maaaring dagdagan ang pagkakalason ng cyclophosphane.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang mga kondisyon ng imbakan para sa cyclophosphamide (cyclophosphamide) ay maaaring mag-iba depende sa anyo ng gamot (tablet, solusyon para sa iniksyon, atbp.) At ang tagagawa. Gayunpaman, ang mga sumusunod ay karaniwang inirerekomenda para sa lahat ng mga anyo ng pagpapalaya:

1. Temperatura ng imbakan: Ang cyclophosphamide ay karaniwang nakaimbak sa temperatura ng silid sa pagitan ng 20 at 25 ° C.
2. Proteksyon mula sa ilaw: Ang gamot ay dapat na naka-imbak sa isang lugar na protektado mula sa ilaw upang maiwasan ang pagkabulok ng mga aktibong sangkap sa pamamagitan ng ilaw.
3. Proteksyon mula sa kahalumigmigan: Iwasan ang kahalumigmigan sa mga lalagyan o packaging ng gamot.
4. Ang pag-iimbak ng hindi maabot ng mga bata: Ang mga paghahanda ay dapat na maiimbak ng hindi maaabot ng mga bata o sa mga lugar kung saan hindi nila sinasadyang ma-ingested ng mga bata.
5. Mga Tiyak na Tagubilin ng Tagagawa: Mahalagang sundin ang mga tagubilin sa pakete ng gamot at mga tagubilin ng iyong doktor tungkol sa pag-iimbak at paggamit ng cyclophosphamide.
6. Gumamit pagkatapos ng petsa ng pag-expire: Huwag gamitin ang produkto pagkatapos ng petsa ng pag-expire na ipinahiwatig sa package.

Mahalagang sumangguni sa mga tagubilin sa imbakan na may tiyak na pakete ng cyclophosphamide at sundin ang mga direksyon ng iyong doktor at parmasyutiko.